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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D205/085.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA Y DE SUS SALES O ESTERES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL ORGANICO; X ES HIDROGENO O METOXI; Y R ES UN GRUPO AMINO, EVENTUALMENTE ACILADO O PROTEGIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), UNA SAL O ESTER DEL MISMO, EN LA QUE R, R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON 1 A 5 MOLES DE ANHIDRIDO SULFURICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -78 C Y 80 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS Y COMO INHIBIDORES DE LA ~J-LACTAMASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1983). Clasificación: A23L2/16.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN ALIMENTO CITRICO QUE CONTIENE UNA CICLODEXTRINA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE INCORPORA UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE UN 0,005 Y UN 1,0 POR CIENTO EN PESO DE CICLODEXTRINA EN UN MATERIAL CITRICO NATURAL; SEGUNDA, SE CALIENTA EL CONJUNTO A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 70 GRADOS, EVENTUALMENTE HASTA EBULLICION, CON LO QUE SE PRODUCE UNA INTERACION ENTRE LOS PRINCIPIOS DE TURBIDEZ O AMARGOR CONTENIDOS EN EL MATERIAL CITRICO, REDUCIENDOSE O ELIMINANDOSE DICHA TURBIDEZ O AMARGOR DEL MISMO; Y POR ULTIMO, SE ENVASA EL PRODUCTO ADECUADAMENTE PARA MANTENER SU ESTABILIDAD DURANTE LARGO TIEMPO. DE APLICACION EN LA PRODUCCION DE BEBIDAS Y PRODUCTOS COMESTIBLES BASADOS EN FRUTOS CITRICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1983). Clasificación: A61K9/16.

