COMPUESTOS DE AMIDINO Y SUS SALES UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDONITRICO SINTASA.
(16/10/2005) Ahora se han descubierto compuestos que tienen la ventaja de ser muy eficaces como inhibidores de la iNOS en el ensayo de explante de cartílago humano, un modelo para la osteoartritis. Al mismo tiempo, los compuestos de la presente invención sorprendentemente no pueden atravesar ciertos órganos no diana en sistemas de ensayo, especialmente en comparación con los compuestos del documentoWO 95/25717. Esta diferenciación sorprendente en el acceso esperado entre el órgano diana (cartílago) y otros órganos es una ventaja inesperada para los compuestos de la presente invención. En un aspecto amplio, la presente invención se refiere a nuevos compuestos, a composiciones farmacéuticas…
COMPOSICIONES DE EPLERENONA NANOPARTICULADA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2005). Inventor/es: DESAI, SUBHASH, THOSAR, SHILPA, S., GOKHALE, RAJEEV, D., TOLBERT, DWAIN, S. Clasificación: A61K31/565, A61P9/00, A61K31/57, A61K9/14, A61P5/40, A61K31/585.
Una composición farmacéutica que comprende partículas de eplerenona en la que el 90% en peso de las partículas tienen un diámetro inferior a 10 micras, y en el que las partículas de eplerenona están presentes en una cantidad entre 25 y 200 mg en una unidad de dosificación individual.
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 2-AMINO-2-ALQUIL-5-HEPTENOICO Y HEPTINOICO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/09/2005) Un compuesto de Fórmula VI: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R3 es alquilo C1-C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxi, estando dicho alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1- C5, estando…
FORMAS CRISTALINAS POLIMORFICAS DE CELECOXIB.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FERRO, LEONARD, J., MIYAKE, PATRICIA, J. Clasificación: A61K31/415, A61P29/00, C07D231/12.
Una forma cristalina de Forma II de celecoxib que tiene: (i) un patrón de difracción de rayos X en polvo con un pico a aproximadamente 10,3, 13,8 o 17,7 grados dos theta, (ii) un intervalo de fusión de aproximadamente 159ºC a aproximadamente 164ºC, (iii) un máximo de endotermia de calorimetría de exploración diferencial de aproximadamente 160,0ºC a aproximadamente 164º,0ºC.
COMPOSICIONES DE INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA-2 UE TIENE UN EFECTO TERAPEUTICO RAPIDO.
(16/07/2005) Una composición farmacéutica que comprende una o más unidades de dosis administrables por vía oral, comprendiendo cada una, en una cantidad terapéuticamente efectiva, a) un fármaco inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2 de fórmula (VI) **(Fórmula)** en la que R3 es un grupo metilo o amino; en la que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C14 o alcoxi; en la que X es N o CR5 donde R5 es hidrógeno o halógeno, y en la que Y y Z son independientemente átomos de carbono o nitrógeno que definen átomos adyacentes de un anillo de cinco a seis miembros que no está sustituido o que está sustituido en una o más posiciones con grupos oxo, halo, metilo o halometilo o, b) un fármaco…
4-PIRONAS POLICICLICAS, ARIL Y HETEROARIL SUSTITUIDAS, UTILES PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE LA COAGULACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A está sustituido opcionalmente por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está sustituido opcionalmente por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONAMIDA HIDROXAMICO CON ANILLO AMIDOAROMATICO.
(16/07/2005) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto tiene fórmula VII: **(Fórmula)** n se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1 y 2; cada W se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -NR5COR6, -NR5S(O)2R7, -NR5COOR8, -NR5CONR8R9 y -NR11R12; R1 es fenileno; z se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1, y 2; en cuanto a R2 y R3: R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, hidroxicarbonilalquilo , aroilalquilo, heteroaroilalquilo, -(CH2)x-NR11R12, y -(CH2)x-C(O)-NR11R12;y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrido, alquilo, arilo, aralquilo, tioalquilo, heteroaralquilo,…
DIHIDROBENZOPIRANOS, DIHIDROBENZOTIAPIRANOS Y TETRAHIDROQUINOLINAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS MEDIADOS POR LA COX-2.
(16/05/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que X se selecciona entre O, S, CRcRb y NRa; donde Ra se selecciona entre hidrido, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenil-alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, (fenil substituido)-alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxicarbonil con 1 a 3 átomos de carbono- alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, y carboxi-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de Rb y Rc se selecciona independientemente entre hidrido, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenil substituido o no substituido- alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, perfluoroalquilo con 1 a 3 átomos de carbono, cloro, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono,…
PROMEDICAMENTOS GASTRO-ESPECIFICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Inventor/es: COLLINS, PAUL W., TREMONT, SAMUEL, J., FENTON, RICKY, L. Clasificación: C07F7/18, A61P1/04, A61K47/48.
Compuesto de la fórmula AW - SiR 1 R 2 R 3 Donde R 1 y R 2 son independientemente alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, alcarilo o un grupo hidrofílico; R 3 es un grupo hidrofílico y AW es la forma de enlace covalente de un fármaco AWH, donde W es 0, NH, S o un grupo enolato y donde dicho fármaco AWH se selecciona entre el grupo constituido por prostaglandinas, prostaciclinas, fármacos antisecretores gástricos, fármacos antimicrobianos, fármacos procinéticos, fármacos citoprotectores y fármacos para tratamiento o prevención de úlceras pépticas, donde R 1 , R 2 o R 3 comprende un poliol.
