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UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D401/06, C07D405/06, C07D239/49.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROXI O AMINO, CON 2,4-DIAMINO-5-HIDROXIMETILPIRIMIDINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) O UNA DE SUS SALES N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES NF O CHF; DOS DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES -O-; -NF; -CHF; -CH2- O NR.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D401/06, C07D405/06, C07D239/49.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROXIDO DE SODIO O DE POTASIO EN UN ALCANOL DE C 1 A 4; SEGUIDO POR ADICION DE GUANIDINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS; QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES X ES NF O CHF, DOS DOBLES ENLACES X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, -CHF Y OTROS, O UN DOBLE ENLACE X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO Y -CH2; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ESHIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO CON C 1 A 4; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO DE C 2 A 4, ALQUENILOXI DE C 2 A 4; R ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO O ALDEHIDO; Y R ES UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 4.TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

UN METODO PARA PREPARAR COMPUESTO DE PIRIDILO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/04/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO, DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNO DE SUS ESTERES, CON UNA AMINA DE FORMULA NHR2R3, EN LAS QUE L ES UN GRUPO DISOCIABLE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ADECUADO PARA REALIZAR REACCIONES DE DESPLAZAMIENTO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 180JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZO (4,5-C)PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D295/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 4,5-C PIRIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE N ES 1, 2 O 3; R1 ES HALOGENO, UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO; R2 REPRESENTA UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO HIDROXI; Y M ES 0 O 1, Y SUS N-OXIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y X E Y, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN GRUPOAMINO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 Y N TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y Z REPRESENTA UN GRUPO CAPAZ DE REACCIONAR CON GRUPOS X E Y PARA FORMAR UN SISTEMA DE ANILLO IMIDAZO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1983). Clasificación: A01N47/38.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NJ 473.432, PRESENTADA EL 16 DE SEPTIEMBRE DE 1978, POR: UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II), CON UNA AMINA (III) Y DESPUES, DE MANERA OPCIONAL, SE TRANSFORMA EL COMPUESTO (I) EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO O BIEN EN LA BASE LIBRE CORRESPONDIENTE. X ES O O NH; Y ES BR, F, I, CNO2, COR, CCO2R; CCONR1R2 O CSO2NR1R2; R ES UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 18 ATOMOS DE CARBONO; R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES, SIENDO HIDROGENO, O UN GRUPO ALCOHILO.

