METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS MODULADORES DE GABA PARA ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS ESPECIFICADAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K45/00, A61P25/24, G01N33/68, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A01K67/00, A61P25/28, G01N33/15, A61P25/20, G01N33/94.
Un método para seleccionar compuestos en cuanto a la actividad hipnótica sedativa, que comprende:# a) determinar la EC50 y la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o un receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2;# b) determinar la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 o alfa5; y# c) seleccionar un compuesto que tenga una EC50 determinada en el apartado a) de menos de 200 nM, una eficacia in vitro determinada en el apartado a) de más de 10% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o más de 50% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2; y un valor de la eficacia in vitro determinada en el apartado b) de menos de 50% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 de menos de 45% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa5.
(OXO-PIRAZOLO(1,5A)PIRIMIDIN-2-IL)ALQUILCARBOXAMIDAS.
(01/07/2007) Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6; o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico parcialmente saturado o insaturado de desde 3 hasta 8 átomos de carbono, en el que el anillo está opcionalmente sustituido por hasta 5 sustituyentes elegidos independientemente de halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6; R3, R4 y R5 se eligen independientemente de hidrógeno; acilo C1-C6 y alquilo C1-C6, en el que cada…
PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
DERIVADOS DE PIRIDINA 2,4- SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto con la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en las que: A, B, D y G son nitrógeno o C-R1; a condición de que no más de 2 de A, B, G y D sean nitrógeno y E representa oxígeno, azufre o N-R5; R1 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NH(R2), - N(R2)2, nitro, alcoxi C1-C8 y R2; en los que R2 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por alquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y cicloalquinilo C5-C10; R5 se selecciona entre el grupo constituido…
OXO-PIRIDOIMIDAZOL-CARBOXAMIDAS: LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL GABA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables en la que representa un sistema anular que contiene carbociclos que está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos R1 y R2; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con NR5R6; R5 y R6 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7; o R5 y R6 se pueden tomar juntos para formar un anillo que contiene nitrógeno con 5-7 miembros; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o cicloalcoxi (C3-C7) alquilo C1-C6, en la que cualquier R3 con excepción del hidrógeno se puede sustituir con NR5R6.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D487/04, G01N33/566, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/5025, C07D519/00, C07D217/26, C07D237/30.
Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.
CIERTAS PIRROL-CARBOXANILIDAS CONDENSADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL DE GABA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D413/04, C07D209/42, C07D209/52.
LA INVENCION SE REFIERE A ESTRUCTURAS DE LA FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y NO TOXICAS DE LAS MISMAS EN DONDE (A) REPRESENTA (B), (C), (D) O (E), EN DONDE W REPRESENTA GRUPOS DE ARILO SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS; X ES HIDROGENO, HIDROXIDO O ALQUILO INFERIOR; T ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, AMINO O ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O GRUPO ORGANICO; R4 ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE ORGANICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; R5 Y R6 REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS E INORGANICOS; Y N ES 1, 2, 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS SON COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS ALTAMENTE SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA O PRODROGAS DE COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA DIAGNOSIS Y EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, ENFERMEDADES DEL SUEÑO, SOBREDOSIS CON BENZODIACEPINAS Y PARA LA MEJORA DE LA MEMORIA.
