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(07/03/2013) Un procedimiento para evaluar la toxicidad renal en un individuo tras la administración de compuestos que sesospecha que producen toxicidad renal, en el que la toxicidad renal se identifica mediante medición de un conjuntode biomarcadores en una muestra de orina del individuo y comparación de la cantidad de biomarcador medida conla correspondiente cantidad en un individuo sano, en el que los biomarcadores están seleccionados del grupo queconsiste en los biomarcadores enumerados en la TABLA 1 e incluyen la proteína ß-2-microglobulina y en el que latoxicidad renal consiste en alteraciones o daños glomerulares.

(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, -C(O)R5, -C(O)NR6R7 o -C(O)OR8 en los cuales R5 y R6 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R7 y R8 son, independientemente uno de otro, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro,…

(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) Fórmula I en donde R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno; C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo; amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo, C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino; piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

(01/03/2013) Uso de ácido 1-hidroxi-2-(imidazol-1-il)etano-1, 1- difosfónico o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento de estados de erosión ósea acentuada de manera anormal, en donde el ácido 1- hidroxi-2-(imidazol-1-il)-etano-1, 1-difosfónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo se administra de forma intermitente y en donde el período entre administraciones es de al menos 6 meses aproximadamente.

(01/03/2013) Compuesto de fórmula I en forma de sal cristalina o solvato cristalino, en la que W es un grupo de fórmula y A es acetato o xinafoato.

(01/03/2013) Un método para producir lentes de contacto de hidrogel, que comprende las etapas de: obtener una composición de fluido, en donde la composición comprende al menos un primer prepolímero quetiene múltiples primeros grupos de propagación, cada uno capaz de experimentar polimerización de crecimiento poretapas fotoinducida en presencia de un agente de reticulación de crecimiento por etapas que tiene dos o mássegundos grupos de propagación, cada uno coreactivo con uno de los primeros grupos de propagación en unapolimerización de crecimiento por etapas fotoinducida para formar un material de hidrogel; introducir la composición de fluido en una…

(25/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en las posiciones 6, 7 u 8 en donde n es 0, 1 o 2; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-6;carboxi-alcoxi C1-6; alquenilo C2-4; o alquilo C1-6-carbonilo; 10 o R3 y R4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen un residuo heterocíclico; R2 es hidrógeno; halógeno; CF3; OH; CN; SH; NH2; NO2; -CHO; C(O)NH2; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; alquiltio C1-4; alcoxi C1-4; alquilo C1-4-sulfóxido; alquilo C1-4-sulfona; NH-alquilo C1-4; N(di-alquilo C1-4)2; alquenilo C2-4;alquilo C1-4-carbamoilo; o di(alquilo C1-4)2…

(05/02/2013) Un procedimiento para producir un virus recombinante, que comprende la etapa de cultivar una célula huéspedcanina que comprende al menos una construcción de expresión que codifica una molécula de ARN viral, en el que laexpresión de la molécula de ARN viral a partir de la construcción está controlada por un promotor de primate de pol Ien condiciones en las que se expresa la molécula de ARN viral para producir virus.

(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I en donde X es ≥CR0- ;R0 es hidrógeno; R2 es -SO2N(R10)R11; cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo; C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo; o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi; hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo; anillo…

(31/01/2013) Un procedimiento no terapéutico para ahuyentar plagas de animales de sangre caliente, en el que un compuestode fórmula o o una de sus sales de adición de ácido, donde R1 es hidrógeno, halógeno, NH2, OH, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; m es 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, halógeno, bencilo no sustituido o sustituido, -C(O)-R8, alquilo C1-C20, halo-alquilo(C1-C20),alquenil(C2-C20)-alquilo, cicloalquilo C3-C6, alcoxi(C1-C20)-alquilo, hidroxi-alquilo(C1-C20), alcoxi C1-C20, arilo nosustituido o sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C20, bencilo, -C(O)-R8; n es 0 o 1; R5, R6 y R7 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, bencilo no sustituido o sustituido,-C(O)-R8, alquilo C1-C20, halo-alquilo(C1-C20),…

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…

(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I en forma de sal o libre, en donde R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8, o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5, o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7, o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7, o…

(23/01/2013) Ácido zoledrónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo para su uso enun procedimiento de tratamiento de la osteoporosis en el que el ácido zoledrónico o la sal farmacéuticamenteaceptable del mismo o un hidrato del mismo se administra por vía intravenosa y de forma intermitente y en el que elperíodo entre administraciones es de al menos aproximadamente 6 meses.

(23/01/2013) Un compuesto seleccionado de: ((S)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-ciclohexil-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-metil-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-4-metil-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-hexil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-butil)-amida…

(22/01/2013) Compuesto de fórmula I o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar' es E es CH o N; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-; Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados de la lista…

(02/01/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de 1- ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- (2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -5 il) -3 - (3 - hidroxi-bencil) -urea; 4 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida; 3 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida; 10 1- { (R) - 1- [9- [(2R, 3R, 4S, 5R) - 5- (2- Etil-2H-tetrazol- 5- il) - 3, 4 - dihidroxi- tetrahidro-…

