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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CRAGOE JR, EDWARD J, WOLTERSDORF JR, OTTO W. Clasificación: A61K31/415, A61K31/16, C07D233/22, C07C119/12, C07C123/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS E HIDRAZIDAS DEL ACIDO (2,3,9,9A-TETRAHIDRO-3-OXO-9A-SUSTITUYENTE-1H-FLUOREN-7-IL)OXI] ETANIMIDICO, DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR RAMIFICADO O NO, ARILO, HALOARILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO CON HASTA 6 C O CICLOALQUIL-ALQUILO INFERIOR CON 4-7 ATOMOS DE C EN TOTAL; R1 ES NH2, NHR3 O NR3R4; R2 ES NH O NR3, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR RAMIFICADO O NO, O AMINO, DONDE R1 Y R2 PUEDEN ESTAR UNIDOS ENTRE SI POR MEDIO DE R3 PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO OCN 1 O 2 ATOMOS DE N Y 3-6 ATOMOS DE C. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION ENTRE UN IMIDOESTER DE FORMULA (V) Y UN DERIVADO NITROGENADO A SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LESIONES CEREBRALES Y DE LA MEDULA POR TRAUMATISMO, ASI COMO DEL EDEMA DEBIDO A INFECCIONES CEREBRALES, CONTUSIONES Y PRESION CRANEAL ELEVADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07D307/79.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENILALQUIL-2,3-DIHIDROBENZOFURANOS Y LOS CORRESPONDIENTES DIHIDROBENZOPIRANOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALURO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; A ES FENILO SUSTITUIDO; M ES UN NUMERO DE 1 A 4; N ES 2 O 3; Y R ES 1, 2 O 3, BAJO CONDICIONES DE ALQUILACION, Y EN REDUCIR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN REACTIVO REDUCTOR SELECCIONADO ENTRE NABH4 Y H2/PD. DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1988). Inventor/es: HOFFMAN, WILLIAM, F., SMITH, ROBERT, L., SCOLNICK, EDWARD. Clasificación: A61K31/365, C07D309/30, C07C69/732.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS SEMISINTETICOS DE COMPACTINA Y MEVINOLINA, QUE SON NUEVOS INHIBIDORES DE 3-HIDROXI-3-METILGLUTARILCOENZIMA A (HMG-GA) REDUCTASA, UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS Y ESTAN REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS ESTRUCTURALES GENERALES (I) O (II) DESCRITAS EN LA MEMORIA DONDE: N ES 1 A 5; R ES HIDROGENO O (ALQUILO C1-5)C-; R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; Y R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-5 O ALQUILO C1-5 SUSTITUIDO CON UN MIEMBRO DEL GRUPO FORMADO POR FENILO, DIMETILAMINO O ACETILAMINO Y LAS LINEAS DE PUNTOS EN A, B Y C REPRESENTAN DOBLES ENLACES OPCIONALES Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS (II) DONDE R3 ES HIDROGENO, MEDIANTE EL TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA , DESCRITO EN LA MEMORIA, CON UN HALURO DE TETRA(ALQUIL C1-5)AMONIO Y UN ACIDO ORGANICO, SEGUIDO DE POSTERIOR CONVERSION PARA OBTENER LOS PRODUCTOS FINALES DESEADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D313/00.

UN PROCEDIMENTO PARA LA PREPARACION DE DIFFICOL Y SU HIDROXIDERIVADO. EL DERIVADO (I), DONDE R1 ES H U OH, SE PREPARA POR TRATAMIENTO DE LA DIFFICIDINA U OXIDIFFICINA CON FOSFATASA ALCALINA, COMO LA PROVENIENTE DE LA MUCOSA INTESTINAS DEL TERNERO, EN EL SENO DE UNA DISOLUCION CON METANOL Y GLICINATO SODICO, A PH DE 7 A 9,5 Y TEMPERATURA AMBIENTE, CON AGITACION (OPCIONALMENTE EN ATMOSFERA DE N2). AL CABO DE 2,5 HORAS SE AGREGACLNA Y SE EXTRAE DOS VECES CON ACETATO DE ETILO; SE OBTIENE ASI DIFFICOL U OXIDIFFICOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D307/79.

