87 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION (pag. 2)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D235/14, C07D235/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN CONDICIONES BASICAS, EN PRESENCIA DE DISULFURO DE CARBONO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE Y ES SH, N VALE 0-5, R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y LOS DEMAS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE ALQUILACION DEL COMPUESTO ANTERIOR CUANDO Y ES SR Y R ES ALQUILO C1-4. CUANDO Y ES CH2NH2, EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DIURETICOS, NATRIURETICOS, CARDIOTONICOS, ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1987). Clasificación: A61K47/46.

METODO PARA PREPARAR UNA BACTERIA LITICA. CONSISTE EN: 1) TRANSFORMAR UN HOSPEDANTE BACTERIANO CON UN FRAGMENTO DE ADN QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA DE FAGO DEFECTUOSA QUE TIENE: A) UN GEN REPRESOR SENSIBLE A LA TEMPERATURA, B) GENES QUE CODIFICAN LISOZIMA FUNCIONAL, Y C) UN MARCADOR; 2) CULTIVAR TRANSFORMANTES EN CONDICIONES PERMISIVAS DE TAL MODO QUE SE EXPRESE EL MARCADOR SELECCIONABLE, Y SELECCIONAR LOS TRANSFORMANTES QUE EXIHEN EL FENOTIPO CONFERIDO POR EL MARCADOR SELECCIONABLE; Y 3) CULTIVAR CLONES DE LOS TRANSFORMANTES SELECCIONADOS PROCEDENTES DE LA OPERACION 2) BAJO CONDICIONES RESTRICTIVAS, Y SELECCIONAR CLONES EN LOS QUE LA LISOZIMA SE EXPRESA BAJO TALES CONDICIONES, CON LO CUAL LOS TRANSFORMANTES SELECCIONADOS EN LA OPERACION 3) SON BACTERIAS LITICAS.TIENE APLICACIONES EN INGENIERIA GENETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN PEPTIDO CICLICO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VASOPRESINA DE FORMULA (I), EN LA QUE P, X, Y, Z Y A SON OPCIONALMENTE DIVERSOS AMINOACIDOS Y R ES H O METILO. COMPRENDE CICLAR UN COMPUESTO OPCIONALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, P, R, Y, Z Y A SON LOS ANTES INDICADOS, PERO Z ES UN ENLACE SENCILLO O UN OH TERMINAL Y Q1 Y Q2 SON H O UN GRUPO DESPLAZABLE, Y DESPUES SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES, HACER REACCIONAR DICHOS COMPUESTOS CYS(OH)6 O Z(OH)7, CON UN DIPEPTIDO Z-A, O UN AMINOACIDO DE A O Z EN FORMA PROTEGIDA O EN FORMA AMIDA, O FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN PROFARMACO DEL MISMO. APLICABLE EN FARMACOS VASODILATADORES SELECTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN PEPTIDO CICLICO BASICO, O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE V1-VASOPRESINA Y OXITOCINA DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES -NH-(CH2)N-NH2 O NR-(CH2)NNH-C-NR2, P, X, Y Y Z SON VARIOS AMINOACIDOS, R1 ES H O METILO; N ES UN NUMERO DE 2 A 8. COMPRENDE LA CICLACION OXIDANTE CON YODO O FERRICIANURO DEL COMPUESTO CICLICAMENTE PROTEGIDO, DE FORMULA (II) EN QUE P, X Y Z SON LOS ANTES DEFINIDOS, Q1 Y Q2 SON H O UN GRUPO DESPLAZABLE Y A ES OH O LOS MISMOS GRUPOS DEL COMPUESTO (I) Y OPCIONALMENTE A CONTINUACION: A) ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES; B) HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS CYS-(OH)6 O Z(OH)7 CON UNA AMINA H-A; Y C) FORMAR LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION COMO VASODILATADORES ESPECIFICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CEFALOSPORINA, SAL MONOSODICA DEL ACIDO 7-D-MANDELAMIDO-3-(1-SULFOMETILTETRAZOL-5-IL)-TIOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y DE SUS HIDRATOS Y SOLVATOS. COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE UNA SOLUCION ACUOSA DE LA SAL DISODICA DEL MISMO ACIDO CON UNA RESINA DE INTERCAMBIO CATIONICO ACIDA, A PH 2,0 Y LA SEPARACION POR FILTRACION DE LA RESINA QUEDANDO EN EL FILTRADO LA SAL MONOSODICA. APLICABLE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA POR VIA PARENTERAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D233/84.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOIMIDAZOL DE FORMULA (I). SEGUN ESTE PROCEDIMIENTO SE HACE REACCIONAR UN 2-TIOIMIDAZOL O UN 4-TIOIMIDAZOL, CON UN ACIDO EPOXIALQUENOICO. SE DESPROTEGEN CUALESQUIERA GRUPOS LABILES QUE PUEDAN ESTAR PRESENTES EN EL PRODUCTO DE REACCION PARA DAR EL GRUPO LIBRE Y OPCIONALMENTE FORMAR UNA DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS DERIVADOS Y SALES SON VALIOSOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE LOS LEUCOTRIENOS SON UN FACTOR DETERMINANTE, COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D263/58.