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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS CON ANILLO CONDENSADO DE SIETE MIEMBROS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDROXIDO DE SODIO O CARBONATO DE POTASIO, CON ACETONITRILO O DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C20J Y B150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES ACIDAS O BASICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UNA CADENA DE ALQUILENO; R1 Y R2, H, HAL, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; R3 Y R5, H, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO; R6, UN GRUPO HETERO-ALICICLICO CONDENSADO QUE CONTIENE UN ATOMO DE O, N Y S COMO FORMADOR DE ANILLOS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; RA, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; WA, HAL O RASO2-O-, Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR ENFERMEDADES CIRCULATORIAS COMO LA HIPERTENCION, CARDIOPATIA Y APOPLEJIA CEREBRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07G11.

METODO PARA PRODUCIR ANTIBIOTICO TAN-588 Y/O N-DESACETIL-ANTIBIOTICO TAN-588. SE CULTIVA UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO EMPEDOBACTER O AL GENERO LYSOBACTER Y ES CAPAZ DE PRODUCTI ANTIBIOTICO TAN-588 Y/O N-DESACETIL-ANTIBIOTICO TAN-588, EN UN MEDIO DE CULTIVO PARA HACER QUE SE ELABORE Y ACUMULE EN EL MEDIO DE CULTIVO ANTIBIOTICO TAN-588 Y/O N-DESACETIL-ANTIBIOTICO TAN-588 Y SE RECUPERA DICHO ANTIBIOTICO. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS Y DESINFECTANTES, Y COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE NUEVOS FARMACOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: A61K31/445, C07D211/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS O ALGUNA DE SUS SALES, DE FORMULA R6-A-E-COOR3 (I) EN LA QUE R3 ES H, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO; R6 ES 4-PIPERIDILO; A UNA CADENA DE ALQUILENO Y E ES CFO O UN GRUPO C-WA SIENDO WA HALOGENO O UN GRUPO RASO2-O- Y RA ES ALQUILO INFERIOR, F3CH3, FENILO O P-TOLILO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO R6-A-COOR3 Y UN COMPUESTO R3LOOC-COORL, EN QUE R3, R6 Y A SON LOS ANTES DEFINIDOS Y RL ES ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDO DE CALENTAMIENTO Y SI SE DESEA TRANSFORMAR EL COMPUESTO (I) EN ALGUNA DE SUS SALES. DE APLICACION EN FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS COMO HIPERTENSION, CARDIOPATIA Y APOPLEJIA CEREBRAL.43.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO PRODUCIDO CON UN COMPUESTO, DE FORMULA (IV), CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES ALQUILENO, AR ES ARILO O UN PIRIDILO, X Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M Y N VALEN 1 A 3 Y 0 A 2, RESPECTIVAMENTE. LAS REACCIONES SE EFECTUAN EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y 160JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES DILATADORAS DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C12P19/38.

UN METODO PARA PRODUCIR CITIDINA Y/O DESOXICITIDINA, Y UN MICROORGANISMO. SE CULTIVAN MICROBIOS DEFICIENTES EN ACTIVIDAD DE CITIDINO-DEAMINASA, DEL GENERO BACILLUS, RESISTENTES A ANALOGOS DE PIRIMIDINA Y CAPACES DE PRODUCIR CITIDINA Y/O DESOXICITIDINA, EN UN MEDIO PARA RECOGER CITIDINA Y/O DESOXICITIDINA PRODUCIDAS Y ACUMULADAS EN EL CULTIVO. EL METODO ES APLICABLE A LA PRODUCCION INDUSTRIAL DE CITOIDINA Y DESOXICITIDINA DESTINADAS A LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D267/14.

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,5-BENZOXAZEPINA DE FORMULA (I) O SUS SALES, DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO TRIFLUORMETILO, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR, O AMBOS FORMAN JUNTOS TRI- O TETRA-METILENO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R4 ES LO MISMO QUE R3 O CICLOALQUIL-ALQUILO, Y ES UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO O AMIDADO Y M ES 1 O 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN EL QUE CADA UNO DE LOS RADICALES SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN QUE WA ES HALOGENO O UN GRUPO RASO2-O- SIENDO RA ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, FENILO O P-TOLILO Y SI SE DESEA SOMETER EL COMPUESTO RESULTANTE A REDUCCION CATALITICA. DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D205/08.

METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA , EMPLEO DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL NUEVO DERIVADO TIENE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN RESTO ORGANICO UNIDO AL ANILLO DE AZETIDINA, R1 ES UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE ACILADO O PROTEGIDO, X ES UN HIDROGENO O METOXI O UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL NUEVO DERIVADO. EL DRIVADO (I) PUEDE OBTENERSE POR SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III). LOS DERIVADOS DE LA 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA , SUS SALES, E ISOMEROS OPTICOS TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD COMO ANTIMICROBIANOS E INHIBIDORES DE LAS B-LACTAMASAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C12P19/38.

METODO DE PRODUCCION DE URIDINA. COMPRENDE EL CULTIVO EN UN MEDIO ADECUADO DE UN MICROORGANISMO DEFICIENTE EN ACTIVIDAD DE URIDINA-NUCLEOSIDO-FOSFORILASA Y RESISTENTE A UN COMPUESTO ANALOGO A LA PIRIMIDINA, PERTENECIENTE A BACILLUS SUBTILIS, BACILLUS LICHENIFORMIS O BACILLUS PUMILUS; SEGUIDA DE LA RECUPERACION DE LA URIDINA A PARTIR DEL MEDIO DECULTIVO POR METODOS CONVENCIONALES. EL CULTIVO SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO, DE NITROGENO, IONES METALICOS, AMINOACIDOS, NUCLEICOS Y VITAMINAS, CON UN PH EN EL INTERVALO DE 4-9, EN CONDICIONES AEROBIAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 45JC. LA URIDINA TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOQUIMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1986). Clasificación: C07D501/56.

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PIRAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 1,5, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE O FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO PIRAZOL-2-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 1,5; R0, H; R4, H, UN GRUPO METOXI O UN GRUPO FORMAMIDO; R5, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO CARBAMOILOXI Y OTROS; R13, H, UN GRUPO METILO O UN GRUPO HIDROXILO; Y Z, S, S 9 O, O O CH2. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS (STAPHYLOCOCCUS AUREUS O CORYNEBACTERIUM DIPHTHERIAE) Y GRAM-NEGATIVAS PRODUCTORAS DE B-LACTAMASAS DE GENEROS (ESCHERICHIA, ENTEROBACTER O SERRATIA).43.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1986). Clasificación: A61K45/02.

METODO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION DE GAMMA-INTERFERON HUMANO. COMPRENDE: A) AÑADIR DEXTRANO Y/O HIDROXIETIL-ALMIDON A UNA SOLUCION ACUOSA DE GAMMA-INTERFERON HUMANO; B) CONGELAR LA SOLUCION DE A) A UNA TEMPERATURA ENTRE C30JC Y C80KC; Y C) SECAR LA COMPOSICION CONGELADA A UNA PRESION NO MAYOR DE 0,1 TORR PARA PRODUCIR LA COMPOSICION LIOFILIZADA. EL GAMMA-INTERFERON HUMANO ES UN GAMMA-INTERFERON HUMANO RECOMBINANTE QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ESPECIFICA DE 10 A 10 UI/MG Y UNA CONCENTRACION EN SOLUCION ACUOSA ENTRE 10 Y 10 UI/ML Y LA COMPOSICION CONTIENE ALBUMINA DE SUERO HUMANO, UN DISACARIDO UN COMPUESTO REDUCTOR DE AZUFRE COMO GLUTATION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D281/10.