LOS FENILALQUIL-2,3-DIHIDROBENZOFURANOS Y LOS CORRESPONDIENTES HIDROBENZOPIRANOS (I) DONDE M ES 1 A 4, N ES 2 O 3, R ES 1 A 3, A FENILO SUSTITUIDO CON (R1)Q, CON Q ENTRE 1 Y 5 Y R HIDROGENO, HALOGENO Y OTROS; SE PREPARAN POR REACCION DE WITTIG ENTRE (II) Y (III), DONDE (M-1) I 1 Y O/ ES FENILO SEGUIDO DE REDUCCION, POR EJEMPLO MEDIANTE HIDROGENO A 40 PSI, A TEMPERATURA AMBIENTE, CON CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO Y EN UNA DISOLUCION DE ACIDO ACETICO Y ALCOHOL ETILICO. FARMACEUTICAMENTE UTIL EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ESPECIALMENTE LAS DERMATOLOGICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Clasificación: A61K9/22.

SISTEMA OSMOTICO LIPIDICO PARA DISPENSAR AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. CONSTA DE UN NUCLEO QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD BENEFICIOSA DE POR LO MENOS UN AGENTE ACTIVO SUSTANCIALMENTE INSOLUBLE EN AGUA QUE ES SOLUBLE EN LIPIDOS O MOJABLE POR LIPIDOS, POR LO MENOS UN PORTADOR LIPIDICO NO MISCIBLE CON AGUA, EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA GARANTIZAR LA LIBERACION DEL PORTADOR LIPIDICO DE LA BOMBA;Y DE UNA PARED INSOLUBLE EN AGUA QUE CIRCUNDA EL NUCLEO, LA CUAL ES MOJADA POR EL PORTADOR LIPIDICO CON PREFERENCIA SOBRE UNA SOLUCION ACUOSA DEL AGENTE OSMOTICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Clasificación: A61K31/395.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZETIDINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ISOCIANATO DE CLOROSULFONILO, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA AX O A2O, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, Y A, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07C63/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZOTIOFENOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACETABLES. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR UN TIOSALICILATO APROPIADAMENTE SUSTITUIDO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA HALOACETAMIDA DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE POLAR QUE CONTIENE UNA BASE; Y EN DESHIDRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR EN UN DISOLVENTE APROTICO, CON UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE UN ACIDO ARILSULFONICO, SO4H2, CLH, PO4H3, ACIDO TRIFLUOROACETICO, ACIDO ACETICO, O UN ACIDO TRICLOROACETICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, LA FIEBRE, LA INFLAMACION, DE CONDICIONES ARTRITICAS, ASMA Y TRASTORNOS ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO ENANTIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS PARA ANTIBIOTICOS DE 1-BETA-METIL-CARBOPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE LEWIS Y DE UNA BASE ORGANICA Y ENTRE 0 Y 25GC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) HIDROLIZAR A (IV) EN CONDICIONES BASICAS Y ENTRE 0 Y 25GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: L, UN GRUPO SALIENTE; R ELEVADO A 1, (A) O ALCOXI DE C 1 A 4, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 9, H Y OTROS; R ELEVADO A 3, H O UN GRUPO PROTECTOR; R ELEVADO A 4, R ELEVADO A 5 Y R ELEVADO A 6, H; (A), ARILO DE C 6 A 10 Y OTROS; R ELEVADO A 8, UN GRUPO PROTECTOR DE ENOL FACILMENTE ESCINDIBLE; X ELEVADO A 1 Y X ELEVADO A 2, O O S; Y A, ALQUILO DE C 1 A 4. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D471/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CARBONILDIIMIDAZOL, EN BENCENO, ENTRE 10 Y 50JC Y B) ALQUILER AL COMPUESTO RESULTANTE DE A) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AR HETEROCICLO AROMATICO SELECCIONADO ENTRE R1, R2-BENZO (B) FURO, TIENO-Y FURO-; B UN ESPIRO-HETEROCICLO DE FORMULA (III); R H O ALQUILO DE C 1 A 3; R1 Y R2 H, HAL ALCOXI Y OTROS; R3 H, -COR, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS Y R5 H ALQUILO DE 1 A 6 Y OTROS. SE UTILIZAN CONTRA LA OBESIDAD Y COMO ANTIDIABETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D243/20.

