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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(3-HALO-2-PIRIDINIL) PIPERAZINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE HALO ES CLORO, BROMO O FLUOR.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA HIDROLISIS SE PUEDE LLEVAR A CABO EN CONDICIONES ACIDAS O BASICAS. EN EL PRIMER CASO SE TRATA CON UN ACIDO MINERAL EN UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 150JC; Y EN EL SEGUNDO CASO SE TRATA CON HIDROXIDO DE METAL ALCALINO A LA MISMA TEMPERATURA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASCOMO AGENTES ANTIDEPRESORES Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA SEDACION PRODUCIDA POR UNA TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(3-HALO-2-PIRIDINIL) PIPERAZINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE HALO ES CLORO, BROMO O FLUOR.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO O BENCILO Y N VALE 0 O 1. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO AGUA, ACIDO ACETICO O ALCOHOLES INFERIORES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIDEPRESORES Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA SEDACION PRODUCIDA POR UNA TERAPIAANTIHIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D213/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(3-HALO-2-PIRIDINIL) PIPERAZINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE HALO ES CLORO, BROMO O FLUOR.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON AMONIACO. LA REACCION, QUE IMPLICA LA FORMACION DEL ANILLO DE PIPERAZINA, SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO AGUA, DIMETILFORMAMIDA O ALCOHOLES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 250JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIDEPRESORES Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA SEDACION PRODUCIDA POR UNA TERAPIAANTIHIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07C69/16.

METODO PARA LA PREPARACION DE GUANINAS ANTIVIRICAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y R8 ES HIDROGENO.CONSISTE EN DESACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R6 ES -CH2OH; R7 ES HIDROGENO; Y R8 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIVIRICA CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07D207/32.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 1, 4-DIMETIL-5-(1-METIL-5-METILTIOPIRROL-2-OIL)PIRROL-2-ACET ICO Y SUS ANALOGOS.CONSISTE EN QUE EL ESTER DE FORMULA (II), EN LA QUE LA R4 ES UN ALQUILO DE 1 A 6, COMO METILO, ETILO, ETC; SE TRATA CON AGUA, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, COMO SULFURICO, CLORHIDRICO, ETC, O DE UNA BASE, COMO HIDROXIDO POTASICO; HIDROXIDO SODICO, ETC, EN DISOLVENTES COMO ALCOHOLES DE C 1 A 5, CETONES INFERIORES, O AGUA. SE REALIZA CON TEMPERATURAS ENTRE 10J Y C150JC DURANTE 0,5 HORAS A 48 HORAS. Y SE OBTIENEN LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE AR, REPRESENTA FENILO,HALOFENILO, HALOALQUILOFENILO.SE UTILIZAN POR PRESENTAR PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA SEPARAR UNA FRACCION RICA EN AVERMECTINA DE UN CALDO COMPLETO DE FERMENTACION QUE CONTIENE AVERMECTINA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE ACIDULA EL CALDO COMPLETO A UN PH DE 1,5 A 6, SEGUNDA, SE MEZCLA EL CALDO COMPLETO ACIDULADO CON UN DISOLVENTE DE EXTRACCION EN EL QUE SON SOLUBLES LAS AVERMECTINAS, TERCERA, SE CALIENTA LA MEZCLA DE CALDO COMPLETO Y EL DISOLVENTE DE EXTRACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 100 GRADOS, DURANTE UN PERIODO