131 patentes, modelos y diseños de PFIZER LIMITED PFIZER INC. (pag. 3)
COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(01/04/2005) La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I) en la que R es fenilo, cicloalquilo C3-C{sub,7} o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente condensado a benceno o a cicloalquilo C3-C{sub,7} y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción benceno o cicloalquilo C3-C{sub,7} de 1 a 3 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de alquilo C {sub,1}-C{sub,4}, fluoroalquilo C{sub,1}-C{sub,4}, alcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fenoxi, alcanoílo C2-C{sub,4}, halo, alcoxi {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)}carbonilo , cicloalquilo C3-C{sub,7}, -S{(}O{)}{sub,m}{(}alquilo C{sub,1}-C{sub,4}{)} , ciano, -NR2R3, -S{(}O{)}{sub,m}NR{sup ,2}R{sup,3}, -NR{sup,4}{(}alcanoílo C{sub,1}-C{sub,4}{)} y -CONR{sup,2}R{sup,3} , o R es 2,3-dihidrobenzo{[}b{]}furanilo o cromanilo; R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1}-C{sub,6};…
DERIVADOS DE FENIL-HETEROCICLIL-ETERES COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** sales, solvatos o compuestos polimórficos del mismo farmacéuticamente aceptables fórmula en que: L y U, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(H)-; M y Q, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(R4)-; en la que el anillo A contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y en la que, cuando L, U, M o Q es -N+(-O-)-, el anillo A no contiene otro átomo de nitrógeno; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-6, o (CH2)m(ci-cloalquilo C3-6) en que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina; W, Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CF3, OCF3, alquiltio C1-4 o alcoxilo C1-4; o Y y Z están unidos…
USO DE ANTAGONISTAS DE PIRIMIDINA ENDOTELINA EN ANIMALES DE COMPA\IA.
(16/02/2005) El uso de un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 representan cada uno H, o representan conjuntamente un segundo enlace carbono-carbono entre los átomos de carbono a los que están unidos; cuando R1 y R2 representan cada uno H, entonces R3 y R4 también representan H; cuando R1 y R2 representan conjuntamente un segundo enlace carbono-carbono entre los átomos de carbono a los que están unidos, entonces R3 y R4 representan independientemente H o alquilo C1-6; Ar representa: fenilo o naftilo, cuyos grupos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-6 [que puede estar el mismo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, alcoxi C1-6, CO2H, NH2, NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2], halo, alcoxi C1-6, CO2H, alcoxi C1-6-carbonilo, NO2, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo…
DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE PIPERAZINIL-BENCIL-TETRAZOL.
(16/01/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es H, alcanoílo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, (cicloalquil C3-C7)(alquilo C1-C4), (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), carboxi(alquilo C1-C4), aril(alquilo C1-C4) o heteroaril-(alquilo C1-C4); cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H o alquilo C1-C4; R4 se selecciona entre (i) H, (ii) un grupo de la fórmula R6-(CH2)m-Z-(CH2)n-, donde m es 0, 1, 2 ó 3, n es 1, 2 ó 3, Z es un enlace directo u O, y R6 es -CO2H o -CO2(alquilo C1-C4), o (iii) un grupo de la fórmula **(Fórmula)**…
NUEVAS PIRIDAZINAS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, CHUBB, NATHAN ANTHONY LOGAN, ESHELBY, JAMES JOHN, SCHULZ, DARREN JOHN. Clasificación: A61K31/505, A61P9/08, C07D403/04, C07D237/08.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona de: (CR7R8)n-(cicloalquilo C3-8), (CR7R8)n-het1, (CR7R8)n- arilo1, NR9R10 y (CR7R8)n-het2, en los que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-6, y en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente de H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno de entre arilo1, het1, het2 o (cicloalquilo C3-8)); n es 2-6; R2 es a) fenilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, b) naftilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, o c) het2, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos (a), (b) y (c) con alquilo C1-6, O(alquilo C1-6), halo, het3, het4, arilo2, CO2R11, OC(O)R11, CONR11R12, S(O)pR11; R3 es e) alquilo C1-6, f) alquenilo C2-6, g) alquinilo C2-6, h) cicloalquilo C3-8, pudiendo estar opcionalmente sustituidos los grupos (e), (f), (g) y (h) con OR11, halo, NHC(O)alquilo C1-6, Ohet1, Ohet2, OC(O)NHhet1, OC(O)NHhet2, NH2, NHC(O)Ohet2, NHC(O)NHhet2 y las sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo.