"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07C69/80.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA.CONSISTE EN DESBLOQUEAR EL COMPUESTO (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO (I) O BIEN LA SAL O EL ESTER CORRESPONDIENTE. OPCIONALMENTE SE EFECTUAN UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) SI SE OBTIENE UNA BASE TRANSFORMARLA EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO; 2) SI EL PRODUCTO ES UNA SAL TRANSFORMARLA EN LA BASE PRECURSORA. EL DESBLOQUEO SE EFECTUA POR HIDROLISIS O HIDROGENOLISIS. R ES UN GRUPO HIDROXI O AMINO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07D239/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS. SE HACE REACCIONAR UNA SAL DE GUANIDINA CON UN COMPUESTO (II) O (III) PARA DESPUES DE MANERA OPCIONAL CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO (I), X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES N= O CH=, DOS DOBLES ENLACES, EN CUYO CASO X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO FENILO U OTROS. TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS. *FORMULA*.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1983). Clasificación: C07D213/77.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLINA. CONSISTE EN REDUCIR EL COMPUESTO (II) DONDE N ES 0 O 1; SE FORMA EL COMPUESTO (I) EN QUE CUANDO N ES 1 EN (II), R ES CH WR Y CUANDO N ES 0, R ES CHR R . AR ES UN RADICAL AROMATICO MONOCIDICO O BICICLICO CON 5 A 10 ATOMOS, CUYO RADICAL AROMATICO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN CUALQUIER POSICION DE ANILLO. R ES HIDROGENO, ALCOHILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R ES ALCOHILO, ALQUENILO Y ALQUINILO; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS ES HIDROGENO Y ALCOHILO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE X ES UN GRUPO DE SALIDA NORMAL, TAL COMO UN CLORURO, BROMURO, HIDROXIDO, IMIDAZOLILO, SULFOXONIO O TOSILO, EN PRESENCIA DE UN ALCALI ACUOSO O UN ALCOXIDO METALICO Y DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. DE APLICACION EN MEDICINA PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DEL DOLOR, INFLAMACION O FIEBRE.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1983). Clasificación: A61K31/52.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR EN PRESENCIA DE UNA BASE UN COMPUESTO (I); A CONTINUACION LA 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)-GUANINA RESULTANTE O SU SAL O ESTER, EN UNA MEZCLA DE ALCOHOL POLIVALENTE MISCIBLE CON AGUA Y AGUA. SE FORMA UNA FASE ACUOSA DE UNA FORMULACION DE ACEITE EN AGUA PARA USO TOPICO; SE EMULSIONA DESPUES UNA OLEOSA CON AL MENOS PARTE DE LA FASE ACUOSA. LA FASE ACUOSA Y LA OLEOSA, SE CALIENTAN AMBAS A UNOS 40-80 C ANTES DE EMULSIONARLAS. LA FASE OLEOSA COMPRENDE POR LO MENOS UN EMULSIVO.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLIDINONA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1982). Clasificación: A61K31/415.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOLIDINONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL ALCOHILO DE CADENA RECTA C R. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN RADICAL ALCOHILO DE CADENA RECTA C LA REDUCCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENACION CATALITICA, EMPLEANDO NIQUEL RANEY O UN METAL NOBLE COMO PLATINO O PALADIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; O BIEN MEDIANTE HIDRUROS METALICOS O HIDROGENO NACIENTE, PRODUCIDO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL CONTROL DEL APETITO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(8-QUINOLEIL)-2-PIRROLIDINONA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D401/10.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-(8-QUINOLEIL)-2-PIRROLIDINONA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN CICLISAR UN COMPUESTO (I) O (II) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE SEA O INCLUYA UN HIDRURO, HIDROXIDO O ALCOXIDO DE METAL ALCALINO, HIDRURO DE POTASIO, HIDROXIDO DE POTASIO O TERC-BUTOXIDO DE POTASIO. EL DICHO CATALIZADOR ES DE TRANSFERENCIA DE FASES, SIENDO CLORURO DE TRIETILBENCILAMONIO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C327/50.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDAS DE FORMULA (I), EN QUE R1,R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALCOHILO, ALCOXI U OTROS; X ES OXIGENO O UN GRUPO DE FORMULA (II); A Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO; R4, HIDROGENO, ALCOHILO, ALQUINILO U OTROS; R5 ES UN GRUPO DE FORMULA (III), EN QUE B ES OXIGENO, AZUFRE O UN GRUPO CONTENIENDO INTROGENO, Y R6 ES HIDROGENO, ALCOHILO U OTROS. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN QUE W ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO, TAL COMO HALO; EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE POLAR SECO, COMO ETER O DICLOROMETANO, A TEMPERATURA AMBIENTE O REDUCIDA. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL EN FORMA DE BASE LIBRE, O DE SAL POR ADICION DE UN ACIDO. ALTERNATIVAMENTE, SE PUEDE PREPARAR EL PRODUCTO A PARTIR DE FENOLES, ANILINAS Y OTROS COMPUESTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C327/50.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDAS DE FORMULAS (I) EN QUE R1 R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALCOHILO, ALCOXI, HALO, CIANO O TRIFLUOROMETILO; X ES OXIGENO O UN GRUPO DE FORMULAS (II); A Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO; R4 HIDROGENO, ALCOHILO, ALQUINILO U OTROS Y R5 UN GRUPO DE FORMULA (III) EN QUE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO CONTENIENDO OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO. SE BASA EN LA REACCION, A TEMPERATURA AMBIENTE O ELEVADA, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN QUE Z ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO, COMO ALCOXI, ALCOHILTIO U OTROS; CON UN SULFURO INORGANICO DE FORMULA (V) O UNA SAL DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE APROTICO SECO, TAL COMO BENCENO O PIRIDINA. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL EN FORMA DE BASE LIBRE, O DE SAL, POR ADICION DE UN ACIDO. ALTERNATIVAMENTE SE PUEDE PREPARAR EL PRODUCTO A PARTIR DE FENOLES, ANILINAS Y OTROS COMPUESTOS. SE USAN COMO PESTICIDAS PARA COMBATIR ARTROPODOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C327/50.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDAS DE FORMULA (I) EN QUE R1,R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALCOHILO, ALCOXI U OTROS; X ES OXIGENO O UN GRUPO DE FORMULA (II); A Y R HIDROGENO O ALCOHILO; R4 HIDROGENO, ALCOHILO, ALQUINILO U OTROS Y R5 UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV), SIENDO R10 HIDROGENO, ALCOHILO, ARALCOHILO U OTROS. SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA DE -20 A 0 C, UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) O UNA SAL DEL MISMO, SIENDO B OXIGENO O AZUFRE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO SECO. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL EN FORMA DE BASE LIBRE, O DE SAL, POR ADICION DE UN ACIDO. ALTERNATIVAMENTE SE PREPARA EL COMPUESTO A PARTIR DE UN FENOL O UNA ANILINA U OTROS PRODUCTOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07H19/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I) O DE SUS SALES, EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y "N" VALE DE 1 A 6. SE BASA EN LA REACCION ENTRE UNA 1-BETA-D-RIBOFURANOSILPIRALAZO-[3 ,4-D]-PIRIMIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 4 Y UN COMPUESTO DE FORMULA R(CH2)NX, EN DONDE R Y "N" TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X PUEDE SER UN ATOMO DE HALOGENO, EN CUYO CASO LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, INORGANICA O RESINICA, EN UN DISOLVENTE ACUOSO, ALCOHOLICO O APROTIDO, O BIEN UN RADICAL MERCAPTIDA ADECUADO, Y LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTIDO. EN EL PRIMER CASO, EL SUSTITUYENTE EN POSICION 4 ES UN RADICAL TIO Y EN EL SEGUNDO UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL ALCOHILTIO O ARALCOHILTIO. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS, EN ESPECIAL PARA TRATAR O EVITAR INFECCIONES POR COCCIDIOS. *FORMULA* E.

