40 patentes, modelos y diseños de THE LIPOSOME COMPANY, INC.

LIPOSOMAS DE N-ACIL FOSFATIDILETANOLAMINA PARA EL TRANSPORTE DE MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ALI, SHAUKAT, JANOFF, ANDREW, S., SHANGGUAN,TONG, MEERS,PAUL,R, PAK,CHARLES. Clasificación: A61K9/127.

ESTA INVENCION SUMINISTRA LIPOSOMAS QUE CONTIENEN UNO O MAS FOSFATIDILETANOLAMINOS N-ACILADOS, TALES COMO LIPOSOMAS QUE SON UTILES PARA LA LOCALIZACION DE LA ADMINISTRACION DE AGENTES BIOACTIVOS A LAS CELULAS.

SISTEMA DE SUMINISTRO LIPOSOMICO DIRIGIDO MODULAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(20/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CABRAL-LILLY,DONNA, JANOFF,ANDREW, AHL,PATRICK, MEERS,PAUL,R, SHANGGUAN,TONY, ERUKULLA,RAVI. Clasificación: A61K9/127.

Liposoma que comprende: #a) un liposoma fusogénico que comprende una bicapa lipídica que encapsula a un agente bioactivo; y #b) un resto de unión electrostáticamente unido a dicha bicapa lipídica de dicho liposoma fusogénico; y #c) un resto de direccionamiento covalentemente unido a dicho resto de unión.

ENCAPSULACION DE COMPLEJOS BIOACTIVOS EN LIPOSOMAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MEERS,PAUL, SHANGGUAN,TONG, CABRAL-LILLY,DONNA, JANOFF,ANDREW, AHL,PATRICK. Clasificación: A61K9/127, A61K9/133.

Procedimiento de encapsulación de un complejo bioactivo en un liposoma, que comprende las etapas siguientes: (a) disolver por lo menos un lípido anfifático en uno o más disolventes orgánicos; (b) combinar una primera suspensión acuosa que comprende un ácido nucleico con la disolución orgánica que contiene el lípido de la etapa (a) de modo que se forme una emulsión que comprende el ácido nucleico en el lípido; (c) añadir a la emulsión de la etapa (b) una segunda suspensión acuosa que comprende un policatión; (d) incubar la emulsión de la etapa (c) con el fin de permitir que el policatión haga contacto con el ácido nucleico formando así un complejo del ácido nucleico con el policatión dentro de las gotas de agua estabilizadas por el lípido; en el que dicho compuesto no es de diámetro mayor que el diámetro de las gotas; y (e) eliminar el disolvente orgánico de la suspensión de la etapa (d), de modo que se formen liposomas que comprenden el ácido nucleico acomplejado y el lípido.

HIDROLISIS QUE PROMUEVE DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

(16/05/2006) Un taxano que tiene la fórmula: en la que: A1 es H o un grupo que tiene la fórmula Z- C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)-; A2 es H o CH3C(O)-; y A3 es H o OH; Z es C6H5-, C6H5CH2O-, C(CH3)3-O- o CH(CH3)=C(CH3)-, cada uno de R y R1 es H o un grupo que tiene la fórmula Y1Y2, con la condición de que al menos uno de R y R1 no es H; Y1 es - C(O)CHX1(CH2)n1(CH=CH)n2(CH2)n3(CH=CH)n4(CH2)n5(CH=CH)n6(CH 2)n7(CH=CH)n8(CH2)n9-; la suma de n1 + 2n2 + n3 + 2n4 + n5 + 2n6 + n7 + 2n8 + n9 es un número entero de 1 a 21, donde cada uno de n2, n4, n6 y n8 son independientemente cero o 1. n1 es igual a cero o un número entero de 1 a 21, n3 es igual a cero o un número entero de 1 a 18, n5 es igual a cero o un número entero de 1 a 15, n7 es igual a cero o un número entero de 1 a 12, n9 es igual a cero…

VESICULAS UNILAMINARES GRANDES QUE COMPRENDEN FOSFOLIPIDOS SATURADOS Y METODO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2004). Inventor/es: BALLY, MARCEL, B., CULIS, PIETER R., GINSBERG, RICHARD S., MAYER, LAWRENCE D., MITILENES, GEORGE N. Clasificación: A61K9/127.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA ENCAPSULACION DE AGENTES ANTINEOPLASTICOS EN LIPOSOMAS, QUE TIENE PREFERIBLEMENTE UNA ALTA PROPORCION DE DROGA:LIPIDO. LOS LIPOSOMAS PUEDEN HACERSE MEDIANTE UN PROCESO QUE CARGUE LA DROGA MEDIANTE UN MECANISMO ACTIVO USANDO UN GRADIENTE DE IONES DE TRANSMEMBRANA, PREFERIBLEMENTE UN GRADIENTE DE PH DE LA TRANSMEMBRANA. USANDO ESTA TECNICA, LA EFICIENCIA DEL ATRAPAMIENTO SE APROXIMA AL 100% Y LOS LIPOSOMAS PUEDEN CARGARSE CON DROGA INMEDIATAMENTE ANTES DE SU USO, ELIMINANDO LOS PROBLEMAS DE ESTABILIDAD RELACIONADOS CON LA RETENCION DE LA DROGA EN LOS LIPOSOMAS. LAS PROPORCIONES DROGA:LIPIDO EMPLEADAS SON DE ENTRE 3-80 VECES MAYORES QUE LAS PREPARACIONES DE LIPOSOMAS TRADICIONALES, Y LA VELOCIDAD DE LIBERACION DE LA DROGA DE LOS LIPOSOMAS SE REDUCE. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA DETERMINAR LOS AGENTES ANTINEOPLASTICOS LIBRES EN UNA PREPARACION DE LIPOSOMAS.

