168 patentes, modelos y diseños de GRUPPO LEPETIT S.P.A. (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D409/06, C07D407/06, C07D207/27, C07D207/267, C07D205/10.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LACTAMAS OLEFINICAS. CONSISTE EN DESCOMPONER UN DERIVADO N-OXIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA IGUAL O SUPERIOR A 100JC, SEGUIDA DE LA RECUPERACION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) ASI OBTENIDO. ESTE TIPO DE COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE AMINOACIDOS OLEFINICOS DE FORMULA (III).

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(16/11/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4,7-DIHIDROPIRAZOL-(3 ,4-B) PIRIDINAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 5-AMINOPIRAZOL DE FORMULA (II) CON UN CETOESTER A, B-INSATURADO SUSTITUIDO DE FORMULA (III) (ACETOACETATO DE 2-VINILIDENO), EN PROPORCIONES EQUIMOLARES O LIGERO EXCESO DE AMINOPIRAZOL, CON ALCOHOLES INFERIORES COMO MEDIO DE REACCION, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 C Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 15 MINUTOS Y 60 HORAS. R Y R1-4 REPRESENTAN DIVERSOS SUSTITUYENTES ORGANICOS. DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

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(16/11/1985). Clasificación: C12P1/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN ANTIBIOTICO SB 22484. CONSISTE EN CULTIVAR EN CONDICIONES AEROBIAS UNA CEPA DE STREPTOMYCES SP. NRRL 15496 O UNO DE SUS MUTANTES QUE SEA PRODUCTOR DEL ANTIBIOTICO SB 22484, LA TEMPERATURA DE FERMENTACION SE MANTIENE ENTRE 20C Y 40C. EL ANTIBIOTICO SE EXTRAE DEL CULTIVO CON UN ESTER DE ALQUILO INFERIOR INMISCIBLE EN AGUA, UN HIDROCARBURO POLIHALOGENADO INFERIOR A UN ALCOHOL SUPERIOR Y SE REALIZA SU PURIFICACION POR CROMATOLOGIA DE EXCLUSION (DEXTRANO). OTRO METODO DE EXTRACCION DEL ANTIBIOTICO SE BASA EN AJUSTAR EL PH DEL MEDIO DE CULTIVO A 7,5, EXTRAER CON UN ALCANOILESTER DE ALQUILO INFERIOR INMISCIBLE EN AGUA, ALCALINIZAR A PH 9,0 Y RECUPERAR EL PRECIPITADO, EN EL SOBRENADANTE SE REPITE LA EXTRACCION Y SUBSIGUIENTE PRECIPITACION. ES ACTIVO SOBRE CEPAS DE NEISSERIA, ESTREPTOCOCOS, UREAPLASMA, MYCOPLASMA Y HEMOPHILUS.

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(01/11/1985). Clasificación: C07D237/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE S-TRIAZOLO 3,4-A FTALAZINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA CICLACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE 4-SUSTITUIDA-1-HIDRAZINOFTALAZINA CON DISULFURO DE CARBONO; REACCION DE CLORACION OXIDANTE DE LA TRIAZOLO 3,4-A FTALAZINA OBTENIDA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y TAMBIEN R1 PUEDEN SER MERCAPTO; Y DESPLAZAMIENTO DEL SUSTITUYENTE 3-CLORO Y/O 6-CLORO INTRODUCIDO, POR REACCION CON UNA AMINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS, ANTIINFLAMATORIAS, BRONCODILATADORA Y ANTICANCEROSA.

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(01/11/1985). Clasificación: C07D498/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE RIFAMPICINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RCOX EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO, COMO TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, CLORURO DE METILENO, CLOROFORMO Y SIMILARES, UN ACEPTADOR DE HALURO DE HIDROGENO, COMO UNA BASE NITROGENADA ORGANICA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA DE -5 A 5 C; B) REDUCIR EL PRODUCTO DE FORMULA (III) OBTENIDO POR MEDIO DE ACIDO ASCORBICO, EN PRESENCIA DE AGUA Y OTROS DISOLVENTE HIDROMISCIBLE NO AFECTADO POR EL AGENTE REDUCTOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 3 O ALCOXI DE C 1 A 3; R1, H, RADICAL ACILO ALIFATICO DE C 2 A 4; X, CLORO O BROMO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TUBERCULOSIS Y OTRAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

