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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C157/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ARIL-1-MORFOLINCARBOXIMIDAMIDA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UNA N-ARILTIOUREA, DE FORMULA (II), CON PEROXIDO DE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE MOLIBDENO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON MORFOLINA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER VARIOS RADICALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDIABETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OCTAHIDROINDOLIZINAS , DE FORMULA (I), DE SUS FORMAS ENANTIOMERICAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA Y CICLACION SIMULTANEA DE UNA CHALCONA DE FORMULA (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA LOS ATOMOS NECESARIOS PARA FORMAR UN FENILO, NAFTILO O CICLOALQUILO, R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X VALE 0-3. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO A UNA PRESION ENTRE 2,1 Y 210 KG/CM, SOBRE UN METAL NOBLE, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN ACETILENO. CONSISTENTE EN: A) HALOGENAR UN FENOL DE FORMULA (II) EN LA POSICION ORTO, CON UN HIDRURO ALCOXIDO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINO QUE GENERE EL ANION FENOLATO Y YODO O BROMO COMO AGENTE DE HALOGENACION; EN UN DISOLVENTE INERTE COMO TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE C40JC Y 50JC; B) ALQUILAR A (II) CON EPICLOROHIDRINA, EN PRESENCIA DE BASES, A TEMPERATURA ENTRE 25 A 125º C Y UTILIZANDO DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES TALES COMO CMF, SULFOROSO U OTROS; C) CALENTAR A (III) CON AMINAS R2NH2, PARA DAR (IV), EN UN ALCANOL DE CADENA CORTA O UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR, A 50-150JC; Y D) ACOPLAR A (IV) CON UN ARILETINO O 1-ALQUINO POR EL METODO DE SONOGASHIRA Y COLS. PARA DAR (I). SIENDO: Y, ALQUILO, CICLOALQUILO U OTROS; M F 0, 1, 2 O 3; RK F H; R2, ISOPROPILO, TER-BUTILO U OTROS; R3 ES CICLOALQUILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO Y X F BR O I. SE UTILIZA COMO ANTI-HIPERTENSIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACETILENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO; M ES 0, 1, 2 O 3; AR ES FENILO O UN ANILLO AROMATICO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AL RADICAL ACETILENO; R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO O CICLOALQUILO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y N ES 0, 1 O 3, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS COMPUESTOS AMONICOS CUATERNARIOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, CON UN AR-ACETILENO APROPIADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA ANGINA DE PECHO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C17/00.

METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACETILENO. COMPRENDE: A) YODAR A LOS ACIDOS ARILALCANOICOS DE FORMULA (II) CON MONOCLORURO DE YODO, EN DISOLVENTES HALOCARBONADOS Y ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) CALENTAR A (III) CON UN AR-ACETILURO CUPROSO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, EN DIETILAMINA, PIPERIDONA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) HACER REACCIONAR A (IV) CON AMINAS DE FORMULA (R1R2NH) ENTRE C30JC Y 45JC, EN TOLUENO O AGUA; Y D) REDUCIR AL PRODUCTO DE C) CON BORANO EN THF A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Y ALQUILO, ALCOXI Y OTRAS; X I; R1 Y R2, H, ALQUILO Y OTROS; AR FENILO O UN ANILLO AROMATICO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS UNIDO A TRAVES DE 1 C CON EL ANILLO DEL RADICAL -CFCH; R3 Y R4 H O ALQUILO; M 0, 1, 2 O 3; Y N 0, 1 O 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C45/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACETILENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y SIGNIFICA ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO O ALCANOILOXI; M ES 0, 1, 2 O 3; AR1 ES FENILO O UN ANILLO AROMATICO HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS; AR2 ES FENILO, FENOXI, TIOFENOXI O NAFTILO; Y ALQ ES ALQUILENO DE CADENA LINEAL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS COMPUESTOS AMONICOS CUATERNARIOS. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE COPULACION A UN HALURO DE ARILO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HALOGENO, CON UN AR1-ACETILENO, Y OPCIONALMENTE EN SALIFICAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO PARA FORMAR UN DERIVADO DE AMONIO CUATERNARIO DEL MISMO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, DE LA HIPERTENSION Y DE LA ARRITMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D295/08, C07C211/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACETILENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y COMPUESTOS AMONICOS CUATERNARIOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALQ ES ALQUILENO C1-4; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y, AR1, AR2, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M, N Y Q VALEN 0-3, 0-2 Y 0-3 RESPECTIVAMENTE.CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION REDUCTIVA DE UNA AMINA DE FORMULA R1-NH-ALQ(R2)Q-AR2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ALQUILACION SE LLEVA A CABO CON CIANOBOROHIDRORO SODICO COMO AGENTE REDUCTOR, EN UN ALCOHOL INFERIOR O ACETONITRILO, A PH NEUTRO O DEBILMENTE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y 40 C.