232 patentes, modelos y diseños de E.R. SQUIBB & SONS, INC. (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZETIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ACILO, HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R2 ES HIDROGENO O METOXI; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS ES HIDROGENO, ALCOHILO O ALQUINILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA B-LACTAMA DE FORMULA (II), EN LA QUE R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y RK1 ES ACILO, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R5 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y RK1-NH- ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO.DE APLICACION COMO AGENTESPARA COMBATIR LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS MAMIFEROS INCLUIDOS LOS SERES HUMANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D205/085.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS PRECURSORES DE BETA-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO PROTECTOR; R Y R SIGNIFICAN, AL MENOS UNO DE ELLOS, HIDROGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, ALCOHILO, CICLOALCOHILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, ALCOXICARBONILO, ALQUEN-1-ILO O ALQUIN-1-METALICO; MS SIGNIFICA UN GRUPO ELIMINABLE; Y M ES UN CATION METALICO. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE SULFONACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A, R , R Y MS TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO MERCAPTO-2-OXO-1-AZETIDINSULFONICO SUSTITUIDO EN 4 Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXI; R ES ACILO; R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M ES HIDROGENO O UN CATION. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN GRUPO R -ACILO, DONDE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO CARBOXILICO, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA Y UNA SUSTANCIA CAPAZ DE FORMAR UN ESTER ACTIVO ~AIN SITU~B; O CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL CONDUCTO URINARIO Y RESPIRATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07F9/65.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA ~J-LACTAMA QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE FORMULA O=PR R EN POSICION 3, O UNA DE SUS SALES, DONDE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE FOSFORILACION DE LA ~J-LACTAMA CORRESPONDIENTE, QUE TIENE UN ATOMO, DE HIDROGENO EN LA POSICION 1, POR TRATAMIENTO CON UN GRUPO DE FORMULA O=PR R EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR DESPUES DE CONVERTIR LA ACETIDINONA EN UNA SAL, HABERLA HALOGENADO O SILILADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PROLINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALCOHILO; R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA HR COOR , CON UN ACIDO FOSFINILACETICO O -PROPIONICO DE FORMULA (II), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD HIPOTENSORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C125/065.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE QUE ES SAL DE ACIDO SULFONICO -SO3-M+, DONDE M+ ES PROTON O UN CATION METALICO, EN LA POSICION 1, Y UN SUSTITUYENDO AMINO -NH2 O UNA FORMA PROTEGIDA DEL MISMO EN LA POSICION 3. CONSISTE EN LA REACCION DE SULFONACON DE UNA B-LACTAMA QUE TIENE UN SUSTITUYENTE HIDROGENO EN LA POSICION 1 Y UN SUSTITUYENTE AMINO PROTEGIDO EN LA POSICION 3, SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL AMINO. LA REACCION DE SULFONACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN COMPLEJO DE TRIOXIDO DE AZUFRE O UN CLOROSULFONATO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE POLAR O UNA MEZCLA DE TALES DISOLVENTES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D211/78, C07D207/24.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CETONICOS O DE MERCAPTOACIL-PROLINA , ACIDO PIPECOLICO Y SUS SALES. DICHOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES H O ALCOHILO INFERIOR; R1 Y R3 PUEDEN SER H, ALCOHILO INFERIOR, ALCOHILTIO INFERIOR,-(CH2)N-SH Y ALCOHILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO; R2 ES H O ALCOHILO INFERIOR, CASO QUE SE DA CUANDO R1 ES TAMBIEN ALCOHILO INFERIOR; M ES O, 1, O 2; N ES 1, 2, O 3; P Y Q PUEDEN SER 1 O 2, PERO NO PUEDEN SER 2 AMBOS A LA VEZ R4 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE POR HIDROLISIS, UN GRUPO PROTECTOR QUIMICAMENTE SEPARABLE, O BIEN UN GRUPO SIMILAR. TALES COMPUESTOS SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDOS CON GRUPOCETO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C103/175.