FORMULACIONES DE DORAMECTINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Inventor/es: LUKAS, TIMOTHY, MICHAEL PFIZER CENTRAL RESEARCH, WICKS, STEPHEN, RICHARD PFIZER CENTRAL RESEARCH, HARDING, VALERIE, DENISE PFIZER CENTRAL RESEARCH, MILOJEVIC, SNEZANA PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/365, A61K47/44, A61P33/00.
Una formulación que comprende doramectina en aproximadamente 6% peso/volumen, en un disolvente que comprende aceite de ricino en aproximadamente 60% v/v y oleato de etilo en aproximadamente 40% v/v; y agentes auxiliares adicionales opcionales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: STEPHENSON, PETER THOMAS, MONAGHAN, SANDRA, MARINA, MANTELL, SIMON JOHN. Clasificación: A61P11/00, A61K31/7076, A61P29/00, C07H19/16.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es: (i) H, (ii) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de fenilo, naftilo y fluorenilo, estando el citado fenilo, naftilo y fluorenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo o ciano; o (iii) fluorenilo; R2 es H o alquilo C1-C6; o R3 y R4, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido sobre un átomo de nitrógeno o carbono del anillo con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, y opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono del anillo no adyacente a un átomo de nitrógeno del anillo con -NR6R7 o - OR9.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HUGHES, MICHAEL, LESLIE, PFIZER GLOBAL RES. AND, STOREY, RICHARD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RES. AND. Clasificación: C07D487/04, A61P9/00, A61K31/519.
Una sal anhidra del ácido 3-etil-5-[5-(4-etilpiperazin- 1-ilsulfonil)-2-(2-metoxietoxi)piridin-3-il]-2-(piridin-2- il)metil-2, 6-dihidro-7H-pirazolo [4, 3-d]pirimidin-7-ona paratoluensulfónico con la fórmula (I):.
DERIVADOS DE TRIAZOLIL TROPANO COMO MODULARES DE CCR5.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2004). Inventor/es: PERROS, MANOUSSOS, PFIZER GLOBAL R & D, PRICE, DAVID ANTHONY, PFIZER GLOBAL R & D, STAMMEN, BLANDA L.C., PFIZER GLOBAL R & D, WOOD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL R & D. Clasificación: C07D451/04.
Un compuesto de fórmula:**(fórmula)**en la que R1 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor, o cicloalquilmetilo C3-6 6 opcionalmente sustituido en el anillo por uno o más átomos de flúor; y R2 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIRAZOLES ANTIPARASITARIOS.
(01/10/2004) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN NUEVO GRUPO DE PIRAZOLES ANTIPARASITARIOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R2 ES NH2 , H, HALOGENO, NH(ALQUILO C1-6) SUSTITU IDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS), NH(ALILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS), NH(BENCILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS), NHSCF 3 , O R2 ES ALQUILO (C1-6) SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS; R3, R5 Y R7 SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, H, HALOGENO, SF5 , ALQUILO (C1-6) SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS, ALCOXI (C1-6) SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS, O S(O) N (ALQUILO (C1-6) SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS) EN DONDE, N ES 0, 1 O2; X ES O O NO Y; Y ES H O ALQUILO (C1-6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO…
USO DE ELETRIPTAN PARA LA PREVENCION DE MIGRAÑAS RECURRENTES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2004). Inventor/es: JACKSON, NEVILLE, COLIN, UDEN, STEPHEN. Clasificación: A61K31/445, A61P25/06.