SE PREPARAN CETONAS HETEROCICLICAS NITROGENADAS CON ANILLO DE SIETE MIEMBROS CONDENSADO, REPRESENTADAS POR LA FORMULA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SOMETIENDO UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) A UNA REACCION DE CONDENSACION, EN CONDICIONES REDUCTORAS MUY VARIADAS, CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGUA O DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA DE C20 A B100JC Y A UNA PRESION QUE PUEDE SER IGUAL, MENOR O SUPERIOR A LA ATMOSFERICA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES SON UTILES COMO FARMACOS PARA EL DIAGNOSTICO, PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LAS ENFERMEDADES CIRCULATORIAS INDUCIDAS POR ESTA, SON DE BAJA TOXICIDAD, MUY ESTABLES, DE ACCION DURADERA Y FACILMENTE ABSORBIBLES, INCLUSO POR VIA ORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1986). Clasificación: A61K31/565.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION CONTRA EL ACNE. COMPRENDE: A) DISOLVER UN 0,001% A 2% DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UN 5-70% DE ETANOL O BENZOL; B) AÑADIR UN 0,001 A 20% DE UN POLIMERO CARBOXIVINILICO COMO AGENTE GELIFICANTE, UN 0,001 A 15% DE UN AGENTE QUERATOLITICO, COMO UREA, RESORCINOL, ACIDO SALICILICO, PEROXIDO DE BENZOILO, Y COMPLETAR EL 100% CON AGUA O UN DEPRESOR DE SECRECION DE SEBO O UN ANTIMICROBIANO Y OTROS; C) AJUSTAR EL PH DE LA COMPOSICION OBTENIDA ENTRE 4 Y 8 CON UN ACIDO TAL COMO EL CLORHIDRICO O CITRICO, CON UNA BASE, COMO SOSA, POTASA TRIETANOLAMINA O DIISO-PROPANOLAMINA. SIENDO LA LINEA DISCONTINUA UN DOBLE ENLACE INSATURADO. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO TOPICO DE LAS INFLAMACIONES CRONICAS DE LAS GLANDULAS PILOSEBACEAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-AMINOPIRAZOLO3,4-D-PIRIMIDINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO; R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; Y R5 ES ALQUILO, ALCOXICARBONILO O FORMILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE DE ALQUILACION, DE ALCOXICARBONILACION O DE FORMILACION. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXAZETIDINA Y DE SUS SALES O ESTERES, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES O ESTERES, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES HIDROGENO O METOXI; R1 ES AMINO, ACILADO O PROTEGIDO; Y RA PUEDE ESCOGERSE ENTRE VARIOS RADICALES. LA SULFONACION SE LLEVA A CABO EN POSICION 1, POR TRATAMIENTO CON ANHIDRIDO SULFURICO O DERIVADOS REACTIVOS DEL MISMO, TALES COMO SUS ADUCTOS CON BASES O CON ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -78JC Y 80JC, EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR BACTERIAS GRAM-POSITIVAS O GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C69/96.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTER DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R2 PUEDE SER ALQUILO ALICICLICO C3-12 O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON ALQUILO ALICICLICO C3-6. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (II), CON ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)ACETICO O SU DERIVADO REACTIVO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN SU CASO EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D213/68.

METODO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA. CONSISTE EN DEJAR REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y SOMETER A OXIDACION EL PRODUCTO DE REACCION, PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, METOXI O TRIFLUOROMETILO; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O METILO, R4 ES UN ALQUILO FLUORADO DE C 2 A 5; Y N SIGNIFICA 0 O 1, PUDIENDOSE PREPARAR TAMBIEN UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE QUE SE EMPLEE, Y DURANTE UN TIEMPO ENTRE 0,2 Y 24 HORAS. SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE COMO AGENTES ANTIULCERAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D307/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO ASCORBICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ORGANICO CON UN PESO MOLECULAR COMPRENDIDO ENTRE 58 Y 400. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS O REDUCCION DE UN DERIVADO 5,6-ACETAL O CETAL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES UN GRUPO SEPARABLE POR HIDROLISIS O REDUCCION Y R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES, POR SU ACTIVIDAD PREVENTIVA DE LA OXIDACION, EN ALIMENTOS PARA EVITAR EL ENNEGRECIMIENTO, RETENER EL SABOR Y CONSERVAR EL FRESCOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K9/50.

UN METODO DE PRODUCIR UNA MICROCAPSULA DE LIBERACION PROLONGADA DE UN FARMACO SOLUBLE EN AGUA. SE PRODUCE UNA MICROCAPSULA PREPARANDO UNA EMULSION DE AGUA EN ACEITE CON UNA CAPA ACUOSA INTERNA QUE CONTIENE DICHO FARMACO SOLUBLE EN AGUA Y UNA SUSTANCIA QUE RETIENE FARMACOS PARA EL MISMO, Y UNA CAPA OLEOSA QUE CONTIENE UNA SUSTANCIA POLIMERA, A CONTINUACION ESPESANDO O SOLIDIFICANDO DICHA CAPA ACUOSA INTERNA A UNA VISCOSIDAD NO INFERIOR A APROXIMADAMENTE 5.000 CENTIPOISES, Y FINALMENTE SOMETIENDO LA EMULSION RESULTANTE A UN SECADO DE AGUA, CON LO QUE SE OBTIENE UNA LIBERACION PROLONGADA DE FARMACO SOLUBLE EN AGUA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K37/02.

