13 patentes, modelos y diseños de CENTRO DE INVESTIGACION FARMACEUTICA,S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07C91/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(TRANS-4-HIDROXI-CICLOHEXIL)-(2-AMINO-3 ,5-DIBROMO) BENCILAMINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE ESENCIALMENTE EN LA FORMACION DE UNA IMINA MEDIANTE LA REACCION DE CONDENSACION DEL GRUPO CARBONILO DEL 2-AMINO-3,5-DIBROMOBENZALDEHIDO Y DEL GRUPO AMINO DEL TRANS-4-AMINOCICLOEXANOL , SEGUIDA DE LA REDUCCION DE DICHO COMPUESTO. LA CITADA REACCION DE CONDENSACION SE REALIZA A BAJA TEMPERATURA Y EN MEDIO ORGANICO, USANDO PREFERENTEMENTE DISOLVENTES AROMATICOS. PARA LA OBTENCION DE LAS SALES CORRESPONDIENTES SE USAN PREFERENTEMENTE ACIDOS INORGANICOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES, POR SUS PROPIEDADES BRONCOSECRETALITICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07D263/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2-(4-CLOROFENIL)-ALFA-METIL-5-BENZOXAZOLACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALOGENOBENCENO SUSTITUIDO CON METILMALONATO DE DIETILO EN UN DISOLVENTE INERTE; ELIMINACION DEL DISOLVENTE POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA; HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO EN MEDIO BASICO, Y REACCION DE CONDENSCION DEL PRODUCTO DE HIDROLISIS CON UN ALDEHIDO AROMATICO PARA FORMAR EL HETEROCICLO DEL ANILLO BENZOXAZOLICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIA, ANTIPIRETICA Y ANALGESICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D279/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROX-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINAS-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R PUEDE SIGNIFICAR UNO DE LAS SIGUIENTES RADICALES: ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, COCLOALQUILO, BENCILO, FENILO, PIRIDILO, METILPIRIDILO, PIRIMIDILO, TIAZOLILO O ISOTIAZOLILO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SE SOMETE AL COMPUESTO 4-HIDROXI-3-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO , DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), A UN PROCESO DE BROMACION DEL GRUPO MERILO; 2. EL COMPUESTO BRMODERIVADO OBTENIDO SE SOMETE A UN PROCESO DE METILACION DEL GRUPO AMINO; 3. EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR CON LA AMINA CORRESPONDIENTE H2N-R, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y POR ULTIMO, EN UN AUTOCLAVE A ELEVADA PRESION, ALTA TEMPERATURA Y MEDIANTE OXIDACION, SE FORMA EL GRUPO CARXAMIDA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE USO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTRITIS, YA SEAN REUMATOIDES O ARTROPATIAS DEGENERATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5-11-DIHIDRO-11-(METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL)-6H-PIRIDO(2 ,3-B) BENZODIAZEPIN-6-ONA , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. MEDIANTE UNA REACCION DE AMINOLISIS ENTRE EL COMPUESTO 2-CLORO-3-AMINOPIRIDINA Y EL ANHIDRIDO ISATOICO, LLEVADA A EFECTO CON DISOLVENTES TALES COMO EL TOLUENO Y EL DIOXANO A TEMPERATURA DE EBULLICION, SE OBRIENE EL PRODUCTO INTERMEDIO 2-CLORO-3-(2'-AMINOBENZOIL)-AMINOPIRIDINA , DE FORMULA ESTRUCTURAL (II); 2. DICHO PRODUCTO INTERMEDIO SE SOMETE A UNA CICLACION INTRAMOLECULAR, MEDIANTE UNA REACCION DE AMINOLISIS CON DESPRENDIMIENTO DE CLORURO DE HIDROGENO; 3. EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA ETAPA SE SOMETE A ACETILACION CON EL CLORURO DE ACIDO CLOROACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D207/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 2', 4', 6'-TRIMETOXI-4-(1-PIRROLIDINI)-BUTIROFENONA DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA SINTESIS DEL COMPUESTO (I) SE CONSIGUE A PARTIR DEL 1,3,5-TRIMETOXIBENCENO , MEDIANTE CONDENSACION DE FRIEDEL-CRAFTS CON EL CLORURO DEL ACIDO 4-CLOROBUTIRICO, OBTENIENDOSE LA 4-CLOROBUTIOFENONA, QUE, POR AMINOLISIS CON PIRROLIDINA, CONDUCE A LA AMINOACETONA (I). LA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS SE LLEVA A CABO CON TRICLORURO DE ALUMINIO COMO CATALIZADOR Y NITROBENCENO O DISULFURO DE CARBONO COMO DISOLVENTES. LA REACCION DE AMINOLISIS SE PUEDE EFECTUAR A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20GC Y LA DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL COMPUESTO OBTENIDO ES UN FARMACO VASODILATADOR PERIFERICO, ANTIESPASMODICO DE LA MUSCULATURA VASCULAR. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C65/105.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 5-(2',4'-DIFLUOROFENIL)-2-HIDROXIBENZOICO. CONSISTE EN EFECTUAR UNA TRASPOSICION DE FRIES SOBRE EL 4-ACETOXI-2',4'-DIFLUOROBIFENILO , CON LO QUE SE OBTIENE LA 5-(2'-4'-DIFLUOROFENIL)-2-HIDROXIACETOFENONA. A CONTINUACION SE OXIDA EL GRUPO ACETILO A CARBOXILICO. PARA LA REACCION DE TRANSPOSICION DE FRIES SE EMPLEA EL TRICLORURO DE ALUMINIO COMO CATALIZADOR Y EL TETRACLOROETANO COMO DISOLVENTE; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA DE 120 A 160 GC. LA OXIDACION DEL GRUPO ACETILO EN LA 5-(2'-4'-DIFLUOROFENIL)-2-HIDROXIACETOFENONA SE EFECTUA MEDIANTE IODO EN PIRIDINA. ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIPIRETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D295/08, C07D295/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERACINAS 1,4-DISUSTITUIDAS ASIMETRICAS Y SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS SEGUN LA FORMULA (I), DONDE R Y R' SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL HIDROXI. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA MONOSUSTITUCION ESPECIFICA DE LA PIPERACINA MEDIANTE PROTECCION PREVIA DE UNO DE LOS GRUPOS AMINO DE LA MISMA, CON POSTERIOR ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR Y ALQUILACION DEL OTRO GRUPO AMINO. LA ACCION DE ESTOS PREPARADOS ES ESPECIFICA A NIVEL DE LOS TEJIDOS VASCULARES SIN AFECTAR A OTRO TIPO DE FIBRAS MUSCULARES LISAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D241/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-(2-HIDROXI-3-METOXI-3-FENILPROPIL)-4-(2-METOXI-2-FENILETI)-PIPERACINA Y SUS SALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR LA PIPERACINA, LA CUAL PRESENTA UN GRUPO AMINO BLOQUEADO CON UN HALOGENURO DE ARALQUILO. POSTERIORMENTE TIENE LUGAR LA LIBERACION Y ALQUILACION DEL GRUPO AMINO Y EL TRATAMIENTO POSTERIOR CON ACIDO ORGANICO E INORGANICO. TAMBIEN SE OBTIENEN LAS SALES DE ESTOS COMPUESTOS QUE SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POR TENER ACTIVIDAD ANTITUSIGENA, Y TAMBIEN PRESENTAN APLICACIONES BRONCOESPASMOLITICAS Y ANESTESICAS LOCALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1980). Clasificación: C07C57/46, C07D333/22.

Nuevo procedimiento para la síntesis de ácidos alfa- metilfenilacéticos para sustituídos y sus ésteres correspondientes, caracterizado porque se parte de cloruros de ácidos heterociclocarboxílicos , los cuales se hacen reaccionar con un halógeno-benceno, prosiguiéndose el proceso por reacción con metilmalonato de dietilo, y procediéndose finalmente, previa hidrólisis, a la esterificación del ácido libre así obtenido.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1979). Clasificación: A61K31/495, C07D241/04, C07C59/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS NAFTALENACETICOS CON ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA. SE HACE REACCIONAR EL ACIDO (+)-6-METOXI-ALFA-METIL-2-NAFTALEN ACETICO CON LA PIPERAZINA EN RELACION ESTEQUIOMETRICA 1:1 O 2:2. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 0 Y 78 GRADOS C EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO UN ALCOHOL INFERIOR O UNA CETONA. EL PRODUCTO DE REACCION RESPONDE A LA FORMULA. **FORMULA**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1978). Clasificación: C07D499/08.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1978). Clasificación: C07D461/00.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1978). Clasificación: C07D499/46.

Resumen no disponible.