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, HIPERTENSION Y ARRITMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C161/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFAMATOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALCOHOL DE FORMULA (II) CON UN CLOROSULFAMATO DE FORMULA CLSO2NHR1 PARA PRODUCIR SULFAMATOS DE FORMULA (I) DONDE, X ES CH2 U OXIGENO; R1 ES H O ALQUILO; Y R2, R3, R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR Y, CUANDO X ES CH2, R4 Y R5 PUEDEN SER GRUPOS ALQUENO UNIDOS PARA FORMAR UN ANILLO BENCENICO Y, CUANDO X ES O, R2 Y R3 Y/O R4 Y R5 UNIDOS PUEDEN SER UN GRUPO METILENDIOXI DE FORMULA (III), DONDE R6 Y R7 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN H O ALQUILO INFERIOR O SON ALQUILO Y ESTAN UNIDOS PARA FORMAR UN ANILLO CICLOPENTILO O CICLOHEXILO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 25 EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION. TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D207/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL-2-ACETILAMINOACIDO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO BICARBONATO SODICO O POTASICO, Y EN SOLUCION ACUOSA PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRROL-E-ACETILAMINOACIDO O UNA SAL DEL MISMO DE FORMULA (I), DONDE RL ES H, ALQUILO C 1 A 6, (CH2)NCO2H, CH2CH2SCH3, (CH2)4) O (CH2)2CONH2; N ES 1 O 2; E Y ES H Y Q ES CH3 E Y ES CH3 Y Q ES C 1.TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA, DISMINUYENDO LA IRRITACION GASTROINTESTINAL CON RELACION AL ZOMEPIRAC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D207/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROL-2-ACETILAMINOACIDO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O METILO, Q ES METILO O CLORO; R PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y Q E Y SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE APROTICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC; SEGUIDA DE LA SAPONIFICACION CON UN HIDROXIDO ALCALINO A TEMPERATURAS ENTRE 25JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D209/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-DIFENILMETIL-1-(OXOALQUIL)IMINOMETIL-PIPERIDINAS Y SUS DERIVADOS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PIPERIDINA, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN AGENTE ACTIVADOR Y EN HACER REACCIONAR LA PIPERIDINA ACTIVADA CON UNA AMINA DE FORMULA: H2N(CH2)NA(CH2)MCH3, EN LA QUE A ES C(OR1)2, PARA OBTENER UNA AMIDINA DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07D239/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(FENIL)-N - (1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-IL) O (4,5,6,7-TETRAHIDRO-1H-1 ,3-DIAZEPIN-2-IL) UREAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES BR O CL; Y ES BR, CL O CH ; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X, Y Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 C Y 70 C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UN ACIDO PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA IRRITACION INTESTINAL Y COMO AGENTES ANTIDIARREICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D233/88.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA IMIDAZOLILUREA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACIDOS FUERTES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES QUE PUEDEN SER HALO, ALQUILO O ALCOXI INFERIORES Y TRIFLUOR-METILO. CONSISTE EN LA REACCION DEL 2-AMINOIMIDAZOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA ARNCO, EN LA QUE AR TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA AMINA PARA ELIMINAR EL CLORHIDRATO DE LA SAL UTILIZADA DEL 2-AMINOIMIDAZOL. LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL COMPUESTO SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA, ANTIDIARREICA, ANTISINDROME DE INTESTINOS IRRITABLES Y ANTISECRETORA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07C129/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO HETEROCICLICO DE GUANIDINA, DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE Z1, R1 Y R2 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-NH-R2, DONDE R' ES ETILO O METILO; HX SIGNIFICA QUE EL COMPUESTO SE ENCUENTRA EN FORMA DE SAL. LA REACCION SE REALIZA CON UN DISOLVENTE ALCANOLICO INFERIOR Y A UNA TEMPERATURA DE REFLUJO DE 40-100GC. ESTE COMPUESTO TIENE INTERES FARMACOLOGICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K31/415.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-ARIL-N'-(2-IMIDAZOLIDINILEDEN) UREAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) CALENTAMIENTO DEL ISOCIANATO Y LA TIOUREA A LA TEMPERATURA DEL BAÑO DE VAPOR DURANTE UN TIEMPO DE 2 A 12 HORAS, FORMANDOSE EL COMPUESTO TIOBIURET. 2) REACCION DEL N-ARIL-TIOBIURET Y UN AGENTE 5-METILANTE PARA PRODUCIR UN N'-(ARILAMINO) CARSONIL CARBAMIMIDOTIATO DE METILO EMPLEANDO UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL. 3) REACCION DE HIDROYODURO Y UNA ETILENDIAMINA PARA OBTENER LA N-ARIL-N'-IMIDAZOLIDINILI-DENUREA EN FORMA DE HIDROYODURO, LA REACCION SE LLEVA A CABO EN METANOL OTROS ALCANOLES INFERIORES. EL PRODUCTO ES RECUPERADO Y PURIFICADO POR PROCEDIMIENTOS CONVENCIONALES. CONTROL DE LA HIPERTENSION Y ALIVIO DE TRASTORNOS INTESTINALES.