195 patentes, modelos y diseños de SYNTEX (U.S.A.) INC. (pag. 5)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ACIL-9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ACILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO ACETICO O CON UN ACIDO DE LEWIS.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIRUS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C43/178.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-(1 O 3-MONOACILOXI- O 1,3-DIACILOXI-2-PROPOXIMETIL)-PURINAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO, SELECCIONADO DE ENTRE ANHIDRIDOS DE ACIDOS CARBOXILICOS O UN COMPLEJO DE DICICLOHEXYL-CARBODIIMIDA PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R Y R SON -C(O)R; R ES H, ALCOHILO DE C 1 A 19 Y OTROS; R ES H, HALO, TIO, ALCOHILTIO INFERIOR DE C 1 A 6, AZIDO Y OTROS; Y R Y R SON UN GRUPO CETO Y R ES HIDROGENO O R ES H, ALCOXI INFERIOR DE C 1 A 6 Y OTROS, Y R Y R SON UN SIMPLE ENLACE.TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NONAPEPTIDOS Y DECAPEPTIDOS ANALOGOS A LHRH.CONSISTE EN ELIMINAR GRUPOS PROTECTORES Y UN SOPORTE SOLIDO ENLAZADO COVALENTEMENTE, A PARTIR DE UN POLIPEPTIDO PROTEGIDO PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, DONDE A, B, C, D, E, F, G, H SON RADICALES AMINO-ACILO, PUDIENDO SER: L-PIROGLUTAMILO, D-PIROGLUTAMILO, D-FENILANILO, L-TRIPTOFANILO, D-PIROGLUTAMILO, L-SERILO, D-ALANILO, L-FENIL-ALANILO, L-TIROSILO, L-LEUCINO, L-NORLEUCILO, D-ALANINAMIDA, D-LEUCINAMIDA Y OTROS.TIENEN APLICACIONES PARA EL CONTROL DE LA FERTILIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AGENTES ANTI-PSORIATICOS NAFTALENICOS.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO, EN DISOLVENTES COMO TETRAHIDROFURANO, DIETILETER, PARA OBTENER LOS AGENTES ANTI-PSORIATICOS NAFTALENICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R Y R ALCOXI INFERIOR DE C 1 A 6 Y ALCOHILTIO INFERIOR DE C 1 A 6; R, H, ALCOHILO INFERIOR DE C 1 A 6, ALCOXI INFERIOR DE C 1 A 6 Y OTROS Y W ALCOHILO DE C 1 A 7.SE UTILIZAN PARA ALIVIAR EL ESTADO DE PSORIASIS EN UN MAMIFERO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), Y LOS ESTERES Y SALES DE LOS MISMOS NO TOXICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULAS (III) Y (IV).DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, AGENTES ANALGESICOS, AGENTES ANTIPIRETICOS, INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS, AGENTES FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES DE LOS MUSCULOS LISOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07C69/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N2-ACIL-9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)-GUANINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN DESARILALCOHILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION COMO COMPUESTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION POSTERIOR DE 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)GUANINAS , UTILIZADO COMO AGENTE ANTIVIRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1984). Clasificación: C07D487/04.

Procedimiento para la preparación de ácidos, 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1 ,2-a]-pirrol-1- carboxílico 5-substituidos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07C43/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETERES ALQUIL-NAFTILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA SUSTITUIDA O UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA DAR ETERES ALQUIL-NAFTILICOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN DONDE Y ES HALOGENO, ALCOXILO O ALQUILO; A ES 0 O 1; B ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 12; X ES UN GRUPO SUSTITUIDO POR -NH2, -NHR, -OH, -OR Y OTROS; Y R ES ALQUILO O FENILO.PRESENTAN APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D498/10.

PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ESPIRO(PIPERIDINO-OXOBENZOXA ZINAS) SUSTITUIDAS EN POSICION 1 ANTIHIPERTENSIVAS.CONSIS TE EN: A) TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SOMETER A DESPROTECCION A UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y; C) CONVERTIR UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXI, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI SUPERIOR O HALOGENO; R ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE ALCOHOL O UN ALCOHILO INFERIOR;A ES 2-(BENZODIOXAN-2-IL)-HIDROXIETILO; M ES UN METAL. LA TEMPERATURA DE LA REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y C80JC.POSEE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SER EFICACES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y POR SER UTILES PARA TRATAR LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D498/10.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESPIRO (PIPERIDINO-OXOBENZOXA ZINAS) SUSTITUIDAS EN POSICION 1 ANTIHIPERTENSIVAS.CONSIS TE EN: A) TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE PARA OBTENER COM1M PUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TALES COMO CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, SULFURICO, NITRICO, FOSFORICO, ACETICO, PROPIONICO, GLICOLICO, PIRUVICO, OXALICO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ALCOHOL, DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HIDROXI, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALO; R ES HIDROGENOO ALCOHILO INFERIOR; Y A ES 2-(BENZODIOXAN-2-IL)-2-HIDROX IETILO.POSEE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFICACIA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y POR SER UTILES PARA TRATAR LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D405/06.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-ALQUILIMIDAZONES SUSTITUIDOS.SE CONVIERTE UN COMPUESTO (II) EN EL COMPUESTO (I) MEDIANTE REACCION CON IMIDAZOL O UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL MISMO. R1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS SUSTITUYENTES TALES COMO HALO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR Y TRIFLUOROMETILO; -Z ES ETILENO O PROPILENO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIOR; M VALE 1, 2, 3 O 4 Y N ES 0, 1, 2 O 3; LA SUMA DE M Y N ES 2, 3 O 4.TRATAMIENTO DE CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D498/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO PIPERIDINO-OXOBENZOXACINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 1 ANTI-HIPERTENSIVAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXI O HALO; R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y A SE SELECCIONA ENTRE 2-(BENZODIOXAN-2-IL)-2-HIDROXIETILO , 3-(ARILOXI)-2-HIDROXIPROPILO , V-ARILALCOHILO Y V-ARIL-V-OXO-ALCOHILO , Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS;Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO SELECCIONADO DEL GRUPO DE FORMULA (III), EN DONDE A ES V-(BENZODIOXAN-2-IL)-ALCO HILO, V-ARILOXIALCOHILO O V-ARIL-V-OXO-ALCOHILO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1983). Clasificación: A61M5/20.

