290 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A. (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDO-2-MIDO-2-BENZACEPINAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE A ES EL GRUPO DE FORMULA (II); R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O EL RADICAL -NR8R9, SIENDO R8 Y R9 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y ES HIDROGENO O HALOGENO Y X PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE, FUNDAMENTALMENTE, EN LA DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN OXIDANTE SUAVE, TAL COMO DIOXIDO DE MANGANESO O AIRE, CALENTADO A REFLUJO DURANTE UN TIEMPO NO SUPERIOR A UNA HORA. EL PRODUCTO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANSIOLITICOS Y SEDANTES. *FORMULA* L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENIL-QUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO O ALQUILO INFERIOR, PUDIENDO SER X ADEMAS TRIFLUOROMETILO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III), DONDE R3 ES OXIGENO O AZUFRE; R4, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 Y R6, HIDROGENO, METILO, FLUOR, CLORO, ETC. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE Z ES UN GRUPO DISOCIABLE COMO MESILOXILO O TOXILOXILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN FORMA DE SAL DE METAL ALCALINO. SE AISLAN LOS ENANTIOMEROS MEDIANTE DISOCIACION DE LOS RACEMATOS CORRESPONDIENTES. OPCIONALMENTE SE OBTIENE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO, HACIENDO REACCIONAR UNA BASE DEL COMPUESTO OBTENIDO, CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. DE APLICACION COMO ANTIPSICOTICOS, ANTIEMETICOS Y ANALGESICOS EN EL CONTROL DE PSICOSIS, NEUROSIS, NAUSEAS Y DOLOR. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D211/76.

METODO DE PREPARACION DE FENIL-QUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCOXILO INFERIOR O TRIFLUOROMETILO Y R7 ES ALQUILO INFERIOR O ACILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO MEDIANTE LA REACCION DE UN ALCOHOL DE FORMULA (II) CON ALGUN AGENTE ESTERIFICANTE O ETERIFICANTE QUE CEDA EL GRUPO R7, TAL COMO EL ANHIDRIDO DE ACIDO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE PIRIDINA, O EL ESTER ISOPROPENILICO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, O UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR. OPCIONALMENTE SE DISOCIA EL RACEMATO OBTENIDO O SE OBTIENE, MEDIANTE REACCION CON UN ACIDO ADECUADO, LA SAL DE ADICION DE ACIDO. DE APLICACION COMO ANTIPSICOTICOS, ANTIEMETICOS O ANALGESICOS EN EL CONTROL DE PSICOSIS Y NEUROSIS, NAUSEAS O DOLOR. *FORMULA* D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D213/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 1-ETIL-1,4-DIHIDRO-6-(2-NAFTIL)-4-OXONICOTINICO Y SUS ESTERES DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O C1-6-ALQUILO, Y DE SUS SALES DE METAL ALCALINO, METAL ALCALINOTERREO Y AMONICAS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS). CONSISTE EN DESHIDROGENAR EL ACIDO 1,4,5,6-TETRAHIDRONICOTINICO O ESTER RESPECTIVO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTES INDICADO, EN LA POSICION 5,6. LA ESTERIFICACION DEL ACIDO DE FORMULA (I) O SU CONVERSION EN UNA SAL DE METAL ALCALINO, METAL ALCALINOTERREO Y AMONICAS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS), SE LLEVA A CABO POR CUALQUIER METODO CONOCIDO. DE USO EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTIMULANTE SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07C133/02.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIZAOLOPIRIDAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO METILENO, ETILENO O PROPILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE CARBOXILO O ALCOXICARBONILO INFERIOR; R2 REPRESENTA UN GRUPO DE HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O AMINO; R5 REPRESENTA UN H, O UN ALQUILO INFERIOR, ARILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO INFERIOR O AMINOCARBONILO. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R10 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE CARBOXILO O UN ALCOXICARBONILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), DONDE R2, R5 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES MENCIONADO. PARA LA PREPARACION DE LA SAL DEL ACIDO DE FORMULA (I) SE HACE REACCIONAR ESTE ULTIMO CON UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D243/16.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE X REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, NITRO O TRIFLUOROMETILO; Y REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y "N" REPRESENTA UN 0 O UN 1. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y X, Y Y "N" LO ANTES INDICADO, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (IV), EN EL CASO DE SER R1 Y R2 HIDROGENO, QUE SE CALIENTE CON UN ACIDO PARA CONVERTIRSE EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO TAL ACIDO EL ACETICO, POR EJEMPLO, Y LA TEMPERATURA DESDE LA AMBIENTE HASTA 120 GC. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07H19/067.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 5'-DEOXI-5-FLUOROURIDINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA 5-DEOXI-2,3-TRI-O-ACIL-D-RIBOFURANOSIDO CON 2,4-BIS(TRIMETILSILIL-5-FLUORURACILO , Y SE SEPARA EL BETA-ANOMERO DE LA MEZCLA REACCIONAL, OBTENIENDOSE EL 1-(5-DEOXI-2,3-DI-O-ACIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-5-FLUOROURACILO. 2. DISOCIACION DE LOS GRUPOS ACILO DEL 1-(5-DEOXI-2,3-DIO-O-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-5-FLUOROURACILO FORMADO, EN EL QUE PREFERENTEMENTE LOS GRUPOS ACILO SON ACETILO; EL PROCESO SE PUEDE INTERRUMPIR EN CUALQUIER ETAPA. LA DISOCIACION PUEDE LLEVARSE A CABO MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA O ALCALINA EN UN MEDIO ACUOSO O ALCOHILO, UTILIZANDO UN ACIDO MINERAL O UN ACIDO ORGANICO FUERTE; PARA QUE LA DISOLUCION PROCEDA CUANTITATIVAMENTE EL ACETATO DE METILO FORMADO DEBE SEPARARSE CONTINUAMENTE O MEDIANTE DESTILACION DE VACIO REPETIDA. O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CITRICO. CONSISTE EN DISOCIAR ACIDO EPOXIACONITICO CON UN CLORURO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO EN UN DISOLVENTE ACUOSO EN PRESENCIA DE UN ACIDO. OPCIONALMENTE SE PUEDE RESOLVER UN DERIVADO DE ACIDO (+-)-TREO O (+-)-ERITROCITICO EN SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS. EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE AISLAR EN FORMA DE LA SAL RESPECTIVA LOS DISOLVENTES ACUOSOS QUE INCLUYEN AGUA Y MEZCLAS DE AGUA Y UN ALCANOL INFERIOR AGUA Y UN ETER, TAL COMO DIMETOXIETANO, TETRAHIDROFURANO O DIOXANO Y AGUA Y UN DISOLVENTE APORTICO POLAR TAL COMO DIMETILACETAMIDA, DIMEDITILFORMAMIDA, SULFOXIDO DE DIMETILO O HEXAMETILFOSFORAMIDA. AGENTES ANORECTICOS. D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D211/98.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXADIAZOLOTRIACINA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTOS (I) POR CICLIZACION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN CUYAS FORMULAS R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; R2 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA COOR5; R3 REPRESENTA UN GRUPO DE DIALILAMINO O 1,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDIN-1-ILO; R5 REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARALQUILO, ARILO O ALILO. LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA, DE PREFERENCIA, ENTRE 100 Y 150GC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION VASCULAR CONDICIONADA O TAMBIEN COMO VASODILATADORES EN EL CASO DE TRASTORNOS DEL SUMINISTRO SANGUINEO PERIFERICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1981). Clasificación: A61K9/127.