14 patentes, modelos y diseños de COMPAÑIA ESPAÑOLA DE SINTESIS QUIMICA, S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN 11B-HIDROXIESTEROIDE , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 9A-HLO-11B-HIDROXIESTEROIDE , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R9 ES UN ATOMO DE CLORO O BROMO; R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN GRUPO METILO; R16 ES UN ATOMO DE HIDROGENO; Y X ES UN RADICAL, CON SULFATO CROMOSO O CLORURO CROMOSO O MEZCLAS DE LOS MISMOS. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07J5.

PROCESO PARA PREPARAR 6-FLUOR PREGNANOS (6-ALFA-FLUOR-9-BETA-11-BETA-EPOXIESTEROIDES). COMPRENDE: A) TRATAR AL 9-BETA-11-BETA-EPOXIPREGN-4-EB-3 ,20-DIONA DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO Y ENTRE 0 Y 60GC, PARA PROPORCIONAR EL 3-ENOL ETER DE FORMULA (IV); Y B) HACER REACCIONAR A (IV) CON FLUORURO DE PERCLORILO, ENTRE 0 Y 60º, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, R2 Y R3, ALQUILO DE C1 A 6; R16, H, ALFA-METIL, BETA-METIL Y OTROS; Y R17 Y R21, H, HIDROXI O ACILOXI DE C1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTIRREUMATOIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07J1.

METODO PARA LA OBTENCION DE UN 9 -DEHIDROESTEROIDE DE LA SERIE ANDROSTANOS. CONSISTE EN DISOLVER EL ESTEROIDE DE PARTIDA, UN 9A-HIDROXIANDROSTANO , EN UNA BASE ORGANICA Y EN HACER REACCIONAR ESTA DISOLUCION CON CLORURO DE BENCENOSULFINILO, PARA FORMAR ASI EL 9A-BENCENOSULFINATO DEL ANDROSTANO CORRESPONDIENTE; EL CUAL SE DISUELVE EN CLOROFORMO Y A LA SOLUCION FORMADA SE LE ADICIONA UN ACIDO ORGANICO Y GEL DE SILICE, CALENTANDOSE POSTERIORMENTE HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 9 -DEHIDROANDROSTANO CORRESPONDIENTE. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE CORTICOSTEROIDES.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07J75.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DESBROMINADOS DE BROMOESTEROIDES DE LAS SERIES DE PEGNANOS, ANDROSTANOS Y COLESTANOS. COMPRENDE LA REACCION DEL BROMOESTEROIDE CON UNA SAL DE UN METAL POLIVALENTE, EN LA QUE EL METAL SE HALLA EN ESTADO DE OXIDACION SUPERIOR POR OXIDACION CON RADICALES LIBRE HIDROGENO, TAL COMO UNA SAL CROMOSA DE UN ACIDO CARBOXILICO INFERIOR. LOS RADICALES LIBRES DE HIDROGENO SON LIBERADOS POR UN TIOL O UN TIOFENOL, EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE. TIENE APLICACIONES PARA LA ELIMINACION DE HALOGENO SIN ATAQUE APARENTE EN EL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9 -DEHIDRO ESTEROIDES. CONSISTE EN MEZCLAR UN 11B-HIDROXI ESTEROIDE, DE LAS SERIES DE ANDROSTANOS Y PREGNANOS, CON BIOXIDO DE AZUFRE, ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, TAL COMO PIRIDINA, EN CONDICIONES ANHIDRAS, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, Y A CONTINUACION TRATAR LA MEZCLA RESULTANTE CON CLORO, BROMO, YODO O CLORURO, BROMUTO O YODURO DE SULFURILO, A TEMPERATURA NO SUPERIOR A 30JC, PARA OBTENER EL 9 -DEHIDRO ESTEROIDE CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD FISIOLOGICA Y COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES SEXUALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C12P33/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA 1,2-DESHIDROGENACION DE ESTEROIDES. SE SOMETE UN 3-CETOESTEROIDE SATURADO EN POSICIONES 1-2 A LAS CELULAS SECADAS AL AIRE O CON CALOR DE UN MICROBIO 1,2-DESHIDROGENADOR SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN ARTHROBACTER SIMPLEX Y BACTERIUM CICLOOXIDANS, EN PRESENCIA DE UN TRANSPORTADOR DE ELECTRONES EXOGENO, COMO LA MENADIONA, Y DE UN DISOLVENTE INMISCIBLE CON AGUA, COMO LOS HIDROCARBUROS AROMATICOS. LOS ESTEROIDES DESHIDROGENADOS EN POSICION 1,2 SON APLICABLES EN MEDICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07J3.