METODO PARA PRODUCIR GRANULOS DE L-ASCORBATO SODICO. POLVO DE L-ASCORBATO SODICO QUE PRESENTA UN TAMAÑO DE PARTICULA NO MAYOR QUE 250, Y QUE TIENE UNA PORCION DEL MISMO NO MENOR DEL 80% EN PESO QUE CAE DENTRO DE UN TAMAÑO DE PARTICULA NO MAYOR DE 149 (NORMA JIS), MIENTRAS ESTA FLUIDIZADO EN UN GRANULADOR DE LECHO FLUIDIZADO ES SOMETIDO A PULVERIZACION CON UNA SOLUCION QUE CONTIENE UN AGLUTINANTE EN CANTIDAD TAL QUE PUEDA CORRESPONDER A APROXIMADAMENTE 0,5 Y 1,5% EN PESO DEL PESO TOTAL DE PRODUCTO ACABADO (EN BASE SECA), Y GRANULAR MIENTRAS SE EVITA QUE EL CONTENIDO DE AGUA EN LA COMPOSICION, DURANTE EL PROCESO DE GRANULACION NO EXCEDA DE APROXIMADAMENTE 7% EN PESO DURANTE LA TOTALIDAD DE LAS ETAPAS DEL PROCESO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENDURACIDINA. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ENDURACIDINA, QUE PERTENECE AL GENERO STREPTOMYCES Y QUE TIENE CAPACIDAD DE SECRECION DE ENDURACIDINA O RESISTENCIA A LA M-FLUORO-DL. TIROSINA O TIENE LAS DOS PROPIEDADES, EN UN MEDIO ACUOSO QUE CONTIENE LOS NUTRIENTES ADECUADOS; SEGUIDO DE LA RECUPERACION DE LA ENDURACIDINA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07D205/085.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXOAZETIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES AMINO, OPCIONALMENTE ACILADO O PROTEGIDO; X ES HIDROGENO O METOXI; Y R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO ACILADO O PROTEGIDO; Y X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIOXIDO DE AZUFRE O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 80C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA O INHIBIDORA DE -LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07H19/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIAMINONEBULARINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES 2- O 3-PIRIDILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RNHCN O CON UN COMPUESTO DE FORMULA RNHC(X)=NH, EN LAS QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R , R Y R SON HIDROXILO O HIDROXILO PROTEGIDO; Y X ES AMINO, PROTEGIDO O SIN PROTEGER, O ALCOHILTIO INFERIOR; SEGUIDA DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100C Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION VASODILATADORA CORONARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 7-AMINOCEFEM, SALES Y ESTERES DE ESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METOXI Y R2 ES UN TIOL O UNA SAL O ESTER DEL MISMO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y R ES ACILO, A UNA SAL O ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE TIOL O UNA DE SUS SALES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO DIHALOFOSFORICO, QUE SE OBTIENE POR REACCION DE UN TETRAHALURO DE DIFOSFORILO CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXOACETIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y R3 Y R4 PUEDEN SER ACILO O CIANO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1-R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R5 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL C1-4, Y DE UNA BASE ORGANIZA O INORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE - 78 Y 5 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS CARBA-2-PENEM CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O INHIBIDORA DE B-LACTANASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07D307/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ESOIROBENZOFURANONA DE FORMULA (I), EN LA QUE EL ANILLO A ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO, POR AL MENOS, UNO DE VARIOS TIPOS DE RADIALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL ANILLO B ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO POR, AL MENOS, UNO DE VARIOS TIPOS DE RADIALES, CON UN REACTIVO TAL COMO UN AGENTE ALCOHILANTE, OXIDANTE, REDUCTOR, ESTERIFICANTE, UN HIPOHALOGENITO O AGUA, EN UN DISOLVENTE INERTE ADECUADO, A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR AL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. EL REACTIVO HA DE SER EL ADECUADO PARA CONVERTIR AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES DEL ANILLO B EN OTRO DE LOS SUSTITUYENTES DEL ANILLO A. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIULCEROSOS, ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE GASTRITIS, LUMBAGO Y ARTRITIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D233/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DELACIDO IMIDAZOL-5-ACETICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES HALOGENO, R2 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR Y R1, X1, X2 Y X3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SOLVOLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, X1, X2, X3 E Y SONLOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), Y A ES CIANOMETILO O UN VINILO BETA, BETA-DISUSTITUIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO CON AGUA EN PRESENCIA DE UN ACIDO O UN ALCALI A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 160 GRADOS CENTIGRADOS, SI SE TRATA DE UNA HIDROLISIS. SI ES UNA ALCOHOLISIS, LA REACCION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON UN ALCOHOL DE FORMULA R2OH EN PRESENCIA DE UN ACIDO, A 50-100 GRADOS CENTIGRADOS CUANDO A ES VINILO BETA, BETA-DISUSTITUIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1982). Clasificación: A61J3/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA ADMINISTRACION RECTAL. CONSISTE EN LA FUSION DE UNA BASE GRASA O ACEITOSA Y AL MENOS UNO DE LOS COMPUESTOS ETER DE POLIOXIETILENO-COLESTEROL O ETER DE POLIOXOETILENO-COLESTEROL HIDROGENADO, EN LA PROPORCION RESPECTIVA DE 2-100:1, SEGUIDA DE LA DISPERSION EN LA MASA FUNDIDA DE UN COMPUESRTO QUE TIENE UN ANILLO BETA-LACTAMA, CARGA DE LA MEZCLA EN UN MOLDE Y ENFRIAMIENTO GRADUAL DEL CONJUNTO. ESTA COMPOSICION TIENE APLICACION PARA LA PREPARACION DE SUPOSITORIOS QUE CONTIENEN COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D307/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMUESTO DE ESPIROBENZOFURANONA DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN BOROHIDRURO METALICO, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO O POTASICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE - 70 Y 40 C. LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL COMPUESTO SE EFECTUA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA, ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D307/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (-ACETILESPIROL(BENZO(B)FURAN-2(3H) , 1'-CICLOPROPANO)-3-ONA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE DIECKMANN, SEGUIDA DE DESCARBOXILACION DE A-((6-ACETIL-2-METOXICARBONIFENIL)-OXI)-Y-BUTIROLACTONA , EN UN SOLO PROCESO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA QUE FAVORECE LA CONDENSACION DEL ESTER, Y DE UN CATALIZADOR, TAL COMO HALUROS METALICOS Y SALES DE AMONIO CUATERNARIO, QUE FAVORECE LA DESCARBOXILACION. TAMBIEN SE PUEDE OBTENER POR DESCARBOXILACION DE 7-ACETIL-4', 5'-DIHIDROESPIRO(BENZO(B)FURAN-2(3H , 3'(2H)-FURAN)-2', 3-DIONA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA, ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C69/734.

