16 patentes, modelos y diseños de DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V

Procedimiento para la preparación de un tioprecursor para estatinas.

(05/04/2017) Un método para la preparación de un compuesto de fórmula general **Fórmula** donde R2 y R3 representan cada uno independientemente un alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, un alquenilo de 1 a 12 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, a cicloalquenilo de 3 a 7 átomos de carbono, un arilo de 6 a 10 átomos de carbono o un aralquilo de 7 a 12 átomos de carbono, donde cada uno de R2 y R3 puede estar substituido y donde R2 10 y R3 pueden formar un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos, y donde R4 es un grupo alquilo o alquenilo de 1 a 6 átomos de carbono, y donde R5 es un grupo arilo, consistente en las siguientes etapas: (a) mezclar un compuesto de fórmula general R5-SH con una base; (b) añadir a la mezcla obtenida en la etapa (a) agua y un compuesto de fórmula general **Fórmula** …

Proceso para la cristalización de cefadroxilo monohidrato.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/10/2016). Inventor/es: MOODY, HAROLD, MONRO, DOOREN,VAN,Theodorus,Johannes,Godfried,Maria, LENHARDT,CARLOS ENRIQUE. Clasificación: C07D501/12.

Proceso para la preparación de cefadroxilo monohidrato en forma cristalina, que comprende a) llevar una solución acuosa de cefadroxilo a un pH entre 7 a 9 con un agente adecuado de titulación; y b) disminuir el pH hasta un valor entre 5 y 6,5 para obtener una suspensión de cefadroxilo monohidrato en forma cristalina.

PDF original: ES-2609633_T3.pdf

Proceso para la preparación de diolsulfonas.

(17/08/2016) Proceso para la preparación de una sulfona que comprende las etapas de: (a) Reacción de un sustrato de halometilo de fórmula general (1a) o (1b)**Fórmula** en las que R1 es halógeno, en la que R2 y R3 representan cada uno independientemente un alquilo con 1 a 12 átomos de carbono o un alquenilo con 1 a 12 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono o un cicloalquenilo con 3 a 7 átomos de carbono o un arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un aralquilo con 7 a 12 átomos de carbono o en la que R2 y R3 forman un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos, en la que R4 es un grupo alquilo o…

Purificación de compuestos intermedios de caspofungina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/07/2016). Inventor/es: Pater De, Robertus Mattheus. Clasificación: C07K7/56.

Método para la purificación de un compuesto de fórmula general **Fórmula** en donde R1 es C(O)R3, siendo R3 alquilo C9-C21, alquenilo C9-C21, alcoxi C1-C10-fenilo, alcoxi C1-C10-naftilo o alcoxi C1-C10-terfenilo y en donde R2 es 5 bencimidazol-2-ilo, benzotiazol-2-ilo, 1-metilimidazol-2-ilo, 4-metoxifenilo o fenilo, y en donde X es O o H,H, que comprende las etapas de: (a) disolver un compuesto de fórmula general tal como se define arriba en un primer disolvente; (b) poner en contacto la disolución obtenida en la etapa (a) con gel de sílice; (c) eluir dicho compuesto de fórmula general con un segundo disolvente que comprende un éster, alcohol y agua.

PDF original: ES-2596103_T3.pdf

Proceso de producción para cefradina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/06/2016). Inventor/es: MOODY, HAROLD, MONRO, DOOREN,VAN,Theodorus,Johannes,Godfried,Maria. Clasificación: C12P35/04.

Proceso para preparar cefradina, comprendiendo dicho proceso a. convertir D-dihidrofenilglicina (DHPG) en una forma activada (DHPGa) que es una amida o un éster; y b. hacer reaccionar el ácido 7-aminodesacetoxi-cefalosporánico (7-ADCA) con D-dihidrofenilglicina en forma activada (DHPGa) en presencia de una penicilina acilasa en una mezcla de reacción acuosa para formar cefradina, caracterizado porque al menos la etapa (a) y la etapa (b) del proceso se llevan a cabo en condiciones anaerobias.

PDF original: ES-2591106_T3.pdf

Degradación de compuestos de penicilina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/06/2016). Inventor/es: DEKKERS, ROCUS, MARINUS. Clasificación: C07D501/12.

