135 patentes, modelos y diseños de HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5H,11H-PIRROLO-2,1-C1 ,4BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, CON UN HALOGENURO DE BENZOILO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LAS QUE K ES 1, 2 O 3; Y W ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, NITRO O DIALQUILAMINO INFERIOR. DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA COMO ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D207/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-AMINO-2-BENZOILPIRROL , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, CON EL COMPUESTO DE FORMULA HOOCCH2NHCO2C(CH3)3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R1 ES EL GRUPO (CH3)3CCO2NHCH2CO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PIRROLO1,2-B1,2,5TRIAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D207/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-AMONIO-2-BENZOILPIRROL , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R NO ES HIDROGENO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA BRCH2COBR O CLCH2COCL, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE BICARBONATO SODICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PIRROLO1,2-B1,2,5-TRIAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D311/92.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINO-ACIL-LADANOS DE FORMULA (I). SE PONE EN CONTACTO UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA HALCHR4COHAL PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SE PONE EN CONTACTO ESTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2R3NH, SE SOMETE A TRANSPOSICION EL COMPUESTO DE FORMULA (I), POR REACCION CON 1,1,1,3,3,3=HEXAMETILDISILAZIDA DE LITIO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE R6 ES ALCANOILO Y R7 ES HIDROGENO; SE ACILA OPCIONALMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN ACIDO ALCANOICO R5(R8)CO2H O UN ANHIDRIDO, A HALOGENURO DEL MISMO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE R6 Y R7 SON ALCANOILO INFERIOR; Y SE TRATA OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE R6 Y R7 SON HIDROGENO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-Y-HAL, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN QUE R6 Y R7 FORMAN CONJUNTAMENTE UN GRUPO DE FORMULA CO O SO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN APLICARSE PARA REDUCIR LA PRESION INTRAOCULAR EN LOS MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D207/50.

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-AMINO-2-BENZOILPIRROL , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES EN FARMACIA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, CF3 O NO2; Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C1-C6; R ES ALQUILO C1-C6 O HIDROGENO; Y R1 ES HIDROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R1 SON HIDROGENO. OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R1 SON HIDROGENO, CON CLOROFORMIATO DE ETILO O BROMOFORMIATO DE ETILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES EL GRUPO -CO2 ET. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS Y TAMBIEN COMO AGENTES ANALGESICOS, ANSIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D207/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLO 1,2,B1,2,5TRIAZEPINAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE TAL COMO METANOL, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO GLACIAL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, BAJO ATMOSFERA DE NITROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS, ANSIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO O ALCOXI-C1-6-CARBONILO Y R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 120JC; Y LA REDUCCION SE EFECTUA CON BOROHIDRURO DE SODIO EN ISOPROPANOL A 60-80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ADICION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN ISOCIANATO DE FORMULA R5-NFCFO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-6-AMINOCARBONILO, R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R5 ES ALQUILO C1-6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE NO POLAR COMO BENCENO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLILAMINOPIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN CIANURO DE HALOGENO DE FORMULA HAL-CN, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES -CN, R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y HAL ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS DE FORMULA (I), SUS ANTIPODAS OPTICOS, SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN. SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN HALURO METALICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), QUE SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1W PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EL CUAL SE HACE REACCIONAR OPCIONALMENTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA RW, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SE REDUCE OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) CON UN HIDRURO METALICO ADECUADO Y, DESPUES SE HIDROLIZA EL PRODUCTO OBTENIDO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON APLICABLES PARA AUMENTAR LA MEMORIA DE LOS SERES HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5H-11,H-PIRROLO2,1-C-1 ,4 BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11 Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES METILO O BENCILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR O AROMATICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D211/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1-AMINOALQUILAMINO-4-ARILOXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN ALQUILAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CAPTADOR DE ACIDO (CARBONATO POTASICO), EN ETANOL, A TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 1 HORA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H U O; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O BENCILO; R3, -OCH2-CH2O-; R4, ALQUILO DE C 1 A 4 O BENCILO; HAL, CL O BR; X, H, ALQUILO DE C 1 A 4 U OTROS; Y N, 1 O 2. SE UTILIZA COMO ANALGESICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D417/04.

