DERIVADOS DE FENILPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(17/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que:
Y es C ó CH;
X representa S;
m es 1 ó 2;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8;
q es 0, 1, 2, 3 ó 4;
s es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
la línea de puntos representa un enlace opcional;
Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1 - 6, o dos R 1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros;
Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1 - 6, alqu(en/in)iloxi C1 - 6, alqu(en/in)il-C1 -…
DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/07/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo o R2 y R3 forman juntos un heterociclo condensado…
DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(16/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Y es N; X representa S; m es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1-6, o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)il-C1-6-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxi-C1-6-carbonilo, alqu(en/in)il-C1-6-sulfonilo, ó -NRxRy; -NRxCO-alqu(en/in)ilo C1-6; Cada R3 se selecciona independientemente de un grupo representado por halógeno,…
DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(16/02/2008) Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en donde: uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CH2 e Y4 es CO, CS, SO ó SO; o Y3 es Z-CH2, CH2-Z o CH2CH2 y Z es O ó S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO ó SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 1-10; con la condición de que cuando W es O ó S, entonces n = 2 y m = 1; cuando W es CO, CS, SO ó SO2, entonces n = 1 y m = 1; X es C, CH ó N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N ó CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino,…
DERIVADOS DE ARILOXIFENILO Y ARILSULFANILFENILO.
(16/09/2007) Un compuesto representado por la **fórmula** donde A es OR6, en donde R6 significa hidrógeno; AR significa fenilo; Cada R4 significa, individualmente, alquilo-(C1-6), cicloalquilo-(C3-8) o cicloalquil-(C3-8)-alquilo-(C1-6); Cada R1 se selecciona independientemente del grupo consistente en alquilo-(C1-6), o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo espiro-unido de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos consistentes en halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo-(C1-6), alqu(en/in)il-(C1-6)-oxi, alqu(en/in)il-(C1-6)-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-(C1-6), halo-alqu(en/in)ilo-(C1-6), halo-alqu(en/in)il-(C1-6)-oxi, cicloalqu(en/in)ilo-(C3-8), cicloalqu(en/in)il-(C3-8)-alqu(en/in)ilo-(C1-6),…
NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARILO, SU PREPARACION Y USO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que X representa O, NR16, S o CR4R5, Y es CR6R7, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- o CO-CR6R7; o X e Y forman conjuntamente un grupo CR4=CR5- o CR4=CR5-CR6R7-; Z representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; A es O o S; W es N, C o CH; Q es N, C o CH; en la que la línea de puntos significa un enlace opcional; R1-R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil C1-6-amino, di(alquil C1- 6)amino, acilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-aminocarbonilamino y di(alquil C1-6)aminocarbonilamino; y R16…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/497.
Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PREPARACION Y SU USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.
Un isobenzofurano que tiene la **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, trifluorometilsulfoniloxi , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil-amino C1-6, dialquilamino C2- 12, acilamino, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilaminocarbonilamino C2-12, nitro, ciano, COOH o COO- alquilo C1-6; cada uno de R2 y R3 se elige independientemente entre hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alcoxi C1-6; sus enantiómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-HETEROARILO.
(16/02/2004) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general: **FORMULA** en la que: Het es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno como miembro de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1_6, alcoxi C1_6, alquiltio C1_6 e hidroxi; n es 0 ó 1; G es N, C o CH; la línea de trazos indica un enlace cuando G es C, y la línea de trazos indica la ausencia de enlace cuando G es CH, o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1_6, alcoxi C1_6, hidroxi, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 33-tienilo, , 22-furanilo, 3-furanilo, , 2-tiazolilo,…
COMPUESTOS DE FENILINDOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2001). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FENILINDOLA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1-R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, DEUTERIO, HALOGENO, ALQUILO, ARILO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, ARILOXIDO, ALQUILTIO Y ARILTIO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4 CONSTITUYEN UN GRUPO OXO O TIOXO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4, RESPECTIVAMENTE, SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN ANILLO ESPIRO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 5-HT{SUB,2}, NO CATALEPTOGENICOS "IN VIVO" Y MUESTRAN UN MODELO INDICATIVO DE EFECTO ANTIPSICOTICO. DE ESTA FORMA LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, DEPRESION, SINTOMAS NEGATIVOS DE LA ESQUIZOFRENIA, HIPERTENSION O EFECTOS COLATERALES EXTRAPIRAMIDALES INDUCIDOS POR DROGAS ANTIPSICOTICAS.
COMPUESTOS DE 1-ARILINDOL SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3.
(16/11/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE 1 - ARILINDOL 3 - SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE AR ES UN GRUPO DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA UN ENLACE, UN GRUPO DE HIDROCARBURO DIVALENTE O METILENOXIDO O - TIOXO; R1-R2 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R5 ES HIDROGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, ALQUILO O ALQUENILO; R6 Y R7 SON HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO; R8 ES ALQUILO O ALQUENILO O REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (I) O (IB); EN DONDE: W ES O O S; U ES N O CH; Z ES (CH{SUB, 2}){SUB, M}, 1,2 - FENILENO; CH=CH, COCH{SUB, 2} O CSCH{SUB, 2}-; V ES O, S, CH{SUB, 2}, O NR10, EN DONDE R10 ES HIDROGENO O ALQUILO; U{SUB, 1} ES O, S, CH{SUB, 2} O NR11, EN DONDE R11 ES COMO…
DERIVADOS NUEVOS DEL INDOLE.
(01/02/1995) SON 6-SUSTITUIDOS O 2-ALQUILO SUSTITUIDO INDOLE O DERIVADOS DEL 2, 3 -DIHIDROINDOLE QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I: DONDE AR ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO AROMATICO HETERO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFONIL, ALQUILO UORMETIL, O TRIFLUOROMETILTIO; X' ES UN SUSTITUYENTE TOMADO DE LOS X-SUSTITUYENTES; O X Y X' ESTAN LIGADOS POR UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5-7 MIEMBROS; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO U OPCIONALMENTE ALQUILOS BAJO CON HIDROGENO SUSTITUIDO, SIEMPRE QUE CUANDO X ES HIDROGENO O FLUOR, R ELEVADO 1 NO PUEDE SER HIDROGENO; Y ES NITROGENO O CARBONO; LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN ENLACES OPCIONALES, SIEMPRE QUE LAS DOS LINEAS DE PUNTOS NO PUEDAN AL MISMO TIEMPO INDICAR ENLACES; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CARBOALQUENILO O CICLOALQUILMETIL…
NUEVOS DERIVADOS 3-ARILINDOLA Y 3-ARILINDAZOLA.
(01/02/1995) DERIVADOS 3-ARILINDOLA O 3-ARILINDAZOLA TENIENDO LA FORMULA: DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROAROMATICO; R ELEVADO 1-R ELEVADO 4 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO , HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, NITRO, ALQUITIO, ALQUILSULFONILO, ALQUILO-O DIALQUILAMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, O TRIFLUOROMETILTIO; LAS LINEAS DE PUNTOS DESIGNAN UNIONES OPCIONALES; X ES N O UN GRUPO CR ELEVADO 6 DONDE R ELEVADO 6 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO, O X ES CH SUB 2; Y ES N O CH, O Y ES C; R ELEVADO 5 ES HIDROGENO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILMETILO, ALQUILO, O ALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS HIDROXI, O R ELEVADO 5 ES UN GRUPO TOMADO DE LAS ESTRUCTURAS 1A Y 1B: DONDE N ES UN ENTERO DE 2-6; W ES O O S; U ES N O CH; Z ES-(CH SUB 2)…
