206 patentes, modelos y diseños de MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC. (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 18-SUSTITUIDAS PREGN-4-ENO-3,20-DIONAS Y COMPUESTOS ESPECIFICOS DE 19-ETINILPREGN- Y VINILIDENOPREGN-4-ENO-3 , 20-DIONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O HIDROXI; Y Z ES HIDROGENO O HIDROXI.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN APROPIADO 13-(1-ACETOXI-2-PROPINIL)-ESTEROI DE, CON LITIO (BUTIL) (1-PENTINIL)CUPRATO, PARA OBTENER UN GRUPO 13-ALENILO. SEGUIDAMENTE SE SUPRIMEN CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE CETAL, POR TRATAMIENTO CON ACIDO, Y CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE ESTER, POR HIDROLISIS ALCALINA.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICASCON EFECTO DIURETIC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D233/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO IMIDAZOLCARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q Y T SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE OXIGENO; R ES HIDROGENO; R1 ES HIDROGENO O -CH(R3)R4; R2 ES ALCOXI INFERIOR, FENOXI, HIDROXI O TRIFLUORMETILO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES HIDROGENO, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINOCETONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA SAL DE CIANATO.DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVO, CARDIOTONICO YANTITROMBOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D233/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA IMIDAZOLCARBOXAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q Y T SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE OXIGENO; R ES HIDROGENO; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O CF3; R2 ES -NH2, -NH(R5) O -N(R5) (R6); R5 ES ALQUILO INFERIOR, PIRIDINILOFENILO O FENILO SUSTITUIDO; Y R6 ES ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINOCETONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UNA SAL DE CIANATO.DE APLICACIONEN MEDICINA COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA ALCANOILIMIDAZOL-2-ONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q Y T SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE OXIGENO; R ES HIDROGENO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R2 ES UN RADICAL DE HIDROCARBURO ALIFATICO INFERIOR, UN FENIL ALQUILENO O UN HETEROCICLO ALQUILENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINODICETONA, DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y RK ES HIDROGENO, CON UNA SAL DE CIANATO.DE APLICACION COMO CARDIOTONICO EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D233/70, C07D233/84.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE AROILIMIDAZOL-2-ONA DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA IMIDAZOL-2-ONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN AROIL HALURO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ACIDO LEWIS, CUANDO SE DESEA QUE T SEA UN ATOMO DIVALENTE DE AZUFRE, Y CON PENTASULFURO DE FOSFORO, CUANDO SE DESEA QUE R SEA OTRO ATOMO DE HIDROGENO.DE APLICACION COMO CARDIOTONICOS EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-(1,2-PROPADIENIL) ESTEROIDES.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE HIDROZIPROPINILO (II) O (III) A UN PROCEDIMIENTO SELECCIONADO ENTRE: A) CONVERSION AL ACETATO CON ANHIDRIDO ACETICO SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON LITIO-ALQUINILO-ALQUIL -COBRE O LITIO-DIMETIL COBRE TRASLADANDO A CONTINUACION CUALQUIER INSATURACION 5 A LA POSICION 4. B) OPCIONALMENTE, TRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO (I) CON UN AGENTE DE DESHIDROGENACION PARA INTRODUCIR UNA INSATURACION EN EL NUCLEO DE ESTEROIDE. C) OPCIONALMENTE REDUCIR EL COMPUESTO PARA DAR EL COMPUESTO 17B-HIDROXI O TRATARLOCON UN DERIVADO ACIDO PARA DAR EL CORRESPONDIENTE 17B-ESTER.INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE ENZIMAS DE AROMATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: A61K31/415, C07D233/90.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 5-AMINOMETIL-2,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMIDAZOL-4-CARBOXILICO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO BROMOALQUILO (II), CON UNA AMINA SELECCIONADA DE ENTRE (ALQUILO INFERIOR)2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, 1-PIRROLIDINILO, 1-PIPERIDINILO O 4-MORFOLINILO ENTRE OTROS; R>5 ES FENILO, METILFENILO, DIMETILFENILO O METOXIFENILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 5-(4-FENIL-1-PIPERIDINIL)METIL-2 ,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMADAZOL- -4-CARBOXILICO. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UNA AMINA (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) QUE OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN CLORURO O ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO CON LO QUE EL SUSTITUYENTE R SE TRANSFORMA AL CORRESPONDIENTE ALCANOILO INFERIOR O BENZOILO. SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA SAL, PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UNA BASE INORGANICA PARA DAR LA AMINA LIBRE. R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO O BENCILO; R>1 ES HIDROXI, ALCOXI U OTROS; R>2 ES HIDROGENO O ALQUILO: X ES HIDROGENO, HALOGENO, METILO, METOXI O TRIFLUOROMETILO; Y ES HIDROGENO, HIDROXI, CIANO O ACETILO; Y>1 ES HIDROGENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-OXIMETIL-5-ACIL-1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON HOR>4 EN QUE R>4 ES ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O BENCILO, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, BONZOILO; R>1 ES ALQUILO, FENILO, HALOFENILO, METILFENILO, METOXIFENILO, METILSULFONILFENILO, DIMETILAMINOFENILO, DIMETOXIFENILO; 3,4-METILENO-DIOXIFENIL , 2-FURIL,2-BENILO O PIRIDILO; R>2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R>3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07D233/70.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE AROILIMIDAZOL-2-ONAS. CONSISTE EN ACILAR SEGUN FRIDEL-CRAFTS UN COMPUESTOS (II) CON 1 A 10 EQUIVALENTES MOLARES DE HALURO DE BENZOILO MONOSUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO, META O PARA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ACIDO DE LEWIS EN UN DISOLVENTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 100 C DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 10 HORAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE AR ES FENILO MONOSUSTITUIDO EN ORTO, META O PARA CON X ; X ES UN ALQUILSULFOXIDO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA O UNA ALQUILSULFONA INFERIOR; R ES HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR, UN ALQUILCARBONILO INFERIOR O UN BENZOILO; R ES HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE AROILIMIDAZOL-2-ONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q Y T SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DIVALENTE DE AZUFRE; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O BENZOILO; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y AR ES PIRIDILO, PIRRILO, TIENILO O FURANILO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINOCETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UNA SAL DE CIANATO O TIOCIANATO. DE APLICACION COMO CARDIOTONICOS EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07J1/00.

PROCEMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-ALQUINIL ESTEROIDES, DE FORMULA GENERAL (I) DONDE REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R ES METILO O ERILO; R ES (H)(OR ) O =O; R ES H O C ALQUILO; R ES H O C ALQUILO; Y R Y R SON CADA UNO DE ELLOS H O C ALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE CLOROETENILO, CON UNA BASE FUERTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDO DE UN TRATAMIENTO CON ACIDO PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERESTROGENENCIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D307/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS FURANIL Y TIENIL ACRILICOS ACILADOS Y DE SUS SALES DE AMINA Y METALICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; A Y B SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Z ES UNA MITAD DE HIDROCARBILO C P; E Y PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILICION DE UN FURANIL ACRILATO O UN TIENIL ACRILATO CON UN ANHIDRIDO MIXTO DE TRIFLUOROACETILO ADECUADO, EN PRESENCIA DE ACIDO PERCLORICO COMO CATALIZADOR. LA REACCION DE ACILACION DE FRIEDEL CRAFTS SE LLEVA A CABO CON CANTIDADES EQUIVALENTES DE LOS REACTIVOS, EN UN DISOLVENTE INERTE O SIN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40C Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C97/03.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-ARIL-5-AMINO-1-PENTEN-3-ONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2 EN PRESENCIA DE FORMALDEHIDO HCL. A CONTINUACION Y OPCIONALMENTE PUEDEN EFECTUARSE LAS SIGUIENTE OPERACIONES: 1. REACCION DE LA SAL RESULTANTE CON UNA BASE PARA LIBERAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO LIBRE. 2. REACCION DEL COMPUESTO LIBRE CON UN ACIDO PARA OBTENER LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. 3. REACCION DEL COMPUESTO LIBRE CON UN ALQUIL HALURO C1-4 PARA FORMAR LA SAL CUATERNARIA DE AMONIO CORRESPONDIENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). ACTIVIDAD ANTIVIRAL.