UN METODO DE PRODUCIR UNA PROTEINA DE INTERLEUQUINA-2 HUMANA NO GLICOSILADA, SUSTANCIALMENTE PURA. SE OBTIENE CULTIVANDO UN TRANSFORMANTE QUE LLEVA UN ADN QUE TIENE UNA SECUENCIA DE BASES QUE CODIFICA INTERLEUQUINA-2 HUMANA PARA CAUSAR LA PRODUCCION Y ACUMULACION DE INTERLEUQUINA-2 HUMANA EN EL CALDO DE CULTIVO, Y SOMETIENDO EL LIQUIDO QUE CONTIENE INTERLEUQUINA-2 HUMANA, ASI OBTENIDO, A UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION QUE COMPRENDE UNA CROMATOGRAFIA EN COLUMNA HIDROFOBA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D501/5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFEM Y DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO IMIDAZOL-1-ILO, QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 2,3 O 3,4; Y R0, Z R4 Y R13 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R5 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UNA SAL O ESTER DEL MISMO, CON UN IMIDAZOL QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 2,3 O 3,4, O UNA DE SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D413/04, C07D405/04, C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO, NITRO Y OTROS; R6 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO Y OTROS; X ES 0, AZUFRE, VINILENO Y OTROS; A ES ALQUILENO; AR ES ARILO O UN PIRIDILO; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES UN ENTERO DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 160JC. TIENEN ACTIVIDAD DILATADORA DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1985). Clasificación: A61K37/02.

METODO DE PRODUCIR UNA COMPOSICION DE INTERLEUQUINA-2. CONSISTENTE EN INCORPORAR A UNA SOLUCION DE INTERLEUQUINA-2 HUMANA, RECOMBINANTE Y NO GLICOSILADA, EN CONCENTRACION DE 1 A 80.000 UNIDADES/ML DE AGUA Y CON UNA ACTIVIDAD ESPECIFICA DE 20.000 A 80.000 UNIDADES/MG, ALBUMINA DE SUERO HUMANO EN FORMA DE SOLUCION ACUOSA DE CONCENTRACION 0,1 A 50 MG/ML Y UN COMPUESTO REDUCTOR DE CARACTER ACIDO SELECCIONADO ENTRE GLUTATION, ACIDO TIOCTICO, ACIDO TIOALCANOICO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO Y OTROS, EN FORMA DE SOLUCION ACUOSA DE CONCENTRACION 0,05 A 20 MG/ML, HASTA AJUSTAR EL PH ENTRE 3 Y 6. ESTA COMPOSICION ASI PREPARADA PUEDE DEJARSE EN FORMA DE SOLUCION ACUOSA, CONGELARSE O LIOFILIZARSE. SE UTILIZA COMO UN NUEVO TIPO DE AGENTE ANTICANCER O COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA INMUNODEFICIENCIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D285/36.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CETONAS HETEROCICLICAS NITROGENADAS CON ANILLO DE SIETE MIEMBROS Y CONDENSADAS. SOMETER AL COMPUESTO DE FORMULA (II) Y AL COMPUESTO DE FORMULA (III) A UNA REACCION DE CONDENSACION REDUCTIVA, CON CATALIZADORES A BASE DE METALES, COMO PT, PD, RH, NIQUEL RANEY, HIDRUROS METALICOS, EN PRESENCIA DE AGUA O DISOLVENTE ORGANICO, COMO METANOL, ETER ETILICO, CLORURO DE METILENO, BENCENO, ACIDO ACETICO, DIMETILACETAMIDA, Y OTROS, A UNA TEMPERATURA DE 20 A 100C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, H, HAL, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; R3, H, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO; R4, H, ALQUILO, Y OTROS; X, GRUPO REPRESENTADO POR S (O)N; Y, GRUPO CARBOXILO QUE PUEDE ESTAR ESTEARIFICADO O AMINADO; M, 1 O 2; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA HIPERTENSION, CARDIOPATIAS, APOPLEJIA CEREBRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D271/04.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN PREPARADO FARMACEUTICO A BASE DE N-ETOXICARBONIL-3-MORFOLINOSIDNONIMINA (MOLSIDOMINA) DE USO EXTERNO PERCUTANEO. CONSISTE EN ASOCIAR LA MOLSIDOMINA CON UN PROMOTOR DE ABSORCION SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN ACIDOS MONOCARBOXILICOS ALIFATICOS DE 5 A 30 ATOMOS DE CARBONO, MONOALCOHOLES ALIFATICOS DE 10 A 22 ATOMOS DE CARBONO, MONOAMIDAS ALIFATICAS DE 8 A 18 ATOMOS DE CARBONO, Y MONOAMINAS ALIFATICAS DE 10 A 16 ATOMOS DE CARBONO. SIENDO LA PROMOCION DEL PROMOTOR DE ABSORCION DE MAS DEL 0,01% EN PESO RESPECTO A LA MOLSIDOMINA, Y LA PROPORCION DE AMBAS CON RESPECTO A LA PREPARACION TOTAL DEL 0,1 AL 40% EN PESO PARA LA MOLSIDOMINA Y MAS DEL 0,1% EN PESO PARA EL PROMOTOR DE ABSORCION. CON ESTE PREPARADO LA MOLSIDOMINA SE ABSORBE A TRAVES DE LA PIEL CON LO QUE SUS EFECTOS FARMACOLOGICOS SE PROLONGAN, Y A LA VEZ SE REDUCEN LAS REACCIONES DESFAVORABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D211/80.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO, NITRO Y OTROS; R6 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO ARILO O UN PIRIDILO; X ES 0, AZUFRE, VINILENO U OTROS; A ES ALQUILENO; AR ES ARILO O PIRIDILO; M ES UN ENTERO DE 1 A 3 Y N ES UN ENTERO DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO ALCANOLES, ETERES, BENCENO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 20 Y 160 C.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR PRESENTAR ACTIVIDADES DILATADORAS DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C69/74.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ESTERES DE CEFALOSPORINA.CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOUREA O HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON 1-(2-DIMETILANIMOETIL)-5-MERCAPTO-1H-TETRAZOL , PARA DAR LUGAR A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO LOS SUSTITUYENTES M NUMERO ENTERO DE 0 O 1, N NUMERO ENTERO DE 2 A 5, Y HALOGENO Y W ACETOXI O ACETOACETOXI.ANTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO DE MEJORADA ABSORCION GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C12N15/52.