El uso de eletriptán, o de una sal o composición farmacéuticamente aceptable del mismo, para la elaboración de un medicamento para la prevención de la migraña recurrente.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ (MMP).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Inventor/es: WHITLOCK, GAVIN, ALISTAIR, DACK, KEVIN NEIL. Clasificación: A61K31/44, C07D211/22, C07D405/10, C07D405/12, C07D211/70, C07D401/10, C07D211/16.
Compuesto de **fórmula** o una sal veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato veterinariamente aceptable de cualquier entidad, para la fabricación de un medicamento para animales para el tratamiento curativo o profiláctico de una afección médica para la que está indicado el inhibidor de MMP.
QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN. Clasificación: A61K31/505, A61K31/47, C07D401/12, C07D239/94, C07D401/04, C07D239/95, C07D215/42.
COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
MESILATO DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-(5-METANOSULFONAMIDO-1 ,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOL-2-IL)-5-(2-PIRIDIL)QUINAZOLINA Y POLIMORFOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BASFORD, PATRICIA ANN, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., HODGSON, PAUL BLAISE, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61P13/08.
Mesilato de 4-amino-6, 7-dimitoxi-2-(5-metanosulfonamido-1 , 2, 3, 4-tetrahidroisoquinol-2-il)5-(2-piridil)quinazolina y polimorfos. La presente invención se refiere a una nueva sal útil en terapia. Más específicamente, la presente invención se refiere al mesilato de 4-amino-6, 7-dimetoxi-2-(5-metanosulfonamido-1 , 2, 3, 4-tetrahidroisoquinol-2-il)-5-(2-piridil)quinazolina , a procedimientos para su preparación, a sus usos y a composiciones que lo contienen. La presente invención también se refiere a un nuevo polimorfo no hidratado de la base libre.
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, DACK, KEVIN NEIL, FRAY, MICHAEL, JONATHAN. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.
Una sustancia que es un compuesto de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o un solvato de cualquier entidad, en la que R1 es H, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquenilo C2-4, R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con flúor, indolilo, imidazolilo, SO2(alquilo C1-4), cicloalquilo C5- 7, o por un grupo OH, SH, CONH2, CO2H, NH2 o NHC(=NH)NH2 opcionalmente protegido, cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o es bencilo opcionalmente sustituido con OH opcionalmente protegido, alcoxi C1-6, benciloxi o benciltio, donde los grupos protectores opcionales para dichos grupos OH, SH, CONH2, NH2 y NHC(=NH)NH2 se seleccionan entre alquilo C1-6, bencilo o alcanoílo C1-6, y donde los grupos protectores opcionales para dicho CO2H se seleccionan entre alquilo C1-6 o bencilo, cada uno de R3, R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y F, R4 es CH3, Cl o F, X es HO o HONH, Y es un enlace directo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH. Clasificación: C07D231/38, A61K31/415, A01N43/56, C07D231/12, C07D231/14, C07D231/16.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): O A SALES O SOLVATOS DE LOS MISMOS FARMACEUTICA, VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIER TIPO. EN DICHA FORMULA R SUP,1 ES FENILO 2,4,6 - TRISUSTITUIDO O PIRIDIN - 2 - ILO 3,5 DISUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO; ALQUILO C 2 C 5 SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO Y POR HIDROXI; ALCANOILO C 2 - C 5 SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO; ALQUENILO C 2 - C 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O M AS GRUPOS HALO; HALO; AMINO O CONH 2 ; R 5 ES HIDROGENO, AMINO O HALO; R 2 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO Y BROMO; R 6 Y R 8 SON HIDROGENO; Y R 7 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES PARASITICIDAS.
PIRAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK A., PFIZER CENTRAL RESEARCH, MAW, GRAHAM, NIGEL PFIZER CENTRAL RESEARCH, RAWSON, DAVID, JAMES PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: C07D487/04, C07D401/12, A61K31/519, C07D231/14.