UN METODO PARA PREPARAR ACIDO (TODO Z)-5,8,11,14,17-EICOSAPENTAENOICO O UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1981). Clasificación: A23C15/12.

UN METODO PARA PREPARAR ACIDO (TODO Z)-5,8,11,14,17-EICOSAPENTAENOICO A UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CONSTA DE LAS OPERACIONES DE: A) OBTENER UN CONCENTRADO DE ACIDO (TODO Z)-5,8,11,14,17-EICOSAPENTANO O UNA SAL, ESTER O AMIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE POR PURIFICACION DE UN ACEITE O GRASA EXISTENTE EN LA NATURALEZA; B) TRATA MECANICAMENTE EL CONCENTRADO RESULTANTE CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y C) DAR UNA FORMA DE ADMINISTRACION ADECUADA. PROFILAXIS DE ESTADOS TROMBO-EMBOLICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C327/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y R SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES; X ES O O NA, EN DONDE A ES HIDROGENO O ALCOHILO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO; EN DONDE Z ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO SECO TAL COMO ETER, CLOROFORMO O DICLOROMETANO Y A TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO PESTICIDAS. *FORMULA* U.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS AROMATICOS SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C51/15.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS AROMATICOS SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN LA QUE R6, R7, R8, R9, R10 Y R11 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. SE SOMETE A UNA REACCION DE CICLISACION POR METODOS CONVENCIONALES UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE LOS RADICALES R6, R7, R8, R9 Y R10 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), DISUELTO EN UN ALCANOL DE C1-4 Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. A CONTINUACION, EVENTUALMENTE, SE SUSTITUYE EL GRUPO AMINO ADYACENTE AL ANILLO FENILO POR UN RADICAL R11, QUE ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

UN METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D233/76.

METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Z ES HIDROGENO O ALCOHILO; Z' Y Z ELEVADO A 2 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. EL METODO CONSISTE EN CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VII), O HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IX), CUANDO Z ES HIDROGENO O CUANDO ES ALCOHILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X), DONDE J, J ELEVADO A 1 Y J ELEVADO A 2 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. TAMBIEN SE REIVINDICAN OTROS METODOS DE PREPARACION DE ESTE COMPUESTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS AFINES A LAS DE LAS PROSTAGLANDINAS NATURALES. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D233/22, C07D233/24.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA, DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LOS MISMO, DONDE X ES O O NH; E Y ES BR, F, I, -NO2OR-CO2R CONR ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2 O SO ELEVADO A 2 NR ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2; SIENDO R, R ELEVAO A 1 Y R ELEVADO A 2 DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN FENOL O AMINA, DE FORMULA (VII), O UN COMPUESTO DE O- O N-METAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VII), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, DONDE V ES UN GRUPO ELIMINABLE DERIVADO DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO PESTICIDAS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LA POSICION 1.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1981). Clasificación: A61K31/47.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LA POSICION 1, EN UNA SAL DE ADICION DEL MISMO O DE UN BIOPRECURSOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO IMIDAZOL. LA FORMULA GENERAL DEL IMIDAZOL A OBTENER ES LA SIGUIENTE (I), DONDE. A ES UN ENLACE QUIMICO O UN RESIDUO ALIFATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R ES UN SISTEMA CICLICO NO AROMATICO QUE CUMPLE UNAS CIERTAS CONDICIONES. EL PROCEDIMIENTO SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DEL IMIDAZOL O DE UNA SE SUS SALES CON UN AGENTE DE FORMULA: Z-A-R DONDE A Y R TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO Y Z ES UN GRUPO ELIMINABLE. DICHA REACCION SE LLEVA A CABO, EN ALGUNOS CASOS, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO O DE UN AGENTE DE DESHIDRATACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROBOEMBOLICAS EN MAMIFEROS Y EN EL HOMBRE. *FORMULA*.

UN METODO DE PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DERIVADOS DE HIDANTOINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D233/72.

METODO DE PREPARACION DE COMPUESTOS HETERROCICLICOS DERIVADOS DE HIDANTOINA DE FORMULA: *FORMULA* EN LA QUE Z ES HIDROGENO O ALCOHILO, Z' Y Z2 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES QUE PUEDEN ESTAR REPRESENTADOS POR -CH2-X-X'-X2, SIENDO A SU VEZ X, X' Y X2 DISTINTOS GRUPOS RADICALES. SE CARACTERIZA PORQUE CUANDO X2 ES HIDROXIDOMETILENO SE SOMETE A UNA REACCION DE HIDROLISIS A UN HALURO CORRESPONDIENTE CON UN REACTIVO APROPIADO; SEGUN SE DESEE SE ELIMINANA LOS DISTINTOS GRUPOS PROTECTORES PARA DAR EL COMPUESTO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS RELACIONADAS CON LAS DE LAS PROSTAGLANDINAS NATURALES. *FORMULA*.

METODO PARA PREPARAR UNA VACUNA QUE CONTIENE VIRUS DESACTIVADO DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K39/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA VACUNA QUE CONTIENE VIRIS DESACTIVADO DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA. CONSISTE EN QUE UN AISLADO DE VIRUS DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA VIRULENTO SE PASA EN SERIE POR CULTIVOS DE CELULAS EMBRIONICAS FELINAS HASTA QUE LOS CULTIVOS INFECTADOS PRESENTEN EFECTO CITOPATICO, ES DECIR, LAS CELULAS PRODUCEN FORMAS IRREGULARES CUANDO SE EXAMINAN MICROSCOPICAMENTE, COMO PREPARACIONES EN HUMEDO. EL VIRUS OBTENIDO ES DESACTIVADO Y PRESENTADO EN ASOCIACION CON UN VEHICULO ACEPTABLE EN FARMACIA. LOS CULTIVOS DE CELULAS EMBRIONICAS COMPRENDEN CELULAS DE PULMON EMBRIONICAS FELINAS DEPLOIDAS O HETEROPLOIDAS. LA DESACTIVACION DEL VIRUS TIENE LUGAR POR MEDIOS FISICOS O QUIMICOS.