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 1,3-BENZOTIAZOL-2(3H)-ONA O 1,3-BENZOXAZOL-2(3H)-ONA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON FOSGENO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), ELIMINANDO LOS GRUPOS PROTECTORES PRESENTES, Y PREPARAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO NO TOXICA HACIENDO REACCIONAR LA BASE DEL PRODUCTO CON UN ACIDO APROPIADO. SE USAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y ANGINA DE PECHO POR SU ACTIVIDAD DOPAMINERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1986). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-4-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6, DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE INDOL-4-ONA. SE HIDROGENA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE Y, OPCIONALMENTE, SE HACE REACCIONAR UNA BASE DE FORMULA (I) CON UN ACIDO APROPIADO PARA OBTENER UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA (5-HT), SE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 (FRENTE A 5-HT2) Y SON UTILIZABLES, POR EJEMPLO, PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIOVASCULARES, GASTROINTESTINALES Y RENALES, Y DE OTROS DESORDENES, COMO LAS DEPRESIONES, EN LAS QUE LA MODULACION DE SEROTONINA ES IMPORTANTE. TIENEN TAMBIEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C87/28.

METODO DE OBTENCION 6-CLORO-N-METIL-2,3,4 ,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINA EN SOLUCION DE TRICLOROBENCENO Y CLORURO DE ALUMINIO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR N-METIL-N-2-(2K-CLOROFENIL)-ETIL-2-HIDROXIETIL-AMINA DE FORMULA (I) CON UN AGENTE CLORANTE COMO PENTACLORURO DE FOSFORO Y UTILIZANDO COMO DISOLVENTE TRICLOROBENCENO, PARA DAR HIDROCLORURO DE N-METIL-N-2-(2K-CLOROFENIL)-ETIL-2-CLOROETILAMINA DE FORMULA (II) IN SITU, TRANSFORMANDOSE DIRECTAMENTE EN EL HIDROCLORURO DE N-METIL-6-CLOROBENZAZEPINA DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE CLORURO DE ALUMINIO A UNA TEMPERATURA DE 180-215JC DURANTE 3-8 HORAS Y UNA PRESION MAYOR DE 2 ATOM; B) TRATAR CON ALCOLI ACUOSO; C) DESTILAR Y TRANSFORMAR EN HIDROCLORURO; Y D) RECRISTALIZAR EN METANOL-ACETATO DE ETILO. APLIACION EN INDUSTRIA QUIMICO-FARMACEUTICA POR SU CARACTER ANTAGONISTA ALFA2 Y SU EFECTO CARDIOVASCULAR BENEFICIOSO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1986). Clasificación: A61K31/19.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS DICARBOXILICOS SULFURADOS. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MERCAPTOALCANOICO EN EXCESO, DESDE C40JC A LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE P F 0; Y B) OPCIONALMENTE OXIDAR EL COMPUESTO (I) PARA HACER P F 1. SIENDO: R, RADICAL DE FORMULA (III) O (IV); R1, ALQUILO DE C 8 A 13, ALCOXI DE C 7 A 12, Y OTROS; R2, H, BROMO Y OTROS; RK, H O METILO; M, 1 O 2; Y N, 1, 2 O 3. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA PARA PRODUCIR LA INHIBICION DE LOS EFECTOS DE LEUCOTRIENOS, COMO LOS SINTOMAS DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES DE HIPERSENSIBILIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS CICLICOS, DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y, DE SUS PRO-FARMACOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE P ES PHE O PHE(4K-ALK); A, X, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS AMINOACIDOS; Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO OPCIONALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q1 Y Q2 REPRESENTAN HIDROGENO, ESTANDO UNIDO S-Q1 EN LA POSICION B, PAP ES UN ACIDO B,B-CICLOALQUILENPROPIONICO , DONDE LA CADENA ALQUILENO ES C5-7, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE COMO YODO O FERRICIANURO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, CIRROSIS HEPATICA E INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.43.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C12Q1/68.