PROCEDIMIENTEO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDORNAFTALENO D FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARRIOS TIPOS DE REDICALES, Y R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, SUS ESTEREOISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCON DE UN EPOXIDO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA HNR3R4, EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO MEZCLANDO EL EPOXIDO Y LA AMINA EN UNA RELACION MOLAR DESDE 1:1 HASTA 1:10, EN PRESENCIA DE METANOL O ETANOL, DURANTE VARIAS HORAS A TEMPERATURA INFERIOR A 28C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MERCAPTOACILDIPEPTIDOS DE FORMULA (I) O UN ESTER ALCOHILO O UNA SAL DEL MISMO. EN LA FORMULA (I), N ES 0 O 1; A1 Y A2 SON, CADA UNO, UN RESTO DE UN ALFA-AMINOACIDO; R2 ES HIDROGENO, ALCOHILO O FENILALCOHILO; Y R1 ES HIDROGENO, ALCANOILO O UN GRUPO DE FORMULA (II) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA DADOS. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA ACILACION DE UN DIPEPTIDO DE LOS GRUPOS A1 Y A2 O UNO DE SUS DERIVADOS DE ESTER ALCOHILICO, CON UN TIOACIDO DE FORMULA (III) EN LA QUE R1 ES ALCANOILO O BENZOILO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON SOMETIDOS A HIDROLISIS Y POSTERIORMENTE OXIDADOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDO CON CETO DE FORMULA (I) O SUS SALES, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; PUEDE SER 0, 1 O 2; Y PUEDEN SER 1 O 2; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDO CON CETA, CON UN ACIDO O SU EQUIVALENTE QUIMICO DE FORMULA (II), DONDE R'4 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR QUIMICAMENTE SEPARABLE. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CETALICOS Y TIOCETALICOS DE MERCAPTOACIL-PROLINAS DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, R1,R2,R3,R4,R5, Y R6 PUEDEN SER DIVERSOS RADICALES,X1,X2 Y X3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE EL GRUPO CONSTITUIDO POR OXIGENO Y AZUFRE. SE OBTIENEN LOS DERIVADOS TRATANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (II): CON ALCOHOLES O TIOLES. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO AGENTESS ANTIHIPERSENSITIVOS. *FORMULA*. O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS CETALICOS Y TIOCETALICOS DE MERCAPTOACIL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE LOS RADICALES INDICADOS PUEDEN PRESENTAR DISTINTOS SIGNIFICADOS, O UNA SAL DE LOS MISMOS. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COPULACION ENTRE UNA PROLINA SUSTITUIDA O ACIDO PIPECOLICO DE FORMULA (II), CON UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R'5 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, QUE PUEDE SEPARARSE QUIMICAMENTE O POR HIDROLISIS. COMO AGENTE DE COPULACION PUEDE EMPLEARSE DICICLOHESILCARBODIIMIDA O COMPUESTOS ANALOGOS, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS POR ESTE PROCEDIMIENTO SON DE INTERES COMO AGENTES HIPOTENSORES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07J13/00.

1. Un procedimiento para preparar un esteroide de la fórmula **(Fórmula 01)** y sus ésteres, o del derivado 1,2-deshidro del mismo, donde X es hidrógeno o halógeno; Y es hidrógeno, flúoro o metilo; R4 es cloro, flúoro o hidroxi y R5 es hidrógeno o R4 y R5 son, conjuntamente, O; R2 y R3 son iguales o diferentes, y son hidrógeno, alcohilo o arilo, o tomados conjuntamente con el doble enlace al cual están unidos, forman un anillo bencénico; R6 y R7 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alcohilo, alcoxi, formilo o alcohil-C-O, fenilo o ciano, cuando R3 y R4 están separados, con la condición de que cuando R6 y R7 son diferentes, uno de los R6 y R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno o -CH-R9R10, donde R9 y R10 son iguales o diferentes, y son hidrógeno o alcohilo, caracterizado porque se oxida el correspondiente 21-hidroxi esteroide de la fórmula **(Fórmula 02)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07C153/017.

La invención se refiere a las éter y tioéter mercaptoacil prolinas que tienen composiciones que contienen tales compuestos, y a un método para usar tales compuestos como agentes antihipertensores. La expresión alcohilo inferior cuando se usa para definir los símbolos R, R1, R2 y R3 significa radicales de hidrocarburo de cadena recta o ramificada que tienen hasta siete carbonos, por ejemplo metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, terc-butilo, pentilo, isopentilo, etc. Los grupos alcohilo inferior preferidos son de hasta cuatro átomos de carbono, siendo los más preferidos metilo y etilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D487/04.

Un procedimiento de preparación de nuevos derivados de 2-(1H-imidazol-1-il)etoxi de pirazolo (3,4-b)-piridina-5-metanoles de la fórmula: **(Fórmula-01)** en donde R1 es hidrógeno, alcohilo inferior, fenilo, fenil-alcohilo inferior ó ciclo-alcohilo inferior; R2, R4, R5 y R6 son cada uno hidrógeno, alcohilo inferior o fenilo; R3 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alchohiltio inferior, fenoxi, fenil-alcoxi inferior, halógeno o **(Fórmula-02)** en donde R9 y R10 son, cada uno, hidrogeno, alcohilo inferior, fenilo o fenilo sustituido, en donde el sustituyente del fenilo es halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcohilo inferior, alcohiltio inferior, ciano o nitro; R7 y R8 son, cada uno, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcohiltio inferior, alcohilo inferior o nitro; y sus sales de adición de ácido, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto de la formula: **(Fórmula-03)** en donde X representa cloro, bromo o yodo, con un compuesto de la fórmula **(Fórmula-04)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C07C57/52.