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Clasificación: A61K31/335, C07F9/655, C07D305/14.

Un derivado del taxano que tiene la fórmula: en la que: - A1 es H o un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)-; - Q es C6H5-, (CH3)3C-O- o (CH3)CH=C(CH3)-; - A2 es H o CH3C(O)-; - A3 es H o OH; - R y R1 son cada uno independientemente o bien H o restos orgánicos hidrófobos seleccionados de ácidos grasos alifáticos o ramificados saturados o insaturados y en los que al menos uno de R y R1 no es H; en donde cuando R1 es H, A1 es un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)- y R no es H; y en donde cuando A1 es H o cuando A1 es un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)- y R es H, R 1 no es H;.

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO QUE FAVORECEN LA HIDROLISIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Inventor/es: MAYHEW, ERIC, ALI, SHAUKAT, JANOFF, ANDREW, S.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

LA INVENCION SE REFIERE A UN TAXANO QUE PRESENTA UN HIDROCARBURO UNIDO A LAS POSICIONES 2' Y/O 7, ESTANDO OCUPADA LA POSICION ALFA DEL HIDROCARBURO POR UN "GRUPO PROMOTOR DE HIDROLISIS" ("HPG"). LA SUSTITUCION DE UN HPG POR LA UNIDAD DE METILENO QUE OCUPA NORMALMENTE LA POSICION ALFA, PERMITE UNA HIDROLISIS IN VIVO MEJORADA DEL ENLACE HIDROCARBURO - TAXANO Y, POR TANTO, PERMITE UNA ACTIVIDAD TERAPEUTICA DE TAXANO MEJORADA. ASIMISMO, SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TAXANO Y METODOS DE ADMINISTRACION DE TAXANOS A ANIMALES, INCLUYENDO AQUELLOS AFECTADOS DE CANCERES.

REDUCCION DE REACCIONES FISIOLOGICAS ADVERSAS INDUCIDAS POR LIPOSOMAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2002). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., AHL, PATRICK, L., BHATIA, SURESH, K., MINCHEY, SHARMA, R. Clasificación: A61K9/127.

SE SUMINISTRA UN METODO PARA SUMINISTRAR UNA COMPOSICION LIPOSOMAS A UN ANIMAL. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION AL ANIMAL DE UNA COMPOSICION DE LIPOSOMAS QUE CONTENGA UNA CANTIDAD EFECTIVA REDUCTORA DE LA REACCION, FISIOLOGICA, ADVERSA DE UN LIPOSOMA QUE TIENE, ADEMAS DEL AGENTE BIOACTIVO, UNA BICAPA DE LIPIDO QUE CONTIENE UN LIPIDO Y UNA MOLECULA MODIFICADA POR UN AGENTE SUPERFICIAL. LA REACCION FISIOLOGICA ADVERSA QUE PUEDE SER EXPERIMENTADA POR EL ANIMAL DESPUES DE LA ADMINISTRACION DE UNA COMPOSICION DE LIPOSOMAS SE REDUCE POR MEDIO DE LA PRESENCIA DE LA MOLECULA MODIFICADA POR EL AGENTE SUPERFICIAL EN LA BICAPA DE LIPIDO DEL LIPOSOMA.

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2002). Ver ilustración. Inventor/es: MAYHEW, ERIC, JANOFF, ANDREW, S., FRANKLIN, J., CRAIG, BHATIA, SURESH, HARMON, PAUL, A. Clasificación: A61K31/335, C07F9/655, C07D305/14.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TAXANO DE FORMULA (I), EN LA QUE UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO SE ENCUENTRA UNIDO A UN TAXANO. R Y R{SUP,1} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, O UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE LOS R Y R{SUP,1} NO ES H. LA UNION DE UN RADICAL ORGANICO HIDROFOBO AL TAXANO, CON EL FIN DE OBTENER UN DERIVADO DE TAXANO EN GENERAL ESTABILIZA LA ASOCIACION DEL DERIVADO CON UN LIPIDO, INCLUYENDO UN LIPIDO LIPOSOMICO, QUE CONSTITUYE UN VEHICULO EN EL PLASMA DE ANIMALES A LOS CUALES SE LES ADMINISTRA LA ASOCIACION DERIVADOVEHICULO. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION QUE CONTIENE EL DERIVADO DE TAXANO Y UN MEDIO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; DE FORMA PREFERENTE, EL MEDIO TAMBIEN CONTIENE UN VEHICULO LIPIDICO, Y EL DERIVADO SE ASOCIA CON EL VEHICULO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA ADMINISTRAR LOS DERIVADOS DE TAXANO A ANIMALES, POR EJEMPLO, A ANIMALES QUE PADECEN CANCERES.

METODO PARA CONTROLAR EL TAMAÑO DE LOS LIPOSOMAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2001). Inventor/es: EDGERLY-PFLUG, LAURA, M. Clasificación: A61K9/127.