METODO PARA PREPARAR NUEVAS 1,2-BENCISOTIAZOL-PIPERIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN ALCOHOL R1OH, EN PRESENCIA DE CIANURO DE POTASIO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, DURANTE 10 A 20 HORAS, PARA OBTENER NUEVAS 1,2-BENCISOTIAZOL-PIPERIDINAS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, UN RADICAL D.F. (III) O -CO-NH2; R1, ALQUILO INFERIOR ARILO O ARALQUILO Y OTROS; R2, H, ALQUILO INFERIOR O ARILO; X, H, HAL, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; D.F., DE FORMULA; Y C.D.F., COMPUESTO D.F. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6,11-DIHIDRO-11-OXODI-BENZ(B ,E)OXEPINIL-PENTANOLES. CONSISTE EN CICLIZAR UN C.D.F. (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE DESHIDRATACION COMO ANHIDRIDO TRIFLUOROACETICO, O ACIDO POLIFOSFORICO, UN DICLOROMETANO O TETRACLOROMETANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER A LOS 6,11-DIHIDRO-11-OXODIBENZ(B ,E)OXEPINIL-PENTANOLES D.F. (I) Y SUS ANTIPODAS OPTICOS. SIENDO: R, H O UN GRUPO -COR1; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 5 BENCILO Y OTROS; X, ALQUILO DE C 1 A 5, BENCILO Y OTROS; X, ALQUILO DE C 1 A 5, HAL Y OTROS; D.F., DE FORMULA; Y C.D.F., COMPUESTO D.F.; Y M, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION DE TIPO ARTRITIS.43.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 6,11-DIHIDRO-11-OXODIBENZ(B ,E)OXEPINILPENTANOICOS. CONSISTE EN CICLIZAR A UN C.D.F. (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO ACIDO POLIFOSFORICO-ALCANOL O PENTOXIDO DE FOSFORO, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 120JC Y EN SULFONAL, PARA OBTENER ACIDOS 6,11-DIHIDRO-11-OXODIBENZ(B ,E)OXEPINILPENTANOICOS , SUS ANTIPODAS OPTICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, R1 Y R2, H O ALQUILO DE C 1 A 5; X, ALQUILO O ALCOXI DE C 1 A 5, HAL Y OTROS; D.F., DE FORMULA; C.D.F, COMPUESTO D.F.; Y M, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO AGENTES CONTRA LA ARTRITIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D491/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ESPIRO-BENZOFURAN-ALCANOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O HALOGENO; M Y N SON CADA UNO DE ELLOS 0, 1 O 2 CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE M Y N ES 1 O 2; Y R ES UN RADICAL, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O HALOGENO; Y HAL ES CLORO O BROMO. DE APLICACION COMO AGENTES UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA REBAJAR LA PRESION SANGUINEA EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D401/12.

SINTESIS DE PIRROLLILAMINOPIPERIDINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE Y UNA BASE, A 25-80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R1 ES -CO-R3; Y B) REDUCIR EL RESULTADO DE (A) PARA TRANSFORMAR R1 EN ALQUILO DE C 1 A 6 O CICLOALQUILO DE C 3 A 7; O C) HACER REACCIONAR EL RESULTADO DE (A) DONDE R1 ES -CO-R3 Y R3 ALQUILO C 1 A 5, CON UN DIMERO DE SULFURO DE P-METOXIFENILTIONOFOSFINA PARA TRANSFORMAR A R1 EN -CS-ALUILO C 1 A 6. SIENDO: R, H, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R1, ALQUILO DE C 1 A 8, ALQUIL-CARBONILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y R2, H, HALOGENO, O -CH3.SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANALGESICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1986). Clasificación: A61M25.