DE UNA HORA COMO MINIMO; CUARTA, SE SEPARA DE LA MEZCLA POR DECANTACION LA FRACCION DE DISOLVENTE DE EXTRACCION QUE CONTIENE LA AVERMECTINA; QUINTA, SE SEPARA EL DISOLVENTE DE EXTRACCION MEDIANTE EVAPORACION; Y POR ULTIMO, SE RECOGE LA AVERMECTINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/01/1984). Clasificación: A01N25/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION MICROBIOCIDA DE BIS(TIOCIANATO) DE METILENO, QUE ESTA CONSTITUIDA POR UNA EMULSION AUTO-INVERSORA DE UN COPOLIANFOLITO, DE FORMULA (I), POR BIS(TIOCIANATO) Y POR SUSTANCIAS INORGANICAS QUE MEJORAN LA SUSPENSION Y LA VISCOSIDAD. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE CARGA EN UNA VASIJA EL AGUA Y A CONTINUACION SE CARGA Y DISPERSA CON MODERADA AGITACION UN AGENTE HUMECTANTE Y UN ANTIESPUMANTE; SEGUNDA, SE CARGA LENTAMENTE EL BIS(TIOCIANATO) DE METILO Y SE AGITA HASTA QUE SE HA DISPERSADO BIEN; TERCERA, SE MUELE EN SUSPENSION EL BIS(TIOCIANATO) DE METILENO HASTA QUE EL TAMAÑO DE LAS PARTICULAS ADQUIEREN EL VALOR DESEADO; CUARTA, CON AGITACION MODERADA SE CARGAN Y DISPERSAN CONSECUTIVAMENTE OTROS INGREDIENTES ADICIONALES, TALES COMO ARCILLA, PROPILENGLICOL Y ACIDO FORMICO; Y POR ULTIMO, SE CARGA LENTAMENTE EL COPOLIANFOLITO Y SE AGITA HASTA FORMAR UNA DISPERSION UNIFORME. *FORMULA*. -.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07C215/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE HIDROXIBENCILAMINOBENCENO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS.CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 2-HIDROXIBENZALDEHIDO , DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LAS QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 25JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA BASE DE SCHIFF FORMADA CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO HIDROGENO EN PRESENCIADE PALADIO SOBRE CARBON O HIDRURO METALICOS MIXTOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 30JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07C68/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES 1-(ALCOXI O AROXI) CARBONILOXIALQUILICOS DEL DIFLUNISAL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN A-HALOCARBONATO DE FORMULA XCHR-O-COOR, EN LAS QUE X ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURAENTRE 0JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO PROFARMACOS DEL ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO DIFLUNISAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO INHIBIDOR DE LA RENINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3, R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ESTER O AMIDA ADECUADOS DEL AMINOACIDO C-TERMINAL (AAI) CON EL PROXIMO AMINOACIDO ADYACENTE (AAII) DEL PEPTIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, Y CON EL GRUPO AMINO DEL AMINOACIDO PROTEGIDO. DESPROTECCION DEL DIPEPTIDO FORMADO. TRATAMIENTO CON (AAIII) Y PROSECUCION DE LA SECUENCIA HASTA LA FORMACION DEL PEPTIDO DESEADO.ESTOSPEPTIDOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONISMO ASOCIADAS A LA REN.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1983). Clasificación: A61K9/06.

