290 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A. (pag. 6)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D265/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA ETILO O FENILO, Y SUS SALES Y N-OXIDOS CORRESPONDIENTES. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. PARA OBTENER LOS N-OXIDOS SE TRATA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON PEROXIDO DE HIDROGENO O CON PERACIDO, Y PARA OBTENER UNA SAL SE TRATA UN COMPUESTO BASICO DE FORMULA (I) CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO. DE USO EN LA PREPARACION DE FUNGICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C133/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDAZINA, ASI COMO DE SUS SALES DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R3 ES HIDROGENO O HALOGENO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXILO; Y LA LINEA DE TRAZOS SIGNIFICA UN ENLACE CARBONO-CARBONO OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO Y-O R2 ES UN GRUPO DE ALCOXI INFERIOR, CON UN ACIDO O UNA BASE. LA REACCION DE ESTERIFICACION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C133/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDAZINA, ASI COMO DE SUS SALES DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R2 Y R5 PUEDEN SER VAROS TIPOS DE RADICALES; R1 ES UN GRUPO MERCAPTO; R3 ES UN HIDROGENO O HALOGENO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXILO; Y LA LINEA DE TRAZOS SIGNIFICA UN ENLACE CARBONO-CARBONO OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE DISOCIACION DEL GRUPO R6 DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R6 ES UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR O ARIL-(ALQUILO INFERIOR), Y A, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, QUE DEPENDEN DE LA NATURALEZA DEL GRUPO R6.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C133/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDAZINA, ASI COMO DE SUS SALES DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R3 ES HIDROGENO, O HALOGENO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO, O HIDROXILO; Y LA LINEA DE TRAZOS SIGNIFICA UN ENLACE CARBONO-CARBONO OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA Y-NH2, EN LAS QUE A, R2, R3, R4 Y R5 Y LA LINEA DE TRAZOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); R6 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO INFERIOR; E Y ES HIDROGENO, HIDROXILO O AMINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO METANOL A LA TEMPERATURA AMBIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C133/02.

PROCEDIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDAZINA DE FORMULA (I), ASI COMO DE SUS SALES DE BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE A, R1, R2 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R3 ES HIDROGENO O HALOGENO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXILO; Y LA LINEA DE TRAZOS REPRESENTA UN ENLACE CARBONO-CARBONO OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-A-X, EN LAS QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN ATOMO O GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA REACCIONANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07D487/04, C07D495/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO; R3 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPILENO; A, JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO, DESGINADOS CONO ALFA Y BETA, REPRESENTA EL GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R4 SIGNIFICA METILO, ETILO O ISPROPILO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO O HALOGENO, Y R6 SIGNIFICA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE A, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y X REPRESENTA UN GRUPO PARTIENTE, CON UN ESTER ISOCIANOACETICO: CN-CH2-COORR4, DONDE R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), TRATADOS CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS ADECUADOS, SE TRANSFORMAN EN LAS SALES CORRESPONDIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), Y SUS SALES, DONDE R1 ES METILTIO O METILSULFINILO. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R' ES UN ALQUILO INFERIOR. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO EN UN EXCESO DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30 C, Y MEDIANTE REFLUJO CON UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. OPCIONALMENTE, PUEDE OXIDARSE EL ACIDO OBTENIDO PARA PRODUCIR LA SAL DEL MISMO. DE APLICACION EN LA PREVENCION DE REACCIONES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07C33/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE AZUCAR Y GLICOXIDOS DE FORMULA (I), DONDE R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (II) Y R1 ES UN GRUPO -CH2OH O COR3, SIENDO R3 HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR U OM, DONDE M ES UN CATION. CONSTISTE EN DESACETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R4 ES -CH, AC O ALCOXICARBONILO INFERIOR, Y AC ES ACETILO. LA DESACTILIZACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON BASES COMO ALCOXIDOS DE METAL ALCALINO Y A TEMPERATURA AMBIENTE. DE APLICACION EN TRATAMIENTO DE ACNE, PSORIASIS Y DERMATOSIS INFLAMATORIA Y ALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), EN QUE R1 ES BROMO Y R2 METILO O CLORO, O BIEN R1 ES METOXILO Y R2 CLORO. SE HACE REACCIONAR CON CALENTAMIENTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QIE R3 ES ALQUILO INFERIOR, CON BROMURO DE CIANOGENO, EN UN MEDIO DISOLVENTE, COMO ALCANOL INFERIOR. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL, Y OPCIONALMENTE, SE OBTIENE LA SAL DE ADICION DE ACIDO, POR REACCION CON UN ACIDO MINERAL. SE USAN EN PREPARDOS FARMACEUTICOS PARA LA PROFILAXIS DE LA TROMBOSIS, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN LA SANGRE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1981). Clasificación: A61K45/02.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR INTERFERON DE FIBROBLASTO HUMANO. CONSISTE EN OBTENER LA PURIFICACION DEL INTERFERON MEDIANTE LA COMBINACION DE ETAPAS DE CROMATOGRAFIA DE AFINIDAD Y CROMATOGRAFIA DE LIQUIDO DE ALTA PRESION. EN LA PRIMERA ETAPA SE HACE PASAR UNA SOLUCION ACUOSA DE INTERFERON DE FIBROBLASTO HUMANO EN UN ESTADO IMPURO A TRAVES DE UNA COLUMNA DE CROMATOGRAFIA DE AFINIDAD, QUE ABSORBE EL INTERFERON Y SE ELUYE DE LA MISMA EN FRACCIONES SELECCIONADAS DE MAS PUREZA. ESTAS FRACCIONES SE HACEN PASAR EN UNA SEGUNDA ETAPA A TRAVES DE UNA O MAS COLUMNAS DE MATRIZ DE SILICE ENLAZADO A HIDROCARBURO CON TAMPON BAJO CONDICIONES DE CROMATOGRAFIA DE LIQUIDO DE ALTA PRESION, PARA ABSORVER Y ELUIR A CONTINUACION EL INTERFERON, OBTENIENDOLO COMO UNA SOLA CRESTA DISTINTIVA EN FRACCIONES SELECCIONADAS DE DICHO ELUATO EN EL ESTADO DE UNA PROTEINA HOMOGENEA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA ONTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R2 ES HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O AMINO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, RADICAL ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y LAS LINEAS DE TRAZAS INDICAN ENLACES OPCIONALES. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR. LA REACCION, QUE DEPENDE DE LA NATURALEZA DE R4, SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES. SI R4 ES HIDROGENO, LA CICLIZACION COMPRENDE UNA DESHIDRATACION. SI R4 ES HIDROGENO, LA CICLIZACION COMPRENDE UNA DESHIDRATACION. SI R4 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, LA REACCION CMPRENDE SEPARAR LOS ELEMENTOS DEL ALCANOL R4-OH CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA , SUS SALES E HIDRATOS, EN LA QUE X REPRESENTA EL RADICAL DE FORMULA (II) O (III), Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ESTER O ETER FACILMENTE HIDROLIZABLE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALURO DE FORMULA (IV), EN LA QUE Y ES UN HALOGENO Y X Y R TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOUREA Y, OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN SUS SAL O HIDRATO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA, UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD BACTERICIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1981). Clasificación: A01N39/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DE ACIDO FENOXIALCANOCARBOXILICO SUSTITUIDO DE FORMULA (I), EN QUE R1 ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R2 HIDROGENO O HALOGENO; R3 HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS Y R4 ARILO O ARIL-(ALQUILO). SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O CON SU SAL DE METAL ALCALINO; EN UN MEDIO BASICO Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE. SE ENFRIA LA MEZCLA Y SE EXTRAE CON ETER. SE LAVA EL EXTRACTO OBTENIDO CON AGUA, SE SECA SOBRE SULFATO SODICO Y SE EVAPORA A PRESION REDUCIDA. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR ABSORCION SOBRE GEL DE SILICE. SE USAN COMO AGENTES HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXADIENO. CONSISTE EN HACER REACIONAR DIFENILO EN PRESENCIA DE LITIO O CALCIO Y AMONIACO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). OPCIONALMENTE SE EMPLEA, EN LUGAR DEL COMPUESTO (I), UN ANTIPODA OPTICO Y/O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, DESPUES DE LA CUAL SE RESULEVE UN RACENATO OBTENIDO EN LOS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS. SE OBTIENE EL COMPUESTO II, EN QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; R2, HIDROGENO, METILO O ETILO; R3, METILO O ETILO, Y R4 HIDROGENO O METILO. LA REACCON SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE, TAL