UN PROCESO PARA PRODUCIR UNA POBLACION DE LIPOSOMAS QUE USA UN LIPIDO EN UN SISTEMA SOLVENTE DE FASE UNICA DONDE LOS LIPOSOMAS TIENEN UNA DIMENSION DE PARTICULA MEDIA DESEADA,CONSISTIENDO EL PROCESO EN LA PRUEBA DE LA DIMENSION DE UNA POBLACION DE LIPOSOMAS AÑADIENDO AL LIPIDO UNA CONCENTRACION DE SOLVENTE ELEGIDO PARA FORMAR LA DIMENSION DE PARTICULA MEDIA DESEADA.

LIPOSOMAS DE ETER-LIPIDO Y SU USO TERAPEUTICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2001). Inventor/es: MAYHEW, ERIC, JANOFF, ANDREW, S., BHATIA, SURESH, K., AHMAD, IMRAN. Clasificación: A61K9/127, A61K31/685.

LIPIDOS DE ETER QUE TIENEN LA FORMULA (I), SE INCORPORAN EN LIPOSOMAS QUE CON UN LIPIDO DERIVATIZADO EN SU GRUPO DE CABECERA, Y OPCIONALMENTE UN ESTEROL Y UN LIPIDO NEUTRAL. LOS LIPOSOMAS PUEDEN USARSE PARA ADMINISTRAR LIPIDOS DE ETER A ANIMALES TALES COMO LOS SERES HUMANOS, POR EJEMPLO, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS CANCEROSOS E INFLAMATORIOS.

COMPUESTOS Y LIPOSOMAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2000). Inventor/es: MAYHEW, ERIC, JANOFF, ANDREW, S., AHMAD, IMRAN, PEI, YONG-WEI. Clasificación: C07F7/18, A61K9/127, A61K31/695.

ESTA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA R{SUP,1}-Y{SUP,1}-CHZ{SUP ,1}-CH(NY{SUP,2}Y{SUP ,3})-CH{SUB,2}Z{SUP,2} , EN DONDE: R{SUP,1} ES UN ALQUILO DE CADENA RECTA, UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO TENIENDO DESDE 8 HASTA 19 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA ALIFATICA; Y{SUP,1} ES -CH=CH-, -C//C O CH(OH)CH(OH)-; Z{SUP,1} ES OH O UN GRUPO INHIBIDOR DE LA CONVERSION; Z{SUP,2} ES UN GRUPO INHIBIDOR DE LA CONVERSION; Y{SUP,2} ES H, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO FENILO SUBSTITUIDO POR ALQUILO QUE TIENE DESDE 1 HASTA APROXIMADAMENTE 6 CARBONOS EN LA CADENA DE ALQUILO, O UNA CADENA DE ALQUILO QUE TIENE DESDE 1 HASTA 6 CARBONOS; Y{SUP,3} ES H O UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA C(O)R{SUP,2} O -S(O){SUB,2}R{SUP,2}; R{SUP,2} ES UN ALQUILO DE CADENA RECTA, UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO QUE TIENE DESDE 1 HASTA 23 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA; Y CUANDO Z{SUP,2} ES UN AMINO, R{SUP,2} ES UNA CADENA ALIFATICA QUE TIENE DESDE 1 HASTA 9 O DESDE 19 HASTA 23 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA ALIFATICA.

AGENTE TENSIOACTIVO SINTETICO PARA LOS PULMONES.

(16/08/2000) UNA COMPOSICION ACTIVA SUPERFICIALMENTE SINTETICA PARA PULMON Y PROCESO PARA EL DEPOSITO DE UNA MONOCAPA DE COLINA FOSFATIDIL DE ACCION SUPERFICIAL EN LOS ALVEOLOS DEL PULMON DE UN MAMIFERO. LA COMPOSICION COMPRENDE UN AGENTE ACTIVO SUPERFICIALMENTE EN EL PULMON A BASE DE COLINA FOSFATIDIL, UNA AMINA FOSFATILETANOL, Y COLESTEROL EN PROPORCIONES TALES QUE LA COMPOSICION ES EN FORMA LAMINAR O POR DEBAJO DE LA PRIMERA TEMPERATURA Y EN FORMA NO LAMINAR EN UNA SEGUNDA TEMPERATURA QUE ES MAS ALTA QUE LA PRIMERA. EL AGENTE ACTIVO SUPERFICIAL DE PULMON COLINA FOSFATIDIL REFERIDA PARA SU USO EN ESTA INVENCION ES COLINA FOSFATIDIL (DPPC) DIPALMITOIL, QUE ES CONOCIDA POR MAYOR CONSTITUYENTE LIPIDO DE AGENTE SUPERFICIAL ACTIVO DE PULMON NATURAL MAMIFERO, Y UNA AMINA FOSFATIDILETANOL REFERIDA QUE ES DIOLEOIL AMINA FOSFATIDILETANOL (DOPE).…

DEFENSINAS LIPOSOMICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2000). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., AHMAD, IMRAN, PERKINS, WALTER. Clasificación: A61K38/17, A61K9/127.