INSERTO OCULAR BIOSOLUBLE, CON O SIN AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS, CONSTITUIDO POR POLIMEROS DE BAJO PESO MOLECULAR QUE NO PRODUCEN VISION BORROSA.SE PREPARA UNA COMPOSICION DE ALCOHOL POLIVINILICO, PLASTIFICANTE, HIDROXIPROPILCELULOSA , POLIVINILPIRROLIDONA , ALCOHOL MONOSACARIDO, POLIMERO DE LOS UTILIZADOS PARA RECUBRIMIENTOS ENTERICOS HOMOGENEAMENTE DISTRIBUIDO DENTRO DE LA MATRIZ DEL INJERTO Y UN AGENTE FARMACOLOGICAMENTE ACTIVO. SE CALIENTA ENTRE 65 Y 204JC PARA HOMOGENEIZAR LA MEZCLA, SE MOLDEA POR COMPRESION PARA FORMAR UNA PELICULA DELGADA DE 0,5 A1,5 MM DE ESPESOR O POR EXTRUSION PARA FORMAR VARILLAS CON UN DIAMETRO DE 0,5 A 1,5 MM Y SE CORTAN SECCIONES ADECUADAS PARA PROPORCIONAR LA DOSIS DESEADA DE MEDICAMENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D265/36.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HEXAHIDRONAFTO (1,2-B)-1,4-OXAZINAS.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO (II) CON ACTIVIDAD OPTICA POSITIVA, NEGATIVA O NULA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4; ALQUENILO; FENIL-ALQUILO C1-4; R1, R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, O BIEN EL GRUPO OR6 DONDE R6 ES HIDROGENO, ALQUILO U OTROS; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3, O FENILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES HIDROGENO O FENOXIACETILO; R Y B PUEDEN SER VARIOS RADICALES; R ES HIDROGENO O METILO; R ES METILO O ISOPROPILO; R ES FENILO O 4-HIDROXIFENILO.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DEL ESTER O AMIDA DESEADOS DEL AMINOACIDO C-TERMINAL (AA,I) CON EL PROXIMO AMINOACIDO ADYACENTE (AA,II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. DESPROTECCION DEL DIPEPTIDO FORMADO Y TRATAMIENTO CON UN GRUPO PROTECTOR, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. DESPROTECCIONDEL TRIPEPTIDO Y FORMACION DEL TETRAPEPTIDO POR REPETICION DE LA ETAPA ANTERIOR. DESPROTECCION DEL TETRAPEPTIDO PARA FORMAR EL PEPTIDO DE FORMULA (I) EN LA QUE A ES HIDROGENO. Y, OPCIONALMENTE REACCION DE ESTE CON UN DERIVADO ACTIVO DEL ACIDO FENOXIACETICO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA RENINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, D, E, R, R, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DEL ESTER O AMIDA DESEADOS DEL AMINOACIDO C-TERMINAL (AA,I) CON EL PROXIMO AMINOACIDO ADYACENTE (AA,II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. DESPROTECCION DEL DIPEPTIDO FORMADO Y TRATAMIENTO CON UN GRUPO PROTECTOR, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. DESPROTECCION DEL TRIPEPTIDO ASI FORMADO Y FORMACION DE UN PENTAPEPTIDO HASTAUN NONAPEPTIDO. DESPROTECCION DE ESTOS Y TRATAMIENTO CON COMPUESTOS QUE CONTIENEN GRUPO ACTIVANTE DEL CARBOXILO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07D277/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERERS CARBOXILICOS DE 6-HIDROXI-2-BENZOTIAZOLSULFONAMI DA.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UN HALURO DE ACIDO O UN ANHIDRIDO DE ACIDO RCOX, DONDE X ES HALOGENO, O C1 O OH; LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN AGENTE COPULANTE SE OBTIENE AL PRODUCTO (I) DONDE R1 ES ALQUILO C1C18; CICLOALQUILO C3-6, (CICLOALQUIL C3C6)-ALQUILO C1C18; CICLOALQUILO C3C6; HALOALQUILO C1C18, ARILO SUSTITUIDO U OTROS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1983). Clasificación: A61K39/095.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPLEJO VESICULAR ANTIGENICO, INMUNOGENICO, NO PIROGENICO, A PARTIR DE CEPAS DE N. GONORRHOEAE.CONSISTE EN EL CULTIVO DE N. GONORRHOEAE EN UN MEDIO NUTRITIVO ADECUADO; CENTRIFUGACION DE LAS CELULAS A 5.000 XG A TEMPERATURAS ENTRE 2JC Y 4JC; EXTRACCION DEL SEDIMENTO CELULAR CON TRITON X-1.000 AL 5 EN PRESENCIA DE TRI(HIDROXIMETIL)AMINOETANO Y CLORURO MAGNESICO A PH ALCALINO; SUSPENSION DEL SOLIDO EN UN MEDIO ACUOSO Y PRECIPITACION CON ETANOL FRIO; SUSPENSION DEL PRECIPITADO ETANOLICO EN SUERO E