307 patentes, modelos y diseños de G.D. SEARLE & CO. (pag. 6)

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1994). Inventor/es: BURTON, EARL GEORGE, CHENGELIS, CHRISTOPHER PETER, WALSH, GERALD MICHAEL. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04.

UN GLICOL DE UN DIURETICO TRIAZOLOPIRIMIDINE DE FORMULA (I) QUE ES UN METABOLITO Y QUE EXHIBE EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOTOXICOS MAS PEQUEÑOS QUE EL COMPONENTE ORIGEN, PERO NO DISMINUYE EN ACTIVIDAD DIURETICA. EL INVENTO ADEMAS ESTA PROVISTO PARA COMPOSICIONES QUE INCORPORAN EL METABOLITO, Y METODOS DE SU USO COMO TAMBIEN SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1994). Inventor/es: YU, STELLA, SIU-TZYY, DJURIC, STEVAN, WAKEFIELD, SHONE, ROBERT LARRY. Clasificación: A61K31/35, C07D311/22, C07D311/58, C07D311/66, C07D311/24, C07C57/48, C07C61/39.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DONDE R1 REPRESENTA ALQUILO CON 2-6 ATOMOS DE CARBONO, R2 REPRESENTA METILO O ETILO, R3 REPRESENTA ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE C, W REPRESENTA (CH2)X SIENDO X DE 2 A 7, ALQUILENO TIENE 2 A 7 ATOMOS DE C, ALQUENILENO CON 3 A 7 ATOMOS DE C, ALQUINILENO CON 3 A 7 ATOMOS DE C O CICLOPENTILO, R4, Q, B, R5 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LEUCOTRIENO B4(LTD4) CON POCO O NINGUN ANTAGONISMO DE LEUCOTRIENO D4 (LTD4) Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES DEL INTESTINO, ARTRITIS REUMATOIDE, GOTA Y PSORIASIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1994). Inventor/es: WEIER, RICHARD MATHIAS, STEALEY, MICHAEL ALLAN, DEASON, JAMES RONALD. Clasificación: A61K31/335, A61K31/38, C07D327/04, C07D339/06, C07D317/32, C07D317/18.

ESTA INVENCION COM'PRENDE COMPUESTOS DE LA FORMULA(I), Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS DEL MISMO DONDE, X, Y Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE O O S CON S OXIDADO OPCIONALMENTE A S = O; ALK ES UNA CADENA LINEAL O RAMIFICADA ALQUILENO O HIDROXIALQUILENO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES H O BAJO ALQUILO; N ES 0 A 5; R2 ES H, BAJO ALQUILO, CICLOALQUILO - (CH2)N - CO2R1, FENILO, FENILO SUSTITUIDO CON HALO, BAJO ALQUILO O BAJO ALCOXILO; Y AR ES 5,6,7,8 - TETRAHIDRO - 1 - NAFTANILO, FENILO, O FENILO SUSTITUIDO CON BAJO ALQUILO, HIDROXILO, BAJO ALCOXILO O BAJO ALCANOILO. ESTA INVENCION ESTA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS QUE ACTUAN COMO LEUCOTRIENOS D4(LTD4) ANTAGONISTAS E INCLUYE B4(LTD4) ANTAGONISTAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1994). Inventor/es: MYERS, PETER LESLIE, ELLAMES, GEORGE JOHN, JAXA-CHAMIEC, ALBERT ANDREJ, UPTON, ROGER MUNRO. Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, C07D471/20.

LA DESCRIPCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA QUINOXALINA DE FORMULA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON SELECCIONADOS, INDEPENDIENTEMENTE, DE SU RANGO (O CATEGORIA) ENTRE UN HIDROGENO, HALO, ALQUIL Y ALCOXI; R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO O R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN SER UN GRUPO (II) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 0 A 4; Y X, Y, Z SON INDEPENDIENTEMENTE -CH- O -N= CON TAL QUE UNO Y SOLO UNO DE X, Y, Z SEA -N=. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE DICHOS COMPUESTOS Y SUS COMPOSICIONES COMO AGENTES ANTIANAEROBIOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1993). Inventor/es: CORDI, ALEX A., MONAHAN, JOSEPH B., HANDELMANN, GAIL E. Clasificación: A61K31/42.