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(01/09/1985). Clasificación: C07D211/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLO 4,3-C PIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO; Y R1 Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ACILO Y R1 Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO INDICADO ANTERIORMENTE. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ACIDO HALOHIDRICO O CON CLORURO O BROMURO DE HIDROGENO EN ACIDO ACETICO GLACIAL, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, NEUROLEPTICOS, CARDIOTONICOS, ANTIHIPERTENSORES, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D211/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLO 4,3-C PIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES METILO; Y R1 Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE METILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO Y R1 Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE SE HA INDICADO ANTERIORMENTE. LA METILACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE UN AGENTE DE METILACION CONSTITUIDO POR ACIDO FORMICO Y FORMALDEHIDO ACUOSO CONCENTRADO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, NEUROLEPTICOS, CARDIOTONICOS, ANTIHIPERTENSORES, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

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(01/09/1985). Clasificación: C07D207/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,7-DIHIDROPIRROLO 3,4-E1,4-DIAZEPIN-2-(3H)-ONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA TRANSFORMACION DEL DERIVADO 3-HIDROXI DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O FENILO Y R, R2 Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 3-CLORO, POR TRATAMIENTO CON UN CLORURO DE ACILO; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA HOR4 O H2NR4, EN LAS QUE R4 ES UN ALQUILO O ALQUENILO QUE CONTIENE HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO. SI SE QUIERE QUE R1 SEA CLORO, BROMO O NITRO, SIENDO HIDROGENO, EL COMPUESTO SE SOMETE A PROCESOS HABITUALES DE CLORACION, BROMACION O NITRACION.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS Y CONTRA LA ANSIEDAD.

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(01/09/1985). Clasificación: C07K7/06.

PROCEDIMIENTO PARA TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE TEICOPLANINA, O ANALOGO EN DESGLUCOTICOPLANINA.CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS ACIDA FUERTE CONTROLADA A UNA SUSTANCIA ELEGIDA ENTRE EL COMPREJO DE TEICOPLANINA, FACTOR A2 DE TEICOPLANINA Y FACTOR A3 DE TEICOPLANINA, EN UN DISOLVENTE PROTONICO ORGANICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 100JC. EL DISOLVENTE PROTONICO SE ELIGE ENTRE ACIDOS ALIFATICOS Y ACIDOS ALIFATICOS HALOGENADOS BAB, ALCANOLES ALIFATICOS Y CICLOALIFATICOS Y ALCANOLES INFERIORES SUSTITUIDOS CON FENILO Y RESTOS DE ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXILO DE C 1 A 4; Y EL ACIDO FUERTE SE ELIGE ENTRE LOS ACIDOS MINERALES FUERTES, ACIDOS INORGANICOS FUERTES Y RESINAS INTERCAMBIADORAS DE CATIONES ACIDAS FUERTES EN FORMA DE H.SE UTILIZA COMO ANTIBIOTICO CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

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(16/08/1985). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL FACRTOR 2 DE LA TEICOMICINA A2.COMPRENDE: A) DISOLVER EL COMPLEJO DE TEICOMICINA A2 EN UNA MEZCLA DE FORMATO DE AMONIO Y ACETONITRILO (9/1); B) AJUSTAR EL PIE DE LA DISOLUCION A 7,5 POR ADICION DE NAOH; C) HACER PASAR LA DISOLUCION AJUSTADA A TRAVES DE UNA COLUMNA DE SILICAGEL SILAMIZADO; D) REVELAR LA COLUMNA DE SILICAGEL SILICAMIZADO CON LA DISOLUCION DE LA ETAPA (C) EN UNA SOLUCIONCON 10 A 20 DE ACETONITRILO Y 0,2 DE FORMATO DE AMONIO; E) RECOGER LAS FRACCIONES DE REVELADO QUE TENGAN LA MISMA CARACTERISTICA DE PERFIL DE HPLC DEL FACTOR DE LA TEICOMICINA A2; F) EVAPORAR EL SOLVENTE ORGANICO BAJO PRESION REDUCIDA DE LAS FRACCIONES DE REVELADO, PARA OBTENER UNA SOLUCION ACUOSA; G) DESALIFICAR LA SOLUCION ACUOSA EN UNA COLUMNA DE SILICAGEL SILIMIZADO; H) LAVAR LA COLUMNA DESALIFICADA CON AGUA; I) ELUIR LA COLUMNA LAVADA CON ACEOTINITRILO ACUOSO AL 50 PARA OBTENER UN ELUATO; J) CONCENTRAR AL ELUATO Y K) PRECIPITAR EL FACTOR 2 PURO DE LA FEICOMICINA A2 EN EL ELUATO.

