8 inventos, patentes y modelos de CAO,Ganfeng (US)

Procesos y productos intermedios para elaborar un inhibidor de JAK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/04/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, C07F5/04.

Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende: hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula** con un compuesto de Fórmula IVa:**Fórmula** bajo condiciones de acoplamiento de Suzuki para formar un compuesto de Fórmula IIa:**Fórmula** desproteger el compuesto de Fórmula IIa por reacción con ácido clorhídrico para formar sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilo; y hacer reaccionar la sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3- il)acetonitrilo con un compuesto de fórmula VI:**Fórmula** en presencia de un agente reductor para formar un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2707355_T3.pdf

Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P29/00, C07D403/14, A61K31/4155.

Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.

PDF original: ES-2720073_T3.pdf

Minociclopentanecarboxamidas como moduladores de receptores de chemokina.

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; Wis:**Fórmula** V es N, NO o CR5; X es N, NO o CR2; Y es N, NO o CR3; Z es N, NO o CR4; donde no más de uno de X, Y y Z es NO; A es O, S, CRCRD, o NRF; RA, RA1, RB y RB1 son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, NR10R12NR10CO2R10NR10CONR10R 12 , NR10SO2 NR10R 12 , NR10-SO2-R11, CN, CONR10R12CO2R10, NO2, SR10, SOR10, SO2R10, o SO2 -NR10R12; RC y RD son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, carbocicliloxi,…

Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.

(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6; Y es N o CH; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con…

Procedimientos e intermediarios para fabricar un inhibidor de JAK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/03/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D487/04, C07D491/10.

Un proceso, que comprende la reacción de un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una de sus sales, con un compuesto de la fórmula IV:**Fórmula** en la presencia de un agente reductor para formar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales, siempre y cuando dicho agente reductor no sea cianoborodeuteruro de sodio; donde P1 es un grupo protector.

PDF original: ES-2564133_T3.pdf

Derivados de piperazinilpiperidina como antagonistas de los receptores de quimiocinas.

(26/11/2013) Compuesto de Fórmula I: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R6; R2 es H, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo,cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 o NR10COR8; R3 es F, Cl, Br, I, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6,amino, (alquilo C1-C6)amino o di(alquilo C1-C6)amino; R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,…

Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula** un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…

DERIVADOS DE PURINONA COMO AGONISTAS DE HM74A.

(24/03/2011) Compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: una línea de puntos indica un enlace opcional; X es N, CR3a, CR4aR5a, o NR6a; Y es N, CR3b, CR4bR5b, o NR6b; L es -(alquileno C1-6)-(Q1)m-(alquileno C1-6)p-(Q2)q-(alquileno C1-6)r- opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 RL1, en el que si m y q son ambos 1, entonces p es 1; R1 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, o Cy, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10, o alquinilo C2-10 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 RL2; R2 es halo, ciano, haloalquilo C1, o acetilenilo, en el que dicho acetilenilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6,…