LAS DEFENSINAS SON COMPONENTES DE PROTEINAS CITOTOXICAS, TUMORICIDAS, MICROBICIDAS DE SISTEMAS DE DEFENSA DE ANFITRIONES ANIMALES. PUEDEN ESTAR ATRAPADAS EN LIPOSOMAS QUE CONTENGAN UN LIPIDO DE INHIBICION DE LA LIBERACION DE MANERA QUE LAS DEFENSINAS ESTEN NEUTRALIZADAS, Y SE INHIBA SU LIBERACION DE LOS LIPOSOMAS. DE CUALQUIER MODO, LAS DEFENSINAS PERMANECEN ACTIVAS CUANDO SE EXPONEN A UN MATERIAL ENDOCITOSADO EN VESICULAS ENDOCITICAS. LAS FORMULACIONES DE DEFENSINAS LIPOSOMIALES SE ADMINISTRAN A ANIMALES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LAS INFECCIONES MICROBIANAS, PARA EL TRATAMIENTO DE CANCERES Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA DEFICIENCIA DE LA ACTIVIDAD CITOTOXICAS INTERMEDIADAS POR LAS PROTEINAS EN LOS GRANULOS CITOPLASMATICOS.

METODOS DE TRATAMIENTO QUE EMPLEAN FORMULACIONES LIPOSOMICAS UNILAMELARES DE METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2000). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., MINCHEY, SHARMA, R., OSTRO, MARC J. Clasificación: A61K31/557, A61K9/127.

LA INVENCION SUMINISTRA UN METODO PARA ADMINISTRAR UN METABOLITO DE ACIDO ARAQUIDONICO TAL COMO LA PROSTAGLANDINA E1, A UN ANIMAL. EL METABOLITO SE DA AL ANIMAL, TIPICAMENTE A UN HUMANO EN ASOCIACION CON UN LIPOSOMA UNILAMELAR QUE COMPRENDA UN LIPIDO Y UN NEUTRALIZADOR ACUOSO INHIBIDOR DE LA LIBERACION. ESTE METODO PUEDE UTILIZARSE PARA TRATAR ANIMALES AFECTADOS CON DESORDENES CARACTERIZADOS POR LA ACTIVACION Y LA ADHESION CELULAR, INFLAMACIONES O TOXEMIA.

FORMULACIONES DE LIPOSOMAS MULTILAMERALES QUE CONTIENEN UN METABOLITO DE ACIDO ARAQUIDONICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1999). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., MINCHEY, SHARMA, R., OSTRO, MARC J., LENK, ROBERT P., TOMSHO, MICHELLE L., SUDDITH, ROBERT L., KLIMCHAK, ROBERT J. Clasificación: A61K31/557, A61K9/127.

LA INVENCION SUMINISTRA UN LIPOSOMA MUTILAMELAR QUE CONTIENE UN METABOLITO DE ACIDO ARAQUIDONICO, DOS O MAS BICAPAS QUE CONTIENEN LIPIDOS Y DOS O MAS COMPARTIMENTOS ACUOSOS QUE CONTIENEN UN NEUTRALIZADOR INHIBIDOR DE LA LIBERACION. LOS METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO PREFERIDOS SON LAS PROSTAGLANDINAS, PARTICULARMENTE LA PGE1. LAS FORMULACIONES LIPOSOMIALES PUEDE UTILIZARSE PARA TRATAR ANIMALES, PARTICULARMENTE HUMANOS, DE ENFERMEDADES, DESORDENES O CONDICIONES QUE PUEDAN MEJORARSE MEDIANTE LA PROSTAGLANDINA, POR EJEMPLO, ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR LA ACTIVACION Y LA ADHESION CELULAR, INFLAMACION Y/O TOXEMIA.

FORMA DE DOSIFICACION QUE COMPRENDE UN ANTIGENO Y UNA FORMA SALINA DE UN DERIVADO DE ACIDO ORGANICO DE UN ESTEROL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., ALVING, CARL, L., POPESCU, MIRCEA C., RECINE, MARIE S., ESTIS, LEONARD F., KEYES, LYNN D. Clasificación: A61K39/39, A61K39/145, A61K9/127.

UN TIPO DE DOSIS DE INMUNIZACION DE LA GRIPE CONSTA DE UN LIPOSOMA Y DE UN ANTIGENO DE LA GRIPE, PARTICULARMENTE EL FRAGMENTO DE HEMAGGLUTININ O BROMELAIN, EN DONDE DICHO LIPOSOMA Y ANTIGENO SE PRESENTAN EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION. ADICIONALMENTE, UN TIPO DE DOSIS, QUE INCLUYE TAL TIPO PARTICULARMENTE ADAPTADO PARA PRODUCIR UNA RESPUESTA INMUNE, CONSTA DE UN TIPO DE SAL DE UN DERIVADO DE ACIDO ORGANICO DE UN ESTEROL Y UN ANTIGENO EN DONDE DICHO DERIVADO DE ACIDO ORGANICO DE UN ESTEROL Y UN ANTIGENO ESTAN PRESENTES EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION, Y METODO DE USO. ADEMAS, UN TIPO DE DOSIS, QUE INCLUYE TAL TIPO PARTICULARMENTE ADAPTADO PARA PRODUCIR UNA RESPUESTA INMUNE, QUE CONSTA OPCIONALMENTE DE LIPOSOMAS DE COLESTEROL DE DIMIRISTOLIFOSFATIDICOLINA (DMPC) EN UN GEL DE HIDROXIDO DE ALUMINIO, Y UN ANTIGENO EN DONDE DICHO COLESTEROL DMPC Y ANTIGENO SE PRESENTAN EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION, Y METODO DE USO.