(02/01/2013) Un compuesto de la fórmula I en forma libre de sal o de solvato, donde T1 es un piridin-2-ilo opcionalmente sustituido en una posición por R1; T2 es un grupo N-heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por R1, R2, R5, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o ciano;; cualquiera de Ra yRb son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R4; cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por hidroxi, amino, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, ciano, oxo, carboxi o nitro; o arilo C6-C15 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, hidroxi, amino, ciano, oxo, carboxi, nitro oR5; pero Ra yRb no son ambos hidrógeno; R1…

(02/01/2013) Un proceso para elaborar una composición farmacéutica que comprende los pasos de: (a) combinar el compuesto terapéutico sal de ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5- (4-metilpiperazin-1-il) -1Hbenzimidazol-2-il]quinolin-2 (1H) -ona con por lo menos un excipiente de granulación para formar una mezcla; (b) amasar dicha mezcla en una extrusora mientras se calienta dicha mezcla hasta una temperatura menor que un punto de fusión de dicho compuesto terapéutico; y (c) extruir dicha mezcla para formar gránulos.

(02/01/2013) El compuesto de fórmula (I) : en donde: en donde: C es un anillo de pirazol o imidazol; A es un anillo de arilo; B es un anillo de arilo; D es -C (O) NR80R81, en donde R80 yR81 son independientemente cada uno hidrógeno, cicloalquilo o alcoxi; R1 es H o acilo; R2 es H o alquilo; R3 es hidrógeno, 2-dioxolanilo, pirimidinilo, piridilo, pirazinilo, ciano, oxadiazolilo, triazolilo, metiltio, metanosulfonilo, 5-metiloxadiazolilo, metilo, CHO, iodo, cloro, metoxi, benciloxi, etoxi, ciclopropoxi, t-butoxicarbonilbutoxi o carbamoilmetoxi; R4 es hidrógeno; R5 es alquilo; y R6 es hidrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, que es una sal, un solvato o un hidrato de los mismos; para uso en un método para…

(28/11/2012) Derivado de bencimidazol de fórmula (I): en donde, cada R1 se selecciona independientemente entre hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, (alquil C1 - 6)sulfanilo, (alquilC1 - 6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo; R2 es alquilo C1 - 6 o halo (alquilo C1 - 6); cada R3 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1 - 6, y alcoxi C1 - 6; cada R4 se selecciona independientemente entre hidroxi, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halo, carboxilo, (alcoxi C1 - 6)carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1 - 6, carbonitrilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilcarbonilo, fenilo y heteroarilo; en donde R1, R2, R3, y R4 puede estar opcionalmente sustituidos con uno o más…

(31/10/2012) Compuesto de fórmula incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos y sales del mismo, en el que X es S(O)m, Oo NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3' o N, n es un número entero de desde 0 hasta 4; m es un número entero de desde 0 hasta 2; B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR2' y N; cada R2' es independientemente del otro H o R2'; cada R3' es independientemente del otro H o R3'; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R4;R4 es halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano…

(26/09/2012) Una composición farmacéutica formadora de película que comprende a) un agente antifúngico seleccionado deterbinafina o una sal de esta, b) un agente formador de película que es una mezcla de una hidroxialquil celulosa y uncopolímero de acrilato, y c) un solvente, para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel con solouna aplicación tópica.

(19/09/2012) Una composición farmacéutica que comprende nanopartículas constituidas por lo menos por un agentefarmacológicamente activo, por lo menos un polímero PEC de poli(carbonato de etileno), estando lacomposición farmacéutica en la forma de una suspensión de nanopartículas.

(19/09/2012) Un proceso para la preparación de un hapteno basado en nicotina de la fórmula I: o una sal o solvato del mismo, en donde n es un entero de 0 a 5, y R1 y R2 forman juntos un 5 grupo heterocíclico de 5 a 10 miembrosenlazado por nitrógeno (N) que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno del anillo, y que contieneopcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno yazufre, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido en las posiciones 1, 2, 3 ó 4 por halógeno,ciano, hidroxilo, oxo, amino, amino-carbonilo, nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, comprendiendo el proceso los pasos de: (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II: o una…

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

(19/09/2012) Composición farmacéutica que comprende un principio de formulación que estabiliza la forma amorfa de mesilatode imatinib y mesilato de imatinib amorfo, opcionalmente junto con al menos un vehículo farmacéuticamenteaceptable, en la que el principio de formulación se selecciona de (a) dispersiones sólidas, comprendiendo ladispersión sólida al menos un excipiente adicional, que se selecciona de derivados de celulosa, polivinilpirrolidona ,polietilenglicoles de diversos pesos moleculares, copolímeros de bloque de polietileno-/polipropileno-/poli(óxido deetileno) y polimetacrilatos; y (b) co-molienda en seco con excipientes seleccionados de…

(05/09/2012) Conjunto de brazo de soporte de bandeja , que comprende: un conjunto de bandeja , incluyendo dicho conjunto de bandeja una articulación de bandeja bloqueable que permite el giro de dicho conjunto de bandeja alrededor de un eje vertical; una articulación de muñeca bloqueable conectada a dicho conjunto de bandeja , que permite el giro dedicho conjunto de bandeja alrededor de un eje horizontal; un conjunto de brazo inferior conectado a dicha articulación de muñeca bloqueable ; una articulación de codo bloqueable conectada a dicho conjunto de brazo inferior , que permite el girode dicho conjunto de brazo inferior alrededor de un eje vertical; un conjunto de brazo superior conectado a dicha articulación de codo bloqueable ; una articulación…