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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-ALQUILTIO-1-AMINOALQUIL-2-PIRROLIN-3-CARBONITRILOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1985). Clasificación: A61K31/4.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-ALQUILTIO-1-AMINOALQUIL-2-PIRROLIN-3-CARBONITRILOS.CONSISTE EN OBTENER 2-ALQUILTIO-1-AMINOALQUIL-2-PIRROLIN-3-CARBONITRILOS DE FORM. (I), REACCIONANDO UN COMPUESTO DE FORM. (II), EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORM. (III) O CON COMPUESTOS DE FORM. (IV), EN UN DISOLVENTE CON UNA ALQUILAMINA DE FORM. (V), EN CUYO CASO EL COMPUESTO DE FORM. GENERAL (I) SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO R1 Y R2, IGUALES O DISTINTOS, UN ANILLO AROMATICO, R3 CADENA HIDROCARBONADA INFERIOR DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, R4 ES UN GRUPO AMINOALQUILO DE FORM. (VI), DONDE N ES 2 O 3 Y R5 Y R6, IGUALES O DISTINTOS, SON H O GRUPO ALQUILO. SE USA UN DISOLVENTE PROTICO POLAR COMO METANOL O ETANOL O UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR COMO DIOXANO O TETRAHIDROFURANO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-ALQUILTIO-1-AMINOALQUIL-2-PIRROLIN-3-CARBONITRILOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1985). Clasificación: C07D207/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ALQUILTIO-1-AMINOALQUIL-2-PIRROLIN-3-CARBONITRILOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ANILLOS AROMATICOS; R ES ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUEN VALE 2 O 3, Z ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, Y R, R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN ACIDO, TAL COMO UNA MEZCLA ETANOLICA DE ACIDO CLORHIDRICO O BROMHIDRICO CONCENTRADOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS INHIBIDRORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, Y POR SU ACTIVIDAD ANTIFLOGISTICA, ANTIPIRETICA Y ANTISECRETORA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE N-FENIL-BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07C103/82.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE N-FENIL-BENZAMIDA.CONSISTE EN A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y B) HACER REACCIONAR A (IV) CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR (PT O PD), PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE N-FENIL-BENZAMIDA DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y TOLERABLES CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS. DONDE UNO DE LOS RADICALES R Y R REPRESENTA UN GRUPO METILO Y LOS OTROS RADICALES R A R PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SIGNIFICAN H O UN GRUPO METILO; A SIGNIFICA UN GRUPO ACIDO REACTIVO; Z SIGNIFICA H O UN GRUPO METILO Y X E Y QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, UN GRUPO AMINO PROVISTO DE UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO NITRO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 , 2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA 1, 1-DIOXIDO FINAMENTE CRISTALINA, BIEN REABSORBIBLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07D279/02.

METODO DE PREPARACION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CABOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO, CRISTALINO, REABSORBIBLE.CONSISTE EN LA DISOLUCION DE LA SUSTANCIA ACTIVA EN UNA MEZCLA COMPUESTA POR UN DISOLVENTE MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO ACETONA, Y UNA BASE, TAL COMO DISOLUCION ACUOSA DE AMONIACO, EN PROPORCION ADECUADA PARA QUE RESULTE UN PH ENTRE 8 Y 9; ACIDIFICACION CON ACIDO DILUIDO HASTA PH 4-6; Y SEPARACION, LAVADO Y SECADO A 50-60JC DEL PRECIPITADO FORMADO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIRREUMATICO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIBENZO(DE,G)QUINOLEINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1984). Clasificación: C07D215/14.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIBENZO(DE,G)QUINOLEINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO INSATURADO QUE CONTIENE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL CICLOALCOHILALCOHILO QUE CONTIENE DE 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ACILAR, EN UNA PRIMERA ETAPA, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R SON ATOMOS DE HIDROGENO O RADICALES METILO, PARA OBTENER UNA AMIDA CON EL NUMERO APROPIADO DE ATOMOS DE CARBONO, Y EN UNA SEGUNDA ETAPA, SE LLEVA A EFECTOLA REDUCCION DEL GRUPO CARBONILO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACCION ANTIUSIGENA, ANALGESICA, ANTIALERGICA Y NEUROLEPTICA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS INYECTADAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE 2-METIL-3-CARBOXAMIDA-4-HIDROXITIAZINA 1,1-DIOXIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1984). Clasificación: A61K31/54.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS INYECTABLES QUE CONTIENEN DERIVADOS DE 2-METIL-3-CARBOXAMIDA-4-HIDROXITIAZINA 1,1-DIOXIDO.CONSISTE EN DISOLVER UNA SUSTANCIA ACTIVA DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE R ES UN ANILLO HETEROCICLICO Y X E Y UN ANILLO AROMATICO CONDENSADO, CON UNA BASE ORGANICA (II) EN CANTIDAD MAYOR QUE LA EQUIMOLECULAR. SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE; LA TEMPERATURA ES DE 40 A 80JC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-HIDROXI-3-(HETEROCICLOCARBAMOIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-1,1-DIOXIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-HIDROXI-3-(HETEROCICLOCARBAMOIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-1,1-DIOXIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, Y SUS SALES DE METAL ALCALINO, DE METAL ALCALINO-TERREO Y DE AMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO, SUSTITUIDO CON AMINA, CON UN HALURO DE HALOACETILO. DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS POR SUS PROPIEDADES ANTI-REUMATICAS. *FORMULA*. R.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIBENZO(DE,G)QUINOLEINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07D221/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIBENZO (DE, G) QUINOLEINA.CONSISTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) A PARTIR DE LOS METODOS SIGUIENTES: A) SOMETER A N-ALQUENILACION, N-ALQUINILACION O N-CICLOALCOHILACION COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) Y POSTERIOR CICLISACION, SEGUIDA DE O-METILACION; B) SOMETER A N-ALQUENILACION, N-ALQUINILACION O N-CICLOALCOHILALCOHILACION COMPUESTOS DE FORMULA (III), POSTERIOR CICLISACION Y SUBSIGUIENTE O-METILACION, DONDE R ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO INSATURADO DE C 1 A 6, O UN RADICAL CICLOALCOHILALCOHILO DE C 4 A6, POR EJEMPLO, UN RADICAL ALILO, METALILO, DIMETILALILO, BUT-2-ENILO Y OTROS; R Y R SON ATOMOS DE HIDROGENO O RADICALES DE METILO. LA N-ALQUINILACION, N-ALQUENILACION O N-CICLOALCOHILALCOHILACION TIENE LUGAR MEDIANTE DERIVADOS REACTIVOS DE FORMULA GENERAL X-R, DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION ANALGESICA Y ANTIALERGICA.