METODO DE DEGRADACION MICROBIOLOGICA SELECTIVA DE LA CADENA LATERAL EN C-17 ESTEROIDES. CONSISTE EN LA INCUBACION AEROBICA DE UN ESTEROIDE QUE CONTIENE POR LO MENOS 8 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA LATERAL EN LA POSICION 17, CON MV-COBACTERIUM SP: NRRL B-3683 O CON ENZIMAS DERIVADAS DEL MISMO. LA INCUBACION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO NUTRIENTE QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO Y UNA FUENTE DE NITROGENO ASIMILABLES, ASI COMO SALES INORGANICAS QUE PROPORCIONAN IONES FOSFATO, IONES DE MAGNESIO E IONES DE HIERRO, A UNA TEMPERATURA DE FERMENTACION COMPRENDIDA ENTRE 23JC Y 35JC, DURANTE 2 HORAS A 15 DIAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS PARA LA OBTENCION DE HORMONAS ESTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DE PREDNISOLONA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE ACILA CON UN AGENTE ACILANTE TAL COMO UN HALURO DE ACIDOS GRASOS, UN ESTEROIDE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); SEGUNDA, DICHO COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) SE TRATA CON UNA SAL METALO-ORGANICA DE UN ALCALI META Y UN ACIDO GRASO DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO; TERCERA, DICHO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA SIGUIENTE FASE OPERATIVA SE SOMETE A OXIDACION EMPLEANDO COMO AGENTE OXIDANTE UN PERMANGANATO DE UN ALCALI METAL, PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (III); Y POR ULTIMO, DICHO PRODUCTO DE FORMULA (III) SE SOMETE A UNA CETALIZACION CON ACETONA Y EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A HIDROLISIS CON UNA BASE FUERTE, PARA OBTENER EL PRODUCTO BUSCADO DE FORMULA GENERAL (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07J53/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN 9BBB, 11BBB-EPOXI ESTEROIDE, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROXI O ACILOXI DE 1-5 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES HIDROGENO, BAB-METIL O BBB-METIL; Y LAS POSICIONES 1 Y 2 ESTAN LIGADAS POR UN ENLACE SENCILLO O POR UN ENLACE DOBLE.CONSISTE EN TRATAR UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, Y LAS POSICIONES 1 Y 2 ESTAN LIGADAS POR UN ENLACE SENCILLO O POR UN ENLACE DOBLE, CON UNA BASE INORGANICA EN UN SOLVENTE INERTE. LA BASE UTILIZADA ES UN HIDROXIDO MOH, EN LA QUE M ES SODIO O POTASIO.DE APLICACION EN MEDICINA EN EL TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE DESORDENES FISIOLOGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y C9-C11, -C1-C2- E Y PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, MEDIANTE HIDROLISIS DE METILENDIOXI ESTEROIDES 16,17-SUSTITUIDOS.CONSISTE EN EL CALENTAMIENTO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 110JC, DE UN ESTEROIDE DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HIDROXI O ALCANOILOXI INFERIOR, R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO FORMICO AL 20-60.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA FINES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07J5.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DE PREDNISOLONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y Y Z PUEDENSER HIDROGENO O UN HALOGENO; Y Z ADEMAS UN ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN LA ORTOESTERIFICACION DE UN ESTEROIDE, DE FORMULA (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R Y RK SON GRUPOS ALQUILICO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL ORTOESTER PARA FORMAR UN 17BAB-ESTER; ESTERIFICACION DE ESTER PARA FORMAR UN 17BAB,21-DIESTER EN EL QUE EL NUEVO GRUPO ACILO TIENE 2-7 ATOMOS DE CARBONO. ELIMINACION DEL GRUPO 17BAB-ACILOXI; OXIDACION SELECTIVA DEL BDB 16-21-ESTER FORMADO; E HIDROLISIS O ALCOHOLISIS DEL 16BAB,17BAB-DIHIDROXI-21-ESTER , ULTIMAMENTE PRODUCIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA FINES TERAPEUTICOS Y COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN 9BAB-FLUOR-11BBB-HIDROXI ESTEROIDE, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROXI O ACILOXI DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES HIDROGENO O BAB-HIDROXI.CONSISTE EN TRATAR UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON ACIDO FLUORHIDRICO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UNA BASE DE LEWIS. DICHA BASE DE LEWIS PUEDE SER UN ETER ALIFATICO O CICLICO, TETRAHIDROFURANO, UNA AMIDA, UNA ALKILFORMAMIDA, UNA DIMETILFORMAMIDA O UN DERIVADO DEL ACIDO CARBONICO O DEL ACIDO TIOCARBONICO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07J5/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN 9 B-HALO-11 BBB-HIDROXI ESTEROIDE, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O HIDROXI; R2 ES HIDROGENO, 255 BAB-METIL O BBB-METIL; X ES FLUOR O CLORO; Y LAS POSICIONES 1 Y 2 SON LIGADAS POR UN ENLACE SENCILLO O POR UN DOBLE ENLACE.CONSISTE EN TRATAR UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO HALOHIDRICO ACUOSO, PUDIENDO SER DICHO ACIDO UN ACIDO FLUORHIDRICO ACUOSO CON UNA CONCENTRACION EN PESO COMPRENDIDA ENTRE UN 48 Y UN 80.DE APLIACION EN LA FABRICACION DE DEXAMETASONA, BETAMETASONA, TRIAMCINOLONA, FLUOCINOLONA Y BECLOMETASONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07J5/00.

PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN 9BAB-BROMO-11BBB HIDROXI ESTEROIDE.CONSISTE EN TRATAR UN ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON UN N-HALOAMIDA O N-HALOIMIDA, EN SOLVENTE INERTE COMO ACETONA, DIOXANO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE COMO ACIDO PERCLORICO ACUOSO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C15J Y 50JC Y DURANTE 10 MINUTOS A 4 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 H, HIDROXI O ACILOXI DE C 1 A 5 Y R2 H, BAB-METIL,BBB-METIL.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE DESORDENES FISIOLOGICOS.