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(16/06/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 4,7-DIHIDROPIRAZOLO 3,4-BPIRIDIN-5-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 5-AMINOPIRAZOL, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R2COH Y UN ESTER DE ACIDO ACETOACETICO DE FORMULA: CH3COCH2COOR3, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN LA OSCURIDAD Y BAJO CORRIENTE DE NITROGENO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D209/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIDAZINO (4,3-C) ISOQUINOLEINAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA 6H- BVENZOPIRANO (4,3,C)-PIRIDAZIN-6-ONA DE FORMULA (II) CON EXCESO DE AMONIACO O UNA SAL DEL MISMO, PARA OBTENER UNA PIRIDAZINO (4,3,C) ISOQUILEIN 6 (5H) ONA DE FORMULA (III); B) CLORAR A (III) CON PCL5 O POCL3, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y C) HACER REACCIONAR A (IV) CON UN GRUPO AMINO DE FORMULA -NRAR5, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO, R, METILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO POR 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; R1, UN GRUPO DE FORMULA (-NR4R5); R2 Y R3, H HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS Y R4 Y R5, H, ALQUILO DE C 1 A 4, ALQUENILO DE C 2 A 4 Y OTROS.SE UTILIZAN PARA PREDECIR EL EFECTO ANSIOLITICO DE LOS FARMACOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07K9/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANTIBIOTICO L 17046 O UNA DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I).CONSISTE EN SOMETER UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA SELECCIONADA ENTRE TEICOPLANINA A2, SUS FACTORES PUROS, UNA DE SUS MEZCLAS O EL ANTIBIOTICO L 17054, A HIDROLISIS ACIDA, POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO 1N-3N, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 90JC, SEGUIDA DE LA RECUPERACION Y PURIFICACION DEL ANTIBIOTICO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07K9/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICO L 17054 O UNA DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES EL GRUPO DE FORMULA (II).CONSISTE EN SOMETER UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA SELECCIONADA ENTRE TEICOPLANINA A2, SUS FACTORES PUROS O UNA DE SUS MEZCLAS, A HIDROLISIS ACIDA SUAVE CON ACIDO CLORHIDRICO 1 N O MAS DILUIDA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 90JC; SEGUIDA DE LA RECUPERACION Y PURIFICACION DEL ANTIBIOTICO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS POR AISLAMIENTO DE LOS FACTORES INDIVIDUALES DEL COMPLEJO ANTIBIOTICO TEICOMICINA A2, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SEPARAR LA TEICOMICINA A2 EN SUS FACTORES INDIVIDUALES MEDIANTE CROMATOGRAFIA DE PARTICION EN FASE INVERTIDA O MEDIANTE CROMATOGRAFIA DE CAMBIO IONICO. OPCIONALMENTE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN TRANSFORMAR EN LAS SALES CORRESPONDIENTES, FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR A UN DERIVADO DE PIRAZOLAMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CARBONILICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE DE ACIDO ORGANICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE FORMULA (IV); Y B) HACER REACCIONAR A (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO; Y C) CICLIZAR A ESTE COMPUESTO INTERMEDIO EN PRESENCIA DE HALOGENURO DE TIONILO O DE FOSFORILO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO DE C 1 A 6 CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; R H, ALQUILO DE C 1 A 4, FENILO Y OTROS; R Y R, ALQUILO DE C 1 A 4, FENILO Y OTROS Y W ES HALOGENO.SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS O ANTIINFLAMATORIOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D207/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,7-DIHIDRO-PIRROLO3 ,4-E1,4DIAZEPIN-2-(3H)-ONAS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES METILO, PROPILO, 1-METILETILO Y OTROS; R1 ES H, METILO, ETILO Y OTROS; R2 ES H, METILO, 1-METILETILO, BUTILO Y OTROS; R3 ES H, CLORO, FLUORO, BROMO Y OTROS; Y X ES NH-R4 Y OTROS. LA TEMPERATURA DE LA REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE C65 Y C40JC Y SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO QUE NO INTERFIERA CON EL CURSO DE LA REACCION, COMO CLORURO DE METILO, CLOROFORMO, ETER ETILICO Y OTROS.TIENEN APLICACIONES COMO AGENTES ANTI-CONVULSIVOS Y CONTRA LA ANSIEDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL COMPLEJO ANTIBIOTICO M 9026.