SINTESIS ENZIMATICA DE FOSFATIDOS SOLUBLES A PARTIR DE FOSFOLIPIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1999). Inventor/es: TREMBLAY, PAUL A., MARZIANI, FRANK, TINO, JOHN A.F., PILKIEWICZ, FRANK G. Clasificación: C12P7/64, A61K9/127, C12P9/00, C12P13/00, C07F9/10.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA FORMAR UNA SAL MONOVALENTE DE UN ESTER DE FOSFATIDILO QUE COMPRENDE: A) LA REACCION DE UN FOSFOLIPIDO CON UN ALCOHOL PRIMARIO EN LA PRESENCIA DE I) UNA ENZIMA CATALIZADORA FOSFOLIPASA; II) UNA SOLUCION NEUTRALIZADORA, CATIONICA, DIVALENTE Y III) UN SOLVENTE DIFERENTE AL ETER INMISCIBLE EN AGUA, DE MANERA QUE FORME EL FOSFATIDO CORRESPONDIENTE DE LA SAL CATIONICA DIVALENTE; Y B) LA CONVERSION DE LA SAL CATIONICA DIVALENTE EN UNA SAL MONOVALENTE ORGANICA, SOLUBLE MEDIANTE SUSPENSION CON UNA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE UNA SAL MONOVALENTE QUE TENGA UN CATION MONOVALENTE Y CUYO ANION FORME UN PRECIPITADO INSOLUBLE CON EL CATION DIVALENTE.

FORMULACIONES DE PROSTAGLANDINA LIPOSOMAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1999). Inventor/es: OSTRO, MARC J. Clasificación: A61K31/557, A61K9/127.

SE PRESENTA UN METODO PARA TRATAR EL SINDROME DE ACTIVACION / ADHESION CELULAR EN LOS MAMIFEROS, INCLUYENDO LOS HUMANOS, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA PROSTAGLANDINA ASOCIADA CON UN LIPOSOMA. TALES SINDROMES DE ACTIVACION / ADHESION CELULAR PUEDEN INCLUIR LAS LESIONES DE REPERFUSION, EL SHOCK SEPTICO, EL INFARTO DE MIOCARDIO, EL SINDROME AGOTAMIENTO RESPIRATORIO EN LOS ADULTOS, LA VASCULITIS REUMATOIDE, LA VASCULITIS SISTEMICA, EL SHOCK POSTRAUMATICO, LAS LESIONES POR QUEMADURAS O LA RESTENOSIS POSTERIOR A LA ANGIOPLASTIA. EN UNA CONFORMACION MAS ADECUADA, LA PROSTAGLANDINA ESTA ENCAPSULADA EN LOS LIPOSOMAS.

LIPOSOMAS Y GELES POR INTERDIGITALIZACION-FUSION.

(16/03/1997) ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON LIPOSOMAS Y GELES DE INTERDIGITACION-FUSION (IF). ESTOS LIPOSOMAS Y GELES CAPTURAN SOLUTO ALTO RESPECTO A PROPORCIONES DE LIPIDOS, QUE INCLUYE AGENTE BIOACTIVO. ESTA INVENCION TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON EL DESCUBRIMIENTO DE QUE LA FUSION DE LIPOSOMAS PARA PRODUCIR GEL Y LIPOSOMAS DE IF SEGUN LA PRESENTE INVENCION ES TAMAÑO DEPENDIENTE. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA PRODUCIR LIPOSOMAS Y GELES DE IF. EN EL METODO DE LA PRESENTE INVENCION, LOS LIPOSOMAS DIMENSIONADOS FORMADOS POR SONICACION, EXTRUSION O PROCESOS ALTERNATIVOS SE FUNDEN EN PRESENCIA DE ETANOL U OTRO INDUCTOR ADECUADO. ESTE PROCESO TIENE COMO RESULTADO UNA COMPOSICION DE LA PRESENTE INVENCION EN FORMA DE GEL.…

SINTESIS ENZIMATICA DE FOSFATIDOS SOLUBLES A PARTIR DE FOSFOLIPIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1997). Inventor/es: TREMBLAY, PAUL A., MARZIANI, FRANK, TINO, JOHN A.F., PILKIEWICZ, FRANK G. Clasificación: C07C229/00, C12P9/00, C12P13/00.

SE PRESENTA UN METODO PARA PREPARAR UNA SAL MONOVALENTE SOLUBLE DE UN ESTER DE FOSFATIDIL QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN FOSFOLIPIDO CON UN ALCOHOL PRIMARIO EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ENZIMAS EN UNA SOLUCION CATIONICA DIVALENTE AMORTIGUADA Y UN SOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA QUE NO ACTIVE LA ENZIMA, PARA FORMAR UNA SAL CATIONICA DIVALENTE DEL ESTER DE FOSFATIDIL, Y LA SUSPENSION DEL PRODUCTO EN LA PRESENCIA DE UNA CANTIDAD ESTOICOMETRICA DE UNA SAL CATIONICA MONOVALENTE CUYO ANION FORME UNA SAL INSOLUBLE CON EL CATION DIVALENTE. EL USO DE LA CROMATOGRAFIA DE PARTICION CENTRIFUGA FACILITA LA REACCION DE LA ENZIMA. LA SAL MONOVALENTE ES PREFERIBLEMENTE UNA SAL MEZCLADA DE AMONIO / SODIO.