METODO PARA LA PRODUCCION DE SONDAS DE HIBRIDACION DE POLINUCLEOTIDOS. CONSISTE EN LA PROTECCION SELECTIVA DE UNA REGION DE SONDA DENTRO DE UN POLINUCLEOTIDO DE ADN O ARN, MONOCATENARIO, MEDIANTE HIBRIDACION DE LA REGION DE SONDA CON UNA SECUENCIA COMPLEMENTARIA, ANTES DE MODIFICAR EL POLINUCLEOTIDO; LA REGION DE SONDA SE PROTEGE SELECTIVAMENTE POR HIBRIDACION CON UNA SECUENCIA DE OLIGO- O POLINUCLEOTIDO COMPLEMENTARIA Y LA SONDA SE MODIFICA POR TRANSMISION O POR BIOTINILACION. EL POLINUCLEOTIDO MONOCATENARIO SE UNE, DIRECTA O INDIRECTAMENTE, A UN SOPORTE SOLIDO ANTES DE LA PROTECCION DE LA REGION DE SONDA. ESTAS SONDAS TIENEN APLICACIONES PARA DETECTAR, LOCALIZAR Y AISLAR OBJETIVOS DE NUCLEOTIDOS PARA FINES CLINICOS Y DE INVESTIGACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D453/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE COMPUESTOS DE FENANTRENO-METANOL. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR ACIDO B-GLICEROFOSFORICO, ACIDO TARTARICO, O ACIDO QUINICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE SELECCIONADO ENTRE ALCOHOLES COMO METANOL, ETANOL Y SIMILARES Y AMIDAS COMO DIMETILFORMAMIDA Y DIMETILACETAMIDA, A UNA TEMPERATURA ENTRE AMBIENTE Y 100J. EL REACCIONANTE ACIDO SE UTILIZA EN DISOLUCION ACUOSA AL 50%, CONTENIENDO UNA CANTIDAD EQUIMOLAR SI ES ACIDO B-GLICEROFOSFORICO, 0,50 O 1 MOL POR MOL DE (II) SI ES ACIDO TARTARICO Y 2 MOLES POR MOL DE (II) SI ES ACIDO QUINICO Y B) FILTRAR Y CALENTAR EL FILTRADO A 100JC PARA ELIMINAR EL DISOLVENTE CON LO QUE OBTENEMOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRECIPITADOS. SIENDO: R1 F H O UN RADICAL ALQUILO DE 1-6C; R2 F ALQUILO 1-6C Y X F NHO2CCH(OH)CH(OH)CO2H , N F 0, 5 O 1. SE UTILIZAN CONTRA PARASITOS PROVOCADORES DE MALARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D453/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE COMPUESTOS DE FENANTRENO-METANOL. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR ACIDO B-GLICEROFOSFORICO, ACIDO TARTARICO, O ACIDO QUINICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE SELECCIONADO ENTRE ALCOHOLES COMO METANOL, ETANOL, Y SIMILARES Y AMIDAS COMO DIMETILFORMAMIDA Y DIMETILACETAMIDA, A UNA TEMPERATURA ENTRE AMBIENTE Y 100J. EL REACCIONANTE ACIDO SE UTILIZA EN DISOLUCION ACUOSA AL 50%, CONTENIENDO UNA CANTIDAD EQUIMOLAR SI ES ACIDO B-GLICEROFOSFORICO, 0,50 O 1 MOL POR MOL DE (II) SI ES ACIDO TARTARICO Y 2 MOLES POR MOL DE (II) SI ES ACIDO QUINICO; Y B) FILTRAR Y CALENTAR EL FILTRADO A 100JC PARA ELIMINAR EL DISOLVENTE CON LO QUE OBTENEMOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRECIPITADOS. SIENDO: R1 F H O UN RADICAL ALQUILO DE 1-6C, R2 F ALQUILO 1-6C Y X F NHO2CCH(OH)CH(OH)CO2H , N F 0, 5, 1. SE UTILIZAN CONTRA PARASITOS PROVOCADORES DE MALARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C07C91/30.

