12 patentes, modelos y diseños de LABORATOIRES HOECHST S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07D317/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA ANTRACICLINONA DE FORMULA (I), EN DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN EL QUE SE OXIDA EN EL ANILLO AROMATICO UNA TETRALINA DE FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R1 Y R2 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O EL GRUPO OCH3, SIENDO AL MENOS UNO DE LOS DOS EL GRUPO OCH3 Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO OR', SIENDO R' HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; LA OXIDACION SE LLEVA A CABO CON UNA SOLUCION ACUOSA DE NITRATO DE AMONIO Y CERIO COMO AGENTE OXIDANTE Y CON LA TETRALINA DISUELTA EN ACETONITRILO, SE AGITA EL MEDIO DE REACCION UNOS 10 MINUTOS, OBTENIENDOSE UNA QUINONA QUE, DISUELTA EN SILENO, SE SOMETE A UNA REACCION DE DIELS-ALDER HACIENDOLA REACCIONAR CON UN DIACETIL-DIHIDROXIBENZOCICLOBUTENO A TEMPERATURA DE REFLUJO DURANTE UNAS 3 HORAS. TIENE APLICACION FARMACOLOGICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07C121/66.

LOS DERIVADOS 2,3-DIFENILICOS DE ESTERES-GAMMANITRILOS (I O II), DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O UN METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR NITRILOS DE ACIDO CINAMICO CON ESTERES DE ACIDO FENILACETICO CORRESPONDIENTEMENTE SUSTITUIDOS EN AMIDURO SODICO. LOS DOS ULTIMOS EN CANTIDAD EQUIMOLAR O DE 30 POR CIENTO DE EXCESO CON RESPECTO AL PRIMERO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO HALOGENADO, ENTRE -30 Y 20GC Y DURANTE 3 HORAS. TIENE UNA ACCION ESTIMULANTE Y ANTIDEPRESIVA QUE SE MANIFIESTA POR UNA ACCION ANTAGONISTA DE LA HIPTERMIA INDUCIDA POR LA RESERPINA, LA APOMORFINA, LA OXOTREMORINA Y UNA LIGERA ACCION POTENCIADORA DE LA YOHIMBINA. *FORMULA* I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07C121/66.

LOS DERIVADOS 3,4-DIFENILICOS DE ESTERES-GAMMANITRILOS DE FORMULA (I, II O III) DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR ESTERES DE ACIDO CINAMICO CORRESPONDIENTEMENTE SUSTITUIDOS, EN PRESENCIA DE UN 10 A 100 POR CIENTO DE ALCOHOLATO SODICO, EN MOLES ALCOHOLATO/MOLES DE CINAMATO, CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR O EN EXCESO DEL 30 POR CIENTO DE BENCILCIAMIDUROS CORRESPONDIENTEMENTE SUSTITUIDOS, EN UN DISOLVENTE COMO HIDROCARBURO HALOGENADO, ENTRE -30 Y 80GC, DURANTE 8 HORAS. SON VASODILATADORES, PSICOESTIMULANTES Y ANTIDEPRESIVOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Clasificación: C07C121/66.

PROCEDIMIENTO PARA CICLIZAR DERIVADOS 2,3-DIFENILICOS DE ESTERES-Y-NITRILOS CON EL FIN DE OBTENER ISOMEROS TRANS PUROS DE PIPERIDINONAS, EN EL QUE SE PARTE DE UN DERIVADO TREO PURO O DE UN DERIVADO ERITRO, QUE SE HIDROGENA A UNA PRESION COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 180 BARES Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 180JC. SE UTILIZA COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA Y COMO AGENTE PSICOESTIMULANTE Y ANTIDEPRESIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Clasificación: C07C121/66.

PROCEDIMIENTO PARA CICLIZAR DERIVADOS 2,3-DIFENILICOS DE ESTERES-Y-NITRILOS CON EL FIN DE OBTENER ISOMEROS CIS PUROS DE PIPERIDINONAS, EN EL QUE SE PARTE DE UN PRODUCTO ERITRO PURO Y SE HIDROGENA A UNA PRESION ENTRE 10 Y 80 BARES A UNA TEMPERATURA ENTRE 30 Y 100JC. TIENE APLICACION COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA Y COMO AGENTE PSICOESTIMULANTE Y ANTIDEPRESIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D317/22.

UNA TETRALINA, DE FORMULA GENERAL (II), SE SOMETE A UNA BIS-ACILACION EMPLEANDO UNA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS CON ANHIDRIDO FTALICO. EN (II) R1 Y R2 DESIGNAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O EL GRUPO OCH3, DEBIENDO SER AL MENOS UNO DE LOS DOS SUSTITUYENTES R1 O R2 EL GRUPO OCH3, Y R3 DESIGNA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO ORK, EN DONDE RK REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO. SE OBTIENE UNA ANTRACICLINONA, DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO. SE DESCRIBE UN EJEMPLO DE INFORME FARMACOLOGICO DEL EFECTO SOBRE CELULAS DE LEUCEMIA L1210. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE ANTRACICLINAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS, CON VALOR TERAPEUTICO COMO ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D317/22.