EL COMPUESTO D-CICLOSEINA Y SUS COMPUESTOS PRODROGAS ESTAN DESCRITOS COMO POSEEDORES DE ACTIVIDAD REALIZADORA COGNOSCITIVA.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia

(16/02/1993). Inventor/es: ROOK, GRAHAM, ARTHUR, WILLIAM, EDGE, JENNIFER JANE. Clasificación: G01N33/569, G01N33/577, C12P21/00, G01N33/564.

ANTICUERPOS MONOCLONALES PRODUCIDOS FRENTE A PAREDES DE CELULAS DE ESTREPTOCOCOS DEL GRUPO A SON ESPECIFICOS A MATERIALES BIOLOGICOS, POR EJEMPLO INMUNOGLOBULINAS, QUE TIENEN RESTOS DE N-ACETIL GLUCOSAMINA TERMINALES Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA SU DETECCION, POR EJEMPLO EN EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR SU PRESENCIA, POR EJEMPLO ARTRITIS REUMATICA Y MAL DE CROHN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1993). Inventor/es: LAWSON, KEVIN ROBERT, ELLAMES, GEORGE JOHN, JAXA-CHAMIEC, ALBERT ANDREJ, UPTON, ROGER MUNRO. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

ESTA MEMORIA SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE DERIVADOS DE QUINOXALINA SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO; R3 Y R4 ESTAN SELECCIONADAS, INDEPENDIENTEMENTE, DE LA CLASE QUE CONSISTE EN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO Y ALCOXI; R5 ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO. LA MEMORIA SE REFIERE, ADEMAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO AGENTES ANTIANAEROBIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Inventor/es: BABIAK, KEVIN ANTHONY, BEHLING, JAMES RICHARD, SAU-HOI NG, JOHN, CAMPBELL, ARTHUR LEE. Clasificación: C07B53/00, C07F7/22, C07C29/36.

ESTA INVENCION COMPRENDE UN PROCESO PARA PREPARAR COMPLEJOS CUPRATOS DE ORDEN SUPERIOR QUE CONTIENEN UN CARBANION PARA LA FORMACION DE ENLACES DE CARBONO A CARBONO EN REACCIONES TALES COMO ADICION DE EPOXIDO. EL COMPLEJO SE FORMA POR REACCION DE UN PRIMER COMPLEJO CUPRATO CON UN ESTANNATO TAL QUE EL CARBANION A USAR PARA FORMAR ENLACES CARBONO A CARBONO ES TRANFERIDO DESDE EL ESTANNATO ALPRIMER COMPLEJO CUPRATO PARA FORMAR UN COMPLEJO CUPRATO DE ORDEN SUPERIOR DIFERENTE. ESTE PROCESO PERMITE LA PREPARACION IN SITU DE UN COMPLEJO CUPRATO D EORDEN SUPERIOR QUE TIENE EL CARBANION DESEADO SER USADO EN UNA REACCION SINTETICA. LOS COMPLEJOS CUPRATOS DE ORDEN SUPERIOR DERIVADOS DE LA REACCION DE UN COMPLEJO CUPRATO CON 1,2-BIS-TRI.N-BUTILESTANNILETILENO SON ESPECIALMENTE UTILES PARA LA ADICION DE A EPOXIDOS PARA FORMAR COMPUESTOS INTERMEDIOS DE VINIL ESTAÑO UTILES PARA PREPARAR CADENAS LATERALES OMEGA DE PROSTAGLANDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1991). Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, PARTIS, RICHARD ALLEN, DEASON, JAMES DONALD. Clasificación: A61K31/22, A61K31/395, A61K31/19, C07D257/04, C07C147/14, C07C149/42, C07C149/40, C07C147/11.

LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION COMPRENDEN TIOETERES FENOLICOS SUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO TERCIARIO O FENILO; A ES METILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO, DIALQUILO O HIDROXI, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO A SEA HIDROXIMETILENO ESTE GRUPO NO ESTE ADYACENTE A UN HETEROATOMO; B ES AZUFRE, SULFOXIDO, SULFONA, OXIGENO, -NH QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO, FENILO, BENCILO O ESTOS DOS ULTIMOS SUSTITUIDOS, C ES METILENO O ALQUIL-METILENO; R3 ES CO2H, CO2-ALQUILO O UN GRUPO TETRAZOL; M ES 0 O 1; N ES 2,3 O 4 Y P ES 1,2 O 3, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON INHIBIDORES ESPECIFICOS DE LA 5-LIPOXIGENASA, Y POR ELLO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES LOCALES Y SISTEMICAS, REACCIONES ALERGICAS Y DE HIPERSENSIBILIDAD Y OTRAS ALTERACIONES EN LA QUE ESTEN IMPLICADOS AGENTES FORMADOS EN LA VIA METABOLICA DE LA 5-LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1990). Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, PARTIS, RICHARD ALLEN. Clasificación: A61K31/165, C07C69/738, A61K31/215, A61K31/12, C07C49/217, C07C103/76, C07C79/46, C07C49/794.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CLASE DE COMPUESTOS 5-FENIL-1,3-DIOXIALQUENILICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL LEUCOTRIENO Y EN CONSECUENCIA EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ASOCIADAS CON LEUCOTRIENOS. TAMBIEN SE REFIERE AL EMPLEO DE LOS COMPUESTOS 5-FENIL-1,3-DIOXIALQUENILICOS EN LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DEL LEUCOTRIENO Y EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES RELACIONADAS CON LEUCOTRIENOS. FINALMENTE SE DESCRIBE TAMBIEN UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 5-FENIL-1,3-DIOXOALQUENILICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1989). Ver ilustración. Inventor/es: SANVORDEKER, DILIP R., COONEY, JAMES GERARD, WESTER, RONALD CLARENCE. Clasificación: A61M37/00.

COMPRESA MICROSELLADA PARA LA ADMINISTRACION TRANSDERMICA DE MEDICAMENTOS, PREFERENTEMENTE NITROGLICERINA, CARACTERIZADA PORQUE COMPRENDE UN SOPORTE; UNA MATRIZ POLIMERICA BIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, FIJADA A DICHO SOPORTE, QUE TIENE UNA PLURALIDAD DE COMPARTIMIENTOS MICROSELLADOS DE 10 A 200 MICRAS Y QUE CONTIENE UN SISTEMA DISOLVENTE HIDROFILO ACUOSO, CONSTITUIDO POR EL MEDICAMENTO, ASI COMO UN SISTEMA DISOLVENTE HIDROFOBO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: MC LAUGHLIN, KATHLEEN THERES, CHORVAT, ROBERT JOHN, PRODAN, KATHLEEN ANN. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-DIAZABICICLO 4.4.0 DEC-2-EN-4-ONAS ANTIRRITMICAS, DE FORMULA (II) EN DONDE, NOEXCLUSIVAMENTE, R ES HIDROGENO, ALQUILO 1-6 C O FENILO. SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CICLACION DEL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Clasificación: C07C1/32.