COMO ETEER, TETRAHIDROFURANO, MONOGLIMA, DIGLIMA O DIOXANO. LA TEMPERATURA ESTA COMPRENDIDA ENTRE -80 Y -30C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D265/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y DE SUS SALES Y N-OXIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES EL RADICAL ETILO O FENILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALURO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), E Y ES CLORO, BROMO O YODO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CAPTADOR DE ACIDO TAL COMO TRIETILAMINA O UN EXCESO DE LA AMINA DE FORMULA (III), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150C. SI SE DESEA OBTENER UN N-OXIDO, EL COMPUESTO FORMADO SE HACE REACCIONAR CON PEROXIDO DE HIDROGENO O UN PERACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONS EN AGRICULTURA EN COMPOSICIONES FUNGICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PEPTIDICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O EL RADICAL METILO; R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R4 ES EL GRUPO L-PIROGLUTAMICO; LA CONFIGURACION DEL ATOMO DE CARBONO (A) ES (R) SI R1 ES METILO, Y LA CONFIGURACION DE LOS ATOMOS DE CARBONO (B) Y (C) ES L CUANDO R2 Y R3 NO SON HIDROGENO. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), ADECUADAMENTE PROTEGIDOS LOS GRUPOS R2 Y R3, EN CASO NECESARIO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R5 ES UN RADICAL 2,4,5-TRICLOROFENILO , PENTACLOROFENILO O SUCCINIMIDILO; R6 ES HIDROGENO O UN RADICAL ARALCOXICARBONILO Y LA CONFIGURACION EN EL ATOMO DE CARBONO (D) ES L, SEGUIDA DE LA REACCION DE HIDROGENOLISIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C45/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACETOFENONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), DONDE R CUADRADO' Y R CUBO' SON ALCOXI INFERIOR, R ELEVADO A 4' ES UN FELINO SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES Y R ELEVADO A 1' PUEDE SER DIFERENTES RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE M ES HIDROGENO O METAL ALCALINO, CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO O UN HALURO DE ACIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 80GC Y DURANTE UN TIEMPO DE UNA A DIEZ HORAS. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIVIRALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDO-2-BENZACEPINAS , DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE A ES UN GRUPO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, ALFA-HIDROXI-ETILO O ACETILO, Y R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O EL GRUPO NR ELEVADO A 8 R ELEVADO A 9, SIENDO R ELEVADO A 8 Y R ELEVADO A 9 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y, SI SE DESEA, CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. DE APLICACION, POR SU ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, COMO ANXIOLITICOS Y SEDANTES. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1981). Clasificación: C07D487/04, A61K31/55.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDO-2-BENZACEPINAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE A ES UN GRUPO DE FORMULA (II); EN LA QUE Y ES HIDROGENO O HALOGENO; R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O DIVERSOS RADICALES; R CUADRADO ES HIDROGENO, AMINO O DIALQUILAMINO INFERIOR, Y X ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUIROMETILO, ETILO, ALFA-HIDROXI-ETILO O ACETILO. CONSISTE EN DESOXIGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) Y CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LA DESOXIGENACION SE LLEVA A CABO POR MEDIO DE REACTIVOS COMO TRICLORURO DE FOSFORO, HEXACLORO DESILANO, NIQUEL RANEY Y SIMILARES. DE APLICACION, POR SU ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, COMO ANXIOLITICOS Y SEDANTES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C45/67.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DEA-ESTEROIDES DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O METILO; Y ES HIDROGENO, Z ES HIDROXIMETILO O UN GRUPO DE FORMULA (II), SIENDO A HIDROXIDO O FORMANDO Y Y A UN ENLACE O-C. SE DESHIDROGENA UN COMPUESTO DE FORMULA (III) MEDIANTE HALOGENACION CON UN AGENTE BROMANTE Y POSTERIOR DESHIDROHALOGENACION CON UNA BASE ADECUADA. SE AISLA EL COMPUESTO RESULTANTE EN FORMA DE LACTONA O DE SAL DEL ACIDO CARBOXILICO CORRESPONDIENTE Y SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO Z UN GRUPO DE FORMULA (II). PARA TRANSFORMAR EL GRUPO Z EN HIDROXIMETILO SE REDUCE EL GRUPO LACTONA DEL PRODUCTO RESULTANTE DE LA REACCION MEDIANTE UN HIDRURO DE METAL COMPLEJO. SE USAN COMO DIURETICOS PRESERVADORES DE POTASIO O PARA LA ELIMINACION DE EDEMAS. *FORMULA* P.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/09/1981). Clasificación: B01L3/02.