METODO DE PREPARAR TRIAZOLOBENZODIAZEPINAS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UNA BENZODIAZEPINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE LAWESSON DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ACILHIDRAZIDA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD, PARA OBTENER UNA AMINA DE FORMULA (VI); Y D) TRATAR LA AMINA DE FORMULA (VI) CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R1 H,OH Y OTROS; R2 Y R13 ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3-(CH2)NR7 Y OTROS; R7-A-NAFTILO Y OTROS; X1 H Y OTROS Y R 1 O 2. SE UTILIZA PARA TRATAR Y PREVENIR TRASTORNOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D307/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIARILTETRAHIDROFURANOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR UN ARILALDEHIDO DE FORMULA: AR1CHO, CON UN ARIL VINIL CETONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO TRIETILAMINA, CATALIZADO POR IONES CIANUROS O HALUROS DE TIAZOLIO, PARA LA OBTENCION DE UNA DICETONA; DE REDUCIR LA DICETONA OBTENIDA COPN UN AGENTE REDUCTOR ADECUADO, PARA LA OBTENCION DE UN DIOL DE FORMULA GENERAL (III); Y DE CICLAR EL DIOL OBTENIDO ANTERIORMENTE, AGITANDOLO CON CLORURO DE METANOSULFONILO-TRIETILAMINA , DIBROMURO DE TRIFENILFOSFINA O ACIDO TRICLOROACETICO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO CLORURO DE METILO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS Y CUTANEAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D313/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN HIDROXI DERIVADO DE DIFFICOL. COMPRENDE: A) CULTIVAR UNA CEPA DE BACILLUS SUBTILIS, EN CONDICIONES AEROBIAS EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO, ENTRE 20 Y 40JC Y DURANTE 24 A 120 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (RFH); Y B) TRATAR A (I) (RFH) CON CLORURO MAGNESICO A PH 8,3 A 8,5, PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (RFOH). LA CEPA B SUBTILIS SE SELECCIONA ENTRE ATCC 39374 Y ATCC 39329. EL MEDIO NUTRITIVO CONTIENE FUENTES DE CARBONO DE NITROGENO Y SALES MINERALES. SE UTILIZAN COMO ANTIBACERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07D209/48, C07D209/20, C07D243/20, C07D243/22, C07D243/24, C07C125/065.

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D243/18.

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL O AMINA EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE MERCURIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE BENZODIAZEPINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES -SR11, NR16R17 O -OR11; R2 ES H, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO Y OTROS; R3 ES UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y OTROS; R13 ES OXIGENO; P ES 0 O 1; R ES 1 O 2; Y X1 ES H, -NO2, CF3, CN, OH, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALQUILTIO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS. TIENE UTILIDADES FARMACEUTICAS PARA RESOLVER PROBLEMAS Y TRASTORNOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1987). Clasificación: A61K9/20.

METODO PARA PREPARAR TABLETAS POR COMPRESION DIRECTA. COMPRENDE: A) MEZCLAR EN SECO UN AGENTE ANTIBACTERIANO CON DILUYENTES INERTES; B) COMPRIMIR LA MEZCLA PARA FORMAR UNA TABLETA; Y C) RECUBRIR LA TABLETA CON UN FORMADOR DE PELICULA. EL AGENTE ANTIBACTERIANO ES ACIDO QUINOLINCARBOXILICO (NORFLOXACIN); LOS DILUYENTES ESTAN FORMADOS POR UNA MEZCLA DEL DISGREGANTE COMO CROSCARMELOSA SODICA, CARGA/AGLOMERANTE COMO CELULOSA MICROCRISTALINA Y LUBRICANTE COMO ESTEREATO MAGNESICO Y EL FORMADOR DE PELICULA ES CELULOSA MODIFICADA. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C63/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOTIOFENOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE POLAR, EN MEDIO BASICO; SEGUIDA DE ESTERIFICACION CON UN AGENTE ALQUILANTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR; TRATAMIENTO CON MERCAPTOACETAMIDA, EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE; Y, FINALMENTE, REACCION CON UN AGENTE N-ALQUENILANTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES HALOGENO, R, R1-R4 Y X1-X4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y N VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA Y LIPOXIGENASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1987). Clasificación: A61K9/22.