LOS DERIVADOS DE IMIDAZOL (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, HET ES 1-[1H-IMIDAZOLILO], R ELEVADO A 1 ALQUILO C1-6, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 SON ALQUILO C1-10 LINEAL O RAMIFICADO E Y ES S O NR ELEVADO A 1; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR A (II), DONDE L ES UN GRUPO NUCLEOFILICAMENTE DESPLAZABLE, CON UN COMPUESTO R ELEVADO A 3 Y H, EN PRESENCIA DE BASE COMO CARBONATO POTASICO, ENTRE 78GC Y 25GC. PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIAGREGATORIA DE PLAQUETAS E INHIBIDORA DE LA TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR COLAGENO O PAF POR LO QUE SON APLICABLES COMO ANTITROMBOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE PIRIMIDO 2,1-AISOQUINOLIN-4-ONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Z ES UN GRUPO ESTER DISOCIABLE, CON UNA N1,N-DIALQUILALQUENDIAMINA , DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 1 A 4; Y R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION COMO AGENTES ANORECTICOS UTILIZADOS PARA FINES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C1/32.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I), DONDE M ES 0 O 1; HET ES 1-1H-IMIDAZOLILO, 1-N-MORFOLINILO O PIRIDILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, QUE INCORPORA ENLACES CARBONO-CARBONO INSATURADOS Y/O ESTA OPCIONALMENTE INTERRUMPIDO CON UN HETEROATOMO; Y R3 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D307/93.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-FLUORPROSTACICLINAS. CONSISTE EN: A) FLUORAR UN ESTER DE 11A,15S-BIS(SILIL TRISUSTITUIDO)OXO-6,9A-EPOXIPROSTA-5Z ,13E-DIEN-1-OATO PARA FORMAR UNA MEZCLA DE ESTERES DE 11A,15S-BIS(SILIL TRISUSTITUIDO)OXI06,9A-EPOXIPROSTA-5-FLUORO-6-METOXI-13E-EN-1-OATO; B) SEPARAR ESTA MEZCLA DE ESTERES PARA DAR LOS IDOMEROS COMPONENTES; C) REACCIONAR UN ISOMERO COMPONENTE CON TRIFLATO DE MAGNESIO Y PICOLINA, PARA FORMAR UN ESTER DE 11A,15S-BIS(SILIL TRISUSTITUIDO)OXI-6,9A-EPOXIPROSTA-5-FLUORO-(5E O T),13E-DIEN-1-OATO; D) SEPARAR EL ESTER DE LA ETAPA C); Y E) PURIFICAR EL ESTER DE 6,9A-EPOXI-5-FLUORO-11A ,15S-DIHIDROXIPROSTA-(5E O 6),13E-DIEN-1-OATO. TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION DE PLAQUETAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROGENAR UNA 4-OXO-4H-PIRIMIDO2,1-AISOQUINOLINA-3-CARBONITRILO , DE FORMULA GENERAL (II), A PRESION, EN PRESENCIA DE NIQUEL RANEY. RK ES HIDROGENO O HALO, Y RL SIGNIFICA HIDROGENO, HALO, NITRO O TRIFLUORMETILO. DE APLICACION EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANORECTICA. SE ADMINISTRAN EN FORMA DE TABLETAS O MEDIANTE INYECCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D295/10, C07D207/08, C07D295/155, C07D207/24.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS MONOBASICOS DE DISOBUTAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, SEGUIDO DE HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO/CARBON, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y ACILAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA OBTENER DERIVADOS MONOBASICOS DE DISOBUTAMIDA DE FORMULA (I) DONDE X ES UN SUSTITUYENTE HALO, ALQUILO INFERIOR, HIDROGENO Y OTROS; M ES 1 O 2; N ES 1 , 2 O 3; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO INFERIOR O ACETILO, AROILO, FENACETILO Y OTROS; Y A, B Y D SON CARBONILO O METILENO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR POSEER PROPIEDADES ANTIARRITMICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D207/40.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRROLIDINDIONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON BROMOACETATO DE METILO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE DIISOPROPILAMINA DE LITIO EN TETRAHIDRIOFURANO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y CALENTAR EL COMPUESTO RESULTANTE ANTERIOR CON ACIDO SULFURICO, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRROLIDINDIONA DE FORMULA (I) DONDE N ES 2 O 3; Y R1 Y R2 SON N-PROPILO O ISOPROPILO, O JUNTO CON EL NITROGENO, FORMAN UN GRUPO 2,6-DIMETIL-1-PIPERIDINILO. TIENEN UTILIDADES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D295/185.