FORMULACIONES DE LIPOSOMAS CON UNA ELEVADA RELACION AGENTE ANTINEOPLASICO/LIPIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1996). Inventor/es: BALLY, MARCEL, B., CULIS, PIETER R., GINSBERG, RICHARD S., MAYER, LAWRENCE D., MITILENES, GEORGE N. Clasificación: A61K9/50.

LA INVENCION PROPORCIONA UN METODO PARA LA ENCAPSULACION DE AGENTES NEOPLASICOS EN LIPOSOMAS, QUE TIENEN PREFERIBLEMENTE UNA ELEVADA PROPORCION FARMACO/LIPIDO. SE PUEDEN PREPARAR LIPOSOMAS POR UN PROCESO QUE CARGA EL FARMACO POR UN MECANISMO ACTIVO USANDO UN GRADIENTE IONICO TRANSMEMBRANA, Y PREFERIBLEMENTE UN GRADIENTE DE PH TRANSMEMBRANA, USANDO ESTA TECNICA LAS EFICACIAS DE OCLUSION SE APROXIMAN AL 100%, Y SE PUEDE CARGAR LOS LIPOSOMAS CON EL FARMACO INMEDIATAMENTE ANTES DE SU EMPLEO, ELIMINANDO LOS PROBLEMAS DE ESTABILIDAD RELACIONADOS CON LA RETENCION DE FARMACOS EN LOS LIPOSOMAS. LAS RELACIONES FARMACO/LIPIDO EMPLEADAS SON DE 3-80 VECES MAS ALTAS QUE LAS DE PREPARACIONES DE LIPOSOMAS TRADICIONALES Y LA VELOCIDAD DE LIBERACION DEL FARMACO DE LOS LIPOSOMAS ES MENOR. TAMBIEN SE INCLUYE UN METODO PARA DETERMINAR AGENTES ANTINEOPLASICOS LIBRES EN UNA PREPARACION DE LIPOSOMAS.

COMPOSICIONES LIPOSOMICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1995). Inventor/es: BOLCSAK, LOIS, E. Clasificación: A61K31/35, A61K9/127.

SE DESCRIBEN FORMULAS CROMOLIN LIPOSOMALES QUE COMPRENDEN CROMOGLICATO DE SODIO Y UN LIPIDO O MEZCLA LIPIDA. LOS LIPIDOS EMPLEADOS EN LAS FORMULACIONES DE CROMOLIN LIPOSOMAL DE ESTA INVENCION INCLUYEN SUCCINATO DE HIDROGENO DE COLESTEROL NEUTRALIZANDO EL COLESTEROL (HEMISUCIANATO DE COLESTEROL O "CHS"); FOSFOLIPIDOS SATURADOS TALES COMO DIMIRISTOILFOSFATIDILCOLINA (DMPC), DIPALMITOLFOSFATIDILCOLINA (DPPC), FOSFATIDILCOLINA DE SOJA HIDROGENADA (HSPC); Y COLESTEROL (CHOL), O MEZCLAS DEL MISMO.

MICROCRISTALES QUE COMPORTAN UNA SUSTANCIA ACTIVA QUE PRESENTA UNA AFINIDAD PARA LOS FOSFOLIPIDOS Y AL MENOS UN FOSFOLIPIDO, Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1995). Inventor/es: BAURAIN, ROGER, TROUET, ANDRE. Clasificación: A61K47/48, A61K9/127.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MICROCRISTALES DE UNA SUSTANCIA INSOLUBLE EN EL AGUA QUE PRESENTA UNA AFINIDAD PARA LOS FOSFOLIPIDOS, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. SEGUN LA INVENCION, SE EVAPORA EL O LOS DISOLVENTES ORGANICOS DE UNA SOLUCION DE FOSFOLIPIDOS Y DE DICHA SUSTANCIA, Y SE VUELVE A PONER EL FILM OBTENIDO, DESPUES DE LA EVAPORACION DEL O DE LOS DISOLVENTES, EN SUSPENSION EN UNA SOLUCION ACUOSA POR AGITACION VIGOROSA. LA COMPOSICION SE REFIERE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DICHOS MICROCRISTALES, PARTICULARMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS LIQUIDAS ACONDICIONADAS BAJO FORMA INYECTABLE O BAJO FORMA PULVERIZABLE.

SISTEMA DE FARMACO-LIPIDO DE BAJA TOXICIDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1995). Inventor/es: CULLIS, PIETER, R., JANOFF, ANDREW, S., PORTNOFF, JOEL, BONI, LAWRENCE, DURNING, ANTHONY G., KEARNS, JOHN J., KLIMCHAK, ROBERT, LENK, ROBERT P.MADDEN, THOMAS. Clasificación: A61K9/50, A61K47/00.