UN METODO DE PREPARAR UNA VACUNA QUE CONTIENE UNA CEPA ATENUADA DE VIRUS DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K39/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA VACUNA QUE CONTIENE UNA CEPA ATENUADA DE VIRUS DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA. CONSISTE EN HACER PASAR UN AISLADO DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA VIRULENTO EN CULTIVO DE CELULAS EMBRIONICAS, APROXIMADAMENTE 100 VECES, PARA PRODUCIR UNA CAPA ATENUADA DE VIRUS DE PERITONITIS INFECCIOSA FELINA, QUE SE PARECE MORFOLOGICAMENTE A UN VIRUS CORONA Y, EN PARTICULAR, AL VIRUS CAUSANTE DE LA BRONQUITIS INFECCIOSA AVIAR. AL INFECTAR CELULAS DE CULTIVO DE TEJIDOS HACE QUE ESTAS PRODUZCAN FORMAS IRREGULARES CUANDO SE EXAMINAN AL MICROSCOPIO EN FORMA DE PREPARACIONES HUMEDAS. FINALMENTE SE RECOGEN Y/O LLEGAN A DESPRENDERSE DE LA SUPERFICIE SOLIDA SOBRE LA QUE ESTAN DESARROLLANDOSE Y SE MEZCLA LA CEPA RESULTANTE DE LA PERITONITIS INFECCIOSA FELINA CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. L.

UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UNA FORMULACION DE GOMA DE POLISACARIDO TERAPEUTICAMENTE UTIL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1980). Clasificación: A61K31/715.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE GALACTOMANANA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. MEZCLA DE UNA PROPORCION 1:0,5 A 1:6 EN PESO DE LA GOMA DE POLISACARIDO CON UN HIDROLIZADO DE GELATINA, INHIBIDORA DE GELIFICACION DE SOLUCIONES DE UN ALCANIZADOR TAL COMO GLICINATO DE SODIO, HIDROXIDO DE CALCIO U ORTOFOSFATO TRISODICO DODECAHIDRATADO, OBTENIENDOSE UNA FORMULACION INHIBIDA CONTRA LA GELIFICACION. LA GELATINA ES DE ORIGEN BOVINO O PORCINO. LA GALACTOMANANA ES GOMA DE GUAR O GOMA DE ALGARROBA, EN ESTE CASO ESTA PRESENTE EL HIDROXIDO DE CALCIO EN 8,5 M./G., APROXIMADAMENTE. INHIBIDORES O RETARDADORES DE LA GELIFICACION DE LA GOMA HASTA DESPUES DE ENTRAR EN EL ESTOMAGO.

UN METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/76, C07D233/90.

1. Un método para preparar compuestos heterocíclicos nitrogenados de fórmula (I): **(Fórmula)** donde Z es hidrógeno o alcohilo; uno de Z1 y Z2 está representado por el grupo -X-X1-X2-X3 en el que X es metileno, X1 es fenileno, -C=C, -CH=CH- cis o trans o -CH2-CQ2- en el que cada Q se selecciona independientemente entre hidrógeno y alcohilo o los dos grupos Q juntos forman un radical alcohileno que tiene cuatro, cinco o seis átomos de carbono; X2 es un enlace covalente o una cadena de alcohileno recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono; X3 se selecciona entre 5-tetrazolilo, carboxilo, carboxamido, hidroximetileno y alcoxicarbonilo.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FLAVANO MONODI Y TRISUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D311/60.