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS MONOBASICOS DE DIISOBUTAMIDA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN NITRILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO INFERIOR Y X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, A TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIAARRITMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D295/185.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS MONOBASICOS DE DISOBUTAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON 1-(CLOROACETIL)PIPERIDINA PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R2 Y R3 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 1 A 3. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN N,N-DIMETILFORMAMIDA , EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1987). Clasificación: C07C93/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS (AZACICLOALQUIL-2)-IMINOFENOLES DE FORMULA (I), EN EL QUE Y ES OR2, Z Y R1 SON AMBOS H, ALQUILO DE C1 A C6 O HALOGENO; R2 ES H O C(O)R3 Y R3 PUEDE SER OPCIONALMENTE UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O HETEROARILO. COMPRENDE CONVERTIR UN NITROFENOL SUSTITUIDO DE FORMULA (II) A LA CORRESPONDIENTE ANILINA 0-PROTEGIDA MEDIANTE 0-BENCILACION, CON UN HALURO DE BENCILO EN PRESENCIA DE UNA BASE NO REACTIVA Y REDUCCION DEL NITRO-COMPUESTO INTERMEDIO, HACER REACCIONAR LA ANILINA CON UN 2-HALOAZACICLOALQUENO-1 , POR CALENTAMIENTO A REFLUJO PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) QUE POR HIDROGENOLISIS CATALITICA DA EL COMPUESTO FENOLICO (IV), Y HACER REACCIONAR A (IV) CON UN HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO R3COCL O (R3CO)2OA TEMPERATURAS ENTRE 80 Y 200JC PARA OBTENER LOS ESTERES DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SUSTITUIDO-5-NEFILTETRAZOL1 ,5-A-1,2,4TRIAZOL-1,5-CPIRIMIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CONDICIONES NO ACUOSAS, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA DAR UN 5-CLORO O 5-BROMO-7-FENIL1,2,4-TRIAZOL1 ,5-CPIRIMIDINA-8-ALCANOL DE FORMULA (III), Y HACER REACCIONAR ESTE COMPUESTO DE FORMULA (III) CON AZIDA SODICA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR ADECUADO, TAL COMO DIMETILSULFOXIDO O DIMETILFORMAMIDA, PARA OBTENER 6-SUSTITUIDO-5-FENILTETRAZOL1 ,5-A-1,2,4,TRIAZOL-1 ,5-CPIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE N ES UN ENTERO DE 1 A 6; X ES HALO, ALCOXI C 1 A 4 O ALQUILO C 1 A 4; M ES UN ENTERO DE 0 A 5; Y R ES HIDROGENO. TIENEN APLICACIONES AOMOVASODILATADORES RENALES, DIURETICOS Y AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SUSTITUIDO-5-FENILTETRAZOL1 ,5,A-1,2,4TRIAZOL1,5-CPIRIMIDINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA RK-NFCFO, EN UN DISOLVENTE NO ACUOSO COMO EL DICLOROMETANO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: N F ENTERO DEL 1 AL 6; X ES HALO, ALCOXI C1-C4 O ALQUILO C1-C4; M ES UN ENTERO DE 0 A 5; Y R ES H, ALQUILO C1-C8, ALQUENILO C2-C8, ALQUINILO C2-C8, ALQUIL(C1-C8) SULFONILO O UN GRUPO -CRK; Y RK ES ALQUIL (C1-C8) AMINO O ALCOXI (C3-C10)CARBONIL-ALQUILAMINO. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES RENALES, DIURETICOS Y AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SUSTITUIDO-5-FENIL-TETRAZOL1 ,5-A-1,2,4TRIAZOL1,5-CPIRIMIDINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN 5-FENILTETRAZOL1,5-A1 ,2,4TRIAZOL1,5-CPIRIMIDINA-6-ALCANOL DE FORMULA (VI) CON UN HALURO DE CARBONILO DE FORMULA (VII), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE BASICO COMO LA PIRIDINA, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: N UN ENTERO DEL 1 AL 6; X F HALO, ALCOXI DE 1 A 4 C O ALQUILO DE 1 A 4 C; R ES UN GRUPO -CR3 EN DONDE R3 SE ELIGE ENTRE ALQUILO, CARBOXIALQUILO Y OTROS; E YK ES FLUOR, CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES RENALES, DIURETICOS Y AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES HIPERTENSIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE TIONILO EN CLORURO DE METILENO A 0JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL CLORURO DE BENCILO FORMADO CON ALCOHOL P-HIDROXIBENCILICO EN PRESENCIA DE BISULFATO DE TETRABUTILAMONIO; REACCION DEL COMPUESTO RESULTANTE CON PIRIDINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE SULFURILO; Y, FINALMENTE, REACCION DEL CLORURO DE BENCILOXIBENCILO FORMADO, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO, CON UNA BENZHIDRILPIPERIDINA , DE FORMULA (III), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y ES UN HALOGENO, AR ES FENILO O HALOFENILO Y R, A, B, C Y X PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ANILLADOS DE 4H-1,4-BENZOTIAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; Y R, R2, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE, EN DIMETILFORMAMIDA; TRATAMIENTO CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R1CHO, EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); REACCION CON UN ANHIDRIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R3 ES ALQUILO C1-15, EN MEDIO BASICO, A TEMPERATURA AMBIENTE; Y TRATAMIENTO CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANORECTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C1/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2, R3, X, Y Y HAT PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M VALE 0 O 1; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE HET O UNA SAL DE METAL ALCALINO DE LA MISMA, EN LAS QUE L ES UN GRUPO DESPLAZABLE NUCLEOFILICAMENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TETRAHIDROFURANO, A LA TEMPERATURA DE C100JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C1/32.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ALQUILIDENIMIDAZOL SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (III) CON UNA SAL DE POTASIO DE UN DIALQUILFOSFONATO DE FORMULA (II), EN CONDICIONES WADSWORTH-EMMONS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); OPCIONALMENTE, CONVERTIR, POR ADICION DE UN ACIDO, EL COMPUESTO (I) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1 Y R2, H O ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R3, ALQUILO DE C 1 A 10 ALQUENILO DE C 2 A 10 Y OTROS; R4 Y R5, H, ALQUILO DE C 1 A 10, ALQUENILO DE C 2 A 20, SIEMPRE QUE UNO DE ELLOS SEA H O ALQUILO EL OTRO NO ES NI H NI ALQUILO C 1 A 10. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE LA ACCION DEL ENZIMA SINTETASA DE TROMBOX.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DIPEPTIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-4; R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1-6; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS. COMPRENDE EL ACOPLAMIENTO DEL COMPUESTO (D)ALA BLOQUEADO DE FORMULA Z-(D)ALAOH CON UN COMPUESTO A AMINOALQUIL-A DE FORMULA NH2(CH2)N-A, EN LAS QUE Z ES UN GRUPO BLOQUEANTE Y N Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), MEDIANTE REACCION CON UN ANHIDRIDO MIXTO; DESBLOQUEO DEL COMPUESTO RESULTANTE; ACOPLAMIENTO DEL COMPUESTO DESBLOQUEADO CON UNA TIROSINA BLOQUEADA, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), POR REACCION CON UN ANHIDRIDO MIXTO; SEPARACION DE LA MEZCLA DE DIASTEREOISOMEROS FORMADA Y DESBLOQUEO DE CADA UNO DE ELLOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C69/92, C07C65/40, C07C65/01.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO BENZOICO. CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE REDUCTOR DE HIDRURO ACTIVADO, CON PREFERENCIA BOROHIDRURO SODICO EN ETANOL. SE OBTIENE EL DERIVADO DEL ACIDO BENZOICO DE FORMULA (I), EN DONDE, R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 ES HIDROXI O ALCOXI C1-6, R3 ES -CH (OH) R4, EN DONDE R4 ES ALQUILO C13-25; Y SUS SALES DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. PREFERENTEMENTE SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS 4-HIDROXI-3-(1-HIDROXIOCTADECIL) BENZOATO DE ETILO Y ACIDO 2-HIDROXI-5-(-1-HIDROXIOCTADECIL) BENZOICO. AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS ELASTINA Y CATEPSINA G, UTILES PARA EVITAR O REDUCIR LA DEGRADACION DE TEJIDOS NATURALES POR DICHAS PROTEASAS.