Un compuesto de fórmula IA y IB **fórmula** en las que A representa N; R1 representa H, alquilo C1-6, Het, alquilHet, arilo o alquilarilo, cuyos cinco últimos grupos están opcionalmente sustituido (y/o, en el caso del alquilo C1-6, opcionalmente terminados) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b. R2 representa C(O)NR12R13, C(O)OR12, NR12R13, N(H)SO2R12, N(H)SO2NR12R13, N(H)C(O)R12, OR12a, alquilo C1- 6 (donde el grupo alquilo se interrumpe con uno o más de O, S o N(R12) y/o sustituido o terminado con C(O)NR12R13, C(O)OR12 o arilo o Het1), ciano, arilo o Het1; R3, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-6, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido y/u opcionalmente terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, Het, halo, ciano, nitro, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R4 representa SO2NR14R15.
PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: TOMMASINI, IVAN, MATHIAS, JOHN PAUL, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D401/04, C07D405/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: O A UNA SAL DE ADICION O SOLVATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE: R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 , (CICLOALQUIL C 3 C 7 )ALQUILENO C 1 - C 4 O BEN CILO; R 1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE FLUOR Y CLORO; X ES O O NSO 2 R 2 ; Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 C 4 . SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES DE DICHOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.
SAL POLIMORFICA DE UN FARMACO ANTI-MIGRAÑA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Inventor/es: OGILVIE, RONALD JAMES, BENTLEY, ARTHUR, HOWARD-FIELD, SIMON, ARNOLD. Clasificación: A61K31/404, C07D403/06, A61P25/06.
Una forma polimórfica cristalina de un compuesto de fórmula (I) caracterizada por un diagrama de difracción de rayos X en polvo, obtenido al utilizar la radiación K-alfa1 del cobre (ë = 0, 15046 nm), que presenta picos principales a 9, 28, 10, 38, 11, 37, 12, 40, 16, 84, 17, 46, 17, 53, 17, 78, 17, 98, 19, 48, 20, 70, 21, 29, 21, 45, 22, 21, 22, 64, 23, 08, 25, 20 y 25, 79.
DERIVADOS DE IMIDAZO-(5,1-F)(1,2,4)TRIAZINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2004). Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL. Clasificación: A61P15/00, C07D487/04, A61K31/53, C07D401/04.
Un compuesto de **fórmula** en la cual R1 y R2 representan independientemente fenilo (sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)) o alquilo C1-6 interrumpido opcionalmente por -O-, -S- y/o -N(R4)- y/o sustituido y/o terminado opcionalmente con Het2, un grupo heterocíclico unido a N (seleccionado de piperidinilo y morfolinilo) o fenilo (estando dicho último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de Halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)); R4 representa H o alquilo C1-4; R3 representa OR5 o N(R6)R7; R5 representa cicloalquilo C3-6; -(alquileno C1-4)-1- piperidi.
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2004). Ver ilustración. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/47, C07D409/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04.
Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.
USO DARAFENACINA PARA POTENCIAR LAS FUNCIONES COGNITIVAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2004). Inventor/es: JOHNSON, BRIAN FRANK, ALLEN, MICHAEL JOHN, LEAKER, BRIAN ROBERT, WALLIS, ROBERT MICHAEL. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40.
LA DARIFENACINA, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES COGNITIVAS. LA INVENCION DESCUBRE ASIMISMO EL USO DE COMBINACIONES DE DARIFENACINA, O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, CON UN INHIBIDOR DE ACETILCOLINESTERASA EN EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION COGNITIVA.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…
FORMULADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE VORICONAZOL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: HARDING, VALERIE, DENISE. Clasificación: A61K31/505, A61K47/40.