INCUBACION CON DNASAY RNASA; EXTRACCION DE LAS NUCLEASAS Y LOS PRODUCTOS DE DEGRADACION; Y PURIFICACION POR SONIFICACION Y FILTRACION.ESTOS COMPLEJOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROTECCION DE LOS MAMIFEROS CONTRA N. GONORRHOEAE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1983). Clasificación: A61K47/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES TIXOTROPICAS ANHIDRAS.CONSISTE EN MEZCLAR UN MEDICAMENTO CON UN POLIMERO CONSTITUIDO POR 55-97,2 DE UN GLICOL O GLICERINA Y 0,3-15 DE UN POLIMERO SOLUBLE EN AGUA; CALENTAR EVENTUALMENTE LA MEZCLA FORMADA ENTRE 40JC Y 65JC Y AÑADIR POCO A POCO Y CON AGITACION UN ESTER DE ACIDO GRASO HIDROXILADO DE GLICERINA, EN PROPORCION DE 2-25 RESPECTO AL TOTAL DE PRODUCTO OBTENIDO.ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES PARA ADMINISTRAR MEDICAMENTOS A LOS ANIMALES POR VIA BUCAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07C69/65.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS BENZOXEPINO 4,3-B PIRROL-2-ACETICOS SUSTITUIDOS, Y DE SUS SALES, ESTERES O AMIDAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, Z, R, R>1 Y R>3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESCARBOXILACION DE UN DIACIDO DE FORMULA (II) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UN ESTER T-BUTILICO O BENZHIDRILICO DEL MISMO, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO, TAL COMO ACIDO TRIFLUORACETICO Y OTRO HALOGENOACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTI-INFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07D295/215.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORONITROPIRAZINAMINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE B Y D PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO AMINADO DE FORMULA NHRR>1, EN LAS QUE B, R Y R>1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR O UN ETER, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 80 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA SENSIBILIZAR SELECTIVAMENTE LAS CELULAS TUMORALES A LA RADIACION TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/07/1983). Clasificación: B41M5/20.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION ACUOSA DE UN POLIMERO ELECTROCONDUCTOR POLICATIONICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) DISOLVER LA MEZCLA ALGINA- TAMARINDO EN AGUA DESTILADA AGREGANDOLA LENTAMENTE Y AGITANDO FUERTEMENTE A TEMPERATURAS ELEVADAS, PARA OBTENER UN LIQUIDO TRANSLUCIDO Y SISUPOSO. 2 ) Y A CONTINUACION COMBINAR LA SOLUCION OBTENIDDA CON UNA SOLUCION DE POLIMERO CONDUCTOR 261 CONSISTENTE EN UN POLIMERO DE CLORURO DE AMINIO CUATERNARIO SOLUBLE EN AGUA DE ALTO PESO MOLECULAR; LA PROPORCION DE DICHO POLIMERO ES DEL 96 AL 97% DEL RECUBRIMIENTO SECO FINAL, MIENTRAS QUE LA COMPOSICION REPRESENTA DEL 3 AL 4%.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07C103/52.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FOSFONAMIDAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1 ) CONVERTIR UN DIESTER DE ACIDO FOSFONICO EN EL CLORURO DEL MONOESTER EN PRESENCIA DE PENTACLORURO DE FOSFORO, EN UN DISOLVENTE INERTE. 2 ) HACER REACCIONAR DICHO MONOESTER CON UN DERIVADO DIPEPTIDICO EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE, INERTE. 3 ) RECUPERAR EL COMPUESTO DE FOSFONAMIDA SUSTITUIDO. 4 ) SI SE DESEA, SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES BENCILOXI POR HIDROGENOLISIS Y/O SAPONIFICACION PARA PRODUCIR EL ACIDO, EL DIACIDO O EL MONOESTER CORRESPONDIENTE. EL DERIVADO DIPERTIDICO HA COPULADO DIRECTAMENTE A UN DICLORURO DE FOSFONILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FOSFONAMIDA SUSTITUIDA EN FORMA DE SU DIACIDO O MONOESTER. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