METODO DE PREPARACION DE N,N-DI-N-PROPIL-4-HIDROXI-3-METANOSULFONAMIDO-FENETILAMINA. COMPRENDE: A) N-SULFONAR A (A) CON CLORURO O BROMURO DE METANOSULFONILO, EN PRESENCIA DE PIRIDINA O DIMETILANILINA, PARA DAR A (B) D.F. (II); Y B) HACER REACCIONAR A (II) CON TRIBROMURO DE BORO O TRICLORURO DE BORO, EN CLORURO DE METILENO, O ACIDO YODHIDRICO, Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN C.D.F. (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 4--ALCOXI-3-AMINO-N,N-DI-N-PROPILFENETIL-AMINA; (B), N,N-DI-N-PROPIL-4-HIDROXI-3-METASULFONAMIDO-FENETILAMINA; D.F., DE FORMULA; C.D.F., COMPUESTO D.F. Y R, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE UTILIZA COMO AGENTES SIMPATOMIMETICOS ALTAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OCTAPEPTIDOS ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA. COMPRENDE: A) CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR OXIDACION EN PRESENCIA DE YODO O FERRICIANURO; B) SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES MEDIANTE SALES DE ACETATO (HALO) MERCURICO EN METANOL ACUOSO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UN PROFARMACO O SAL DE DICHOS COMPUESTOS. SIENDO: A VAL, ILE Y OTROS; CAP ES UN ACIDO B, B-CICLOALQUILEN-PROPIONICO CON S-Q1 FIJADO EN LA POSICION B Y CON 5 A 7 UNIDADES EN LA CADENA DE CICLOALQUILENO; P ES PHE O PHE (4K-ALQ); Q1 Y Q2 SON H O UN GRUPO DESPLAZABLE; W ES D-PRO, L-PRO Y OTROS; X ES D-PHE, D-VAL, Y OTROS; Y ES NH2, NHALA, Y OTROS; Z ES D-ARG, L-ARG, Y OTROS. SE UTILIZA COMO DIURETICO DE AGUA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K31/19.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS DICARBOXILICOS SULFURADOS Y CON UN TRIPLE ENLACE. COMPRENDE: A) OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) POR REACCION DEL DERIVADO ETILICO DE GRIGNARD CON EL ALQUINO APROPIADO CON UN TRIALQUILORTOFORMIATO A TEMPERATURA DE REFLUJO Y DURANTE 2 HORAS; Y B) REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DOS EQUIVALENTES DEL ACIDO MERCAPTOALCANOICO APROPIADO, EN CONDICIONES ACIDAS, EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO HIDROCARBUROS CLORADOS, O EN EXCESO DE ACIDO MERCAPTOALCANOICO A UNAS TEMPERATURAS DE C40JC A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 UN RADICAL ALQUILO CON C 8 A 13; R2 ES UN RADICAL ALQUILO CON C 1 A 4; M Y N SON 1, 2 O 3. SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA, CONTRA LOS LEUCOTRIENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C12P21/00.