"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIBENZO QUINOLEINA".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D215/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIBENZO (DE, G) QUINOLEINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUENILO O ALQUINILO C1-6 O CICLOALCOHILALCOHILO C4-6.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RX, EN LAS QUE X ES HALOGENO, R1 Y R2 SON HIDROGENO O METILO Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE ALQUILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACCIONESANTITUSIGENA , ANALGESICA, ANTIALERGICA Y NEUROLEPTICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PREPARADO MEDICAMENTOSO DE ACCION RETARDADA QUE CONTIENE UN POLIMERO HIDROFILO DE CELULOSA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1983). Clasificación: A61K9/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PREPARADO MEDICAMENTOSO DE ACCION RETARDADA QUE CONTIENE UN POLIMERO HIDROFILO DE CELULOSA Y EN EL QUE ESTA CONTROLADA EN EL TIEMPO LA LIBERACION DEL MATERIAL ACTIVO. SE INCORPORA EL MATERIAL ACTIVO EN UN MATERIAL AUXILIAR DIFICILMENTE SOLUBLE Y SE MEZCLA EL PREPARADO DE MATERIAL ACTIVO OBTENIDO CON EL POLIMERO HIDROFILO DE CELULOSA, CUYA VISCOSIDAD DEBERA ELEGIRSE ALTA PARA UN MATERIAL ACTIVO DE LIBERACION RAPIDA Y BAJA PARA UN MATERIAL ACTIVO DE LIBERACION LENTA. EL POLIMERO HIDROFILO ES METILCELULOSA Y/O CARBOXIMETILCELULOSA CON VISCOSIDAD DE 0,02 A 40 P.A.S.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE COMPONENTES LIPIDOS O LIPOIDES EN MEZCLA CON MATERIAL ACTIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1983). Clasificación: A61K9/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE COMPONENTES LIPIDOS O LIPOIDES EN MEZCLA CON MATERIAL ACTIVO DE LIBERACION RETARDADA. EL MATERIAL ACTIVO, EN FORMA FINAMENTE DIVIDIDA, SE MEZCLA CON UN COMPONENTE LIPIDO O LIPOIDE FINAMENTE DIVIDIDO DE ALTO PUNTO DE FUSION Y UNO DE BAJO PUNTO DE FUSION EN RELACION MUTUA DE 1:9 A 9:1 EN PESO, SE LLEVA LA MEZCLA HASTA UNA TEMPERATURA DE 50 A 100 SUPERIOR AL PUNTO DE FUSION DEL COMPONENTE DE BAJO PUNTO DE FUSION PERO INFERIOR AL PUNTO DE FUSION DEL COMPONENTE DE ALTO PUNTO DE FUSION, Y SE PERMITE QUE LA MEZLCA, DESPUES DE LA FUSION DEL COMPONENTE DE PUNTO DE FUSION INFERIOR, SE ENFRIE HASTA POR DEBAJO DE SUS PUNTO DE FUSION, Y SE ELABORA PARA DAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ACABADA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN MATERIAL ANTIACIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1982). Clasificación: A61K33/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN MATERIAL ANTIACIDO BASADO EN HIDROXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO. SE HACEN REACCIONAR HIDROXIDO DE MAGNESIO Y/O OXIDO DE MAGNESIO EN UNA RELACION ATOMICA DE MAGNESIO A ALUMINIO DE 1:1 A 3:1 CON UNA SOLUCION ACUOSA D E SULFATO DE ALUMINIO, HASTA QUE EL PH DE LA MEZCLA DE REACCION ES DE 4,0 A 8,0. A CONTINUACION SE SEPARAN DE LA MEZCLA LOS COMPONENTES SOLUBLES EN AGUA DE MANERA CONOCIDA Y SE AISLA LA MEZCLA, QUE SE SECA, SI ASI SE DESEA.

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