Un contenedor perfeccionado para muestras o reactivos, tubular y de plástico, del tipo que comprende un medio de pipetado automático, presentando dicho contenedor un borde periférico para apoyar sobre una placa que forma parte del analizador y que sirve como portador de los contenedores, caracterizado por comprender un saliente adicional dispuesto bajo el borde de la periferia del contenedor y deformable en la dirección centrípeta.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07D207/273.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA DE FORMULA (I), DONDE UNO DE R1, R2 Y R3 ES HIDROXIDO Y LOS OTROS DOS SON HIDROGENO. CONSISTE EN LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE UN DERIVADO DE PIRROLIDINA DE FORMULA (II), DONDE UNO DE R11, R21 Y R13 ES UN GRUPO HIDROXILICO PROTEGIDO Y LOS OTROS DOS SON HIDROGENO. LA SEPARACION SE EFECTUA POR METODOS ESPECIFICOS SEGUN LA NATURALEZA DEL GRUPO. GRUPOS PROTECTORES POSIBLES SON: R21: GRUPOS DE TRITILO SUSTIUIDOS, TRIALQUILSILILO, ACETALICOS, CETALICOS Y ACICLICOS FACILMENTE DISOCIABLES; R11: GRUPOS DE TRIALQUILSILILO; R31: BUTILO TERCIARIO, BENCILO, GRUPOS TRIALQUILSILILO, ACETALICOS, CETALICOS Y ACICLICOS FACILMENTE DISOCIABLES. DE APLICACION EN EL CONTROL O PREVENCION DE INSUFICIENCIA CEREBRAL Y EN LA MEJORA DE LA CAPACIDAD INTELECTUAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07D211/98.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXADIAZOLOTRIACINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R CUADRADO UN GRUPO DE FORMULA (II), R CUBO UN GRUPO DE DIALAMINO, R ELEVADO A 4 UN GRUPO DE ALQUILO, ALOALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILOAXIALQUILO, ARALQUILOXIALQUILO, ARALQUILO, ACILOXICARBONIALQUILO O ARILO. SE INTRODUCE UN GRUPO DE FORMULA (II) EN EL GRUPO AMINICO DE FORMULA GENERAL (III) Y SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DE ACIDO ACTIVADO A TEMPERATURAS DE 0 A 70 GC Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE. SE PUEDE CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO EN UNA SAL. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION VASCULAR-CONDICIONADA Y COMO VASODILATADORES PARA CASOS DE TRASTORNOS DEL SUMINISTRO SANGUINEO PERIFERICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXADIENO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4 SON HIDROGENO O METILO, R CUADRADO ES HIDROGENO, METILO O ETILO Y R CUBO ES METILO O ETILO, CON LA SALVEDAD DE QUE UNO, AL MENOS, DE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4 SEA HIDROGENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN GRUPO PARTIENTE, CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 120 Y 180 GC Y BAJO UNA PRESION DE 10 A 40 ATMOSFERAS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN LAS SALES CORRESPONDIENTES POR ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO ANALGESICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXADIENO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, R CUADRADO ES HIDROGENO, METILO O ETILO, R CUBO ES METILO O ETILO Y R ELEVADO A 4 ES HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN REDUCIR UN AMIDA DE FORMULA (II) CON HIDRUROS COMPLEJOS MUY REACTIVOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100 GC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN CONVERTIRSE EN SUS SALES CORRESPONDIENTES MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO ANALGESICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXADIENO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4 SON HIDROGENO O METILO, R CUADRADO ES HIDROGENO, METILO O ETILO Y R CUBO ES METILO O ETILO, CON LA SALVEDAD DE QUE UNO, AL MENOS, DE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4 SEA HIDROGENO. CONSISTE EN ALQUILAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON HALURO DE AQLUILO