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES LIPOSOMICAS DE SUSTANCIAS ACTIVAS GRASOSOLUBLES, EN ESPECIAL DE BENZODIACEPINAS Y DERIVADOS DE QUINOLINMETANOL. CONSISTE EN HOMOGENEIZAR LA SUSTANCIA ACTIVA, MEDIANTE TRATAMIENTO A UNA PRESION SUPERIOR A 300 BARS O MEDIANTE RADIACIONES ULTRASONICAS, EN UNA SOLUCION ACUOSA DE AZUCAR CON UNA CONCENTRACION SUPERIOR A 0,4 MOLAR, EN PRESENCIA DE UN COMPONENTE DE LIPOSOMA Y SI SE DESEA EN PRESENCIA DE AGENTES COADYUVANTES, REGULADORES DEL PH, REGULADORES DE LA PRESION OSMOTICA Y SIMILARES. OPCIONALMENTE SE PUEDE SOMETER EL PRODUCTO RESULTANTE A UN PROCESO DE ESTERILIZACION Y TAMBIEN DE LIOFILIZACION. EL INGREDIENTE ESENCIAL DE ESTOS PREPARADOS ES EL AZUCAR, MEDIANTE EL CUAL SE OBTIENE LA ESTABILIDAD NECESARIA, PUDIENDO USARSE GLUCOSA, FRUCTOSA, SACAROSA, SORBITOL O XILITOL. DE USO EN PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN SUSTANCIAS ACTIVAS GRASOSOLUBLES PARA SER ADMINISTRADOS POR VIA PARENTERAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C93/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OCTAHIDRO-1H-PIRROLO[2-3-G]ISOQUINOLINAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTO (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, HACIENDO REACCIONAR EN PRESENCIA DE UNA BASE UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALURO REACTIVO, EN CUYAS FORMULAS, R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ACILO, ARILO O ARALQUILO, Y R4 ES ALQUILO Y OTROS, PERO SIENDO LOS COMPUESTOS PREFERIDOS DE FORMULA (I) AQUELLOS EN QUE R2 Y R3 SON ALQUILO Y R4 ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, FENIL-HIDROXIALQUILO , HALOFENIL-HIDROXIALQUILO , ALCOXI-ALQUILO, ARILXIALQUILO, ARILCARBONIALQUILO O ARALQUILO. CON HALUROS REACTIVOS, LA REACCION PUEDE DESARROLLARSE A LA TEMPERATURA DEL AMBIENTE; CON HALUROS MENOS REACTIVOS SE UTILIZAN TEMPERATURAS DE REFLUJO Y, EN CIERTOS CASOS, LA VELOCIDAD DE REACCION PUEDE AUMENTARSE CON LA ADICION DE UNA SAL DE YODURO Y A LA MEZCLA REACCIONAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C93/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OCTAHIDRO-1H-PIRROLO[2-3-G]ISOQUINOLINAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTO (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, POR REACCION DE UNA DIHIDRO-INDOLONA-ETILAMINA , DE FORMULA GENERAL (II), CON FORMALDEHIDO, EN CUYAS FORMULAS GENERAL R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ACILO, ARILO O ARALQUILO; R4 ES ALQUILO, ALCOXIALQUILO O ALQUIL-CICLOALQUILO. LA REACCION TIENE LUGAR EN MEDIO DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA DE 135 A 200GC. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS, POR EL EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA. *FORMULA* D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D239/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO TRANS-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)-2-PROPENOICO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES CON BASES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES UN RADICAL ALCOXILO INFERIOR Y R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), MEDIANTE UN ACIDO MINERAL, EN UN DISOLVENTE TAL COMO AGUA O ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE REACCIONES ALERGICAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1981). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE X E Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA ALQUILAMINA INFERIOR O UNA HIDRACINA, O MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA O DE BASE. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D233/88, C07D233/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, DE FORMULA (I), DONDE X PUEDE SER IMINO U OXIGENO; R REPRESENTA UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R ELEVADO A 4 PUEDE SER HIDROGENO O DIVERSOS RADICALES. SE OBTIENE ASI EL COMPUESTO (IA). ESTE COMPUESTO PUEDE HIDROLIZARSE POSTERIORMENTE. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANDROGENICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C33/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ESTERES DE AZUCAR Y GLICOSIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -CH2OH, -CH2OR6, -COR ELEVADO A 7 O -CONH2; R ELEVADO A 2; R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 PUEDEN SER HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; R ELEVADO A 5 REPRESENTA ALCOXILO INFERIOR O UN GRUPO OR ELEVADO A 6; R ELEVADO A 6 REPRESENTA (III), Y R ELEVADO A 7 REPRESENTA HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O OM, SIENDO M UN CATION. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II Y II-1), DONDE AC REPRESENTA ACETILO; R ELEVADO A 51 PUEDE SER ALCOXILO INFERIOR; CON UN ACIDO DE FORMULA R ELEVADO A 6 OH, O UN DERIVADO REACTIVO EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE AGUA O DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1981). Clasificación: A01N43/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANILIDAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN APOXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), PARA LO CUAL DICHO COMPUESTO SE DISUELVE EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO O CLOROFORMO. LA SOLUCION RESULTANTE SE TRATA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10GC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, EN METANOL O ETANOL, CON UN PERACIDO ORGANICO O CON PEROXIDO DE HIDROGENO, AÑADIENDO HIDROXIDO SODICO. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE PROPIEDADES FUNGICIDAS SOBRE PLANTAS ATACADAS POR HONGOS. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07C45/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACETOFENONA SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER (I) POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN OXIHALURO DE FOSFORO EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, HIDROLIZANDOSE EL COMPUESTO RESULTANTE. EN LA FORMULA (I), R1 REPRESENTA UN RADICAL HIDROXILICO, FOSFONOOXILICO, AMINOGLICOSILOXILICO , TRIALQUILAMONIACILOXILICO O FUROILOXILICO, Y EN AMBAS FORMULAS (I) Y (II) R2 Y R3 REPRESENTAN, CADA UNO, UN RADICAL DE ALCOXILO Y R4 UN RADICAL DE BENCIMIDAZOLILO, FURILO, TIENILO, FENILO, ALCOXILO, ALQUILTIO, ALQUILENDIOXILO, ACILOXILO O ALCOXIALCOXILO. LOS DERIVADOS (I) PUEDEN OBTENERSE ALTERNATIVAMENTE POR REACCION DE (II) CON OTROS COMPUESTOS O INCLUSO A PARTIR DE OTROS COMPUESTOS DISTINTOS DE (II). SE APLICAN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS PARA AGENTES ANTIVIRALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1981). Clasificación: A01N39/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO FENOXIALCANCARBOXILICO SUSTITUIDO DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER (I) POR REACCION DE UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III), O HACIENDO REACCIONAR DERIVADOS REACTIVOS RESPECTIVOS, EN CUYAS FORMULAS R1 REPRESENTA UN HALOGENO O TRIFLUOROMETILO, R2 HIDROGENO O HALOGENO, R3 HIDROGENO O ALQUILO DE C1-6 Y R4 REPRESENTA ARILO Y ARILO-(ALQUILO DE C1-3), OPCIONALMENTE MONO-, DI- O TRISUSTITUIDOS EN LOS NUCLEOS ARILICOS POR HALOGENO, ALQUILO DE C1-4, ALCOXILO DE C1-4, HIDROXILO, NITRO O CIANO. EN MUCHOS CASOS ES CONVENIENTE LLEVAR A CABO LA REACCION EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA AMBIENTE O A UNA TEMPERATURA ELEVADA, POR EJEMPLO, HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA REACCIONAL. PUEDEN UTILIZARSE COMO INGREDIENTES ACTIVOS EN COMPOSICIONES HERBICIDAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D209/88.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-CLORO-ALFA-METIL-CARBAZOL-2-ACETICO. CONSITE EN EFECTUAR UNA REACCION DE AROMATIZACION EN UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* MEDIANTE TRATAMIENTO CON CLORO; POSTERIORMENTE TIENE LUGAR EL HIDROLIZAR Y DESCARBOXILAR EL RADICAL UNIDO AL ANILLO AROMATICO QUE SE FORMA. R REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO ALCANOL A UNA TEMPERATURA PREFERENTEMENTE AMBIENTAL. ESTE PREPARADOR TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS.

Sección de la CIP Física

(16/03/1981). Clasificación: G01N33/543.