DISPOSITIVO DE INYECCION. CONSTA DE UNA BASE APOYADA SOBRE UN MANGO. DICHA BASE CONTIENE UN MEDIO PORTA-AGUJA , UN MEDIO DE ADMINISTRACION DE LA DOSIS , UN MEDIO ACTIVADOR DE LA ADMINISTRACION DE LA DOSIS , Y UNA PARTE DEL MEDIO ACTIVADOR DE LA AGUJA . SOBRE LA SUPERFICIE ANTERIOR DEL MANGO ESTA MONTADO UN GATILLO PARA SER ACTIVADO POR EL USUARIO. DURANTE SU UTILIZACION, LA PLACA DE ANCLAJE SE COLOCA SOBRE LA SUPERFICIE DE UN ANIMAL HUESPED A RECIBIR LA INYECCION DE MEDICAMENTO Y SE COMPRIME CON FUERZA CONTRA LA CHAPA DEL EXTREMO ANTERIOR A FIN DE ACTIVAR EL MEDIO PORTA-AGUJA DE MODO QUE, AL SER ACCIONADO EL GATILLO, DICHO MEDIO Y LA AGUJA SE EXTIENDEN Y ATRAVIESAN LA SUPERFICIE DEL ANIMAL. DE APLICACION PARA LA INYECCION DE MEDICAMENTOS EN RUMIANTES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1982). Clasificación: C07D405/12, A61K31/415.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ALQUILIMIDAZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Z ES ETILENO O PROPILENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; Y M Y N VALEN DE 1 A 4 Y DE 0 A 3, RESPECTIVAMENTE; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y M TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y N VALE DE 1 A 3, CON 1,2-ETILENGLICOL O 1,2-PROPILENGLICOL, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PARA OBTENER EL CETAL CICLICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS. EL AGUA FORMADA SE SEPARA COMO ACEOTROPO CON UN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 75C Y 150C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA 5-AROILACION DE ESTERES DE ACIDOS 1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO (1,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOHILO INFERIOR, R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR Y AR PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA MEZCLA DE CLORURO DE ACIDO INORGANICO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, SEGUIDA POR EL TRATAMIENTO CON AGUA Y UNA BASE DEBIL. ESTOS COMPUESTO TIENEN APLICACION FARMACOLOGICAS COMO AGENES ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D319/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL DEL SISTEMA 1,4-BENZODIOXAN-2-ILO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O ALCOHILO C1-6 Y VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CETAL DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES ALCOHILO Y , R1, R2 Y R3 TIENENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE NE LA FORMULA (I), SEGUIDO DEL TRATAMIENTO CON UN ACIDO ACUOSO. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR. A TEMPERATURAS ENTRE 60 Y 100 C. EL PRODUCTO OBTENIDO PRECIPITADO SE RECUPERA EN FORMA DE SAL O DE BASE LIBRE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, LA DIABETES Y AFECCIONES DE LOS OJOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NONAPEPTIDOS Y DECAPEPTIDOS ANALOGOS A LHRH, ANTAGONISTAS DE LHRH, DE FORMULA A-B-C-SER-TYRE-X-LEU-ARG-PRO-E Y DE ACIDO, X ES UN RADICAL D-ALCANILO Y E ES GLICITAMIDA O -NHR1 DONDE R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES Y. OPCIONALMENTE, EL SOPORTE UNIDO CONVALENTEMENTE, DE UN POLIPEPTIDO PROTEGIDO O UNA DE SUS SALES. LA REACCION DE ELIMINACION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVECIONALES Y EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN LA SAL POR TRATAMIENTO CON EL ACIDO ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL CONTROL DE LA NATALIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D239/16.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FENIL Y 5-FENIL-1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINAS , DE FORMULA (I), DONDE A ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA (II O III); R ES ALCOHILO; R1, HIDROGENO O ALCOHILO; X, HALOGENO, ALCOXI, BENCILOXI, ALCOHILO U OTROS, E Y ES HIDROGENO O UN GRUPO IGUAL A X. SE HACE REACCIONAR A 30-120 GC, EN PRESENCIA DE UNA AMINA CICLICA COMO DISOLVENTE, Y DE UNA BASE FUERTE, UN BENZALDEHIDO DE FORMULA (IV) CON ACIDO CIANOACETICO. EL FENILGLUTARONITRILO RESULTANTE SE TRATA CON UN ACIDO MINERAL INORGANICO ACUOSO. SE NEUTRALIZA EL ACIDO EN EXCESO Y EL PRECIPITADO OBTENIDO SE SEPARA POR FILTRACION, CENTRIFUGACION U OTROS METODOS. POR "TRANSPOSICION DE HOFFMAN" SE OBTIENE UNA 2-FENIL-1,3-PROPANODIAMIDA , QUE SE TRATA CON BROMURO DE CIANOGENO EN UN DISOLVENTE INERTE. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA Y SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1981). Clasificación: A23K1/17.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LAIDLOMICINA, ALIFATICOS O ALICICLICOS ACILADOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN ACIDO HIDROCARBONICO ALIFATICO O ALICICLICO DE 2 A 18 CARBONOS Y R2 ES UN CATION DE METAL ALCALINO O HIDROGENO. SE HACE REACCIONAR A UNA TEMPERATURA DE 0-30 GC, LAIDLOMICINA O UNA SAL DE METAL ALCALINO, CON UN HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO ALIFATICO O ALICICLICO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA CICLICA COMO DISOLVENTE. LA RELACION MOLAR ENTRE LA LAIDLOMICINA Y EL HALURO O ANGIDRIDO ACIDO EN LA MEZCLA ES 1:1-2. TRANSCURRIDAS DIEZ HORAS, SE RECOGE LA MEZCLA EN CLORURO DE METILENO, SE LAVA CON ACIDO CLORHIDRICO Y SALMUERA Y SE SECA SOBRE SULFATO SODICO. SE SEPARA EL DISOLVENTE BAJO VACIO Y SE CROMATOGRAFIA EL RESIDUO SOBRE GEL DE SILICE USANDO ACETATO DE ETILO. SE USA PARA AUMENTAR LA EFICACIA ALIMENTICIA EN RUMIANTES Y TRATAR LA COCCIDIOSIS EN ANIMALES DOMESTICOS. *FORMULA* S.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(NAFTIL-N-PROPIL) IMIDAZOL, DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE Z ES HIDROXIMETILO, HIDROXIMETILO ESTERIFICADO, ALCOXIMETILENO, CARBONILO O CARBONILO CETAL-PROTEGIDO. EL PROCESO SE REALIZA EN DOS ETAPAS; EN LA PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA VINIL-NAFTIL-CETONA CON IMIDAZOL A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 Y 40GC, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO COMO (I), EN DONDE Z ES CARBONILO, EN UNA SEGUNDA ETAPA, SE REDUCE EL COMPUESTO OBTENIDO A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 20GC A UN COMPUESTO (I), DONDE Z ES AHORA HIDROXIMETILENO, QUE BIEN POSTERIORMENTE PUEDE SUFRIR UNA ESTERIFICACION O UNA ALQUILACION, CON LO CUAL SE OBTIENE EL PRODUCTO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ESPERMASTOSTATICA. *FORMULA* E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1-((NAFTIL SUSTITUIDO) ETIL) IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO RESPECTIVO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE M PUEDE SER 1, 2 O 3; R Y Z PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. LA PREPARACION SE REALIZA EN UNA O VARIAS ETAPAS, DEPENDIENDO DEL DERIVADO QUE SE DESEE PREPARAR. EN LA PRIMERA ETAPA SE PREPARA EL COMPUESTO (I) POR REACCION DE UNA HALOMETIL-NAFTIL-CETONA O HALOMETIL-NAFTIL-CETAL CON IMIDAZOL O UNA SAL DE METAL ALCALINO O IMIDAZOL A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 Y 80GC; LAS ETAPAS POSTERIORES PUEDEN SER DE REDUCCION, DE ESTERIFICACION O DE ALQUILACION DEL DERIVADO OBTENIDO EN LA PRIMERA ETAPA. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA, ANTIDEPRESIVA Y RELAJADORA. TAMBIEN PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. *FORMULA* S.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE NONAPEPTIDOS Y DECAPEPTIDOS DE LH-RH Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS POLIPEPTIDOS INDICADOS PUEDEN SER SINTETIZADOS POR ADICION SECUENCIAL DE UNO O MAS AMINOACIDOS A UNA CADENA DE PEPTIDOS EN CRECIMIENTO. LA FORMULA QUE REPRESENTA A LOS CITADOS POLIPEPTIDOS ES LA SIGUIENTE: (PIRO)GLU-HIS-V-SER-W-Y-ARG-PRO-Z , DONDE V ES TRIPTOFILO, FENILALANILO O 3-(1-NAFTIL)-L-ALANILO; W ES TIROSILO, FENILALANILO O 3-(1-PENTAFLUOROFENIL)-L-ALANILO; X ES UN RESTO D-AMINOACIDO. DONDE R ES UN RADICAL QUE CONTIENE ARILO CARBOCILICO, O UN RADICAL CARBOCILICO SATURADO; Y ES LEUCILO, ISOLEUCILO, NOR-LEUCILO O N-METIL-LEUCILO; Z ES GLICINAMIDO O -NH-R ELEVADO A 1, EN DONDE R ELEVADO A 1 ES ALCOHILO INFERIOR, CICLOALCOHILO, FLUO-ALCOHILO INFERIOR A *FORMULA*, EN DONDE R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C177/00.