METODO PARA PRODUCIR UN DRIVADO DE TIAZOLIDINA DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTO (I) POR REACCION DE LA TIOUREA CON UN COMPUESTO DE ACIDO -HALOCARBOXILICO DE FORMULA (II), HIDROLIZANDOSE SUCESIVAMENTE EL DERIVADO OBTENIDO INTERMEDIARIAMENTE. EN LOS COMPUESTOS (I) Y (II) R1, R2 Y R3 SIGNIFICACN HIDROXILO, ALCOHILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ACILOXI CARBOXILICO INFERIOR DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO, PUDIENDO ASIMISMO REPRESENTAR R1 AL HIDROGENO; X ES UN HALOGENO; Z ES UN ALCOXI INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, HIDROXILO, AMINO O UN GRUPO DE FORMULA OM (DONDE M ES UN METAL ALCALINO O AMONIO).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1982). Clasificación: A61K39/10.

METODO PARA PRODUCIR UN TOXOIDE DE PERTUSSI. LA PERTUSSIS O TOS FERINA ESTA PROVOCADA POR "BORDETELLA PERTUSSIS", CARACTERIZANDOSE EL METODO POR LA EXTRACCION DE ENDOTOXINA DE UN SOBRENADANTE DE CULTIVO DE UNA CEPA DE FASE I DE "BORDETELLA PERTUSSIS" O UN CONCENTRADO DEL MISMO, FLOCULANDOSE EXOTOXINA DE PERTUSSIS DEL FLUIDO RESULTANTE. LA FLOCULACION SE REALIZA MEZCLANDO FORMALINA O UNA DILUCION DE LA MISMA CON EL FLUIDO EN AUSENCIA SUSTANCIAL DE AMINOACIDO BASICO E INCUBANDO LA MEZCLA, PROSIGUIENDOSE LA INCUBACION HASTA QUE LA EXOTOXINA DE PERTUSSIS ESTE SUSTANCIAMENTE DESTOXIFICADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Ver ilustración. Clasificación: C07D307/94.

Un método para producir un compuesto espiro de fórmula **fórmula** en la que el anillo A representa un anillo bencénico o un anillo naftalénico, estando dicho anillos no sustituidos o sustituidos, por lo menos, por un grupo alcohilo inferior, nitro, halógeno, amino, que puede estar opcionalmente sustituido, hidroxilo, que puede estar opcionalmente sustituido, acilo y sulfamoilo, que comprende descarboxilar un compuesto defórmula **fórmula** en la que el anillo A como se ha definido arriba, en presencia de un catalizador que contribuye a la descarboxilación , a una temperatua de aproximadamente 100º C a 200º C en el seno de un disolvente inerte.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D277/40.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR O TRIFLUOROMETILO; R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O ACILO INFERIOR, Y N VALE 1 O 2. SE HACE REACCIONAR 1 MOL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE Y ES HALOGENO, CON 1-2MOLES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO ALCOHOLES O ETERES, A TEMPERATURA AMBIENTE O EN EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR CONCENTRACION BAJO VACIO, EXTRACCION CON DISOLVENTE, CONCENTRACION, CRISTALIZACION U OTROS METODOS. SE OBTIENE UNA SAL ACIDA, CASO DE SER R UN GRUPO ACILO INFERIOR, O UNA AMINA LIBRE, POR TRATAMIENTO CON UNA BASE ADECUADA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPEMIA, ARTEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON ATRIBUIBLES A ELLA, EN MAMIFEROS. *FORMULA* E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D498/18.

