767 patentes, modelos y diseños de MERCK & CO., INC. (pag. 18)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Inventor/es: BOCK, MARK, G., VOLANTE, RALPH, P., J. GRAGOE, EDWARD, LEE JR, TA-JYH, BICKLNG, JOHN B., HAZEN, GEORGE G. Clasificación: C07D277/14.

Un procedimiento para la preparación de ácido 4-{3-{3-{2-(1-hidroxiciclohexil)etil }-4-oxo-tiazolidinil}propil} benzóico de fprmula ]]fórmula** cuyo procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula **fórmula** donde R es un grupo precursor del grupo carboxi, a una reacción de escisión en la que se forma el grupo carboxi.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1980). Clasificación: A61M5.

Dispositivo de soporte colgante para recipiente, que incluye una porción superior de material en forma de hoja fina deformable y que tiene un dispositivo de acoplamiento con el recipiente que puede cooperar para acoplarse con un recipiente, estando dicha porción superior dotada de un dispositivo de soporte orientado hacia arriba que forma parte integrante de él y que está hecho de dicho material en forma de hoja fina de dicha porción superior, teniendo dicho dispositivo de soporte unas ranuras separadas circunferencialmente que se interceptan y que definen unas aletas triangulares entre ellas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D487/04.

Se describen derivados N-alquílicos y N-acílicos del antibiótico tienamicina de la siguiente fórmula estructural: **fórmula** donde R1 es, entre otros, alquilo, alquenilo, arilo o aralquilo y R2 es acilo, Estos compuestos, incluídos sus o derivados y derivados carboxílicos, son útiles como antibióticos. También se describen procedimiento para la preparación de estos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y método de tratamiento que consisten en administrar dichos compuestos y composiciones cuando está indicado un efecto antibiótico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C103/52.

Un procedimiento para la preparación de un tripeptido de fórmula **fórmula** donde cada aminoácido se encuentra en la configuración L, X es- CH2 o S, Los grupos CH3 y carboxamido se encuentran en posición trans uno con respecto al otro, n es O o 1 cuando X es S y n es 1 cuando X es -CH2, seguido de separación de los grupos de bloqueo si es necesario, cuyo procedimiento consisten en hacer reaccionar un compuesto de fórmula G-COOH con una amina de fórmula NHR1R2.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1979). Clasificación: A61K39/095.

Un método de obtención de un complejo inmunogénico antigénico, procedente de la superficie celular de N- gonorrhoeae, con un peso molecular de 9.200.000 a 9.500.000 aproximadamente , donde más del 80% del complejo está formado por 5- sub-unidades en cantidades aproximadamente iguales con un peso molecular de 68.000, 50.000, 34.000, 27.000 y 10.500 aproximadamente, conteniendo el complejo, calculado en peso seco, alrededor de 90 a 95% de proteínas, hasta el 7% aproximadamente de lipopolisacáridos, alrededor del 2% de hidratos de carbono y menos del 1% de ARN, ADN, y fofolípidos, cuyo método comprende: a)agitar una pasta celular homogeneizada de N. gonorrhoeae durante 10 a 15 horas aproximadamente; b) separar los residuos celulares; c) someter el extracto homogeneizado a reacción enzimática para separar el ARN y el ADN; d)separar una fracción con un peso melocular superior a nueve millones aproximadamente.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: A01N43/90.

Un procedimiento para la preparación de macrolidas de fórmula**fórmula** dónde la línea de puntos indica un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno, o halógeno; R2 es hidrógeno , metilo o alcanoílo inferior; R3 es n-propilo o sec-butilo y R4 está presenta solamente cuando la línea de puntos indica un enlace sencillo y representa hidrógeno, hidroxi, alcanoiloxi inferior, alquiltio inferior, alquilsulfinilo inferior, alquilsulfonilo inferior o alcoxi inferior; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de la fórmula estructural anterior donde R1 es hidroxi con un haluro de bencenosulfonilo en presencia de una base , para preparar el compuesto donde R1 es halógeno y hacer reaccionar este compuesto halogenado con un hidruro de trialquilestaño en presencia de un iniciador de radicales libares para preparar el compuesto donde R1 es hidrógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Clasificación: C07C1/24.

Las dibenzo [a,d]cicloocten-5,12( y 6,12)-iminas, sus derivados y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como ansiolíticos, antidepresivos, anti-convulsivos como relajantes musculares y en el tratamiento de los trastornos combinados de ansiedad y depresión, irregularidades funcionales menores del cerebro y en los trastornos extra- piramidales, tales como en la enfermedad de Parkinson.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C79/22.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido 6-(1'-hidroxietil)-7-oxo-1-aza- biciclo[3,2,0]hept -2- en -2- carboxílico -3- sustituidos de fórmula **fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R4 es hidrógeno, acilo o alquilo inferior de 1 a 6áztomo de carbono, R es H, un catión de una sal farmacéuticamente aceptable o un radical éster farmacéuticamente aceptable y R8 está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno y los siguientes radicales sustituidos alquilo, alquenilo y alquinilo de 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y alquilcicloalquilo, de 3 a 6 átomos de carbono en el anillo cicloalquilo y de 1 a 6 átomos de carbono en los radicales alquilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Clasificación: C07C51/15.

