51 patentes, modelos y diseños de TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED (pag. 2)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1986). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE: R5-C F C-R6 Y R9-CR10 F CH2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, XILENO, TOLUENO, ACETONA, A 50JC, DURANTE 2 HORAS A 2 SEMANAS; B) SOMETER A DESBENCILACION EL COMPUESTO DE FORMULA (III); C) SOMETER A DESETSERIFICACION; D) SOMETER A ESTERIFICACION; Y E) SOMETER A UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE ESTERES O DE FORMACION DE SALES, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R3 Y R4, H, GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO DE LA PENICILINA, Y OTROS; R5 Y R6, CADA UNO, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ACILOXIALQUILO DE C 3 A 9 Y OTROS; R7 Y R8, CADA UNO, H, HIDROXIALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXIALQUILO DE C 2 A 7, Y OTROS; R9, ACILOXI DE C 2 A 5 O BENCILOXI; R10, ALQUILO DE C 1 A 6. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE ANTIBIOTICOS DEL TIPO BETA-LACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C149/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE SULFONIO, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R3 ES HIDROGENO O HIDROXI; R4 ES HIDROGENO O ALCOXI; A ES -O- O -CONH-; Y N ES 1, 2 O 3.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO SULFURO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1, R4, R3, R2, N Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; E Y ES UN RESIDUO DE ACIDO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR REACCIONES ALERGICAS, TALES COMO EL ASMA BRONQUIAL Y LA RENITIS ALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL QUE R3 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR (METILO, ETILO), CON UN DERIVADO DE VINILO DE FORMULA (III), DONDE R6 SIGNIFICA UN GRUPO ACILOXI, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES O ESTERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACETILENO DE FORMULA (III), Y REALIZAR UNA DESESTERIFICACION, UNA ESTERIFICACION SUBSIGUIENTE A LA DESESTERIFICACION, UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE ESTERES, O UNA REACCION DE FORMACION DE SALES CUANDO SE REQUIERA, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE PENICILINA Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, UN GRUPO TRIALQUILSILILO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO; R3, ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE PENICILINA Y R4 ES UN GRUPO TRIALQUILSILILO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO.SE UTILIZAN COMO FARMACOS POR SU ACCION INHIBIDORA DE LA BETA-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA.COMPRENDE LAS ETAPAS DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AZIDA DE METAL Y, SI SE REQUIERE, REALIZAR POR LO MENOS UNA REACCION DE OXIDACION, DESESTERIFICACION, INTERCAMBIO DE ESTERES Y FORMACION DE SALES, ACTUANDO DE FORMA QUE SE OBTENGAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O BROMO; R REPRESENTA UN RESIDUO ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y N ES 0, 1 O 2.SON UTILIZADOS FARMACEUTICAMENTE POR SU ACCION INHIBIDORA DE LA BETA-LACTAMASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07C45/63.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS SULFONATO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE HIDROXIACETILCICLOHEXA NO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE BENCENSULFONILO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO DICLOROMETANO, DICLOROETANO, CLOROFORMO, O BASES TALES COMO PIRIDINA, TRIETILAMINA, N,N-DIISOPROPILETIL-AMINA Y OTROS, EN RELACION EQUIMOLAR Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10 Y 50JC. DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y L ES UN ENTERO DE 0 A 3.TIENE APLICACION POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LAS ESTERASAS, LA QUIMOTRIPSINAY POR UNA ACTIVIDAD ANTILIPEMICA Y ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS SULFONATO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III) PARA OBTENER DERIVADOS SULFONATO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO, TAL COMO FLUOR, CLORO, BROMO Y YODO, 1 ES UN ENTERO DE 0 A 3, N ES 0 O 1, A ES ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 4, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Z ES N2CHCO O NCH2 Y M ES 0, 1 O 2. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE DISOLVENTES, TALES COMO ETER DE DIMETILO, ETER DE DIETILO, TETRAHIDROFURANOY OTROS, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 60JC. SE EMPLEA DE 1 A 1,5 MOLES DEL COMPUESTO (III) POR MOL DEL COMPUESTO (II).TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTILIPEMICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y AGENTES DE CONTROL DE LA INMUNIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07C103/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO NITROBENZOICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y A PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO NITROBENZOICO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON POLIAMIDA DE FORMULA H2N-A-NH2, EN LAS QUE A Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO RADIOSENSIBILIZADORES , PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D295/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA. CONSISTE EN SOMETER A REDUCCION A UN DERIVADO DE ACIPIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I), OBTENIENDOSE EL COMPUESTO (II) EN QUE R ES UN GRUPO FENILO, CON UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TRIFLUORMETILO COMO SUSTITUYENTE; R ES UN GRUPO CICLOPROPILO O VINILO. PUEDEN OBTENERSE LAS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES. ACTIVIDAD ANALGESICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D295/215.