Un proceso para la degradación de un compuesto de fórmula general en una mezcla que comprende dicho compuesto de fórmula general y un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 y R2 se eligen independientemente de la lista que consiste en adipilo e hidrógeno y en la que R3 es metilo, caracterizado porque dicha degradación se lleva a cabo en presencia de sulfito.

PDF original: ES-2590488_T3.pdf

Acilasas de beta-lactama de tipo II mutantes.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/03/2016). Inventor/es: VAN DER LAAN, JAN METSKE, KERKMAN, RICHARD, GIELESEN,BIANCA ELISABETH MARIA, BIJLEVELD,WILLEM. Clasificación: C12N9/80.

Una acilasa de beta-lactama de tipo II mutante seleccionada del grupo que consiste en la acilasa SE83-acil de Pseudomonas según se representa en la SEQ ID NO: 1, N176 de Brevundimonas diminuta según se representa en la SEQ ID NO: 2 y la acilasa V22 de Brevundimonas diminuta según se representa en la SEQ ID NO: 3, y polipéptidos con actividad de acilasa de beta-lactama de tipo II que tienen una secuencia de aminoácidos que es al menos un 90% idéntica a lo largo de toda su longitud con SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 o SEQ ID NO: 3, en donde dicha acilasa de beta-lactama de tipo II mutante se caracteriza por que leucina en la posición 161 ha sido modificada en glicina, serina o treonina.

PDF original: ES-2571865_T3.pdf

Sal de ácido metanosulfónico de éster metílico de dihidrofenilglicina o de éster metílico de fenilglicina.

(24/06/2015) Una sal de ácido metanosulfónico de éster metílico de dihidrofenilglicina o éster metílico de fenilglicina.

Gránulos que comprenden un antibiótico de ß-lactama.

(24/12/2014) Procedimiento para preparar gránulos que tienen una densidad aparente entre 0,4 y 1,0 g/ml que comprenden un antibiótico de β-lactama, comprendiendo dicho procedimiento alimentar dicho antibiótico de β-lactama a un compactador de rodillos para formar productos comprimidos, reducir en tamaño, p. ej. moler los productos comprimidos para producir gránulos, en donde la temperatura del antibiótico de β-lactama que se alimenta a dicho compactador de rodillos es inferior a 20ºC, y en donde CH2S < 50 μl de gas H2S por kg de antibiótico de β-lactama, en donde CH2S(72h) es el volumen de gas H2S por encima de dichos gránulos por kg de dicho antibiótico de β-lactama, cuando una muestra de entre 3,5 y 4,5 g de dichos gránulos se mantiene en un recipiente cerrado que tiene un volumen de 20 ml a…

Método para la preparación de ciclopéptidos.

(26/02/2014) Un método para la preparación de un compuesto de fórmula general **Fórmula** o una sal del mismo, a partir de un compuesto de fórmula general **Fórmula** que comprende un diol vecino, en donde R1 en compuestos y es C(O)R2, en donde R2 es alquilo C9-C21, alquenilo C9-C21, alcoxi C1-C10-fenilo, alcoxi C1-C10-naftilo o alcoxi C1-C10-terfenilo, que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar dicho compuesto de fórmula general con un ácido borónico R5-B(OH)2 sustituido, que es ácido ciclohexilborónico o ácido 4-terc.-butilfenilborónico, para proporcionar un compuesto de fórmula general ;**Fórmula**

Producción de antibióticos de ß-lactama.

(20/11/2013) Un procedimiento para la preparación de un antibiótico de N-α-amino-hidroxifenilacetil-β-lactama o un antibiótico de N-α-amino-fenilacetil-β-lactama, que comprende poner en contacto un tripéptido hidroxifenilglicil-cisteinil-valina (HpgCV) o un tripéptido fenilglicil-cisteinil-valina (PgCV) con una IPNS para efectuar la formación del antibiótico de N-α-amino-hidroxifenilacetil-β-lactama o el antibiótico de N-α-amino-fenilacetil-β-lactama, y en el que la IPNS tiene un grado de identidad de al menos 50% con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 y, cuando está alineada con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, contiene una arginina, lisina o histidina en la posición 185 y, opcionalmente, una modificación en al menos una de las posiciones 91, 104, 183,…

Producción mejorada de cefalosporina.