METODO PARA EVALUAR LA ACTIVIDAD ACTIVADORA DE MACROFAGOS EN UNA SOLUCION O MEZCLA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA UN CULTIVO DE MACROFAGOS CON LA SOLUCION O MEZCLA A EXAMINAR, DURANTE EL TIEMPO SUFICIENTE Y EN CONDICIONES ADECUADAS PARA PERMITIR QUE SE PRODUZCA LA ACTIVACION; SEGUNDA, SE PONE EN CONTACTO EL CULTIVO TRATADO CON UN ANTICUERPO DE LA CLASE IGG, PRODUCIDO POR UN HIBRIDOMA FORMADO POR LA FUSION DE CELULAS PROCEDENTES DE UNA LINEA DE CELULAS DE MIELOMA Y DE CELULAS DE BAZO, PROCEDENTES DE UN MAMIFERO PREVIAMENTE INMUNIZADO FRENTE A MACROFAGOS ACTIVADOS CON MAF; Y POR ULTIMO, SE ENSAYA LA UNION REFORZADA DEL ANTICUERPO A LAS CELULAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D235/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 7-2-(DIALQUILAMINO(-ETIL-4-HIDROXI-1 ,3-BENZIMIDAZOL-2-ONA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 3-AMINO-4-METOXIFENETILAMINA DE FORMULA (II) CON FOSGENO, PARA DAR EL 3-ISOCIANATO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA O-ALQUILO INFERIOR-HIDROXILAMINA , PARA PRODUCIR UNA UREA SUSTITUIDA DE FORMULA (IV); C) CICLAR OXIDATIVAMENTE A (IV) EN PRESENCIA DE TETRACETATO DE PLOMO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) HIDROGENAR A (V) PARA ELIMINAR EL GRUPO N-BENCILOXI Y REALIZAR LAS 4-METOXI-7-2-(DIALQUILAMINO)-ETIL-1 ,3-BENCIMIDAZOL-ONAS , DE FORMULA (VI); Y E) DESALQUILAR A (VI) CON BRH, O TRIBROMURO DE BORO, ENTRE C15JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, DURANTE 1 A 5 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DEL MISMO. SIENDO: R, H; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO O FENETILO. SE UTILIZAN COMO DOPAMINERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D223/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BIS-HIDROGENO-SULFATO DE BENZAZEPINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE XB ES PROTON O UN CATION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON PIRIDIN-TRIOXIDO DE AZUFRE, EN UN EXCESO DE 200-800% DE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO PIRIDINA SECA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA INDUCIR ACTIVIDAD DOPAMINERGICA PROLONGADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1986). Clasificación: A61D7/00.

DISPOSITIVO DE ACCION RETARDADA PARA LIBERAR UNIDADES DE INGREDIENTES ACTIVOS PARA RUMIANTES. INCLUYE: UNA PARED EXTERIOR CERRADA NO BIODEGRADABLE; UNA UNIDAD DE DOSIS DE INGREDISNTES ACTIVOS DISPERSABLE DENTRO DE LA PARED; UN CIERRE ESTANCO AL AGUA CAPAZ DE SER DESPLAZADO POR UNA PRESION DE GAS Y QUE SE EXTIENDE A TRAVES DE LA PARED; ELEMENTOS DE CONTRAPESO PARA RETENER EL DISPOSITIVO DE ACCION RETARDADA EN LA PANZA DEL RUMIANTE Y DISPUESTOS DENTRO O FUERA DE LA PARED EXTERIOR; ELEMENTOS DE CIRCUITO ELECTRICO DISPUESTOS, QUE COMPRENDEN, INTERCONECTADOS, UNA FUENTE DE CORRIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C91/30.