BOMBA OSMOTICA PARA LIBERAR CONTROLADAMENTE AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS A RECEPTORES BIOLOGICOS DURANTE CIERTO TIEMPO. TIENE FORMA DE TABLETA RECUBIERTA INDIVIDUAL Y SE COMPONE DE: UNA PARED INSOLUBLE EN AGUA , DOTADA CON UNA PERMEABILIDAD ENTRE 6,96 D 10C16 Y 6,96 D 10C14 CMSEG/G Y FORMADA POR (A) Y (B) Y UN NUCLEO INTERNO QUE LLEVA LOS AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS . SIENDO: (A), UN POLIMERO PERMEABLE ELEGIDO ENTRE ESTERES DE CELULOSA, POLISACARIDO ACILADOS Y POLIURETANOS; Y (B), UN ADITIVO FORMADOR DE POROS CONSTITUIDO POR UN 0,1 A 50% EN PESO DE ADITIVO SOLIDO Y POR UN 0,1 A 40% EN PESO DE ADITIVO LIQUIDO, ELEGIDOS ENTRE SACARIDOS, POLIGLICOLES Y MATERIALES POLIMERICOS SOLUBLES EN AGUA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D243/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLOBENZODIAZEPINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UNA BENZODIAZEPINA DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON HIDRAZINA; REACCION CON UN ESTER TRIALQUILICO A PH ACIDO, CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN ACIDO ACETICO A 10JC; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UN EXCESO DE UN HALOGENURO DE ALQUILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R3, R13 Y X1R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUIMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07D209/48, C07D209/20, C07D243/20, C07D243/22, C07D243/24, C07C125/065.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFONAMIDA AROMATICA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON AMONIACO A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE MISCIBLE EN AGUA Y ENTRE C30 Y B30JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, CON A Y B EL GRUPO DE FORMULA (III); X, S, SO Y -SO; Y, -S, O O NR3; R1, R2, R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, H, -OR5, -NR6R7, -NHR10, -SO2R11 Y OTROS; R5, H, ALQUILO DE C 1 A 5 SUSTITUIDO CON -OH O NR6R7, -COR8, -COR9 Y OTROS; R6 Y R7, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO DE C 1 A 5; R8, -OH, NR6R7 Y OTROS; R9, HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS Y OTROS; R10, -SO2NR6R7; R11, ALQUILO DE C 1 A 5; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07C62/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II). COMPRENDE LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO QUE CONTIENE UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION 1,2 DEL ANILLO A; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN AGENTE CAPAZ DE INTRODUCIR UN SUSTITUYENTE CARBAMOILO N-MONOSUSTITUIDO O 17-ACILO, Y OPCIONAL METILACION FINAL, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R REPRESENTA HIDROGENO, METILO O ETILO, R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y RK, RL Y RKKK SON HIDROGENO O METILO. LA DESHIDROGENACION SE EFECTUA CON ANHIDRIDO BENCENOSELENICO EN CLOROBENCENO A REFLUJO, E HIDRURO SODICO EN CONDICIONES ANHIDRAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNE, SEBORREA E HIRSUTISMO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1987). Clasificación: A61L15/03.