La invención proporciona una formulación farmacéutica que comprende voriconazol o uno de sus derivados farmacéuticamente aceptables y un derivado de ciclodextrina de fórmula (I), en la que R{sup,1a-g}, R{sup,2a-g} y R{sup,3a-g} representan, independientemente, OH o O{(}CH{sub,2}{)}{sub ,4}SO{sub,3}H; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2003). Inventor/es: DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FRAY, MICHAEL JONATHAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR, PFIZER CENTRAL RESEARCH, LEWIS, MARK LLEWELLYN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, THOMSON, NICHOLAS MURRAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D211/22, A61P9/00, C07D405/12, C07D211/26, A61K31/451, A61K31/4523, C07D401/10, A61K31/453, C07D417/10.
N-hidroxi-4-{[4-(4-{6-[2-hidroxietoxi]piridin-2-il}-3-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida , las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y solvatos de tal compuesto y de tales sales.
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR UN AGENTE ANTIPARASITARIO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2003). Inventor/es: WALSHE, NIGEL, DEREK, ARTHUR-PFIZER CENTRAL RESEAR, CAMBERS, SELENA, JANE-PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: C07H19/01.
La invención se refiere a un procedimiento perfeccionado para preparar el compuesto antiparasitario monosacárido B1 de 25-ciclohexil-22,23-dihidro-5-hidroxiiminoavermectina , obtenido a partir de doramectina, así como intermedio concebidos con este fin y solvatos cristalinos del compuesto.
(16/09/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICA, VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS O A SOLVATOS VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R 1 ES FENILO 2,4,6 - TRISUSTITUIDO O PIRIDIN - 2 - ILO 3,5 - DISUSTITUIDO; R 3 ES ALQUILO C SUB,1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXILO O POR UNO O MAS HALOGENOS; CIANO, ALCANOILO C 1 - C 5 O FENILO; R 5 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 , AMINO O HALOGENO; R 2 Y R 4 SE SELECCIONAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C SU B,4 , FLUORO, CLORO O BROMO, O, CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2003). Ver ilustración. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM. Clasificación: A61K31/505, A61K31/47, C07D405/12, C07D239/94, C07D401/04, C07D239/95, C07D215/42.
COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R 1 REPRESENTA UN ALCOXI DE C 1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO H ETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO DE C 1-4 O SO 2 NH 2 ; R 3 REPRESENTA UN CICLO HETEROC ICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS CONTENIENDO AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, ESTANDO EL CICLO OPCIONALMENTE UNIDO A UN ANILLO DE BENCENO O A UN CICLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL SISTEMA CICLICO COMO UN TODO, X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE ALTERACIONES INCLUYENDO HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES ACILADOS EN LA POSICION 3.
(01/07/2003) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) (I) **(Fórmula)** en la que R = alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más de hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, fluoro, fluoro(alquilo C1-C4) y fluoro(alcoxi C1-C4) y X es hidrógeno o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7 y arilo opcionalmente sustituido por uno o más de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, fluoro(alquilo C1-C4) y fluoro(alcoxi C1-C4); o en el que R es N-carboxibenzoil-2-pirrolidinil y X es 5-bromo; que comprende añadir por separado y de forma simultánea a una solución agitada de un indol de fórmula (II) **(Fórmula)** en la que X es como se ha definido antes aquí; (i) una solución…
FORMULACIONES REPELENTES DE INSECTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Ver ilustración. Inventor/es: SCHULZ, DARREN JOHN. Clasificación: A01N43/38, C07D209/52.
LA INVENCION PROPORCIONA UNA FORMULACION REPELENTE DE INSECTOS O ACAROS, QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA ALQUILO C 2-10 DE CADENA LINEAL O RAMIFIC ADA, ALQUENILO C 2-10 DE CADENA RAMIFICADA, O ALQUINILO C210 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA. DICHOS GRUPOS PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS, OPCIONALMENTE, POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS A PARTIR DE HALOGENO, CICLOALQUILO C 4-8 Y CICLOAL QUENILO C 4-8 . LA FORMULACION COMPRENDE ASIMISMO UN UN ADYUVANTE, UN DILUYENTE O UN VEHICULO ADECUADOS.
(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH,…