Un procedimiento para producir derivados de ácido (dl)-16-fenoxi-substituido-9-ceto-pros- tatrienoico, de la fórmula general: **(fórmula-01)** en donde R es hidrógeno, un grupo de alquilo inferior con 1 a 4 átomos de carbono, o las sales atóxicas y aceptables en farmacia de los compuestos en donde R es hidrógeno; y X es hidrógeno, o-, m-, o p-halo (fluor, cloro o bromo), o-, m- o p-metilo o o-, m- o p-metoxilo caracterizado porque comprende: a) separar los grupos protectores en las posiciones 11alfa y 15alfa con lo que se obtiene el compuesto de la fórmula: **(fórmula-02)** en donde R y X tienen el significado expuesto antes; o b) hidrolizar un éster para obtener el ácido carboxílico libre correspondiente o sal respectiva; o c) convertir, opcionalmente, el ácido carboxílico en un éster o una sal etóxica farmacéutica; o d) acidificar una sal del ácido carboxílico para obtener un compuesto de la fórmula (A) en donde R es hidrógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07J9/00.

Un procedimiento para la preparación de corticosteroides derivados de ciclopentanofenantreno , de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R11 es hidroxilo; X1 y X2 son flúor; R16 es metilo; R17 es, independientemente, hidrógeno, o acilo de C2 a C6 lineal o ramificado o R16 y OR17 tomados conjuntamente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07J9/00.

Un procedimiento para la preparación de corticosteroides derivados de ciclopentanofenantreno de la fórmula general **(Fórmula)** y se elige del grupo de metilo, halometilo y el radical -CH2OC(O)R en donde R es alquilo de C2 a C6 lineal o ramificado; y A es un doble enlace.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/60.