METODO DE PREPARACION DE N,N-DI-N-PROPIL-4-HIDROXI-3-METANOSULFONAMIDOFENETILAMINA. CONSISTENTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE COMO EL PALADIO SOBRE CARBON EN UN DISOLVENTE ORGANICO SELECCIONADO ENTRE: EL METANOL, ACETATO DE ETILO, CLORURO DE HIDROGENO ETEREO O MEZCLAS DE ELLOS, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE SE OBTIENEN POR REACCION CON UN ACIDO NO TOXICO SELECCIONADO ENTRE: ACIDO CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, SULFURICO, FOSFORICO, METANOSULFONICO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN EXCESO DEL ACIDO. SE UTILIZA PARA SER UN POTENTE Y SELECTIVO AGONISTA DOPAMINERGICO (DA2) PRESINAPTICO SELECTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C69/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS INSATURADOS SUSTITUIDOS CON CARBOXIALQUILTIO O CARBOXIAMIDOALQUILTIO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y P VALEN 0-2 Y 9-13 RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3, R1 Y R2 SON, RESPECTIVAMENTE R, R1 Y R2 O RADICALES FACILMENTE CONVERTIBLES EN LOS MISMOS, Y M Y P TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENEN LOS LEUCOTRIENOS, COMO EL ASMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINOALQUIL-2-(3H)-INDOLONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R1, R2 Y R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y N VALE 1-3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN 5-HALO-1-FENIL-1H-TETRAZOL REACTIVO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO, COMO UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 75JC; SEGUIDA DE LA REDUCCION DE LA INDOLONA FORMADA MEDIANTE HIDROGENACION EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON A 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIANGINOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D209/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-2-(DIALQUILAMINO)-ETILISATINAS , DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS DERIVADOS O-C2-6-ALCANOILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE OXIMA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO, TRIFLUOROACETICO O FOSFORICO A 80JC. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1986). Clasificación: A23K1/17.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO ANTIBIOTICO DE LA CLASE DE VANCOMICINA. COMPRENDE: A) HIDROLIZAR A LOS FACTORES ANTIBIOTICOS PRINCIPALES (AAD 216A), (AAD 216B) Y (AAD 216C) DEL COMPLEJO ANTIBIOTICO (AAD 216) CON ACIDO CLORHIDRICO AL CINCO POR CIENTO EN DIMENTILSULFOXIDO, A UNA TEMPERATURA DE 100JC Y DURANTE 15 MINUTOS; Y B) AISLAR EL AGLICON (AAD 216) Y PSEUDOAGLICON (AAD 216A) POR CROMATOGRAFIA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 HIDROGENO O MANOSILO Y R2 HIDROGENO O UN RADICAL DE GLICOLIPIDO DERIVADO DEL ANTIBIOTICO (AAD 216). SE UTILIZAN PARA EL CRECIMIENTO Y EL TRATAMIENTO DE LA MASTITIS BOVINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C12P19/34.

METODO DE ENSAYAR LA EXPRESION DE GENES. COMPRENDE: A) TRANSFORMAR UN MICROORGANISMO CON UN FRAGMENTO DE ADN QUE COMPRENDE UN GEN QUE ESTA PRESENTE EN STREPTOMYCES SP. Y QUE PUEDE CODIFICAR UNA B-GALACTOSIDASA EXCRETABLE; Y B) ENSAYAR LA B-GALACTOSIDASA EXCRETADA MEDIANTE LA UTILIZACION DE UN SUSTRATO CROMOGENO NO CAPTURADO FACILMENTE EN LAS CELULAS HOSPEDANTES. LOS FRAGMENTOS DE ADN UTILIZADOS SON MOLECULAS DE ADN RECOMBINANTE, ES DECIR, SECUENCIAS DE ADN, DE CADENA SENCILLA O DOBLE, QUE HAN SIDO AISLADOS A PARTIR DE MOLECULAS MAYORES EN LAS QUE ESTAN PRESENTES, COMO ADN CROMOSOMAICO, Y QUE PUEDEN ESTAR FUSIONADOS A OTROS FRAGMENTOS DE ADN CROMOSOMAICO, Y QUE PUEDEN ESTAR FUSIONADOS A OTROS FRAGMENTOS DE ADN. EL GEN DE B-GALACTOSIDASA ESTA LOCALIZADO SOBRE UN FRAGMENTO SPH I DE 10,3 KB. EL FRAGMENTO DE ADN QUE LLEVA EL GEN DE B-GALACTOSIDASA ES UTIL COMO UN RASGO GENETICO, FACILMENTE IDENTIFICABLE, PARA MARCAR CON ISOTOPOS RADIACTIVOS PLASMIDOS, Y PARA ESTUDIAR EL COMPORTAMIENTO DE PLASMIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D233/64.