Una disposición de punta de dosificación para administrar una dosis de medicamento, alimentos, vitaminas o similares, a un paciente, que comprende: un cuerpo que tiene una parte extrema estrechada para facilitar la inserción en la boca del paciente; una abertura de salida en dicha parte extrema estrechada de dicho cuerpo, medios de conducto que se extienden a través de dicho cuerpo para dejar pasar dicha dosis a través de dicha abertura de salida en dicha parte extrema estrechada hasta la boca del paciente; y medios de agarre, independientemente configurados, en dicha parte extrema estrechada de dicho cuerpo con los que se debe aplicar firmemente el paciente, mientras se retiene dicha parte extrema estrechada en la boca del mismo, y para ser fácilmente liberables al terminarse la administración de la dosis al paciente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D313/14.

METODOS PARA LA PREPARACION DE DIBENZB, FOXEPINAS ANALGESICAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES UN NUMERO ENTERO IMPAR DE 1 A 7 INCLUSIVE; R ES UN RADICAL -CO2R1; Y X E Y SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALCOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: HS-(CH2)N-R, EN LA QUE X, Y, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. SI SE DESEA SE PUEDE REDUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL ENLACE DE PUNTOS NO SIGNIFICA NADA. DE APLICACION COMO ANALGESICOS PARA ALIVIAR EL DOLOR EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D401/04, C07D403/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y R1 SON AMBOS HIDROGENO, CON UN CLORURO, BROMURO O YODURO DE ALCANOILO INFERIOR O CON HALURO DE LAS FORMULAS (II) O R2KOCO HAL, PARA PROPORCIONAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE LAS FORMULAS (III) O R2OCO; O HACER REACCIONAR OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y R1 ES FORMILO, ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA (IV) CON BROMURO O CLORURO DE CIANOGENO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES CIANO; O SEPARAR EL GRUPO CIANO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES CIANO, ALQUILO INFERIOR Y OTROS Y R ES CIANO, POR HIDROLISIS, PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES H. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D211/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ESPIRO 2H-1,4-BENZODIOXEPIN-3(5H)4-PIPERIDINA Y 3-PIRROLIDINA DE FORMULA (I).CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA (II), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y OPCIONALMENTE PREPARAR DE MANERA CONOCIDA LAS SALES FARMACEUTICAS CORRESPONDIENTES.APLICADO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y COMO ANALGESICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A61J3/00.

Un dispositivo para partir tabletas, que comprende una base que tiene una superficie superior y medios para sujetar una tableta de tal manera que una parte de la tableta se extiende más allá de la superficie superior; y un borde de partición de tabletas en la base, alrededor del cual puede crearse un momento de fuerza suficiente para romper la tableta aplicando una fuerza sustancialmente normal a la parte de la tableta que se extiende más allá de la superficie superior; comprendiendo los medios de sujeción de tabletas una abertura alargada en la superficie superior que se estrecha en profundidad y en anchura.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D401/04, C07D403/04.