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE ALOFANOIL-PIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENILO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y R REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, TRIFLUORMETILO, HIDROXILO, METOXI, NITRO, CARBOXILO, UN GRUPO PIRIDILO, UN GRUPO PIRIMIDILO, UN GRUPO CICLOHEXILO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE CLORO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE ISOCIANATO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II), DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN COMPUESTO DE CARBAMOILPIPERAZINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (III), DONDE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. DE APLICACION EN COMPOSICIONES ANALGESICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D295/215.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE HALOFANOILPIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O FENILO; R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE HALOFANOILPIPERAZINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO HALOGENADO DE FORMULA X-R , EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURAS ENTRE -20 C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: A61K31/495, C07D295/195.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE ALOFANOILPIPERAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIO O FENILO; R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CLORURO DE AFANOILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE R R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN PROMOTOR DE LA CONDENSACION, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y 50C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D295/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES CICLOPROPILMETILO, ISOPROPILO O ALILO; R ES FENILO SUSTITUIDO CON HALOGENO O TRIFLUORMETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R X CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1982). Clasificación: A61K31/255.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS SULFONATO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE DE 0 A 6. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA N2CHCO(CH2)NR2 CON UN DERIVADO DE ACIDO SULFONICO DE FORMULA R1SO3H.MH2O, EN LAS QUE R1, R2 Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) Y M VALE DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 Y 60 C. ALTERNATIVAMENTE, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA XCH2CO(CH2)NR2 CON UNA SAL METALICA DE UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA R1SO3H, EN LAS QUE R1, R2 Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES OH, MEDIANTE HIDROLISIS DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS O-ACILADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C127/24.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE BIURET, 1,1,3,5-SUSTITUIDO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON UN GRUPO ALQUILO Y R3 CICLOHEXILO O FENILO. SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA DE -20 A 50C., CLORURO DE ALOFANOILO DE FORMULA (II), DONDE W ES UN GRUPO DE FORMULA (III) U OTROS, CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), SIENDO X HIDROGENO O EL RADICAL R1, Y X2 ES METILO O EL RADICAL. R3. LA REACCION PUEDE EFECTUARSE EN UN DISOLVENTE INERTE O EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO BASICO TAL COMO TRIETILAMINA, PIRIDINA U OTROS, COMO AGENTES CONDENSANTES. LA RELACION MOLAR DE LOS REACTIVOS ES 2 MOLES DE AMINA/MOL DE CLORURO. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D307/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE SULFONIO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y1 ES UN HALOGENO O UN RESIDUO DE ACIDO INORGANICO U ORGANICO; NO VALE 1 O 2; Y M VALE DE 1 A 15. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN SULFURO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE COMPUESTOS DE FORMULA R2Y, EN LAS QUE R2, R2, Y1, N Y M TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -30 C Y 150 C. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA ZY. ASIMISMO SE PUEDE PARTIR DEL HIDROXIDO DE SULFONIO Y HACERLO REACCIONAR CON HY1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C127/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE BIURET 1,1,3,5-SUSTITUIDO, DE FORMULA: *FORMULA* DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO; R ELEVADO A 3 PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS Y RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* CON UN ISOCIANATO DE FORMULA R ELEVADO A 3 -NCO. LA TEMPERATURA DE LA REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20GC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIINFLAMATORIO, ANALGESICO Y ANTIPIRETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D261/08.

Un procedimiento para la preparación de un derivado de glioxal-2-oxima representado por la fórmula: **(fórmula-01)** (I) donde R es hidrógeno o un grupo alquilo inferior C{sub, 1-4} o fenilo, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula: **(fórmula-02)** (III) donde R es el definido anteriormente, con un conpuesto de fórmula R'ONO (IV) donde R' es hidrógeno o un grupo alquilo inferior C{sub, 1-4}, a una temperatura de -10ºC a 50ºC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D261/08.

Esta invención proporciona nuevos derivados de glioxal-2-oxima representados por la fórmula química **fórmula** donde R es hidrógeno o un grupo alquilo inferior o fenilo, Estos derivados se preparan por reacción del correspondiente isoxazol-5-carbaldehido con nitrometano, en presencia de un alcóxido metálico, o del correspondiente 5-acetilisoxazol con un nitrito. Ejercen actividad anti-inflamatoria y/o analgésica.