METODO PARA LA PRODUCCION DE GUANOSINA. CONSISTE EN CULTIVAR EN UN MEDIO ADECUADO UNA CEPA DE BACILLUS PRODUCTORA DE GUANOSINA TRANSFORMADA, CON UN VECTOR INSERTADO EN ELLA QUE CONTIENE UNA REGION DEL GEN 5-INOSINATO-DESHIDROGENASA , OBTENIDO DEL ADN CROMOSOMICO DE UNA CEPA DE BACILLUS, PRODUCTORA DE GUANOSINA O XANTOSINA, Y EN RECUPERAR LA GUANOSINA PRODUCIDA Y ACUMULADA EN EL CULTIVO. DICHO CULTIVO SE EFECTUA GENERALMENTE EN CONDICIONES AEROBIAS, POR EJEMPLO A LA MANERA DE UN CULTIVO SUMERGIDO BAJO AIREACION Y AGITACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D263/32.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCIR DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLACETICO.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y ESTERIFICADO SEGUIDAMENTE PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLACETICO DE FORMULA (I), DONDE R1 SE ELIGE DEL GRUPO FORMADO POR LA FORMULA (III); R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 6; Y R3 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 6 O UN GRUPO ARALQUILO.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE COMO ANTIDIABETICOS POR MEJORAR LA TOLERANCIA DE LA GLUCOSA Y POSEER ACTIVIDAD DE POTENCIACION DE LA SENSIBILIDAD A LA INSULINA EN ANIMALES MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C08K9/12.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPLEJO DE INCLUSION DE HORMITA.COMPRENDE: 1) MEZCLAR AZUFRE O UN AGENTE DONANTE DE AZUFRE CON HORMITA, CON O SIN AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO, EMPLEANDOSE UNA CANTIDAD DE AZUFRE Y/O AGENTE DONANTE DE AZUFRE DE 1 A 75 EN PESO FRENTE A LA HORMITA; Y 2) CALENTAR LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 350JC, A FIN DE FACILITAR LA ADSORCION Y/O EL SOPORTE CON UN AZUFRE Y/O AGENTE DONANTE DE AZUFRE; FACILMENTE Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO REDUCIDO, PUEDE SOMETERSE LA HORMITA A UN TRATAMIENTO SUPERFICIAL QUE PUEDE EFECTUARSE IMPREGNANDO PREVIAMENTE LA HORMITA EN ALCOHOL FURFURILICO, ALCOHOL BENCILICO Y OTROS, Y CALENTANDO PARA PROPORCIONAR A LA SUPERFICIE DE LA HORMITA UN RECUBRIMIENTO DE TIPO RESINOSO, TRAS LO QUE SE CALIENTA ESTE RECUBRIMIENTO PARA PRODUCIR LA SUPERFICIE CARBONIZADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C69/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O 1 Y N 2 A 5.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL) ACETICO O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CUANDO LA REACCION TIENE LUGAR CON LIBERACION DE ACIDO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O INFERIOR.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y GRAM NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ESTER DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2 ES UN GRUPO ALQUILO ALICICLICO DE 3 A 12 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEBIDAS A BACTERIAS, TANTO EN EL HOMBRE COMO EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C69/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES METILO O ETILO; Y R2 ES UN GRUPO ALCOHILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE 5 A 7 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL) ACETICO O CON SUS DERIVADOS REACTIVOS.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS COMO ANTIBIOTICOS EFICACES CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.