Esta invención se refiere a un método mejorado de preparación de ácido salicílico y sus derivados, a partir de ésteres fenílicos, cuyo método comprende la operación de fundir acetoxifenilo o un derivado adecuado para la preparación del derivado de ácido salicílico deseado, con M2C03 donde M es sodio o potasio, en presencia de dióxido de carbono, a una temperatura de 150 a 250 º y a una presión comprendida entre la atmosférica y 500 psig (35kg/cm2).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Clasificación: C07D487/04.

El antibiótico N-acetil-dehidro-tienamicina es activo contra la bacterias gram-positivas y gram-negativas. El antibiótico se produce por cultivo de una especie de Streptomyces en un medio de fermentación adecuado.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Clasificación: A61K39/12.

Un procedimiento de preparación de un virus vivo atenuado de la para-influenza, tipos 1 ó 2, que consiste en aislar y adaptar el virus mediante un paso por lo menos por cultivo celular de riñón de mono y pasar seriadamente el virus por los menos tres veces por fibroblastos diploides de pulmón humano para el tipo 1 o por lo menos tres veces por cultivo celular de embrión de pollo para el tipo 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Clasificación: C07D471/04.

Un procedimiento para la preparación de naftiridinonas sustituidas dotadas de propiedades inhibidoras de la secreción gástrica de la fórmula: **(Fórmula)** donde n es un número entero de 2 a 6, tal que la longitud de la cadena carbonada que conecta los dos átomos de nitrógeno no es inferior a 2; R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, haloalquilo inferior o fenilo o dos sustituyentes adyacentes cualesquiera pueden estar unidos para formar un sustituyente benzo; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, fenialquilo inferior, N-(alquil inferior) carbamoílo, N-(alquil inferior) tiocarbamaoílo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Clasificación: C07C149/30.

Un procedimiento para la preparación de derivados de dibenzo [b,f]tiepinas de fórmula: **(Fórmula)** donde n es un número entero de 0 a 4; Z es tio, sulfinilo o sulfonilo; R es hidrógeno, halógeno como cloro, bromo, fluor y yodo, amino, alquilo C1 a C4, alcanoilo C1 a C4, hidroxilo, alcoxi C1 a C4, tiol alquiltio C1 a C4, alquilsulfinilo C1 a C4, formamido, alquilsulfonilo C1 a C4, trifluormetilo, trifluormetiltio, ciano, carboxi, nitro y alquilo o dialquilamino C1 a C4; A carboxi; y la línea de puntos indica un enlace olefínico o saturación en las posiciones 10,11.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C29/136.

Un procedimiento para la preparación de interfenilen-8-aza-9-dioxotia-11 ,12-seco-prostaglandinas de fórmula: **(Fórmula)** donde A es (CH2)n donde n es 0 ó 2 u oximetileno (-OCH2-) o vinileno (-CH=CH-); Y es (CH2)n donde n es 1, 3 ó 4, con la condición de que la suma de los elementos formadores de cadena en A e Y es 1, 3 ó 4; R1 es alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono; Z es etileno (-CH2-CH2-), vinileno (-CH=CH-) o etinileno; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es alquilo inferior de 3 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado o 3-butenilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C12K.

Un procedimiento para la preparación de una vacuna viral viva estabilizada mejorada que comprende un virus inactivado o atenuado y un estabilizante constituido esencialmente, en partes en peso, por alrededor de 2 a 5 partes de gelatina parcialmente hidrolizada, alrededor de 2 a 55 partes de un alcohol polihídrico de 6 carbonos, alrededor de 0,5 a 1,7 partes de un medio de cultivo celular y una cantidad de un tampón fisiológicamente aceptable efectiva para ajustar el pH entre 6,0 y 6,5 aproximadamente, cuyo procedimiento comprende diluir un concentrado viral en el estabilizante descrito anteriormente y finalmente dispensar la vacuna diluida en viales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C229/36, C07D209/20, C07D223/64.

Nuevos ácidos alfa-fluormetil-alfa-aminoalcanoicos sustituidos y sus ésteres. Una realización de está invención son los compuestos de fórmula **(Fórmula)** donde R es un grupo alquilo C1-C4 sustituido y R1 es H o alquilo C1-C18. También están incluidas las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula I. En general, las sales son las de la base de fórmula I con un ácido orgánico o inorgánico adecuado. Las sales de ácidos inorgánicos preferidas son los hidrohaluros, v.g. hidrocloruros, hidroyoduros, e hidrobromuros; los sulfatos y los fosfatos. Son más preferidos los hidrohaluros y especialmente los hidrocloruros.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07D501/12.