PROCEDIMIENTO DE ELABORACION DEL ANTIBIOTICO C-15003 P-3, DE FORMULA (I), EN QUE R ES UNO DE LOS GRUPOS DE FORMULAS (II), (III) O (IV). SE BASA EN EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DEL GENERO NOCARDIA, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONTENIENDO ALDEHIDO ISOBUTILICO, ALCOHOL ISOBUTILICO, SU ESTER DE ACIDO GRASO O MEZCLA DE ELLOS Y MEDIOS NUTRIENTES. SE REALIZA EL CULTIVO POR AGITACION, INMERSION AEROBIA U OTROS METODOS, CON PH INICIAL DE 5,5-8, A TEMPERATURA DE 20-30GC, DURANTE 48-240 HORAS. EL PRODUCTO SE EXTRAE CON DISOLVENTES ORGANICOS INMISCIBLES CON AGUA, SE CONCENTRA A PRESION REDUCIDA Y SE AÑADE UN DISOLVENTE NO POLAR. SE RECUPERA EL PRECIPITADO Y SE SOMETE A PURIFICACION. SE USA COMO AGENTE ANTIFUNGICO Y ANTIPROTOZOOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D307/32.

METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE ESPIROBENZOFURANONA DE FORMULA (I), DONDE A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN EL COMPUESTO DE FORMULA (II). CONSISTE EN DESCARBOXILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE A REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO QUE ESTA SUSTITUIDO POR AL MENOS UN CARBOXILO, ALCOXICARBOXILO INFERIOR; CARBAMOILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; UREIDO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; TIOUREIDE, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; ALCOHILO INFERIOR, ALCOHILO INFERIOR-SULFINILO, ALCOHILSULFINILO INFERIOR, MONO- O BIS-(BETA-HIDROXIETIL)AMINO; AMINOMETILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; CIANO Y FENILO. DE USO COMO MEDICINAS Y COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICINAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07H19/052.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 2,6-DIAMINONEBULARINAS , DE FORMULA (I), EN DONDE R ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; O SU SAL DE ADICION DE ACIDO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA *FORMULA*; R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, SON HIDROXILO; X ES AMINO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O ALCOHILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACCION SOBRE LA CORONARIA COMO VASODILATADORES Y COMO INHIBIDORES DE LA AGRUPACION DE PLAQUETAS. *FORMULA* T.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D487/04.

METODO DE PRODUCIR ANTIBIOTICOS DEL TIPO BASADO EN STREPTOMYCES, DE FORMULA: *FORMULA* EN LA QUE R REPRESENTA -SO3 O HIDROGENO, Y SUS SALES. SE CARACTERIZA POR CULTIVAR UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO STREPTOMYCES Y QUE ES CAPAZ DE PRODUCIR DICHOS ANTIBIOTICOS EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO ASIMILABLES Y FUENTES DE NITROGENO DIGERIBLE HASTA QUE SE ACUMULAN SUSTANCIALMENTE EN EL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TIAZOLIDINA DE FORMULA (I), DONDE L1, L2, R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 SON DIVERSOS TIPOS DE RADICALES. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON TIOUREA, PARA OBTENER EL DERIVADO DE 2-IMINOTIAZOLIDINA QUE POSTERIORMENTE SE HIDROLIZA PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO; X Y Z SON DIVERSOS RADICALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPEMIA, LA DIABETES Y SUS COMPLICACIONES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LOS ANTIBIOTICOS C-14482 B1, B2 O B3. CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISMO, PERTENECIENTE AL GENERO NOCARDIA, EN UN MEDIO DE CULTIVO PARA CONSEGUIR QUE LOS ANTIBIOTICOS C-14482 B1, B2 Y/O B3 SE PRODUZCAN Y ACUMULEN EN EL CALDO DE CULTIVO. LOS MICROORGANISMOS EMPLEADOS SON LA CEPA NOCARDIA SP NO. C-14482, IFO 13725, UN ACTINOMICETO, UNA CEPA MUTANTE OBTENIDA A PARTIR DE LA CEPA ORIGINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D307/32.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DE ESPIRO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN RADICAL AMINO, MONOALCOHILAMINO O DIALCOHILAMINO Y N ES 1 O 2. SE FUNDAMENTA EN LA REDUCCION O EN LA ALCOHILACION REDUCTORA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II). AL PRODUCTO OBTENIDO SE LE PUEDE SOMETER, OPCIONALMENTE, A UNA ALCOHILACION REDUCTORA O A UNA ALCOHILACION CON HALOGENURO DE ALCOHILO. ESTOS COMPUESTOS POSEEN, PRINCIPALMENTE, UNA ACCION INHIBIDORA DE LA SECRECION GASTRICA, ASI COMO ACCIONES ANTIINFLAMATORIAS Y ANALGESICAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/36.