METODO DE PREPARACION PARA EL 3-(PIPERIDINIL)- Y EL 3-(PIRROLIDINIL - 1H - INDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y X SON RADICALES VARIOS, M Y N SUMAN 3 O 4 Y P ES 1 O 2. SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE A LA PRESION DE 14-21 BARES Y A 100-200C. APLICABLE PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(AMINOALQUILFENIL)- Y 1-(AMINOALQUIBENCIL)-INDOLES E INDOLINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y P VALEN 0 O 1. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA R5MGHAL, EN LAS QUE R5 PUEDE SER ALQUILO C1-5 O FENILO, HAL ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDO DE LA REDUCCION DEL PRODUCTO FORMADO CON UN HIDRURO METALICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(AMINOALQUILFENIL)- Y 1-(AMINOALQUILBENCIL)-INDOLES E INDOLINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y P VALEN 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON UN HIDRURO METALICO, TAL COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO TETRAHIDROFURANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(4-PIPERIDIL)-12-BENCISOZASOLES. CONSISTE EN CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CONVIRTIENDO PREVIAMENTE EL COMPUESTO EN SU DERIVADO DE OXIMA Y CICLISANDOLO SIN AISLAMIENTO EN PRESENCIA DE UNA BASE DESALCOHILAR O DEBENCILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES ALCOHILO O BENCILO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III) AL QUE SE HIDROLIZA POR MEDIO DE HIDROXIDO ALCALINO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES H O TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES EL GRUPO BENCILOXICARBONILO CON HALURO DE HIDROGENO EN UN ACIDO ALCANOICO PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES H Y HACER REACCIONAR ESTE CON UN HALURO DE ALCOHILO INFERIOR Y OTROS PARA PROPORCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALCOHILO INFERIOR ALQUENILO INFERIOR Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C91/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO-BENZOFURAN-2(3H) ,1-CICLOALCANOS SUSTITUIDOS EN POSICION 2, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE X ES AMINO SUSTITUIDO CON ALCOHILO INFERIOR O NITRO; M ES 1, 2 O 3; N ES 0, 1 O 2; P ES 0, 1 O 2; Y R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRNDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE NITRA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES -NO2; SEGUNDA, SE REDUCE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO ANTERIORMENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES -NH2; Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE SE HIDROGENA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES -NO2, JUNTO CON FORMALDEHIDO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES -N(CH3)2.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION EN LOS MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(4-PIPERIDIL)-1,2-BENCISOXAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES CN O -CH2CN; X ES ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO O HIDROXI; Y M ES CERO, 1 O 2, LOS ISOMEROS GEOMETRICOS Y ANTIPODAS OPTICOS DE LOS MISMOS, ASI COMO LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, CON UN HALURO DE CIANOGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES CIANO, O EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ALCOHILO, CON UN HALURO DE CIANOGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), Y EN CONVERTIR DICHA COMPUESTO DE FORMULA (II), A ELEVADAS TEMPERATURAS, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO AGENTES ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D313/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOR DE 6,11-DIHIDRODIBENZ B,E OXEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES ALCOHILO, ALCOXI, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; N ES 0, 1 O 2; Y R ES UN RADICAL, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE M ES HIDROGENO O UN METAL, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA SUPRIMIR LA INFLAMACION EN MAMIFEROS, Y TAMBIEN COMO AGENTES ANALGESICOS DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA ALIVIAR EL DOLOR EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDIL)-1 ,2-BENCISOXAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N ES 2 O 3, SUS ANTIPODAS OPTICOS O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOHILO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, UN ACTIVADOR DE DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE ADECUADO, CON UN 3-(BVB-HALOALCOHIL)-6-FLUORO-1 ,2-BENDISOXAZOL, Y EN HIDROLIZAR, OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO OBTENIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDIL)-1 ,2-BENCISOXAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (II), EN LA QUE N ES 2 O 3, SUS ANTIPODAS OPTICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, UN ACTIVADOR DE DESPLAZAMIENTO Y UN DISOLVENTE ADECUADO, CON ETILENGLICOLCETAL DE HALURO DE 4-FLUOROBENZOILALCOHILO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07D471/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESPIROINDOLO1,7-AB 1,5-BENZODIAZEPIN-2,4K-PIPERIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; R PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y P Y Q VALEN 0 O 1.CONSISTE EN LA CICLODESHIDRATACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO, EN PRESENCIA DE UN REACTIVO, ADECUADO, TAL COMO POCL3, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 1205JC; SEGUIDA DE LA REDUCCION OPCIONAL DEL PRODUCTO FORMADO CON UN AGENTE REDUCTOR TAL COMO HIDRURO DE BORO Y SODIO, EN UN DISOLVENTE COMO ETANOL; TRATAMIENTO CON UN HALURO DE ACRILOILO, UNA AMINA Y BROMURO DE BROMOACETILO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS.