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N,N'- CARBOXIL - BIS - (4 - ETIL - 2,3 - DIOXO) - PIPERAZINA, PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTO Y SU USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1995). Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, SANS PITARCH, ESTEVE, CABRE, CASTELLVI, JUAN, ESTEVE, BIANCHINI, ASUNCI N, PADRO, LENHARDT, CARLOS E. Clasificación: A61K31/545, C07D241/08, A61K31/43, C07D501/36, C07D499/68.

UN NUEVO COMPUESTO LLAMADO N,N'- CARBOXIL - (4 - ETIL - 2,3 DIOXO) - PIPERAZINA DE FORMULA(I). UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTO BASADO EN LA REACCION DE 4 - ETIL - 2,3 - DIOXO PIPERAZINA O UN DERIVADO DE TRIMETILSILILO CON CLORURO DE CARBONILO O UN DERIVADO SUYO. EL USO DEL COMPUESTO DE FORMULA(I) COMO INTERMEDIARIO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA(II), DONDE R ES UN RADICAL, SUSTITUIDO EN POSICION ALFA, UNA MOLECULA DE UN ACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR ACIDO FENILACETICO, ACIDO P - HIDROXIFENILACETICO, UN ACIDO SES (FENIL - ACETAMIDO) - PENILAMICO Y UN ACIDO 7 - ( FENILACETAMIDA) - CEFALOSPORANICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE HIDRATO DE CEFRADINA Y SOLVATO DE CEFRADINA Y DIMETILFORMAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1992). Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, BEAUS CODES, RAFAEL, ALONSO CIRIZA, SANTIAGO. Clasificación: A61K31/545, C07D51/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE HIDRATO DE CEFRADINA Y SOLVATO DE CEFRADINA Y DIMETILFORMAMIDA BASADO EN CRISTALIZAR LA CEFRADINA DE UNA SOLUCION QUE LA CONTIENE; EN SU CASO EL HIDRATO DE CEFRADINA SE OBTIENE POR DISOLUCION DEL SOLVATO Y DIMETILFORMAMIDA EN ACIDO CLORHIDRICO Y POSTERIOR CRISTALIACION; A SU VEZ, ESTE SOLVATO Y DIMETILFORMAMIDA SE PREPARA TRATANDO UNA SOLUCION ACUOSA DE CEFRADINA Y DIMETILFORMAMIDA CON UNA BASE. EL COMPUESTO ES UN EFICAZ ANTIBIOTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PSEUDOPOLIMORFO DE CEFADROXILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1989). Ver ilustración. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE. Clasificación: C07D501/22, A61K31/545.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PSEUDOPOLIMORFO DE CEFADROXILO, Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE. EL PRODUCTO ESTA DEFINIDO POR EL SIGUIENTE DIFRACTOGRAMA DE RAYOS X ~TW0308,0308,0308,0309.~TC01M.~TC02M.~TC03M.~TC04M.~TSD(A)~TNIÑI.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE. Clasificación: C07D241/08, C07D501/04, C07D501/36, C07D499/56, C07D499/10.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREAS ASIMETRICAS Y UTILIZACION DE LAS MISMAS, DE FORMULA DONDE R2 Y R3, IGUALES O DISTINTOS, SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UNA FRACCION ESTRUCTURAL SUSCEPTIBLE DE ESTAR ENLAZADA A UN ATOMO DE NITROGENO, APTA PARA FORMAR PARTE DE UN ANILLO DONDE EL NITROGENO ES UN ESLABON Y CON LA EXCEPCION QUE HN-R3-R2 SEA LA 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA , EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DE UN PRIMER COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO CONSISTENTE EN CLORURO DE CARBONILO, DIFOSGENO Y UN CLOROFORMIATO ACTIVO CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO NITROGENADO DE FORMULA Y CON UN EQUIVALENTE DE UN SEGUNDO COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO FORMADO POR 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA Y UN DERIVADO TRIMETILSILICICO DEL MISMO. LAS UREAS ASIMETRICAS SON DE UTILIZACION PARA PREPARACION DE AMIDAS DE GRAN INTERES COMO ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS O COMO INTERMEDIOS PARA PREPARACION DE ESTOS ULTIMOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR HIDROCLORURO CLORURO-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METOXIIMINOACETIL-SULFITO-DIMETILFORMIMINIO Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DEL MISMO PARA OBTENCION DE AMIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1989). Ver ilustración. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION. Clasificación: A61K31/41, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/545, C07D277/38.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR HIDROCLORURO CLORURO-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METAXIIMINOACETIL-SULFITO-DIMETILFORMIMINIO (DE FORMULA I) Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DEL MISMO PARA OBTENCION DE AMIDAS, EN QUE EL PRIMER PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DELCLORURO-CLOROSULFITO DE DIMETILFORMINIO CON EL ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METOXIIMINIO-ACETICO , DE DONDE RESULTA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTE COMPUESTO, POR REACCION CON UNA AMINA, R1-NH2, ES UTILIZADO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE FORMULA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS (4-ETIL-2,3-DIOXO)-PIPERACIN-1-IL-CARBONILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1989). Ver ilustración. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, SANS PITARCH, ESTEVE, CABRE, CASTELLVI, JUAN, LENHARDT PADRO, CARLOS. Clasificación: C07D295/14.