Sección de la CIP Textiles y papel

(01/06/1983). Clasificación: D06M15/03.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SOLUCION DE APRESTO A BASE DEL HETEROPOLISACARIDO S-119, UTIL PARA RECUBRIR LA FIBRA DE UNA URDIMBRE. CONSTA DE LAS SIGUIENTES FASES: 1 ) COMBINAR EL APRESTO DE URDIMBRE S-119 CON AGUA EN UNA PROPORCION DEL H AL 15% EN PESO CON UN INTERVALO DE TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 50 C. 2 ) AGITAR LA SUSPENSION PROCEDENTE DE LA ETAPA ANTERIOR HASTA QUE LA SOLUCION QUEDE LIBRE DE TERRONES Y UNIFORME. 3 ) OPCIONALMENTE AÑADIR A LA SOLUCION OBTENIDA OTROS AGENTES DE APRESTO Y/O UN PLASTIFICANTE. OPCIONALMENTE PUEDE EMPLEARSE UN SEGUNDO AGENTE DE APRESTO TAL COMO EL ALMIDON, ALCOHOL POLIVINILICO O CARBOXIMETIL CELULOSA. LA REACCION ENTRE EL S-119 Y EL SEGUNDO AGENTE DE APRESTO OSCILA ENTRE 90:10 Y 2:98.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1983). Clasificación: A61K31/40.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS Z-2-(2,2,-DIMETILCICLOPROPANOCARBOXAMIDO)-3-HETEROCICLILTIOALQUIL- 2-PROPANOICOS. SE HACE REACCINAR UN ACIDO ~M-BROMOALQUENOICO (I) CON UN MERCAPTANO YSH EN AGUA Y EN PRESENCIA DE BICARBONATO SODICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. SE OBTIENE EL PRODUCTO (II) DONDE N VALE DE 3 A 5; Y ES PIRIDILO, PIRIMIDINILO, TETRAZOLILO, IMIDAZOLIDO, TIADIAZOLILO, TIAZOLINILO O FENILO, OPCIONALMENTE CON UNO O MAS SUSTITUYENTES TALES COMO HIDROXILO, OXO, CARBOXILO O METILO. INHIBIDORES DEL METABOLISMO DE LA DIPEPTIDASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1983). Clasificación: A23L1/04.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA NUEVA COMPOSICION DE GOMA DE XANTANO. SE TRATA EL CALDO DE FERMENTACION DE LA GOMA DE XANTANO CON HIPOCLORITO METALICO ALCALINO Y PH 6-7 Y CONCENTRACIONES DE 0,08 A 0,1% EN PESO Y A UNA TEMPERATURA DE UNOS 30 C DURANTE UN TIEMPO DE 6-8 HORAS, SEGUIDO DE CALEFACCION A 85-95 C DURANTE VARIOS MINUTOS Y POSTERIOR RECUPERACION POR PRECIPITACION DEL CALDO DE FERMENTACION EXENTO DE CELULOSA; SE SECA Y MUELE LA TORTA DEL FILTRO PRENSA. LA RELACION PONDERAL DE GOMA DE XANTANO A PRODUCTO CELULOSICO ES DE 1:1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07H15/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GLICOPEPTIDOS DE FORMULA _[SA N-BN- BA N, DONDE SA ES UN SACARIDO DE 1-4 UNIDADES MONOSACARIDO; B ES UN ESQUELETO Y BRAZO SEPARADOR POLIFUNCIONAL; N VALE 1-4; Y BA ES HIDROGENO O UNA SUSTANCIA BIOLOGICAMENTE ACTIVA. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS SUAVE DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS EN LOS QUE LOS GRUPOS HIDROXILO DE LOS RADICALES SACARIDOS ESTAN COMPLETAMENTE ACETILADOS. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO EN LA MEZCLA METANOL-AGUA-TRIETILAMINA 5:4:1, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. DESPUES DE EVAPORACION A VACIO SE SEPARA EN UNA COLUMNA DE GEL DE SILICE, ELUYENDO CON CLOROFORMO-METANOL-AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y LA ENFERMEDAD DE GAUCHER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1983). Clasificación: A62D3/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INVERNECTINA. SE HIDROGENA AVERMECTINA B1A EN PRESENCIA DE CLORURO DE TRIS-(TRIFENILFOSFINA)-RODIO EN SOLUCION TOLUENICA. SE AGREGAN DE 2 A 12 MOLES DE UN COMPUESTO