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PREPARA UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, FUENTES ASIMILABLES DE NITROGENO Y SALES INORGANICAS; SEGUNDA, SE CULTIVA LA CEPA MICROMONOSPORA SP, NRRL 15.118 O UN MUTANTE EQUIVALENTE DE LA MISMA, BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, EN EL MEDIO NUTRIENTE ACUOSO PREPARADO, HASTA PRODUCIRSE UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA; Y POR ULTIMO, SE RECUPERA EL ANTIBIOTICO Y OPCIONALMENTE SE AISLAN LAS FRACCIONES PRINCIPALES.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CIERTOS TUMORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D211/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLO4,3-CPIRIDINAS , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y AR PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON HIDRATO DE HIDRAZINA CONCENTRADO. LA TEMPERATURA SE MANTIENE A 0JC DURANTE LA ADICION Y POSTERIORMENTE SE AUMENTA HASTA LA TEMPERATURA AMBIENTE, O ALGO SUPERIOR.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, NEUROLEPTICOS, CARDIOTONICOS, ANTIHIPERTENSORES, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07C127/15.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-AZETIDINILETIL-1-FENIL-2-IMIDAZOLIDINONA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IONES TIOETOXI EN DIMETILFORMAMIDA BAJO CALENTAMIENTO Y OPCIONALMENTE SE ACILA EL COMPUESTO OBTENIDO HACIENDOLO REACCIONAR CON UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN ACIDO DE ALCANOILO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS NEUROLEPTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1984). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR S-TRIAZOLO 3,4-AFTALAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN CICLAR UNA 4-SUSTITUIDA-1-HIDRAZINO-FTALAZINA , DE FORMULA GENERAL (II). OPCIONALMENTE SE PUEDE TRANSFORMAR EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 DEL NUCLEO DE TRIAZOLO 3,4-AFTALAZINA, DE ACUERDO CON UN PROCEDIMIENTO CONOCIDO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D261/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ISOXAZOL 5,4-B PIRIMIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR CALENTANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE ALCOHILO INFERIOR, EN BASE TERCIARIA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE DICHA BASE, ENTRE 1 Y 6 HORAS Y PROPORCION 1/1 A 3/1 MOLES Y TRATAR EL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO DE FORMULA (III) CON HIDRURO DE SODIO EN DISOLVENTE ANHIDRO, A TEMPERATURA DE 40 A 80JC ENTRE 1 A 3 HORAS PARA OBTENER ISOXAZOL (5,4-B) PIRIDINAS DE FORMULA (I), CON R GRUPO ALCOHILO INFERIOR DE C 1 A 4 Y OTROS, R Y R GRUPOS ALCOHILENOS(CH2)N; CON N DE 3 A 5 Y R ES H U OTROS. REACCIONAR CON EXCESO MOLAR UN AGENTE DE HALOGENACION ENTRE 0 Y 70JC CON EL COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE R ES UN GRUPO HIDROXI-ALCOHILO INFERIOR Y DONDE LA RAYA DE PUNTOS ES UN DOBLE ENLACE PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I).TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, CARDIOVASCULAR Y SEDANTE DEL SNC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/02/1984). Clasificación: C07C69/145.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-AZABICICLO3.2.0HEPT-2-ENO , DE FORMULA (I).CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE UN DERIVADO DE UN ACIDO BBB-LACTAMA-ACETICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES, EN EL DERIVADO DE IMIDAZOLILO; SEGUIDA DE LA REACCION CON LA SAL MAGNESICA DE MALONATO DE MONO-BENCILO O DE MONO-P-NITROBENCILO; REACCION DE TRANSFERENCIA DE GRUPOS DIAZO;DESCOMPOSICION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN PRESENCIA DE ACETATO DE RODIO; CONVERSION EN EL ENOL-FOSFATO, POR REACCION CON CLOROFOSFATO DE DIFENILO; REACCION CON RKKK SH; Y, FINALMENTE,DESPROTECCION CATALITICA DEL ESTER FORMADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07D237/20, C07D237/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-HIDRAZINO-6-PIRIDAZIN-AMINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CARBAZATO DE ALCOHILO DE FORMULA H NNHCOOC(R R R ), EN LAS QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; R -R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y R -R SON ALCOHILOS C , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 50C; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO CON ACIDO CLORHIDRICO AL 5-12%. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA Y COMO INTERMEDIOS EN SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C12P1/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL FACTOR A2 DEL ANTIBIOTICO A-16686 COMO COMPUESTO PURO,ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y NO TOXICAS. CONSISTE EN EL CULTIVO DE LA CEPA "ACTINOPLANES SP" ATCC 33076 EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBICA SUMERGIDA, EN MEDIO DE CULTIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILADAS DE CARBONO Y NITROGENO Y SALES INORGANICAS, RECUPERACION DE LA ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PRODUCIDA DEL MEDIO DE FERMENTACION, POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR O ACETONA, EN FORMA DE UN COMPLEJO DE LOS FACTORES A1, A2 Y A3, SE PARACION DEL FACTOR A2 DEL ANTIBIOTICO A-16686 A PARTIR DEL C OMPLEJO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA Y PURIFICACION DEL MISMO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE BACTERIAS PATOGENAS Y GRAM-POSITIVAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA CARIES DENTA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07C61/20.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PROLINA. CONSISTE EN CONDENSAR UN ACIDO 2-ACILTIO CICLOALCOHIL-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN SUSTRATO DE L-PROLINA, BIEN HACIENDO REACCIONAR DIRECTAMENTE EL ACIDO (I) CON ESTER TRC-BUTILICO DE L-PROLINA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE UNION, ESCINDIENDO DESPUES EL GRUPO TERC-BUTILICO O BIEN TRANSFORMANDO EL ACIDO (I) CON EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO CON SAL SODICA DE L-PROLINA, POR LO QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN LOS CORRESPONDIENTES ESTERES DE ALCOHILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1982). Clasificación: C07D235/02, C07D263/60.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE NAFTIMIDAZOL Y NAFTOXAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UNA AMINA EN PRESENCIA DE AL MENOS UNA CANTIDAD MOLAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II): R Y R1 ESTAN SELECCIONADOS DE ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO DE C1-6 Y ALCOXI C1-6, R2 ES HIDROGENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07J71/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES SOLUBLES EN AGUA DE ESTEROIDES-OXAZOLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES O O UN GRUPO H (B-OH), R1, ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O FENILO, X ES HIDROGENO, FLUOR O CLORO, A ES UN ENLACE CARBONO-CARBONO O UNA CADENA C1-4 Y M ES HIDROGENO O UN CATION FISIOLOGICAMENTE CAMPATIBLE. CONSISTE EN LA REACCION DEL ALCOHOL DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III_), EN LAS QUE R, R1, X Y A SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); R' ES HIDROXI O HALOGENO Y R'' ES UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION DE ESTERIFICACION SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y A TEMPERATURAS ENTRE 15 Y 40 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1981). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 16-METOXI-16-METIL-PROSTAGLANDINA E1, DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO ALCOHILO O UN CATION NO TOXICO. CONSISTE EN LA REACCION, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURA DE 0-80GC, DE UN CICLOPENTANOALDEHIDO DE FORMULA (II), DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE LA FUNCION HIDROXILO, CON UN FOSFONATO RACEMICO DE FORMULA (II), DONDE R3 ES UN GRUPO ALCOHILO. LA MEZCLA DE ISOMEROS RESULTANTE PUEDE SER SEPARADA POR METODOS CROMATOGRAFICOS O PROCESADA DIRECTAMENTE HASTA EL COMPUESTO FINAL. DE APLICACION COMO AGENTES GASTROPROTECTORES. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D235/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3H-NAFTO-[1,2-D]-IMIDAZOL DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES CON ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A ES EL RADICAL DE UN ANILLO HETEREOAROMATICO DE 5 6 MIEMBORS O RADICAL FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. CONSISTE EN LA CONDENSACION ENTRE UNA NAFTALENODIAMINA DE FORMULA (II) Y UN ALDEHIDO DE FORMULA ACHO, EN LAS QUE R, R1, R2 Y A SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA DISOLVIENDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE PUNTO DE EBULLICION ELEVADO Y SOMETIENDO LA DISOLUCION A REFLUJO BAJO ATMOSFERA INERTE. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMENTE A OXIDACION O DESHIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN OXIDANTE DEBIL O DE UN AGENTE DESHIDROGENANTE TAL COMO DIVERSOS METALES U OXIDOS METALICOS. EL COMPUESTO FINAL SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA, ANALGESICA, ANTIPIRETICA Y ANTIMICROBIANA. *FORMULA*.