UNA TETRALINA, DE FORMULA GENERAL (II), SE TRANSFORMA, POR OXIDACION ANODICA, EN UN MONOACETAL DE QUINONA DE FORMULA (III), DONDE TBDMS SIGNIFICA TERC-BUTILDIMETILSILILILO , EFECTUANDOSE A CONTINUACION UNA HIDROLISIS SELECTIVA Y OBTENIENDOSE FINALMENTE UNA ANTRACICLINONA DE FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO. EN (II), R1 Y R2 DESIGNAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O EL GRUPO OCH3, DEBIENDO SER AL MENOS UNO DE LOS DOS SUSTITUYENTES R1 O R2 EL GRUPO OCH3, Y R3 DESIGNA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO ORK, DONDE RK ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO. SE DESCRIBE EL EFECTO SOBRE CELULAS DE LEUCEMIA L1210. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE ANTRACICLINAS DE ALTO VALOR TERAPEUTICO, CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D317/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRALINAS QUE CONTIENEN AL MENOS UN ATOMO DE CARBONO QUIRAL, Y DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN CONDENSAR UN DERIVADO ORGANOMETALICO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ALDEHIDO QUIRAL DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 Y R2 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO ORK; R4 Y R5 REPRESENTAN RADICALES QUE JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALDEHIDO; Y RK REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO. DE APLICACION EN LA SINTESIS DE GLICOSIDOS DE GRAN VALOR TERAPEUTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07H15/244.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA ESTEFIMICINONA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE UNA SERIE DE ETAPAS, EMPEZANDO POR LA PREPARACION DE ACETAL DE CETENO SILILADO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; Y R1, R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTANDO UN GRUPO ALQUILO, POR REACCION DE UN AMIDURO DE LITIO Y UN REACTIVO DE SILILACION CON UN ESTER ALQUILICO O ARILICO DEL ACIDO 2,4-DIMETIL-1,3-CICLOHEXADIEN CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y TAMBIEN EN LAS SINTESIS DE AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07H15/244.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 8 DESMETOXILADOS DE LA ESTEFIMICINONA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN AMIDURO DE LITIO Y DE UN REACTIVO DE SILILACION CON CARBOXILATO DE ALQUILO O DE ARILO DE DIMETIL-2,4-CICLOHEXADIENO-1 ,3; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; TRATAMIENTO CON UN PERACIDO PARA FORMAR EL EPOXIDO Y REACCION DE ESTE CON UN ACIDO; OXIDACION DE LA MEZCLA DE ISOMEROS FORMADOS, Y TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE FUERTE, NO NUCLEOFILICA, EN UN DISOLVENTE POLAR, SEGUIDO DE HIDROLISIS ACIDA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIANOS Y PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07C50/36.

PROCEDIMIENTO DE GLICOSIDACION DE AGLICONAS CONSTITUIDAS POR ANALOGOS DE LA ESFETIMICINONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AZUCARES AMINADOS CON UN TIOL, CUYAS FUNCIONES OH LIBRES ESTAN SUSTITUIDAS CON EL GRUPO PARANITROBENZOILO, Y LAS FUNCIONES AMINA CON EL GRUPO TRIFLUOROACETILO -COCF3, EN UN DISOLVENTE POLAR COMO PIRIDINA, EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO PARATOLUENSULFONICO, PARA OBTENER AGLICONAS CONSTITUIDAS POR ANALOGOS DE LA ESTEFIMICINONA, DE FORMULA (I); B) SEPARAR EL PRODUCTO DE LA REACCION; C) ELIMINAR, POR HIDROLISIS EL GRUPO PARANITROBENZOILO Y EL GRUPO -COCF3; D) PURIFICAR; Y E) TRANSFORMAR EN SAL DE ADICION DE ACIDO, FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLE. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS Y COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C59/56.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de ácidos carboxílicos-delta-alcoholes , halogenados, caracterizados porque responden a la fórmula general siguiente: **(Fórmula-01)** (forma abierta, en medio básico) o a la fórmula general IIIb siguiente:**(Fórmula-02)** (forma ciclizada, en medio ácido) en las cuales: X1 y X2 son átomos de halógeno, n1 y n2 son números enteros comprendidos entre 0 y 5, pero si n1 = 0, n2 es diferente de 0 y a la inversa; R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcohilo o arilo, Catión representa un ión que proviene de una base o un ión metálico, farmacéuticamente compatibles, caracterizado porque en el curso de una primera otana se prepara un cetonitrilo halogenado, que seguidamente se transforma por hidrólisis y reducción en el compuesto de fórmula general III correspondiente, de forma abierta (a) en medio básico o de forma ciclizada (b) en medio ácido.