Procedimiento para preparar derivados de flavano mono-, di- y tri-sustituidos de fórmula (II): **(Fórmula)** donde R1 representa dos sustituyentes seleccionados de la clase que consta de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alcohilamino inferior, alcohilo inferior e hidrógeno, y R2 representa dos sustituyentes seleccionados de la clase que consta de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alcohilamino inferior, amino, alcohilo inferior, alcoxilo inferior, excepto 4´-alcoxilo inferior, hidroxilo, excepto 4´- hidroxilo, e hidrógeno, con la condición de que cuando R2 representa dos hidrógenos, uno de los sustituyentes representados por R1 es distinto de hidrógeno o alcohilo inferior, y también con la condición de que al menos uno de los sustituyentes representados por R1 y R2 es un átomo de hidrógeno.

UN METODO DE ESTABILIZAR UN COMPUESTO ACTIVO FRENTE A LA HIDROLISIS DEL RESTO ENOL-ETER DEL MISMO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1980). Clasificación: A61K31/34.

Un método de estabilizar un compuesto activo frente a la hidrólisis del resto enol-éter del mismo siendo elegido dicho compuesto entre prostaciclina, 15-metilprostaciclina , 16,16- dimetilprostaciclina , y una sal de cualquiera de ellas, método que comprende poner la protaciclina, 15-metilprostaciclina , 16,16-dimetilprostaciclina , o sal de ellas, en asociación con un tampón aceptable en farmacia, basado en un aminoácido como principal ácido tamponizador en el tampón.

UN METODO DE PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DERIVADOS DE HIDANTOINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/72.

Un método de preparación de compuestos heterocíclicos derivados de hidantoína de fórmula (I) **(fórmula)** en la que Z es hidrógeno o alcohilo; uno de Z(sup, 1) y Z(sup, 2) está representado por el grupo -CH(sub, 2)-X-X(sup, 1)-X(sup, 2)- ; y el otro de Z(sup, 1) y Z(sup, 2) está representado por el grupo -Y-Y(sup, 1)-Y(sup, 2)-Y(sup, 3)-; caracterizado por el hecho de que se reduce un ácido, éster, haluro de ácido, anhídrido de ácido o aldehido correspondiente con un agente reductor apropiado; y, según se desee o sea necesario, se elimina cualquier grupo protector y opcionalmente se interconvierte el compuesto de la fórmula (I) así obtenido en cualquier otro(a) sal, ácido, éster, amida, alcohol o cetona de fórmula (I).

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FLAVANO, MONO- DI-Y TRI-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D311/60.

Un procedimiento para preparar derivados de flavano mono-, di- y tri-sustituidos de fórmula (II) **(Ver fórmula)** donde R1 representa dos sustituyentes seleccionados de la clase que consta de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alcohilamino inferior, alcohilo inferior e hidrógeno, y R2 representa dos sustituyentes seleccionados de la clase que consta de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alcohilamino inferior, amino, alcohilo inferior, alcoxilo inferior, excepto 4'- alcoxilo inferior, hidroxilo, excepto 4'-hidroxilo, e hidrógeno, con la condición de que cuando R2 representa dos hidrógenos, uno de los sustituyentes representados por R1 es distinto de hidrógeno o alcohilo inferior, y también con la condición de que al menos uno de los sustituyentes representados por R1 y R2 es un átomo de hidrógeno.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 465208 POR: UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.

(16/06/1980) 1. Mejoras introducidas en el objeto de la patente principal nº 465.208, presenta el 19 de diciembre de 1977, por: "Un procedimiento para preparar compuestos de imidazolina", teniendo estos compuestos la fórmula **(Fórmula I)** o una sal de adición de ácido de los mismos, donde X es O o NH, e Y es Br, F, I, -NO2, -OR, -CO2R, -CONR1R2 ó -SO2NR1R2, y cuando X es NH, Y puede elegirse también entre Cl, CN o alcohilo de desde 1 a 4 átomos de carbono, siendo R un grupo alcohilo de desde 1 a 18 átomos de carbono, y cada uno de R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, es hidrógeno o un grupo alcohilo de desde 1 a 18 átomos de carbono, cuyas mejoras comprenden hacer reaccionar…

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