(20/09/2013) Una cepa de Penicillium productora de cefalosporina que ha adquirido la capacidad de producir cefalosporinasdespués de haber sido transformada con un gen que codifica expandasa, y opcionalmente después de sertransformada además con un gen que codifica hidroxilasa, una hidroxilasa y una acetiltransferasa, o con unahidroxilasa y una acetiltransferasa y una O-carbamoil transferasa, siendo capaz dicho Penicillium de producirderivados N-acilados de 7-ADCA, 7-ADAC, 7-ACA y de ácido 7-amino-3-carbamoil-oximetil-3-cefem-4-carboxílico,respectivamente, caracterizada por que ha sido transformada con un gen CefT heterólogo que codifica una proteínaCefT que es una proteína implicada en el transporte de un compuesto cefalosporínico desde el interior delmicroorganismo productor de…

Compuesto de cefem.

(10/04/2013) Un compuesto de cef-3-em caracterizado por la fórmula [I] o una sal o éster del mismo, en el que R se selecciona del grupo que consiste en a) HOOC-X-COen el que X se define como (CH2)4 o en el que X es (CH2)m-CH≥A-(CH2)n o (CH2)m-C≡C-(CH2)n, en el que m y n son cada uno individualmente 0,1, 2 ó 3, y m + n ≥ 2 ó 3, y A es CH o N, o en el que X es (CH2)p-CH≥CH-CH≥C-(CH2)q, en el que p y q son cada uno individualmente 0 ó 1, y p + q ≥0, o b) Y-CH2-CO-, en el que Y es fenilo, fenoxi o tetrazoliloy en el que R' se selecciona del grupo que consiste en c) OH d) O-(alquilo de C1-6), en el que el alquilo puede ser lineal o ramificado,…

Expandasas mutantes.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/11/2012). Inventor/es: CHEN, YAN, KREBBER, ANKE, TOBIN, MATTHEW, KERKMAN, RICHARD, BOVENBERG, ROELOF, ARY, LANS, SCHIPPER, DICK, RAAMSDONK,LOURINA MADELEINE, JENNE,STEPHANE J, CHEN,YONG HONG, GAO,XIAODONG, KREBBER,CLAUS, TO LA CHING,CHARLENE. Clasificación: C12N15/53, C12N9/02, C12P35/00.

Una expandasa mutante que es una variante de un polipéptido modelo con actividad de expandasa mediante laque la treonina en la posición 89 de aminoácido en el péptido modelo se ha sustituido por lisina usando lanumeración de las posiciones de aminoácido de la secuencia de aminoácidos de la enzima expandasa como serepresenta en SEC ID NO: 1, y mediante la cual el polipéptido modelo con actividad de expandasa tiene lasecuencia de aminoácidos como se representa en SEC ID NO: 1, o una secuencia de aminoácidos que tiene almenos 70% de identidad con SEC ID NO: 1.

PDF original: ES-2395945_T3.pdf

Cepas que producen adipoil-7-ADCA.

(19/09/2012) Un método para la construcción de una cepa microbiana mutante capaz de producir un compuesto de ß-lactamaadipoilada en N cuando se cultivan en un medio de cultivo que comprende ácido adípico y que tiene un rendimientomejorado de incorporación del ácido adípico desde el medio de cultivo dentro del compuesto de ß-lactamaadipoilada en N en comparación con la cepa parental no mutante, comprendiendo el método de las operaciones de: a) Obtener conidiosporas de una cepa microbiana parental capaz de producir un compuesto de ß-lactamaadipoilada en N b) Someter a la conidiosporas obtenidas en la etapa a) a condiciones mutagenizantes c) Cultivar las conidiosporas obtenidas en la etapa b) en un medio que contiene ácido adípico como la principalfuente de carbono, con lo que las esporas que son capaces de…

Extracción de pravastatina.

(16/04/2012) Un método para purificar la pravastatina que comprende extraer una solución que comprende pravastatina en un disolvente inmiscible en agua con agua o una solución acuosa, caracterizado por que dicha extracción se lleva a cabo a un pH comprendido entre 5.0 y 6.5 y por que dicho disolvente inmiscible en agua es una acetato o una cetona.

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