EL PROCEDIMIENTO SE REFIERE A LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA IY SUSTANCIALMENTE CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA IICON OTRO SELECCIONADO ENTRE LOS ACIDOS ALFA-AMINO-FENILACETICO , ALFA AMINO-P-HIDROXIFENILACETICO , ACIDOS 6-ALFA-AMINO-PENICILANICOS Y ACIDOS 7-ALFA-AMINO-CEFALOSPORANICOS.

PROCEDIMIENTO ENZIMATICO DE RESOLUCION DE N-FENILACETIL-AMINOCOMPUESTOS Y PURIFICACION DE SUS ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C99/12.

PROCEDIMIENTO ENZIMATICO DE RESOLUCION DE N-FENILACETIL-AMINOCOMPUESTOS Y PURIFICACION DE SUS ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN LA HIDROLISIS ENZIMATICA DEL GRUPO N-FENILACETILO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 PUEDE SER HIDROGENO, UN GRUPO SULFONICO O CARBOXILICO; Y EL RADICAL -HNR2 ES UNA ESTRUCTURA DERIVADA DE UN R1S AMINOCOMPUESTO. LA HIDROLISIS SE REALIZA MEDIANTE EL ENZIMA BACILLUS MEGATERIUM B-400, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO; BAJO UNAS CONDICIONES DE TEMPERATURA DE 20J A 45JC Y A UN PH DE 7,2 A 9,2; DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 1 A VARIAS HORAS. OBTENIENDOSE UNA SOLUCION, CONSTITUIDA POR UN S-AMINOCOMPUESTO Y EL N-FENILACETIL-R-AMINO COMPUESTO QUE NO HA REACCIONADO Y QUE POSTERIORMENTE SON SEPARADOS POR PRECIPITACION SELECTIVA A UN PH DE 0,5 A 6. DE APLICACION EN LA INDUSTRIA, MEDICINA Y VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN REACTIVO ACILANTE DE UN ACIDO 2-AMINO-4-TIAZOLILACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D277/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN REACTIVO DE UN ACIDO 2-AMINO-4-TIAZOLILACETICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (R2-CO-CL), EN UN SISTEMA ACUOSO/ORGANICO U ORGANICO SELECCIONADO ENTRE DICLOROMETANO, CLOROFORMO Y ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO UN ETERCROWN Y ENTRE C 15º C Y B 5º C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O METILO; (R)1, H, OXIMINO, HIDROXILO, METOXIMINO Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 2 A 19 O UN NUCLEO AROMATICO SUSTITUIDO POR CL O METILO; Y R3, 1,8-DIAZABICICLO 5,4,0 UNDEC-7-ENO, 1,5-DIAZABICICLO 4,3,0 NON-5-ENO, LI, NA, K Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES SODICAS DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES SODICAS DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS. CONSISTE EN ADICIONAR UNA AMINA DEL GRUPO DE LAS AMINAS ALIFATICAS CICLICAS, HETEROBICICLICAS O UNA GUANIDINA SUSTITUIDA A LA SUSPENSION DE SU CORRESPONDIENTE FORMA ACIDA EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES CONTENIENDO ISOPROPANOL; Y HACER REACCIONAR LA MEZCLA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 30JC CON UN COMPUESTO DEL GRUPO QUE COMPRENDE UN SODIO ACETOACETATO DE ALQUILO O UN SODIO ACETOACETAMIDA N-SUSTITUIDA, SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO DE ALQUILOS O SUSTITUYENTES DE BAJO PESO MOLECULAR, PARA OBTENER LAS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ASPARTIL-FENILALANINA-METILESTER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ASPARTIL-FENILALANINA-METIL-ESTER. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON HIDROCLORURO DE N,N-DIMETILFORMAMIDA O DE N,N-DIMETILACETAMIDA , ENTRE C40J Y B20JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) TRATAR A (II) CON UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (R-CO-CL), ENTRE C60J Y B5JC, PARA CONSEGUIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) HACER REACCIONAR A (III) CON FENIL-ALANINA-METIL-ESTER , ENTRE C60JC Y B5JC, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) HIDROLIZAR A (IV) CON CLORHIDRICO, HASTA UN PH ENTRE 0 Y 1, PARA REALIZAR A (A); Y E) TRATAR A (A) CON HIDROXIDO SODICO O HIDROXIDO POTASICO HASTA UN PH ENTRE 4,5 Y 5, PARA OBTENER EL ASPARTIL-FENILALAMINA-METIL-ESTER. SIENDO: X E Y, LI, NA O K; Z, O O S; R, ALQUILICO DE C 8 A 30; Y R PIVALOIL ACETIL Y OTROS. SE UTILIZAN COMO EDULCORANTES ACALORICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDO AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D499/44.

PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDOS AMINO-DESACETOXICEFALOSPORAMICO. POR CONVERSION DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 6-SUSTITUIDO AMINOPENICILAMICO-SULFOXIDO. CONSISTENTE EN CALENTAR EL COMPUESTO (I) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 160 C CON UNA MEZCLA CONSTITUIDA POR UNA CARBOXIAMIDA Y UNA SULFAMIDA DE ALQUILSILICIO DE BAJO PESO MOLECULAR EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO ACIDO, E HIDROLIZAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) DONDE R3 ES UN GRUPO DE PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILO Y R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO O FENILO O FORMAN PARTE DE UN HETEROCICLO. DE APLICACION COMO ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDOS AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICOS Y SUS ESTERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D501/1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDOS AMINODESACETOXICEFALOSPERANICOS Y SUS ESTERES. CONSISTENTE EN LA CICLACION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE AZETIDINA DE FORMULA (I) EN PRESENCIA DE UN HIDROBROMURO DE UN ACIDO PIRIDIN O DIACINCARBOXILICO PARA OBTENER UNA CEFALOSPORINA CON HETEROBICICLO 3-CEFEM DE FORMULA (II). EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE CALENTANDO UNA PENICILINA - - OXIDO DE FORMULA (III) A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 130C CON UN AGENTE SILILANTE, PREFERENTEMENTE LA N, N-BIS TRIMETILSILILSUFAMIDA , O N,N-BIS-TRINDILSILILUREA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BETA-LACTAMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D205/08, C07D205/09, C07D205/085.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BETA-LACTAMAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO CLORADO ADECUADO CON UNA MEZCLA CONSTITUIDA POR UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), Y UNA IMINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO CLOROFORMO, DICLOROMETANO O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DEL ANHIDRIDO (S)-AMINOSUCCINICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D307/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DEL ANHIDRIDO (S)-AMINOSUCCINICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA SAL DEL ACIDO (S)-AMINOSUCCINICO CON CLOROSULFITO DE DIMETILFORMIMINIO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CERO Y 35 GRADOS, PARA OBTENER EL HIDROCLORURO DEL ANHIDRIDO (S)-AMINOSUCCINICO; SEGUNDA, DICHO DICLORURO SE AISLA MEDIANTE FILTRACION; Y POR ULTIMO, EL HIDROCLORURO DEL ANHIDRIDO (S)-AMINOSUCCINICO AISLADO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO QUE COMPRENDE EL ACIDO TRIFLUOROMETANSULFONICO Y EL ACIDO PARA-TOLUENSULFONICO , PARA OBTENER LAS SALES CORRESPONDIENTES DEL ANHIDRIDO (S)-AMINOSUCCINICO.DE APLIACION EN LA OBTENCION DE EDULCORANTES NO CALORICOS UTILIZADOS EN ALIMENTACION Y EN LA PREPARACION DE BEBIDAS.

"SALES DE ACIDOS AMINO-BETA-LACTAMICOS , PARA SU APLICACION A LA OBTENCION DE N-ACIL DERIVADOS DE LOS MISMOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICHAS SALES".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D501/24, C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE ACIDOS AMINO-BETA-LACTAMICOS PARA LA OBTENCION DE LOS N-ACIL-DERIVADOS DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO, DIMETILACETAMIDA Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C50J Y 25JC PARA OBTENER UNA SOLUCION DE UNA SAL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R H, METOXILO O ETOXILO; R1 METILO ACETOXIMETILO Y OTROS; R2 H, ACETILO O BENZILO; M Y N IGUALES O DIFERENTES, 1 A 4 CONSTITUYENDO CICLO, O 0 CONSTITUYENDO UNA CADENA ABIERTA Y X E Y UN SISTEMA DE C 1 A 3 CON O SIN DOBLE ENLACE DE TIPO CERRADO DONDE; X C, O, N; Y METILENO Y Z UN GRUPO CARBOXILICO O SULFONICO O DE TIPO ABIERTO DONDE X ES H, METILO Y OTROS; Y UN RADICAL SULFONICO Y Z NO EXISTE.SE UTILIZA PARA LA FABRICACION DE LOS ANTIBIOTICOS MONOLACTAMICOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDO AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICOS Y SUS ESTERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D499/44.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 7-SUSTITUIDO AMINO-DESACETOXICEFALOS-PORANICOS Y SUS ESTERES.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 120JC, Y EN PRESENCIA DE UNA SAL ACIDA, CON UN AGENTE SILILANTE QUE COMPRENDE N-TIMETILSILIL-2-OXAZOLI-DINONA Y LA N, NK-BIS-TRIMETILSILILSULFAMIDA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R, ES UN ATOMO DE H O UN ATOMO DE C, R2 ES UN RESTO ACIDO DE C 1 A 10, QUE PUEDE INCLUIR ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O N Y R3 UN ATOMO DE H, UN CATION DE BASE DETEROCICLICA U OTROS.SE UTILIZA EN LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFONATO DE TRIMETILSILILO Y SUS DISOLUCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07F7/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFONATO DE TRIMETILSILILO Y SUS DISOLUCIONES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOROMETANSULFONICO CON LA 3-TRIMETILSILIL-2-OXAZOLIDINONA , MANTENIENDO LA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 60JC Y TIEMPOS DE 15 A 30 MINUTOS, PARA OBTENER UNA MASA, DE DONDE POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA SE AISLA EL TRIFLUOROMETANSULFONATO DE TRIMETILSILILO. TAMBIEN SE PUEDE PROCEDER A LA DILUCION DE LA MASA EN UN DISOLVENTE, TAL COMO DICLOROMETANO, 1,2-DICLOROETANO, TETRACLOROETANO, TRICLOROETILENO, CLOROBENCENO, BENCENO, XILENO, TOLUENO, DIOXANO, ETERDIETILICO, ETER DI-TERBUTILICO, TETRACLORURO DE CARBONO, ACETONITRILO Y SIMILARES, PARA OBTENER UNA SOLUCION CONTENIENDO TRIFLUOROMETANSULFONATO DE TRIMETILSILILO, QUE SE AISLA POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA.DE UTILIDAD EN EL CAMPO DE LA QUIMICA MEDICA PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS DE PIRIMIDINA, PIRIDIN NUCLEOSIDOS Y SIMILARES.

"PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANHIDRIDO DEL ACIDO 1(1H)-TETRAZOLILACETICO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANHIDRIDO DEL ACIDO 1(1H)- TETRAZOLILACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DISOLUCION DE UNA SAL DE AMINA TERCIARIA DEL ACIDO 1(1H)-TETRAZOLILACETICO Y DIMETILFORMAMIDA EN DICLOROMETANO, CON CLORURO DE TIONILO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -30C Y 20C, QUE CONDUCE A LA FORMACION DEL ANHIDRIDO SIMETRICO CORRESPONDIENTE; EL CUAL SE SEPARA POR FILTRACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES PARA LA FABRICACION DE CEFAZOLINA, ANTIBIOTICO EMPLEADO EN MEDICINA.

"PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE SULFUROS A SULFOXIDOS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07C147/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE SULFUROS A SULFOXIDOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DISOLUCION ACUOSA DE PEROXIDO DE HIDROGENO CON UN TOXILATO DE UN ACIDO 6-AMINOPENICILANICO, UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO , O UNA SAL ALCALINA DE UNA PENICILINA O CEFALOSPORINA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE FORMULA H P(MEO ) . (H O)X, EN LA QUE ME WOLFRAMIO O MOLIBDENO, Y X ES UN NUMERO VARIABLE. EL SULFOXIDO OBTENIDO SE SEPARA POR FILTRACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANIDO-3-SUSTITUIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO-3-SUBSTITUIDO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, METILO O METOXI; Y ES NITROGENO, AZUFRE U OXIGENO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ADICION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UN MEDIO CONSTITUIDO POR AGUA Y EL ACIDO NITRIDICO O UN COMPUESTO DE FORMULA R SH, EN LAS QUE X ES CLORO, CARBAMOILOXI O ACETOXI; R PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y R E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DE LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA TERCIARIA, DE UN REGULADOR DE H-ISOELECTRICO DE REACCION Y UN AMINOACIDO QUE CONTIENE EL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO O EL TIOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y 95C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PEPARACION DE UNA SOLUCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE DE INVENCION NUMERO 497076). SE HACE REACCIONAR UNA SUSPENSION DE UN ACIDO 1-AMINOCEFALOSPORANICO CON UNA AMIDINA-BICICLICA SELECCIONADA DE ENTRE 1,5-DIAZABICICLO NON-5-ENO, 1,8-DIABICICLO UNDEC-7-ENO Y SIMILARES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO SELECCIONADO DE ENTRE METANOL, ISOPROPANOL, DICLOROMETANO, 1,2-DICLOROETANO Y SIMILARES, Y A UNA TEMPERATURA DE -20 A 0 GRADOS CENTIGRADOS, PARA OBTENER UNA SOLUCION DE UNA SAL DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO , ADICIONANDOSE UNA SAL DE AMINA TERCIARIA, TAL COMO TRIETILAMINA, Y UN ACIDO CARBOXILICO, TAL COMO EL TRIMETILACETICO, 2-ETILHEXANOICO Y SIMILARES, PARA OBTENER UNA SOLUCION UTIL PARA SU ULTERIOR REACCION CON LA FORMA ACTIVA DE UN ACIDO CARBOXILICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMOXICILINA SODICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07D499/16.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION E AMOXICILINA SODICA. SE PREPARA UNA SUSPENSION DE AMOXICILINA EN UN SOLVENTE, CONTENIENDO ISOPROPANOL Y UN HIDROCARBURO HALOGENADO DE BAJO PESO MOLECULAR, COMO CLORURO DE METILENO, 1-2-DICLOROETANO, ACETONITRILO U OTROS. SE ADIDIONA UNA AMINA ALIFATICA PRIMARIA O SECUNDARIA, DE BAJO PESO MOLECULAR. SE HACEN REACCIONAR CANTIDADES ESTEQUIOMETRICAS DE LA MEZCLA Y DE UN SODIO ACETOACETAMIDA-N-SUSTITUIDA. SE AGITA LA MEZCLA DE REACCION A TEMPERATURA AMBIENTE. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR FILTRACION Y EVENTUALMENTE SE LAVA CON UNA CETONA. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INDANIL CARBENICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D499/82.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDANIL CARBENICILINA. CONSISTE EN LA REACCION DEL HEMIESTER INDANILICO DEL ACIDO FENILMALONICO Y CLORURO DE PIVALOILO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO TETRACLORURO DE CARBONO O DICLOROMETANO, CON UNA METILETILPIRIDINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -15 C Y -10 C, SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA DISOLUCION DE ESTER TRIMETILSILILICO DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO EN CLORURO DE METILENO. DESPUES DE EVAPORAR EL DISOLVENTE, EL PRODUCTO SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7AMINOCEFALOSPORANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICOS. SE SUSPENDE EN UN SOLVENTE ORGANICO UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALCOHOXI DE BAJO PESO MOLECULAR Y R2 METILO, ACETOXIMETILO, METOXI, CLORO O UN GRUPO TIOL-HETEROCICLICO. SE ADICIONA GRADUALMENTE UNA AMIDINA-BICICLICA DE FORMULA (II) HASTA ALCANZAR LA DISOLUCION. SE ENFRIA LA MEZCLA Y SE FILTRA. SE AÑADE UN REACTIVO ACILANTE PARA AJUSTAR EL PH. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR FILTRACION Y SECADO. SE USAN EN LA ELABORACION DE CEFALOSPORINAS ANTIBIOTICAS, COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 7-(D(-)-A-AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO) DESACETOXICEFALOSPORANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE CD 7-((D -ALFA-AMINO-P-HIDROXIFENIL-ACETAMIDO)DESACETOXICEFALOSPORANICO. SE HACE REACCIONAR UNA SAL DE ACIDO D -P-HIDROXI-N-(1-ALCOXICARBONIL-2-PROPENIL)-ALFA-AMINOFENILACETICO CON UN EQUIVALENTE DE TRIMETIL-SILIL-2-OXAZOLIDINONA , PARA OBTENER UN COMPUESTO, EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA: PARA OBTENER UN ANHIDRIDO MIXTO, EL CUAL REACCIONA NUEVAMENTE CON UNA SOLUCION DE ACIDO 7-AMINODESACETOXICEFALOSPORANICO , OBTENIDA POR SILILACION, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, CON TRIMETILSILIL-2-OXAZOLIDINONA PARA OBTENER LA P-HIDROXICEFALEXINA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 6(D(-)A-AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO) PENICILANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/12.