SE DESCRIBEN METODOS Y COMPOSICIONES DE COMPLEJOS DE LIPIDOS NO LIPOSOMICOS EN ASOCIACION CON FARMACOS HIDROFOBOS TOXICOS TALES COMO EL ANTIBIOTICO POLIENICO ANFOTERICINA B. LAS COMPOSICIONES LIPIDICAS SON PREFERIBLEMENTE UNA COMBINACION DE LOS FOSFOLIPIDOS DIMIRISTOILFOSFATIDIL-COLINA (DMPC) Y DIMIRISTOILFOSFATIDILGLICERINA (DMPG) EN UNA PROPORCION MOLAR DE ALREDEDOR DE 7:3. LOS COMPLEJOS LIPIDICOS CONTIENEN UN AGENTE BIOACTIVO, YSE PUEDEN PREPARAR POR DIVERSOS PROCEDIMIENTOS A UNAS PROPORCIONES ALTAS DE FARMACO: LIPIDO. ESTAS COMPOSICIONES PUEDEN SER ADMINISTRADAS A MAMIFEROS INCLUYENDO AL HOMBRE, PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCINES, CON EFICACIA EQUIVALENTE OMAYOR Y TOXICIDADES DEL FARMACO REDUCIDAS EN COMPARACION CON ESTE DE FORMA LIBRE. TAMBIEN INCLUYE LA INVENCION UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE CARGA DE LIPOSOMA, QUE SE PUEDE EMPLEAR EN LA FORMACION DE LAS COMPOSICIONES CONALTA PROPORCION DE FARMACO Y LIPIDO.

VACUNA CONTRA LA GRIPE Y NUEVOS AUXILIARES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1995). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., ALVING, CARL, L., POPESCU, MIRCEA C., RECINE, MARIE S., ESTIS, LEONARD F., KEYES, LYNN D. Clasificación: A61K39/145, A61K9/50.

UNA FORMA DE DOSIS INMUNIZANTE CONTRA LA GRIPE, QUE CONTIENE UN LIPOSOMA Y UN ANTIGENO A LA GRIPE, ESPECIALMENTE LA HEMAGLUTININA O FRAGMENTO DE BROMELAINA, DONDE DICHO LIPOSOMA Y ANTIGENO ESTAN PRESENTES EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION. ADEMAS, UNA FORMA DE DOSIS, QUE INCLUYE TAL FORMA ESPECIALMENTE ADAPTADA PARA PRODUCIR UNA RESPUESTA INMUNE, QUE CONTIENE UNA FORMA SALINA DE UN DERIVADO DE ACIDO ORGANICO DE ESTEROL Y UN ANTIGENO, DONDE DICHO DERIVADO DE ACIDO ORGANICO DE UN ESTEROL Y UN ANTIGENO ESTAN PRESENTES EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION, Y METODO PARA USARLA. ADEMAS, UNA FORMA DE DOSIS, QUE CONTIENE TAL FORMA ESPECIALMENTE ADAPTADA PARA PRODUCIR UNA RESPUESTA INMUNE, QUE CONTIENE LIPOSOMAS DE COLESTEROL/ DIMIRISTOLIFOSFATIDILCOLINA (DMPC), OPCIONALMENTE EN UN GEL DE HIDROXIDO DE ALUMINIO, Y UN ANTIGENO, DONDE DICHOS DMPC/COLESTEROL Y ANTIGENO ESTAN PRESENTES EN UNA DOSIS DE INMUNIZACION, Y METODO PARA USARLA.

VACUNA RELACIONADA CON AFINIDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1995). Inventor/es: JANOFF, ANDREW, S., ALVING, CARL, L., POPESCU, MIRCEA C., RECINE, MARIE S., ESTIS, LEONARD F., KEYES, LYNN D. Clasificación: A61K39/145, A61K9/50.

SE DESCRIBE UNA VACUNA CONTRA UN AGENTE INFECCIOSO, VACUNA QUE CONTIENE UN LIPOSOMA QUE TIENE UN EXTERIOR Y UN INTERIOR Y QUE TIENE DISPUESTO EXTERNAMENTE MATERIAL ANTIGENO RELACIONADO CON AFINIDAD DE POR LO MENOS UN, PREFERIBLEMENTE NO DIVISOR, ANTIGENO REPRESENTATIVO DE DICHO AGENTE INFECCIOSO. TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO PARA PREPARAR Y USAR ESTA VACUNA.

NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE MICROPARTICULAS LIPIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1994). Inventor/es: WANTIER, HENRI, TROUET, ANDRE, LECLEF, BRIGITTE, CERFONTAINE, PATRICK, NICOLAS, JEAN-MARIE. Clasificación: A61K9/16, A61K9/127.

EL PRESENTE INVENTO TIENE POR OBJETO UN PROCESO DE PREPARACION DE MICROPARTICULAS LIPIDAS, DE ASPECTO MICROCRISTALINO DE UNA SUSTANCIA INSOLUBLE EN EL AGUA QUE PRESENTA UNA AFINIDAD POR LOS FOSFOLIPIDOS, Y AL MENOS UN FOSFOLIPIDO, MICROPARTICULAS ESTABLES EN SUSPENSION EN UNA SOLUCION ACUOSA, CARACTERIZADO EN QUE: A) SE DISUELVE DICHA SUSTANCIA Y EL O LOS FOSFOLIPIDOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMUN DE DICHA SUSTANCIA Y DEL O DE LOS FOSFOLIPIDOS, B) SE MEZCLA LA SOLUCION DE DICHA SUSTANCIA Y DEL O DE LOS FOSFOLIPIDOS EN UNA SOLUCION ACUOSA EN UNA CANTIDAD TAL QUE UNA INSOLUBILIZACION BAJO FORMA DE PRECIPITADO SE PRODUCE, C) SE ELIMINA PARA RECUPERAR UNA SOLUCION ACUOSA CONTENIENDO LAS MICROPARTICULAS BAJO FORMA DE MICROSUSPENSIONES.

