8 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1990). Inventor/es: CULLEN, BRYAN RICHARD. Clasificación: C12N15/00, C12N5/00, C07K15/14.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CELULA DE MAMIFERO CAPAZ DE EXPRESAR INTERLEUKIN-2 HUMANA, CUYO PROCEDIMIENTO COMPRENDE TRANSFERIR UNA CELULA DE MAMIFERO CONTENIENDO UN VECTOR RECOMBINANTE QUE COMPRENDE UN VECTOR Y UNA SECUENCIA DE DNA QUE CODIFICA LA INTERLEUKIN-2 HUMANA Y UNA SECUENCIA DE PEPTIDOS SEÑALIZADORA QUE COMPRENDE DE UN GEN QUE CODIFICA LA INTERLEUKIN-2 HUMANA Y UNA SECUENCIA DE PEPTIDOS SEÑALIZADORA EN EL QUE LAS SECUENCIAS NO CODIFICADORAS EN 5' DEL GEN HAN SIDO SUSTITUIDAS POR SECUENCIAS HETEROLOGAS NO CODIFICADORAS EN 5'. LA INTERLEUKIN-2 HUMANA PUEDE UTILIZARSE COMO COMPUESTO INMUNOMODULADOR PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ENFERMEDADES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1989). Clasificación: C07F9/65.

LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDAZO [1,2-A][1,2] DIACEPINA DE FORMULA GENERAL I, DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA MEMORIA, SE REALIZA DESESTERIFICANDO APROPIADAMENTE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA I, PERO DONDE R3 ES ALQUILO, MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA BASE COMO UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO O HIDROXIDO AMONICO, A UNA TEMPERATURA ALREDEDOR DE LA TEMPERATURA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES INHIBEN LA ENZIMA QUE CONVIERTE ANGIOTENSINA (ACE), QUE CONVIERTE ANGIOTENSINA I EN ANGIOTENSINA II Y SON UTILES, POR TANTO, COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, PARA ALIVIAR HIPERTENSION RELACIONADA CON ANGIOTENSINA. *FORMULA* D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Clasificación: C07F9/65.

LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDAZO [1,2-A][1,2] DIACEPINA DE FORMULA GENERAL I, DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA MEMORIA, SE LLEVA A CABO DESESTERIFICANDO APROPIADAMENTE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA I, PERO DONDE R2 Y/O R3 REPRESENTAN ARALQUILO, MEDIANTE HIDROGENOLISIS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA ENZIMA QUE CONVIERTE ANGIOTENSINA I EN ANIGOTENSIMA II (ACE) Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Clasificación: C07F9/65.

LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDAZO [1,2-A][1,2] DIACEPINA DE FORMULA I, DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA MEMORIA, SE REALIZA DESESTERIFICANDO EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA I, PERO DONDE R1 PUEDE REPRESENTAR ALCOXILO O ARALCOXILO Y R2 REPRESENTA ALQUILO O ARALQUILO, MEDIANTE TRATAMIENTO CON BROMURO DE TRIMETILSILILO A UNA TEMPERATURA CERCANA A LA AMBIENTE. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS INHIBEN EL ENZIMA QUE CONVIERTE ANGIOTENSINA I EN ANGIOTENSINA II (ACE), Y SIN, POR ELLO, UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1987). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 2H-IMIDAZO-(1K,2K:1,2)-PIRROLO-(3 ,4-B)-PIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R3ZH), EN CLOROFORMO O ETER DIETILICO, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO O CL4C Y ENTREC20 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: A, UN ANILLO PIRIDINICO; R1, ALQUILO DE C 1 A 4 MONOSUSTITUIDO CON F O CL; R2, ALQUILO DE C 1 A 10 O CICLOALQUILO DE C 3 A 6; R3, H, ALQUILO RAMIFICADO INSUSTITUIDO DE C 12 Y OTROS; Y ES O; Y Z ES S. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FENIL-QUINILICIDINAS DE FORMULA , EN QUE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO O ALQUILO INFERIOR, O TRIFLUOROMETILO; Y ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O ALCXILO O ALQUILO INFERIOR; R1 HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR, ACILOXILO O HIDROGENO, Y R2 ALQUILO O ALCOXILO INFERIOR, FENILO U OTROS. SE BASA EN LA REACCION DE UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO METALORGANICO QUE CEDA EL GRUPO R2, COMO LOS COMPUESTOS DE "GRIGNARD" DE FORMULA R2-MG-HALOGENO, R2-LITIO O R2-LITIO-COBRE. OPCIONALMENTE SE SEPARA LA MEZCA DE FORMULA (I), ADICIONANDO AGUA AL DOBLE ENLACE DELTA1 O DELTA2 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), POR REACCION CON UN AGENTE HIDRATANTE, COMO ACIDO SULFURICO ACUOSO. SE USAN COMO AGENTES NEUROLEPTICOS, DEPRESIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTES, ANTIEMETICOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07C93/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OCTA-HIDRO-1H-PIRROLO[2-3-G]ISOQUINOLINAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTO (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, POR REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON EL (III) EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, O CON EL (IV), EN CUYAS FORMULAS, R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ACILO, ARILO O ARALQUILO; R4 ES ALQUILO, ALCOXIALQUILO, O ALQUIL-CICLOALQUILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Clasificación: C07D277/56.

Un procedimiento para la preparación de ácido 7- metoxi-5-oxo-5H-tiazolo(2 ,3-b)quinazolin-2- carboxílico, y sus sales aceptables en farmacia, caracterizado porque comprende condensar un derivado de ácido antranílico de la fórmula general **(Fórmula-01)** en donde R representa hidrógeno o alquilo inferior, con un derivado de tiazol de la fórmula general **(Fórmula-02)** en donde X representa cloro, bromo o yodo, y convertir, si se desea, el compuesto obtenido en una sal respectiva aceptable en farmacia.