PREPARACION DE UN DISPOSITIVO DE ADMINISTRACION TRANSDERMICO PARA LA APLICACION DE TIMOLOL. COMPRENDE: A) APLICAR UNIFORMEMENTE LA COMPOSICION DE DEPOSITO DE DROGA AL ELEMENTO DE SOPORTE ; B) APLICAR A LA SUPERFICIE DE UN ELEMENTO CONTROLADOR DE LA VELOCIDAD QUE PUEDE SER: UNA MEMBRANA MICROPOROSA CUYOS POROS HAN SIDO RELLENADOS DE MATERIAL PORTADOR ; UNA MEMBRANA CONTROLADORA DE LA DIFUSION; UN ADHESIVO CON PROPIEDADES CONTROLADORAS DE LA VELOCIDAD; O UNA COMBINACION DE MEMBRANA Y ADHESIVO; DEBIENDO REGULAR EL FLUJO DESDE EL DEPOSITO A LA SUPERFICIE DE LA PIEL A UNA VELOCIDAD MENOR A 20 MICROGRAMOS POR CENTIMETRO CUADRADO Y HORA; Y C) APLICAR UNA COMPOSICION ADHESIVA A LA SUPERFICIE DE LA MEMBRANA CONTROLADORA DE LA VELOCIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C10L1/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PASTA ACUOSA DE CARBON. COMPRENDE: A) HACER CRECER LOS MICROORGANISMOS ATCC 31961 O ATCC 31555 EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO MEDIANTE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA DE UNA FUENTE DE CARBON ASIMILABLE, RECUPERANDO LOS HETEROPOLISACARIDOS S-130 O S-194; B) MEZCLAR AGUA, DISPERSANTES Y ANTIESPUMANTES Y AÑADIR A DICHA MEZCLA PRIMERO POLVO DE CARBON FINAMENTE DIVIDIDO Y SEGUIDAMENTE POLVO DE CARBON MOLIDO; C) AGITAR LA MEZCLA RESULTANTE DE B); Y D) AÑADIR A LA MEZCLA EL HETEROPOLISACARIDO OBTENIDO EN A) PARA OBTENER UNA PASTA CON UNA CONCENTRACION MINIMA DE CARBON DEL 60% EN PESO, UNA CONCENTRACION DE S-130 O S-194 DE 0,01 A 0,10% EN PESO Y GRAN VISCOSIDAD A BAJO GRADO DE CIZALLAMIENTO. UTILIZABLE POR MANTENER SUS PROPIEDADES A TEMPERATURAS ELEVADAS COMO COMBUSTIBLE PARA HORNO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1986). Clasificación: A61K39/116.

METODO DE PREPARACION DE CONJUGADOS DE POLISACARIDO-PROTEINA. COMPRENDE LA FUNCIONALIZACION COVALENTE DE UN POLISACARIDO NEUTRO EN VARIAS ETAPAS PARA PRODUCIR UN POLISACARIDO CON CENTROS ELECTROFILICOS COLGANTES O GRUPOS TIOL COLGANTES. REACCION DE UNA PROTEINA INMUNOGENICA EN UNA O DOS ETAPAS CON UN REACTIVO QUE GENERA GRUPOS TIOL COLGANTES O CENTROS ELECTROFILICOS COLGANTES. REACCION DEL POLISACARIDO NEUTRO Y DE LA PROTEINA COVALENTEMENTE MODIFICADOS PARA FORMAR UN CONJUGADO DE POLISACARIDO-PROTEINA; Y SEPARACION, MEDIANTE CENTRIFUGACION, DE LAS MACROMOLECULAS NO CONJUGADAS Y EL EXCESO DE REACTIVOS. ESTOS CONJUGADOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PREPARACION DE VACUNAS BACTERIANAS INMUNOGENICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07C101/77.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MEZCLA DE SALES DIASTEREOMERICAS DEL ESTER 1-PIVALOILOXIETILICO DE (S)-3-(3,4-DIHIDROXIFENIL)-2-METIL ALANINA, EN FORMA CRISTALINA. CONSISTE EN: A) FORMAR UNA SOLUCION DE (S)-3-(3,4-DIHIDROXIFENIL)-2-METILALANINATO DE (R,S)-1-PIVALOILOXIETILO EN UN DISOLVENTE ORGANICO JNO POLAR, NO MISCIBLE CON AGUA; B) AÑADIR A LA SOLUCION UN DISOLVENTE HIDROXILADO FORMADO DE SOLVATO Y UN OXIACIDO FORMADOR DE SAL; Y C) PONER EN CONTACTO LA MEZCLA EN ATMOSFERA DE NITROGENO, DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA QUE CRISTALICEN LAS SALESDE LOS ISOMEROS (R) Y (S), A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C25JC Y LA AMBIENTE. APLICABLES EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTIHIPERTENSIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A61K39/385.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE POLISACARIDOS Y PROTEINAS BACTERIANAS MODIFICADOS COVALENTEMENTE Y DE CONJUGADOS COVALENTES DE ESTOS COMPUESTOS, UNIDOS POR UN ESPACIADOR BIOGENERICO I, QUE PERMITE PROBAR LA COVALENCIA Y FAICLITA LA PURIFICACION Y CONCENTRACION DE CONJUGADOS CON PROTEINAS INMUNOGENICAS DE MEMBRANAS BACTERIANAS. EL POLISACARIDO SE FUNCIONALIZA COVALENTEMENTE POR REACCION CON UN AGENTE BIS-NUCLEOFILO Y LUEGO CON UN REACTIVO QUE GENERA PUNTOS ELECTROFILICOS COLGANTES O GRUPOS TIOL COLGANTES Y LO MISMO SE HACE CON LA PROTEINA. AMBOS PRODUCTOS SE HACEN REACCIONAR PARA FORMAR EL CONJUGADO COVALENTE. LOS POLISACARIDOS SON POLISACARIDOS BACTERIANOS CUALESQUIERA Y LAS PROTEINAS SON DE MEMBRANA EXTERNA. SE USAN PARA LA PROTECCION ACTIVA O PASIVA, PROFILACTICA O TERAPEUTICA CONTRA BACTERIEMIAS EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A61K39/012.