METODO PARA PREPARAR SALES DE ADICON CRISTALINAS DE CEFALOSPORINA. SE PARTE DEL COMPUESTO 7BETA-[2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-ACETAMIDO]-3-[[[1-(2-DIMETIL-AMINOMETIL)- 1H-TETRAZOL-5-IL]-TIO]METIL]-CEF-3-EM-4-CARBOXILATO DE PIVALOILOXIMETILO Y SE HACE REACCIONAR CON ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO TARTARICO O ACIDO CITRICO, DANDO LA SAL DE ADICION. SE HACE EN MEDIO ACUOSO A TEMPERATURA AMBIENTE. MEDIANTE CONCENTRACION SE AISLA LOS CRISTALES DE LAS SALES DE ADICION DE ACIDO A PRESION REDUCIDA O EN VACIO. LA SAL CRISTALINA DE ADICION SE RECOGE POR FILTRACION, LAVADO Y SECADO. SE UTILIZA COMO MEDICAMENTO DE ADMINISTRACION ORAL PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN SEMIACIDO CRISTALINO DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN MOL DE ACIDO 7-BETA-(2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-(Z)-2-METOXIIMINO ACETAMIDO)-3-((1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL)TIOMETIL)CEF-3-EM-4-CARBOXILICO , O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, CON 0,5 A 10 MOLES DE HCL O HBR DURANTE UN TIEMPO DE TREINTA MINUTOS A VEINTICUATRO HORAS, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 40GC. LA REACCION SE EFECTUA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO AGUA O UNA MEZCLA DE DISOLVENTES ORGANICOS CON AGUA. EL SEMIACIDO-SAL SE ACOGE DE UNA SOLUCION DEL MISMO EN UN DISOLVENTE ACUOSO. ANTIBIOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07D501/12.

Un método para separar entre sí desacetilcefalosporina C, desacetoxi-cefelosporina C y cefelosporina C, caracterizado por poner en contacto una solución acuosa bruta que contiene al menos dos miembros de entre cefalosporina C, desacetilcefalosporina C y desacetoxi- cefalosporina C con carbono activado para adsorber los compuestos de cefalosporina sobre el carbono y eluirlos fraccionadamente con agua que contiene 0 a 20 por ciento (vol/vol) de un disolvente orgánico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Clasificación: C07D233/68.

Método para producir derivados de imidazol de fórmula: **(formula-01)** donde R1 es hidrógeno, nitro o amino, R2 es un grupo fenilo, furilo o tienilo que puede estar sustituido con halógeno, alcohilo inferior, alcoxi inferior o dialcohilamino inferior, R3 es hidrógeno o alcohilo inferior, y X es halógeno, o una sal del mismo, que comprende someter a solvolisis un compuesto de fórmula: **(formula-02)** donde R1 , R2 y X tienen, respectivamente, los mismos significados antes definidos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Clasificación: C07D207/48.

Un procedimiento para preparar cefalosporinas de la fórmula: **(Fórmula 01)** en la que R es alcohilo inferior o un grupo de la fórmula **(Fórmula 02)** donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno de ellos es hidrógeno, carboxilo o halógeno; Y es aciloxi o un grupo de la fórmula -S-Het donde Het es un grupo herocíclico que contiene nitrógeno que puede estar opcionalmente sustituido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula 03)** en la que W es halógeno, R e Y tienen los significados definidos respectivamente arriba, o una sal del mismo, con tiourea.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/16.

Un método para producir un compuesto desmetilmaitansinoide de la fórmula**fórmula** donde X es cloro o hidrógeno, R1 es hidrógeno o acilo), caracterizado porque un compuesto maitansinoide la fórmula**fórmula** (donde X y R1 son como se han definido arriba respectivamente), se pone en contacto con un caldo de cultivo, que incluye un material tratado del caldo de cultivo, de un microorganismo que pertenece al género Bacillus, al género Streptomyces o al género Actinomyces, que es capaz de transformar el grupo 20-metoxi de dicho compuesto maitansinoide, en un grupo hidroxi, y luego se somete el compuesto así obtenido a desacilación si es necesario.