FORMULACIONES DE LIPIDOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1994). Inventor/es: LENK, ROBERT P., SUDDITH, ROBERT L., KLIMCHAK, ROBERT J., TOMSHO, MICHELLE M. Clasificación: A61K31/557, A61K9/50.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION DE LIPOSOMAS Y METODOS PARA OBTENERLA. TALES COMPOSICIONES COMPRENDEN UN METABOLITO DE ACIDO ARAQUIDONICO TAL COMO UNA PROSTAGLANDINA, PREFERIBLEMENTE PROSTAGLANDINA E E1, UN LIPIDO Y UN PROTECTOR SECANTE TAL COMO UN SACARIDO. LOS LIPOSOMAS PUEDEN CARGARSE CON PROSTAGLANDINA POSITIVAMENTE O USANDO UN GRADIENTE DE CONCENTRACION TRANSMEMBRANA, PREFERIBLEMENTE USANDO UN GRADIENTE DE PH TRANSMEMBRANA. USANDO ESTA TECNICA DE CARGA DE TRANMEMBRANA SE ALCANZAN RENDIMIENTOSDEL 50 AL 100% Y LA VELOCIDAD DE LIBERACION DE PROSTAGLANDINA DE LOS LIPOSOMAS SE REDUCE. EL TAMAÑO DE LOS LIPOSOMAS SE MANTIENE DESPUES DE LA LIOFILIZACION Y RECONSTITUCION.

COMPLEJOS DE PLATINO DE ACIDOS NEOALQUILICOS ISOMEROS INDIVIDUALES SENCILLOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1994). Inventor/es: CHERIAN, MATHEW, LENK, ROBERT P., TREMBLAY, PAUL A., PORTNOFF, JOEL, PILKIEWICZ, FRANK. Clasificación: C07F15/00, C07C53/128.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ISOMEROS INDIVIDUALES PUROS DE ACIDOS CARBOXILICOS NEOALQUILICOS Y CONPLEJOS DE PLATINO QUE CONTIENEN LOS NEOACIDOS ISOMEROS INDIVIDUALES. TAMBIEN SE DESCRIBE EL USO DE LIPOSOMAS QUE INCORPORAN ESTOS COMPLEJOS Y USADOS EN QUIMIOTERAPIA ANTITUMOR. SE DESCRIBE UNA FORMULACION DE LIPOSOMA ESPECIALMENTE PREFERIDA QUE CONTIENE UNA FOSFATIDILCOLINA SATURADA.

METODOS Y COMPOSICIONES QUE UTILIZAN MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES ENCAPSULADOS EN LIPOSOMAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1993). Inventor/es: CULLIS, PIETER, R., WEINER, ALAN, L. Clasificación: A61K9/50, A61K47/00, A61K45/08.

SE DESCRIBEN METODOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS QUE INCLUYEN EL USO DE LIPOSOMAS PARA LLEVAR LOS MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES. LOS MEDICAMENTOS SE PUEDEN ENCAPSULAR EN LOS LIPOSOMAS DURANTE SU OBTENCION O, ALTERNATIVAMENTE, SE COMBINAN CON LOS LIPOSOMAS DESPUES DE SU FORMACION. LA COMPOSICION PUEDE CONTENER GLICOLIPIDOS TALES COMO GALACTOLIPIDOS, INCLUYENDO DIGLICERIDO DE DIGALACTOXILO, Y LOS LIPOSOMAS SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE DIVERSOS PROCEDIMIENTOS Y SE PUEDEN VOLVER LIBRES DE MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES EXOGENOS. LA COMPOSICION SE PUEDE ADMINISTRAR A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS.

UN METODO PARA PREPARAR UNA CREMA ANTIFUNGICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1988). Clasificación: A61K9/127.

METODO PARA LA PREPARACION DE UNA CREMA ANTIFUNGICA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE DISOLVER HEMISUCCINATO DE TRIS(HIDROXIMETIL)AMINOMETANO-COLESTEROL EN UN DISOLVENTE ORGANICO HASTA UNA CONCENTRACION DE APROXIMADAMENTE 100 MG/ML DE DISOLVENTE; DE AÑADIR A LA SOLUCION DE IMIDAZOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA CONCENTRACION DE APROXIMADAMENTE 50 MG/ML A APROXIMADAMENTE 400 MG/ML; DE APLICAR ENERGIA A LA SOLUCION COMBINADA DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA COMENZAR LA GELIFICACION; DE GELIFICAR LA SOLUCION A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 25 GRADOS; DE ELIMINAR EL DISOLVENTE ORGANICO POR EVAPORACION, DEJANDO UN GEL SECO; DE REDUCIR EL GEL A UN POLVO FINO; Y DE RECONSTITUIR CON AGUA EL GEL HASTA LA CONCENTRACION FINAL DESEADA DE IMIDAZOL.

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