METODO PARA PREPARAR UN REACTIVO DE DIAGNOSTICO INMUNOLOGICO PARA LA DETERMINACION DEL EMBARAZO. CONSISTE EN TRATAR GONADOTROPINA, CORIONICA HUMANA, PARCIALMENTE PURIFICADA, CON UN AGENTE CAOTROPICO (UNA SOLUCION ACUOSA DE UREA DE 7 A 10 MOLAR), PROVOCANDO LA DISOCIACION DE LAS SUBUNIDADES DE CADENA ALFA Y BETA DE LA GONAFOTROPINA. A CONTINUACION SE RECUPERAN LAS SUBUNIDADES DE CADENA BETA, EXENTAS DE SUBUNIDADES DE CADENA ALFA, Y SE LIGAN A UN LATEX POLIMERICO HIDROSOLUBLE E INERTE INMUNOLOGICAMENTE (UN COPOLIMERO DE ESTIRENO-BUTADIENO CARBOXILATADO). O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D409/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE UREA DE FORMULA *FORMULA* DONDE R PUEDE SER UN GRUPO DE 2-TIENILO, 3-TIENILO O 5-HALO-3-TIENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CREATINA DE FORMULA: CON ISOCIANATOTIOFENO DE FORMULA GENERAL OCN-R. ESTA REACCION SE LLEVA A CABO UTILIZANDO CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE LOS COMPUESTOS DE PARTIDA. SE UTILIZA EN LA REACCION UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR APROTICO, AMHIDRO E INIERTE. ESTOS DERIVADOS POSEEN UNA ACTIVIDAD AUXIOLITICA. Y.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07C45/67.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE A-ESTEROIDES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO; Z ES HIDROXIMETILO O EL GRUPO -COA; A ES HIDROXILO O Y ES A CONSTITUYEN UN ENLACE O-C, Y N VALE 0 O 1; LOS ENLACES DE TRAZOS DENTRO DE LOS ANILLOS SON OPCIONALES; Y EL ANILLO B ESTA 9 -INSATURADO CUANDO EL ANILLO C LO ESTA EN 11 . EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION A GRUPO OXO DEL GRUPO OR8 DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y N TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR, Y R8 ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO CON CRO3/H2SO4 A TEMPERATURA DE 20-50GC. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA EN FORMA DE UNA LACTONA O DE UNA SAL. LA SAL SE PUEDE ACIDIFICAR CON ACIDO CLORHIDRICO AL ACIDO LIBRE. EL ANILLO LACTONICO SE DISOCIA CON AYUDA DE LA DISOLUCION ALCALINA ACUOSA-ALCOHOLICA ENTRE 0-50GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D209/86.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-CLORO-ALFA-METILCARBAZOL-2-ACETICO. CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE SOMETER A HIDROGENOLISIS EL COMPUESTO DE FORMULA (I), Y RECUPERACION DEL PRODUCTO DE FORMULA (II), PARA LA HIDROGENOLISIS SE UTILIZA ALCANOICO INNICO, QUE PUEDE SER UN ACIDO ALCANOICO INFERIOR, O TAMBIEN UN ACIDO INORGANICO, TAL COMO EL ACIDO CLORHIDRICO, Y, POR ULTIMO SE PUEDE CREAR PARA ESTE PROCESO CLORURO ESTANOSO. ESTE PROCESO TIENE APLICACION ANTIINFLAMATORIA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D211/98.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXADIAZOLOTRIACINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 REPRESENTAN DISTINTOS ATOMOS O RADICALES. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO COMO EL ANTERIOR, DONDE SE PUEDEN CAMBIAR LOS DISTINTOS ATOMOS O RADICALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL XCH(R ELEVADO A 6 )COOR ELEVADO A 7 , DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y R ELEVADO A 6 Y R ELEVADO A 7 PUEDEN SER DISTINTOS RADICALES. ESTE COMPUESTO PRESENTA PROPIEDADES VASODILATADORAS Y DE DESCENSO DE LA PRESION SANGUINEA DE LARGA DURACION. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1981). Clasificación: A61K47/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION COLOIDAL LIPIDICA DE DIHEXANOIL-LECITINA. CONSTA DEL TRATAMIENTO DE UNA DIHEXANOIL-LECITINA CON UN LIPIDO NO HEMOLITICO Y EN LA OBTENCION, CON UN PRODUCTO ASI FORMADO, DE UNA DISPERSION ACUOSA COLOIDAL. TAMBIEN PUEDE EMPLEARSE UN DISOLVENTE ORGANICO, BAJO AGITACION Y APLICANDO CALOR; A CONTINUACION SE EVAPORA EL DISOLVENTE Y SE DISPERSA EL PRODUCTO RESTANTE EN LA CANTIDAD ADECUADA DE AGUA. LA COMPOSICION OBTENIDA, EN CUALQUIER CASO, PUEDE INCORPORAR, OPCIONALMENTE, UNA O MAS SUSTANCIAS ACTIVAS LIGERAMENTE SOLUBLES O INSOLUBLES EN AGUA Y, EN OCASIONES, UNA O MAS SUSTANCIAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS SOLUBLES EN AGUA Y/O SUSTANCIAS FARMACEUTICAS COADYUVANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES Y ESTERES DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN HALURO, PREFERENTEMENTE UN YODURO, CONTENIENDO EL GRUPO DE ESTER DESEADO. LA REACCION PUEDE ACELERARSE CON AYUDA DE UNA BASE, TAL COMO UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO O CARBONATO O AMINA ORGANICA, TAL COMO LA TRIETILAMINA. LA ESTERIFICACION, ETERIFICACION, SE LLEVA A CABO PREFERENTEMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO LA DIMETILACETAMIDA, TRIAMIDA DE ACIDO HEXAMETILFOSFORICO, SULFOXIDO DE DIMETILO O DIMETILFORMAMIDA. LA REACCION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 40GC. *FORMULA* TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C45/74.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACETOFENOSAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNO DE LOS SIGUIENTES PROCEDIMIENTOS: 1) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R ELEVADO A 4'-CHO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, TAL COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO, CARBONATO SODICO O POTASICO, O UN ALCOHOLATO. SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO METANOL, ETANOL DIOXANO. EL TIEMPO DE REACCION ES DE APROXIMADAMENTE 5 DIAS Y LA TEMPERATURA DE 0 A 100GC. 2) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO O UN HALURO DE ACIDO DERIVADO, UN ACIDO MENO O DICARBOXILICO ALIFATICO, UN ACIDO CARBOXILICO HETEROCIDICO, O UN AMINOACIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO PIRIDINA, DIMETILAMINOPIRIDINA , LUTIDINA, O TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA DE 0 A 80GC DURANTE 1 A 10 HORAS. POR AMBOS PROCEDIMIENTO SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). AGENTES ANTIVIRALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/56.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 7-METOXI-5-OXO-5H-TIAZOLO(2 ,3-B)QUINAZOLIN-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN EXCESO DE HIDROXIDO DE METAL ALACALINO, TAL COMO HIDROXIDO SODICO, POTASICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30GC. LA HIDROLISIS ES SEGUIDA DE REFLUJO CON UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO, TAL COMO ACETICO O PROPIONICO. *FORMULA* EL ACIDO 7-METOXI-5-OXO-5H-TIAZOLO(2 ,3-B)QUINAZOLIN-2-CARBOXILICO SE RECUPERA POR PROCEDIMIENTO CONVENCIONALES, TAL COMO RECRISTALIZACION. AGENTE ANTIALERGICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C45/68.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIMIDO-2-BENZACEPINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 21 REPRESENTA DI-ALQUILAMINO INFERIOR, CON CIANAMIDA O CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), SIENDO R ELEVADO A 12 HIDROGENO, MERCAPTO, MERCAPTO DE ALQUILO INFERIOR, *FORMULA* ALQUILO INFERIOR O NR ELEVADO A 8 R ELEVADO A 9. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ETERES Y ESTERES HIDROLIZABLES. CONSISTE EN SOMETER A UN ACIDO CARBOXILICO O UN ENOL DE FORMULA GENERAL (I) A UNA ESTERIFICACION O ETERIFICACION. OPCIONALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA EN FORMA DE SAL O HIDRATO DE DICHA SAL. *FORMULA* LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 40GC. LA PREPARACION DE LOS HIDRATOS TIENE LUGAR DE FORMA ANFOMATICA O COMO RESULTADO DE LAS PROPIEDADES HIGROSCOPICAS DE UN PRODUCTO INICIALMENTE ANHIDRO. PARA LA PREPARACION CONTROLADA PUEDE EXPONERSE A UNA ATMOSFERA HUMEDA UN ACIDO CARBOXILICO, COMPLETA O PARCIALMENTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 40GC.