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD DE UN COMPUESTO DE FORMULA NH2-R2 SUFICIENTE PARA FORMAR 2-IMINAS INTERMEDIAS; E HIDROGENAR LAS 2-IMINAS INTERMEDIAS UTILIZANDO UN AGENTE DE HIDROGENACION O UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION ADECUADOS, A PRESION SUFICIENTE Y DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA (I) DONDE Y ES -H, -OH, -OCH3 Y OTROS; X ES -H, -OH, -F, -CF3 O ALQILO C 1 A 4; R ES -CH2NHR1; R1 ES -H, FENILO O BENCILO; Y N ES 0-4 O UNA SAL DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O HIDRATO DE LOS DERIVADOS. TIENEN UTILIDAD FARMACOILOGICA COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA -B-HIDROXILAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1985). Clasificación: A23K1/17.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO ANTIBIOTICO A PARTIR DE UN COMPLEJO ANTIBIOTICO DE VANCOMICINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPLEJO ANTIBIOTICO PRODUCIDO POR CULTIVO DE KIBDELOSPORANGIUM ARIDIUM DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O RADICAL MANOSILO Y R2 HIDROGENO O RADICAL GLICOLIPIDO, COMPRENDIENDO LAS OPERACIONES DE DESMANOSILAR POR HIDROLISIS DANDO LUGAR AL COMPUESTO (I) DONDE R1 ES HIDROGENO Y R2 UN RADICAL GLICOLIPIDO Y OPCIONALMENTE DESPUES DE SEPARAR POR HIDROLISIS EL RADICAL GLICOLIPIDO PARA PREPARAR EL COMPUESTO (I) DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, O COMO VIA ALTERNATIVA, ELIMINAR PRIMERO EL RADICAL GLICOLIPIDO Y DESMANOSILAR DESPUES, REALIZANDOSE EL PROCEDIMIENTO EN AMBOS CASOS EN DISOLVENTE ORGANICO POLAR Y ACIDO DILUIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA MASTITIS BOVINA Y COMO FACTOR ESTIMULANTE DEL CRECIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D453/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE COMPUESTOS DE FENANTRENO-METANOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR ACIDO QUIMICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA II EN UN DISOLVENTE INERTE PARA OBTENER SALES DE COMPUESTOS DE FENANTRENO-METANOL DE FORMULA I, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO, R2 ES RADICAL ALQUILO Y X ES 2HO2CC6H7(OH)4.APLICACION FARMACOLOGICA EN TRATAMIENTO CONTRA LA MALARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C62/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES QUINATO DE A-2-PIPERIDINIL-2,8-BIS(TRIFLUOROMETIL)-4-QUINOLEINMETANOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE ACIDO QUIMICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA PROPORCION DE UN MOL DE ACIDO QUIMICO POR 1 MOL O 2 MOLES DE COMPUESTO DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL INFERIOR O UNA AMIDA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100C. DESPUES DE SEPARAR POR FILTRACION EL PRODUCTO FORMADO, EL FILTRADO SE CONCENTRA A 100C A PRESION REDUCIDA Y DESPUES DE ELIMINAR EL DISOLVENTE SE SECA EL PRODUCTO SOLIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMALARICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C102/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 1-ACILAMINO-1-CICLOPENTANOCARBOXILICOS DE FORMULA (I). COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANHIDRIDO, UN SEMIESTER-ACIDO, UN SEMIESTER-ANHIDRIDO, DE ACIDO ALIFATICO DIBASICO, DERIVADOS DE ACIDOS QUE TIENEN DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, EN PRESENCIA DE UNA BASE O UN AGENTE CONDENSANTE AMIDICO, Y, OPCIONALMENTE, DESPUES DE ELIMINAR CUALESQUIERA GRUPOS PROTECTORES PRESENTES, FORMAR UNA SAL DEL MISMO.