Un procedimiento para la separación de cefamicina C de las impurezas del caldo de fermentación que consiste en: a) filtrar un caldo de fermentación que contiene cefamicina C a un pH de 1,8 a 2,5 aproximadamente; b) pasar el filtrado a través de una resina cambiadora de catión, con un tamaño de partícula comprendido entre los tamices de 30 a 60 mallas de las normas estadounidenses; c) lavar la columna con 1 o 2 volúmenes de lecho de agua o de una corriente acuosa diluida que contiene una pequeña cantidad de cefamicina C; d) desplazar hasta un volumen de lecho con una solución acuosa de cloruro sódico al 10 %; e) eluir con las corrientes recirculantes combinadas procedentes de las dos etapas anteriores, habiendo ajustado el pH de estas corrientes recirculares a un valor comprendido entre 7 y 8 aproximadamente; y f) recuperar la solución de cefamicina C concentrada purificada, siendo realizado todo el proceso a una temperatura comprendida entre 0 y 5º C aproximadamente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07H.

1,4-Diamino-1,4-didesoxi-3-0-(4-desoxi-4-propionamido (y acetamido)-a-D-glucopiranosil)- D-glucitol, que presenta baja toxicidad y un amplio espectro de actividad antibacteriana, se prepara por acilación de 1,4-diamino-1,4-didesoxi-3-0-(4-amino-desoxi-4-a-D- glucopiranosil)-D-glucitol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1979). Clasificación: C07D239/42.

Se describen compuestos químicos orgánicos a base de la molécula de urea, que presenta intensas propiedades de inhibición de la secreción gástrica. La urea está sustituida con un sustituyente heterocíclico de 6 miembros que contiene 2 o 3 heteroátomos y también con un grupo aminoalquilo sustituido. También son posibles otros sustituyentes. Los compuestos ejercen intensos efectos sobre la inhibición de la secreción gástrica en el tracto gastrointestinal y también se describen composiciones para este uso.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1979). Clasificación: A61K9/18.

La invención aquí descrita se refiere a una nueva composición farmacológicamente aceptable, no adhesiva y fluida, que comprende polímeros cuaternarios de ioneno eficaces como secuestradores de los ácidos biliares, tales como poli{dicioruro de{metil-(3- trimetilamoniopropil)iminio}trimetileno} , adsorbido sobre un agregado sólido pulverulento de gran relación de superficie a masa, tal como sílice ahumada. También se refiere al nuevo procedimiento para la preparación de estas composiciones de adsorbato que consiste en formar una suspensión sustancialmente uniforme del agregado sólido finamente dividido en una solución acuosa de poli-{dicloruro de{metil- (3-trimetilamoniopropil)iminio}trimetileno} , separar por evaporación el agua de la suspensión y secar el adsorbato así producido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1979). Clasificación: C12D9/14.

Las caldos de fermentación o soluciones impuras que contienen tienamicina, una sustancia con actividad antibiótica contra microorganismos gram-negativos y gram-positivos se aíslan utilizando sistemas líquidos cambiadores de ión.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1979). Clasificación: A61K39/155.

Mediante paso seriado de un virus sincitial respiratorio virulento en fibroblastos diploides de pulmón humano, se produce un virus sincitial respiratorio vivo, no patogénico sino antigénico. Este virus es útil en la preparación de una vacuna de virus vivo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1979). Clasificación: C07C149/30.

Resumen no disponible.

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(01/07/1979). Clasificación: C07C149/30.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1979). Clasificación: C07C149/30.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D471/04.

Un procedimiento para la preparación de nuevas oxazolopiridinas 2-sustituidas de fórmula estructural: **(Fórmula)** donde R es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 3, 4 o 5 y -(CH2)n- está unido a átomos de carbono adyacentes del grupo benzo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1979). Clasificación: C12P17/10, C07D477/00.

Procedimiento para la conversión de N-aciltienamicinas en tienamicina. Según la presente invención, una N-acil-tienamicina, que tiene la siguiente estructura: **(Fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno (R1 y R2 no son ambos hidrógeno) o un grupo acilo, se pone en contacto en un medio acuoso con enzimas que son capaces de separar la fracción N-acilo para formar la tienamicina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1979). Clasificación: C12P17/10, C07D477/00.

El método de preparación de N-acil-tienamicinas es por reacción del compuesto acilo apropiado, bien como ácido carboxílico, amida del mismo, péptido del mismo o éster de alquilo inferior del mismo con tienamicina bien en caldo de fermentación o en estado intermedio de pureza. Ya que los derivados resultantes son más susceptibles a aquellas técnicas de aislamiento que emplean disolventes orgánicos, permiten la recuperación del núcleo de tionamicina con mayor eficacia a partir de caldos de fermentación y concentrados. Una vez que el derivado de tienamicina de recupera del caldo o solución, pueden separarse el grupo acilo con objeto de regenerar la tienamicina. En la representación genérica de los compuestos de la presente invención el radical acilo R puede hacerse derivar de un ácido carboxílico alifático con más de 5 átomos de carbono saturado o no saturado, sustituido o no sustituido, ácido carboxílico aromático o arilalifático o ácido carbotioico.