Un procedimiento para preparar mercapto-acilaminoácidos sustituidos con halógeno compuestos que tienen la fórmula general **(Fórmula 01)** en la que R es hidrógeno, alcanoílo inferior o **(Fórmula 02)** m es 1 ó 2; n es 0 ó 1, R1 es hidrógeno o alcohilo inferior; R2 y R'2 son cada uno hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno, alcohilo inferior ó CF3, y también halógeno cuando n es 1; R4 es hidrógeno, alcohilo inferior o trifluorometilo; R6 es hidrógeno, y también halógeno cuando m es 1; siendo al menos uno de R2, R'2, R3, R4 y R6 halógeno o CF3 como se representa por los símbolos y sólo R2 y R'2 pueden ser ambos halógeno al mismo tiempo; y sales básicas de los mismos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C57/52.

Un procedimiento para preparar mercaptoacilaminoácidos sustituidos con halógeno que tienen la fórmula general **(Fórmula)** en la que m es 1 ó 2; n es 0 ó 1; R1 es hidrógeno o alcohilo inferior; R2 y R'2 son cada uno hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno, alcohilo inferior o CF3, y también halógeno cuando n es 1; R4 es hidrógeno, alcohilo inferior o trifluorometilo; R6 es hidrógeno, y también halógeno cuando m es 1; siendo al menos uno de R2, R'2, R3, R4 y R6 halógeno o CF3 como se representa por los símbolos y sólo R2 y R'2 pueden ser ambos halógeno al mismo tiempo; y sales básicas de los mismos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C57/52.

Un procedimiento para preparar mercaptoacelaminoácidos sustituidos con halógeno que tienen la fórmula general **(Fórmula)** en la que m es 1 ó 2; n es 1; R1 es hidrógeno o alcohilo inferior; R2 y R'2 son cada uno hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno, alcohilo inferior o CF3, y también halógeno cuando n es 1; R4 es hidrógeno, alcohilo inferior o trifluorometilo; R6 es hidrógeno, y también halógeno cuando m es 1; siendo al menos uno de R2. R'2, R3, R4 y R6 halógeno o CF3 como se representa por los símbolos y sólo R2 y R'2 pueden ser ambos halógeno al mismo tiempo; y sales básicas de aquellos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C153/017.

Un procedimiento para preparar derivados de deshidrocicliciminoácidos de la fórmula (* ver fórmula 1) en la que R y R2 son, cada uno de ellos, hidrógeno o alcohilo inferior; R1 es hidrógeno, alcanoilo inferior o (* ver fórmula 2) m y n son, cada uno de ellos, 0 ó 1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Clasificación: C07C.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1979). Clasificación: C07C39/14.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1979). Clasificación: C07C39/14.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1979). Clasificación: C07C39/14.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Clasificación: C07C53/19.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Clasificación: C07C53/19.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Clasificación: C07C53/19.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1978). Clasificación: C07C149/20.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1978). Clasificación: C07D265/30.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07C53/19.

Un procedimiento para preparar derivados de prolina y compuestos afines de la fórmula **(fórmula)** en la que R es hidroxi, NH{sub,2} o alcoxi inferior; R{sub,1} y R{sub,4} es cada uno hidrógeno , alcohilo inferior, fenilo o fenilo-alcohilo inferior; R{sub,2} es hidrógeno, alcohilo inferior, fenilo, fenilo sustituido en el que el sustituyente de fenilo es halógeno, alcohilo inferior o alcoxi inferior, fenilo-alcohilo inferior, difenilo-alcohilo inferior, trifenilo-alcohilo inferior, alcohilo inferior-tiometilo, fenilo-alcohilo inferior, alcohilo inferior-tiometilo, fenilo-alcohilo-inferior metilo, alcanoilamido inferior-metilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1978). Clasificación: C07D501/36.

Un procedimiento para preparar un isómero L de un compuesto de cefalosporina de la fórmula **(Fórmula)** donde R1 es fenilo, tienilo o furilo, R3 está seleccionado del grupo que consta de hidrógeno, alcohilo inferior fenil-alcohilo inferior, difenil-alcohilo inferior, tri(alcohilo inferior) sililo, tri(alcohilo inferior)estannilo, un ión formador de sales, fenilo sustituido-alcohilo inferior.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1977). Clasificación: A61F13/00.

Resumen no disponible.