Un procedimiento para la preparación de derivados de imidazol de la fórmula **(Ver fórmulaI) en donde: R es alcohilo, bencilo, bencilo sustituido, fenilo o fenilo substituido, en donde dicho bencilo substituido y dicho fenilo substituido están substituidos en el anillo fenilo con uno a tres substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consisten en halo, alcohilo inferior y trifluorometilo; y X es oxígeno o azufre; o una sal por adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque se convierte un compuesto de la fórmula:**(Ver fórmula II)** en un éter por reacción con una base y con RZ en donde R es tal como se define arriba, con la exclusión de fenilo y fenilo substituido y Z es un grupo sobrante activo convencional; se convierte opcionalmente una base libre en una sal por adición de ácido; y se convierte opcionalmente una sal por adición de ácido en la correspondiente base libre.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C07C53/136.

Procedimiento para la preparación de carbonilaminofenoxílicos sustituidos con biciclo [3.1.0]HEXILO. Este invento se refiere a un procedimiento para la preparación de 1-alcohilamino-3-(4- [endobiciclo[3.1.0]hex-6-il)alcohilureido]-1-fenoxi)-2- propanol y a sus sales farmacéuticamente aceptables; de 1- alcohilamino-3-(4-[endobiciclo[3.1.0]hex-6- il)alcohilcarbonilamino]-1-fenoxi)-2-propanol y a sus sales farmacéuticamente aceptables. Este invento se refiere además a un procedimiento para la preparación de 5-(4/[endobiciclo[3.1.0]hex-6- il)alcohilureido]-metil-3-alcohil-oxazolidinas opcionalmente sustituidas en posición 2 y a sus sales farmacéuticamente aceptables; de 5-(4-/[endobiciclo[3.1.0]nex-6- il)alcohilcarbnilamino]-1-fenoxi)-metil-3-alcohil-oxazolidinas opcionalmente sustituidas en posición 2 y a sus sales farmacéuticamente aceptables.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C17/14.

Un procedimiento para la preparación de 6-cloro-2,3-dihidroxi- 1,4-naftoquinona y sus 2,3-diésteres, representados por la fórmula general **(Fórmula)** en donde R es hidrógeno o R1C(O)- y R1 es alquilo con uno a cinco átomos de carbono, caracterizado porque cuando en la fórmula general citada R es hidrógeno, comprende hacer reaccionar el 4-cloro-1,2-ftaldehido con glioxal, u opcionalmente, oxidar 6-cloro-2-hidroxi-1,4-naftoquinona , 7- cloro-2-hidroxi-1,4-naftoquinona o sus mezclas a una temperatura comprendida entre 0ºC y la temperatura de ebullición del medio reaccional.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07J5/00.

Nuevos corticosteroides. Más concretamente se refiere a preg-4-enos que están sustituidos en la posición 4 flúor o cloro y están opcionalmente sustituidos. Entre otros, en C6 por flúor o cloro. Los compuestos son agentes anti-inflamatorios tópicamente activos en los mamíferos. El invento se refiere también a composiciones farmacéuticamente activas que comprenden el compuesto del invento en combinación con, por lo menos, un excipiente aceptable en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07J3/00.

Nuevos ácidos delta-4-3-oxo-etiánicos que están sustituidos en la posición 4 por flúor, cloro o bromo y están opcionalmente sustituidos en la posición 6 con flúor o cloro y en la posición 9 por flúor, cloro o bromo. Los compuestos son activos agentes anti-inflamatorios en mamíferos. Son a composiciones farmacéuticamente activas que comprenden un compuesto del invento en combinación con un excipiente aceptable en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07J3/00.

Nuevos derivados de 3- oxoandrost-4-eno-17 beta -tiocarboxilatos de alquilo, fenilo o bencilo y los androsta-.1,4-dienos correspondientes que son activos agentes anti-inflamatorios en los mamíferos. El invento se refiere también a composiciones farmacéuticamente activas que comprenden un 17beta-tiocarboxilato del invento en combinación con un excipiente aceptable en farmacia.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07J3/00.

Nuevos 3-oxoandrost-4-eno-17beta -tiocarboxilatos de alquilo, bencilo o fenilo y los androsta-1,4 dienos correspondientes expuestos como fórmula (I) más adelante. Más concretamente se refiere a 16alfa, hidroxi-16-metílicos que están sustituidos en la posición 4 por flúor, cloro o bromo y están opcionalmente sustituido en la posición 6 por flúor o cloro. Son composiciones farmacéuticas anti-inflamatorias que comprenden un compuesto del invento en combinación con un excipiente aceptable en farmacia.