14 inventos, patentes y modelos de BINCH, HAYLEY

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(01/07/2015) Compuesto de fórmula I o fórmula I':**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de entre -WRW; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos unidades metileno de W están opcional e independientemente sustituidas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-,…

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de cinasas.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula ii-d **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; R5 es CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, **Fórmula** o **Fórmula** RY es **Fórmula** J1 es H o CH3; J2 es alquilo C1-4; y Cy es C3; cicloalquilo.

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(10/12/2014) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A está seleccionado de entre:**Fórmula** en elque: R1 es -CH3, -CF3 o -CN; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; Ra es hidrógeno o un grupo protector de sililo seleccionado del grupo que consiste en trimetilsililo (TMS), terc-butildifenilsililo (TBDPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), triisopropilsililo (TIPS) y [2-(trimetilsilil)etoxi]metilo(SEM); siempre que R2 y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y uno entre X e Y es nitrógeno y el otro es carbono.

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(23/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre: en las que: R1 es -CF3, -CN o -C≡CCH2N(CH3)2; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; con la condición de que tanto R2 como R3 no sean simultáneamente hidrógeno.

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las cinasas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es C1-3alquilo o ciclopropilo; R9 es halo, C1-3alquilo, -O-(C1-3alquilo), -S-(C1-3alquilo) o CF3; y p es 1-2.

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(01/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un…

Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas.

(21/03/2013) Un compuesto de formula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula** es **Fórmula** R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2, 3 o 4; cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y cada…

AZAINDOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEÍNA QUINASAS.

(31/08/2011) Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido…

BENCIMIDAZOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N­ OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o ­ SO2-; en los que cada L R está independiente y…

DIAMINOTRIAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula II ** ver fórmula** que tiene una de las fórmulas en las que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6, en la que hasta dos unidades de metileno de Q se reemplazan opcionalmente por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2, -SO2NR-, -NRSO 2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO 2NR-, -SO-, -SO 2-, -PO-, -PO 2- o -POR-; cada presencia de R X es independientemente R'', halógeno, NO2, CN, OR'', SR'', N(R'')2, NR''COR'', NR''CONR''2, NR''CO2R'', COR'', CO2R'', OCOR'', CON(R'')2, OCON(R'')2, SOR'', SO2R'', SO2N(R'')2, NR''SO2R'', NR''SO2N(R'')2, COCOR'' o COCH2COR''; en donde al menos un QR X es distinto…

COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS.

(01/02/2008) Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es nitrógeno o CR2; R2 es R, oxo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R, -Ar, -T-Ar o T-R; X es azufre, oxígeno, o NR2''; R2'' es R, o R2 y R2'' se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos del anillo seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que: cada nitrógeno del anillo sustituible, del anillo formado por R2 y R2'' está opcionalmente sustituido; cada aparición de R es, independientemente, hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido,…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.

(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…

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