ORGANICO DE AZUFRE DE DOBLE ENLACE CARBONO-AZUFRE, POR MOL DE CLORURO DE TRIS-(TRIFENILFOSFINA)-RODIO , SE CALIENTA A 50-100 C DURANTE 2 A 10 HORAS, SE ENFRIA A 0-5 C Y SE SEPARA EL COMPLEJO DE RODIO-AZUFRE ORGANICO QUE SE FORMA. SE EVAPORA EL TOLUENO Y SE DISUELVE EL RESIDUO EN ETANOL. FINALMENTE SE TRATA LA SOLUCION ETANOLICA CON FORMAMIDA Y AGUA PARA PRODUCIR LA CRISTALIZACION DEL PRODUCTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D209/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LACTAMAS BICICLICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN ~C-CETOACIDO O UN ~C-CETOESTER; SEGUIDA DE LA SEPARACION EVENTUAL DE LOS GRUPOS PROTECTORES. LA REACCION SE EFECTUA EMPLEANDO CIANOBOROHIDRURO SODICO EN CONDICIONES NEUTRAS O POR HIDROGENACION CATALITICA CON PALADIO SOBRE CARBON COMO CATALIZADOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEPEPTIDICOS DE FORMULA (I), EN LAS QUE L VALE 1 O 2; M VALE 2 O 3; X ES OXIGENO, AZUFRE O S O; Y R, R , R , A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DIPEPTIDO DE FORMULA (II) CON UN CETOACIDO O CETOESTER DE FORMULA R COCOOR, EN LAS QUE Y ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINOACIDO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO CIANOBOROHIDRURO SODICO EN CONDICIONES NEUTRAS, EN UN DISOLVENTE ACUOSO, O HIDROGENO EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL HEXAPEPTIDO CICLICO, EL CICLO (D-TRP-LYS-VAL-PHE-N-ME-ALA-TYR). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UNO DE VARIOS PEPTIDOS LINEALES, PROTEGIDOS CON UNO O MAS GRUPOS BLOQUEANTES, O SIN PROTEGER EN UN DISOLVENTE CONSTITUIDO POR N-N-DIMETILFORMAMIDA , DIMETILSULFOXIDO O MEZCLAS DE LOS MISMOS, EN CONCENTRACION 0,001 M A 0,5 M. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN AGENTE DE CICLACION, A UNA TEMPERATURA ENTRE -30 C Y 5 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMALOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ACROMEGALIA, LA DIABETES Y LA RETINOPATIA DIABETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D223/12.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CAPROLACTAMA. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE CAPAZ DE INTRODUCIR EL GRUPO R-CO-CHR , DESPUES SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES Y SI SE DESEA AISLAR EL ISOMERO BIOLOGICAMENTE MAS ACTIVO Y/O PREPARAR LA SAL CORRESPONDIENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). LAS SALES PUEDEN FORMARSE POR MEDIOS CONVENCIONALES HACIENDO REACCIONAR LAS FORMAS ACIDA LIBRE O BASICA CON UNO O MAS EQUIVALENTES DE LA BASE O ACIDO APROPIADO EN UN DISOLVENTE EN QUE LA SAL SEA INSOLUBLE O EN UN DISOLVENTE COMO EL AGUA QUE DESPUES SE SEPARA A VACIO O POR LIOFILIZACION O INTERCAMBIANDO LOS CATIONES DE LA SAL EXISTENTE POR OTRO CATION SOBRE UNA RESINA CAMBIADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D493/20.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA NUEVA SERIE DE MACROLIDAS DE LA FAMILIA C-076. CONSISTE EN FERMENTAR CON UNA CEPA PRODUCTORA DE STREPTOMYCES AVERMITILIS MA-5218 EN MEDIO ACUOSO NUTRIENTE QUE CONTIENE UNA FUENTE ASIMILABLE DE CARBONO, UNA FUENTE ASIMILABLE DE NITROGENO Y SALES INORGANICAS, BAJO CONDICIONES AEROBIAS, RECUPERANDO A CONTINUACION LOS COMPUESTOS DEL CALDO DE FERMENTACION. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), (II) Y (III) DONDE R ES ALFA-L-OLEANDROSILO; R ES SEC-BUTILO Y R ES METILO O BIEN R ES ALFA-L-OLEANDROSILO; R ES SEC-BUTILO Y R ES HIDROGENO. ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA.