185 patentes, modelos y diseños de H. LUNDBECK A/S (pag. 5)

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, AHMADIAN, HALEH. Clasificación: C07D307/87.

Un método para la preparación de citalopram que comprende la conversión de un compuesto de Fórmula VIII en la que Z es halógeno, en un compuesto de Fórmula IV seguida por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD, ELLEGAARD, PETER. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.

Un método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), en donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, con haluro de 3-( N,N-dimetilamino)-propilmagnesio , para preparar citalopram.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DANCER, ROBERT, PETERSEN, HANS, AHMADIAN, HALEH. Clasificación: C07D307/87.

Un método para la Preparación de citalopram que comprende: hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3-halo-N, N-dimetil-propilamina y después efectuar el cierre de anillo del compuesto de Fórmula XI . para formar un compuesto de Fórmula IV seguido por conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram.

METODO DE PREPARACION DE CITALOPRAM PURO.

(16/04/2005) Un procedimiento para preparar citalopram **(Fórmula)** en el que un compuesto de fórmula II **(Fórmula)** en la que Z es yodo, bromo, cloro o CF3-(CF2)n-SO2-O-, siendo n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, es sometido a una reacción de intercambio con cianuro con una fuente de cianuro; el producto de citalopram crudo resultante se somete opcionalmente a purificación inicial y se trata a continuación con un agente de formación de grupos amida o similares a amida elegido entre los agentes de Fórmulas (a), (b) o (c): **(Fórmulas)** en donde X es halógeno o un grupo O-CO-R’, Hal es halógeno, Y es O ó S, W es O, N ó S y R, R’, R” y R”’ se eligen cada uno de ellos independientemente entre el grupo…

TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA Y PSICOSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SAMS-DODD, FRANK, JORN, ARNT. Clasificación: A61K31/44, A61P25/18.

Uso de 5-(2-etil-2H-tetrazol-5-il)-1 , 2, 3, 6-tetrahidro-1-metilpiridina o una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un preparado farmacéutico para el tratamiento de la psicosis, esquizofrenia y enfermedades esquizoides.

DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.

(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…

INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.

(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…

DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: FELDING, JAKOB, PETERSEN, HANS. Clasificación: C07D307/26, C07C215/28, C07D307/87.

Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enentiómeros y sales de adición de ácido de los mismos, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula con a) un dieno que tiene la fórmula III en donde X es O, S, SO2, -N=N-, -CO-O –O-CO-, seguida de oxidación para formar citalopram, o con b) un compuesto de fórmula en donde R es alquilo, o arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido, seguida de conversión del compuesto resultante de fórmula en donde R es como se define anteriormente, en un compuesto de fórmula que se convierte en un compuesto de fórmula seguida de oxidación de compuesto de fórmula VII para formar citalopram; y convertir posteriormente de manera opcional la base libre o una sal de adición de ácido de citalopram, obtenido de esta manera, en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS. Clasificación: C07D307/87.

Un método para la preparación de citalopram que comprende someter, en cualquier orden, un compuesto de la fórmula: en la que Y es un grupo ciano o un grupo que se puede convertir en un grupo ciano, R es hidrógeno, -O-R1, NH2, NHCH3 o –N(CH3)2 en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo o aralquilo substituido opcionalmente con alquilo; a i) la reducción del doble enlace de la cadena lateral de la fórmula –CH=CH-COR; ii) la conversión del grupo –COR o una forma reducida del mismo en un grupo dimetilaminometilo; y iii) si Y no es ciano, la conversión del grupo Y en un grupo ciano; seguido por el aislamiento de la base de citalopram o una sal de adición de ácido del mismo aceptable farma- céuticamente.

DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.

(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR’’’, O ó S; R’’’ representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…

METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/2004). Inventor/es: BECH SOMMER, MICHAEL. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07C229/20.

Un procedimiento para la preparación de N-(4-fluorofenil)-N-(2-carboxi-4-clorofenil)glicina que comprende una arilación catalizada por cobre de ácido 2, 5-diclorobenzoico con N-(4-fluorofenil)glicina , donde se emplean sales de metal alcalino de ácido 2, 5-diclorobenzoico y N-(4-fluorofenil)glicina en un ambiente alcalino acuoso en presencia de un catalizador de cobre, según el esquema de reacción: donde M1 y M2 son iones de metales alcalinos.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2004). Inventor/es: NIELSEN, OLE, LILJEGREN, KEN, HOLM,PER, WAGNER,SWEN. Clasificación: A61P25/24, A61K9/48, A61K31/343, C07D307/87.

Composición farmacéutica que comprende citalopram, que se prepara por compresión directa de una mezcla de citalopram base, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y excipientes farmacéuticamente aceptables, o rellenando dicha mezcla en una cápsula de gelatina dura. Cristales grandes de una sal farmacéuticamente aceptable de citalopram y método para la fabricación de dichos cristales grandes.

METODO PARA LA PREPARACION DE 5-CIANOFTALIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS. Clasificación: C07D307/87.

Un método para la preparación de 5-cianoftalida que comprende tratar un compuesto de **fórmula** en la que X es O o S; R1-R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 juntos forman una cadena de alquileno C2-5 formando de esta forma un espiro-anillo; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, o un grupo carboxi, o R3 y R4 juntos forman una cadena de alquileno C2-5 formando de esta forma un espiro-anillo; con un agente de deshidratación o alternativamente, cuando X es S, por disociación térmica del anillo de tiazolina o por tratamiento con un iniciador de radicales, tal como peróxido o con luz, para formar la 5-cianoftalida.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD. Clasificación: C07D307/87.

Un método para la preparación de un compuesto de fórmula que comprende reaccionar una isobenzofuran-1-ona de fórmula donde R´ representa un halógeno o un grupo de fórmula CF3-(CF2)n-SO2-, donde n es 0-7, con una fuente de cianuro, opcionalmente en presencia de un catalizador.

DERIVADOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MIKKELSEN, IVAN, PEDERSEN, HENRIK. Clasificación: A61K31/495, C07D405/12, C07D317/66.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE SUSTITUIDOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA CUAL A Y B SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; D ES UN GRUPO METILENO POSIBLEMENTE SUSTITUIDO; X ES N O C EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; Y W ES UN GRUPO SEPARADOR. LOS COMPUESTOS SON O BIEN LIGANDOS SELECTIVOS DE LA DOPAMINA D 4 , O BIEN TIENEN UNOS EFECTOS COMBINADOS A NIVEL DE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D 4 Y RECEPTORES SEROTONERGICOS Y/O DEL TRANSPOR TADOR SEROTONERGICO. LOS COMPUESTOS CONSIDERADOS SON, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS ENFERMEDADES PSIQUIATRICAS Y NEUROLOGICAS, ENTRE LAS CUALES FIGURAN LAS PSICOSIS, LA DEPRESION Y LA ANSIEDAD.

DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PREPARACION Y SU USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Inventor/es: ROTTLINDER, MARIO, RUHLAND, THOMAS, ANDERSEN, KIM, DANCER, ROBERT, BIESI, KLAUS, PETER, PEDERSEN, HENRIK. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

Un isobenzofurano que tiene la **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, trifluorometilsulfoniloxi , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil-amino C1-6, dialquilamino C2- 12, acilamino, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilaminocarbonilamino C2-12, nitro, ciano, COOH o COO- alquilo C1-6; cada uno de R2 y R3 se elige independientemente entre hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alcoxi C1-6; sus enantiómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS. Clasificación: C07D307/87.

Método para la preparación de citalopram. La presente invención se refiere a un método para la preparación del fármaco antidepresivo bien conocido, citalopram, 1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1 , 3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo.

METODO PARA LA PREPARACION DE 5-CIANOFTALIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, DAHLBERG NIELSEN, POUL. Clasificación: C07D307/87.

Un método para preparar 5-cianoftalida que comprende; a) convertir 5-carboxiftalida en una amida de Fórmula IV **(Fórmula)** en la cual R es hidrógeno o alquilo C1-6, y b) hacer reaccionar luego la amida de Fórmula IV con un agente deshidratante obteniéndose de ese modo la 5-cianoftalida **(Fórmula)**.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITOLOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD, SVANE, HENRIK. Clasificación: C07D307/87.

Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es halógeno, o -CF3 -(CF2) -SO2-, siendo n O a 8, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de paladio y una cantidad catalitica de Cu 0 Zn2+, o con Zn(CN)2 en presencia de un catalizador de paladio.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, SOMMER, MICHAEL BECH, PETERSEN, HANS. Clasificación: C07D307/00.

Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) reducir un compuesto de **fórmula** en la que R1 es CN, alquil C1-6-oxicarbonilo o alquil C1-6-aminocarbonilo; b) efectuar el cierre del compuesto resultante de **fórmula** en la que R1 se define como antes, obteniéndose un compuesto de **fórmula** en la que R1 se define como antes, c) después, si R1 es ciano, utilizar el compuesto de **fórmula** directamente en la siguiente etapa y si R1 es alquil C1-6-oxicarbonilo, o alquil C1-6-aminocarbonilo, convertir el compuesto de **fórmula** en el compuesto correspondiente, en el que R1 es ciano; y d) alquilar el compuesto 5-ciano resultante de **fórmula** (R1=CN) con halogenuro de 3-dimetilaminopropilo en condiciones básicas, por lo cual se obtiene citalopram, que se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CITALOPRAM PURIFICADO.

(16/09/2003) Procedimiento para la preparación de citalopram purificado de fórmula I por separación de desmetil-citalopram con la fórmula III que comprende someter, opcionalmente, un producto de citalopram crudo que contiene la impureza de desmetil-citalopram a alguna purificación inicial y subsiguientemente tratar el producto crudo con un agente de formación de grupo amida o similar a amida elegido entre los agentes de fórmulas (a), b) o (c) en donde X es halógeno o un grupo O-CO-R', Hal es halógeno, Y es O ó S, W es O, N ó S y R, R', R'‘ y R'‘' se eligen cada uno de ellos entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo y arilo o aralquilo sustituido…

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: DANCER, ROBERT, PETERSEN, HANS, AHMADIAN, HALEH. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

Método para la preparación de citalopram, que comprende hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3- halo-N,N-dimetil-propilamina y efectuar después el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula XI **FIGURA 01** para formar un compuesto de Fórmula IV **FIGURA 02** seguido por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram. También se describen métodos para la producción y conversión del compuesto de fórmula IV.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, AHMADIAN, HALEH. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

Método para la preparación de citaloporam que comprende la conversión de un compuesto de Fórmula VIII **FIGURA 01** en la que Z es halógeno, en un compuesto de Fórmula IV **FIGURA 02** seguida por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram. También se describen métodos para la preparación del compuesto de Formula IV.

COMPUESTOS DE ACIDO 2-AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS CON 3-ALCOXIISOXAZOL-4-ILO.

(16/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO 2 AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS POR 3 - ALCOXIISOXAZOL - 4 - ILO Y A ANALOGOS AZUFRADOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL - ALQU(EN/IN)ILO, O FENIL - ALQU(EN/IN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ESPACIADOR HIDROCARBONADO; B ES UN GRUPO - CR A (NR B R C ) COOR 5 , DONDE R A - R C SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y R 5 SE DEFINE COMO R 1 O COMO PIVALOILOXIMETILO; O B ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE R 2 , R 3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGEN O, UN GRUPO HIDROCARBONADO…

METODO PARA LA PREVENCION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2003). Inventor/es: DALL\'ASTA, LEONE, PETERSEN, HANS, CASAZZA, UMBERTO. Clasificación: C07D263/14, C07D413/04, C07D417/04, C07D307/87, C07D277/10.

Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enantiómeros y sus sales de adición de ácido que comprende tratar un compuesto de fórmula IV**(Fórmula)** en donde X es O u S; R1 - R2 se seleccionan, cada uno en forma independiente, de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo carboxi o un grupo precursor para el mismo, o R3 y R4 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; con un agente deshidratante o alternativamente cuando X es S, someter a disociación térmica el anillo de tiazolina o tratarlo en presencia de un iniciador de radicales, para formar citalopram que tiene la fórmula **(Fórmula)** y a continuación convertir opcionalmente la base libre o su sal de adición de ácido así obtenida en su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MIKKELSEN, IVAN, DANCER, ROBERT, PEDERSEN, HENRIK. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D209/08, C07D401/12, A61K31/455, C07D401/04, C07D491/056.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE SUSTITUIDOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA CUAL A ES UNA INDOLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA GRAN AFINIDAD CON RECEPTORES DOPAMINERGICOS D 4.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM PURO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2003). Inventor/es: SBROGIO, FEDERICO, CASTELLIN,ANDREA, VOLPE,GIULIO. Clasificación: C07D307/87.

Un procedimiento para la preparación de citalopram de fórmula en el que un compuesto de fórmula II en donde Z es yodo, bromo, cloro o CF3-(CF2)n-S02-0-, siendo n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, se somete a una reacción de intercambio con cianuro, en el que el grupo Z se intercambia con cianuro mediante la reacción con una fuente de cianuro; el producto de citalopram bruto resultante se somete, opcionalmente, a una cierta purificación inicial, y la base de citalopram bruta se somete, subsiguientemente, a un proceso de destilación en película; el producto de citalopram resultante se purifica entonces, opcionalmente, de forma adicional y se elabora y aísla en forma de la base o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

(16/02/2003) Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV Fórmula IV en la que R1 es H o alquil C1-6-carbonilo, con un reactivo de Grignard de 4-halógeno-fluorofenilo; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de Fórmula V Fórmula V en la que R1 se define como antes, con un reactivo de Grignard de 3-halógeno-N,N-dimetilpropilamina: c) efectuar el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula VI Fórmula VI en la que R1 se define como antes, y d) convertir el compuesto resultante de Formula VII Fórmula VII en la que R1 se define como antes en el correspondiente 5- ciano-derivado, es decir, citalopram a) cuando…

METODO PARA LA PREPARACION DE 5-CIANOFTALIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2003). Inventor/es: WEBER, BEAT. Clasificación: C07D307/88.

Un método para la preparación de 5-ciano- ftalida **(Ver fórmula IV)** que comprende hacer reaccionar 5-carboxiftalida **(Ver fórmula III)** con un agente deshidratante y una sulfonamida de la fórmula H2N-SO2-R (Fórmula V), en la que R es: a) NH2, alquil(C1-C6)oxi, feniloxi, b) feniloxi sustituido con halógeno, alquilo C1- C4, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometilo, nitro, amino, alquilamino C1-C4 o di-alquil(C1-C4)amino , o c) fenilo sustituido con uno o más sustituyentes aceptores de electrones.

Base cristalina de citalopram.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2002). Inventor/es: PETERSEN, HANS, HOLM,PER, BIGESI, KLAUS PETER. Clasificación: C07D307/87.

Un procedimiento para la preparación de una sal de citalopram, caracterizado porque la base de citalopram se pone en libertad y se precipita en forma cristalina, opcionalmente se recristaliza una o más veces y luego se transforma en una de sus sales.

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2002). Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD. Clasificación: C07D307/87.

Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es CI o Br, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de niquel, y aislamiento del correspondiente compuesto de 5-ciano, es decier citalopram.

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