11 inventos, patentes y modelos de BURLI,Roland

Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una…

Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

Derivados de triazina como inhibidores de cinasas.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde E representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R6 o un enlace covalente; M representa el residuo de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado opcionalmente sustituido que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, pero que no contiene más que un átomo de O o S; W representa C-R7 o N; R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, arilalquilo(C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1- 6)sulfonilo, amino,…

Derivados de piridina y pirazina bicíclicos condensados como inhibidores de quinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; W representa C-R1 10 o N; E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida; Q representa oxígeno o N-R2; Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente…

Derivados de quinolina y quinoxalina en calidad de inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7, arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos aromáticos condensados de seis miembros, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno…

Compuestos basados en quinolona que presentan actividad inhibidora de prolil hidroxilasa, composiciones y usos de los mismos.

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que: n es de 1 a 6; R1 es alquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 se eligen independientemente de H, alquilo C1-6 e hidroximetilo; R5 se elige de OH y alcoxilo C1-6; R6 se elige de H, OH, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo y ciclohexiloxilo; cada uno de R7, R8, R9 y R10 se elige independientemente de H, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo, ciclohexiloxilo, C(O)OH, CN, NO2, halógeno, fenilo, fenilosustituido, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo, indolilo, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, pirazolilo,piridazinilo, piridazinilo sustituido, piridinilo,…

Derivados de indanona que inhiben la prolil hidroxilasa.

(04/12/2013) Compuesto de formula I:**Fórmula** una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautOmero del mismo o una sal farmaceuticamenteaceptable del taut6mero; o una mezcla de cualquiera de los anteriores, en la que:n es de 1 a 6; X es -NRa-, en el que Ra es H; cada caso de R1 y R2 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, o R1 y R2,junto con el carbono al que estan unidos, pueden unirse para formar un anillo de 3-6 miembros quecomprende 0, 1 6 2 heteroatomos seleccionados de 0, N y S; R3 se selecciona de OH, SH, NH2, alquilo C1_6, alcoxilo C1-6 o sulfanilo; R4 es OH; R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, Cl, F,…

Quinolonas y azaquinolonas que inhiben la prolil hidroxilasa.

(04/12/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo; o una mezcla de cualquiera de los anteriores, en la que: J, K, L y M se seleccionan independientemente de CR8 o N, en la que 0, 1 ó 2 de J, K, L y M son N; n es 1; R1 y R2 son H; R3 y R4 son H; R5 es OH; R6 es OH; R7 se selecciona de H o alquilo C1-C6; cada R8 se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, I, alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo,perhaloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NRbRc, C(O)OR9, OR9, SR9,SO2R9, CN, NO2, arilo, arilo sustituido, arilalquilo,…

Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N,O y S, pero que no contiene más de un átomo de O o S; W representa C-R9…

Derivados de tienopiridina y tiazolopiridina que inhiben la actividad prolil hidroxilasa.

(27/06/2012) Compuesto de fórmula I: una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo, un éster de alquilo (C1-C6) del mismo o una mezcla decualquiera de los anteriores, en el que: J se selecciona de CR7 o N; n es 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;X se selecciona de -NRa- o -(CRbRc)-, en el que Ra se selecciona de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de3carbono, y Rb y Rc son H; R3 es OH; R4 es OH; R5 se selecciona de H, o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o bencilo;R6 y R7 se seleccionan independientemente…

DERIVADOS DEL ÁCIDO 1-(4-(4-BENCILBENZAMIDO)-BENCIL)AZETIDIN-3-CARBOXÍLICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INMUNITARIOS.

(10/06/2011) Compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo o un heteroarilo de seis miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, estando sustituidos el fenilo y heteroarilo con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; B es fenilo o un heteroarilo de seis miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, estando sustituidos el fenilo y heteroarilo con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; L es -C≡C-, -CH2CH2- o -N(Ra)C(=O)-; Ra es, independientemente en cada caso; H o alquilo C1-6; R1 se selecciona de alquilo C1-6, O-alquilo C1-5,…

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