Procedimiento de preparación de ácido 6(D alfa-amino-p-hidroxifenilacetamido) penicilánico, caracterizado porque un equivalente de una sal de ácido D -p-hidroxi-N-(1-alcoxicarbonil-2-propenil)-alfa-amino fenilacético se hace reaccionar con un equivalente de trimetilsililftalimida para obtener un compuesto de la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** el cual se hace reaccionar con un cloruro de acilo para obtener un anhídrido mixto.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N,N'-BIS-(3-OXAZOLIDINIL-2- ONA)FOSFORAMIDAS-P-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1978). Clasificación: C07F9/26.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CLORURO DE 2-CLOR-A2-OXAZOLINAS Y SU APLICACION A LA PRODUCCION DE PENICILINAS Y CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1977). Clasificación: C07D499/26.

Resumen no disponible.

METODO PARA LA PREPARACION DE CLORUROS DE ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1977). Clasificación: C07C65/03.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORUROS DE ACIDO MEDIANTE LA UTILIZACION DE UN ESTER SILILICO DE FORMULA GENERAL **FORMULA** DONDE R PUEDE SER ALIFATICO, AROMATICO, ALQUILAROMATICO O HETEROCICLICO, PUDIENDO TENER SUSTITUYENTES Y R1, R3 Y R3 SON GRUPOS ALQUILOS DE BAJO PESO MOLECULAR O FENILOS. EL ESTER SILICICO SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE TIONILO O DE CARBONILO EN DISOLVENTE INERTE Y TEMPERATURA ENTRE 15 Y 50 GRADOS C PARA OBTENER EL CLORURO DE ACIDO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CLORUROS DE 2-CLORO DELTA2-OXAZOLINAS Y SU APLICACION A LA PRODUCCION DE PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1976). Clasificación: C07D263/16.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DE ACIDO 6-AMINOPENICILANICO EN 7-AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1976). Clasificación: C07D501/18.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORUROS DE ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1976). Clasificación: C07C51/58, C07C309/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORUROS DE ACIDO. SE HACE REACCIONAR UN ESTER TRIMETILSILILICO DE UN ACIDO CARBOXILICO O SULFONICO, OBTENIDO POR TRATAMIENTO DEL ACIDO CON UN AGENTE SILILANTE EN UN SOLVENTE CON CLORURO DE TIONILO CLORURO DE CARBONILO O MEZCLA DE AMBOS ENTRE 10 Y 50 GRADOS C. EL SOLVENTE DE LA REACCION PUEDE SER CLORURO DE METILENO, ACETONITRILO, CLOROFORMO, BENCENO, XILENO, 1,2 DIMETOXIETANO, 1,2 DICLOROETANO, DIMETILACETAMIDA O DIMETILFORMAMIDA, YA SEAN SOLOS O EN COMBINACION. ESTOS PRODUCTOS SON UTILIZADOS EN LOS PROCESOS DE ACILACION PARA LA PREPARACION DE AMIDAS, HIDRACIDAS, ESTERES,Y OTROS, DESTACANDO LAS PENICILINAS, CETALOSPORINAS, SULFAMIDAS, ENTRE OTROS.

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