PREPARACION DE UN EXTRACTO, CON OBTENCION DE POLIPEPTIDOS INMUNOGENICOS DE EXTRACTOS ANTIPARASITARIOS, DE COMPOSICIONES DE ADMINISTRACION PROFILACTICA DE ESTOS ANTIGENOS Y DE UNA VACUNA.A CONSISTE EN: TRITURAR UNA SUSPENSION DE OOCISTOS ESPORULADOS DE EIMEDIA TENELLA, CENTRIFUGAR LA SOLUCION TRITURADA, RECOGER EL LIQUIDO SOBRENADANTE RESULTANTE DEL CENTRIFUGADO, PURIFICAR OPTATIVAMENTE, LOS ESPOROZOITOS DEL MATERIAL SEDIMENTADO OBTENIDO EN LA CENTRIFUGACION, PRODUCIENDO EL EXTRACTO DE SECADO Y, OPTATIVAMENTE, COMBINAR ESTE EXTRACTO CON UN MEDIO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE PARA DAR UNA COMPOSICION PROFILACTICA. LOS PRODUCTOS SE EMPLEAN PARA INMUNIZAR LOS POLLOS CONTRA LA COCCIDOSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1986). Clasificación: A01N25/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO HERBICIDA SOLIDO DE SAL CUATERNARIA DE BIPIRIDINIOÑALGINA. SE PREPARA UNA MEZCLA ACUOSA DE ALGINA, MEZCLADA PREVIAMENTE CON PERLITA EN PROPORCIONES DE 3:1 A 1:3, Y UNA SAL DE BIPIRIDINIO, POR AGLOMERACION EN BANDEJA, SE NEUTRALIZA DICHA MEZCLA CON AMONIACO PARA FORMAR UN COMPLEJNO, Y SE SECA ESTE. EL COMPLEJO TIENE PROPIEDADES HERBICIDAS Y NO PRESENTA CRISTALIZACION SUPERFICIAL.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1986). Clasificación: C07C103/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-BENCIL-4-(4-PIRIDIL)-TIAZOLES DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE EN PRESENCIA DE UN ACIDO O UNA BASE, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE OXIDACION. SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMOS QUE PADECEN ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1986). Clasificación: C07D213/20.

ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEMS QUE CONTIENEN EN LA POSICION 2 UN SUSTITUYENTE HETEROARILALQUILTIO CUATERNARIO, MONOCICLICO O BICICLICO, Y METODO PARA SU PREPARACION. SE PREPARAN CARBAPENEMS DE FORMULA (I), HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y PROCEDIENDO DESPUES A UN DESBLOQUEO CUANDO Y NO ES COOR. ESTOS CARBAPENEMS PUEDEN UTILIZARSE COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1986). Clasificación: C07D213/20.

ANTIBIOTICOS DE 1-METIL CARBAPENEM QUE CONTIENEN EN LA POSICION 2 UN SUSTITUYENTE HETEROARIL ALQUILTIO CUATERNARIO, MONOCICLICO O BICICLICO, Y UN GRUPO METILO EN LA POSICION 1 Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. SE PREPARAN 1-METIL CARBAPENEMS DE FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y DESBLOQUEANDO EL COMPUESTO OBTENIDO CUANDO Y NO ES COOR. LOS 1-METILCARBAPENEMS SON ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO, RESISTENTES A LA DESHIDROPEPTIDASA DHP-I Y QUIMICAMENTE ESTABLES.