O SULFATO DE DIALQUILO. LA ALQUILACION PUEDE LLEVARSE A CABO REDUCTIVAMENTE UTILIZANDO FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO O MEDIANTE ACILACION Y REDUCCION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN LAS SALES CORRESPONDIENTES POR ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO ANALGESICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), SIENDO A UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III), R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA HIDROGENACION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE X, Y Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), UTILIZANDO COMO CATALIZADOR OXIDO DE PLATINO O CARBON PALADIADO. EL RACEMATO SE PUEDE RESOLVER EN LOS ENANTIOMEROS POR METODOS CONOCIDOS, Y SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA BASE, TRANSFORMARLO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. *FORMULA* S.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO INFERIOR, Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOFOSGENO, TIOCARBONILDIMIDAZOL O DISULFURO DE CARBONO POR METODOS CONVENCIONALES. SE PUEDE N-ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO UTILIZANDO COMO AGENTE N-ALQUILANTE UN HALOGENURO DE ALQUILO INFERIOR. LA MEZCLA RACEMICA SE PUEDE RESOLVER EN SUS ENANTIOMEROS Y FORMAR LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE TAMBIEN POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA ADICION DE AGUA AL DOBLE ENLACE DELTA ELEVADO A 1 Y DELTA ELEVADO A 2 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION 1, 2 1, 3. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE HIDRATANTE TAL COMO EL ACIDO SULFURICO. A PARTIR DE LA MEZCLA DIASTEREOMERICA OBTENIDA SE PUEDEN SEPARAR LOS CORRESPONDIENTES DIASTEREOMEROS Y OBTENER LAS SALES POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESEIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FINILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO OXO DE FORMULA (II) EN LA QUE X, Y, R4, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON PENTASULFURO DE FOSFORO EN PIRIDINA A UNOS 150 GC. EL PRODUCTO FORMADO, DESPUES DE EVAPORADO EL DISOLVENTE, SE TRATA CON HIDROXIDO SODICO Y SE EXTRAE CON LA MEZCLA CLOROFORMO/ISOPROPANOL. EL EXTRACTO, DESPUES DE LAVADO, SECADO Y EVAPORADO, SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES, OBTENIENDO EL RACEMATO. ESTE SE PUEDE RESOLVER EN SUS ENANTIOMEROS O TRANSFORMARLO EN UNA SAL POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07D455/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL DE FORMULA (II). SE BASA EN LA CONDENSACION, POR METODOS CONVENCIONALES, DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (III) CON UN AGENTE CICLIZANTE DE FORMULA: *FORMULA*, EN LA QUE X, Y, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R ELEVADO A B Y R ELEVADO A C PUEDEN SER HALOGENOS, AMINO O 1-IMIDAZOLILO. *FORMULA* S.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07C211/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CICLOHEXADIENO DE FORMULA (I), DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y, EVENTUALMENTE, DE LOS ENANTIOMEROS DE COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS, FORMULA EN LA QUE UNO DE LOS RADICALES R1 Y R4 SON HIDROGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO O METILO, R2 ES HIDROGENO, METILO O ETILO, Y R3 ES METILO O ETILO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R2NHR3, EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE BOROHIDRURO AGENTE REDUCTOR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO COSTITUIDO POR UN ALCANOL INFERIOR Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 GC Y 50 GC. EL RACEMATO OBTENIDO SE PUEDE RESOLVER POR METODOS CONOCIDOS Y TRANSFORMAR EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA. *FORMULA*.