319 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS COMPANY (pag. 7)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA CEFALOSPORINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN MEZCLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES, EN DISOLUCION ACUOSA Y A PH APROXIMADAMENTE 7, CON NIQUEL RANEY NEUTRO EN ATMOSFERA DE NITROGENO, AL QUE SE ADICIONA EN PEQUEÑAS PORCIONES, Y A CONTINUACION HACER REACCIONAR LA MEZCLA CON UN PEQUEÑO EXCESO DE COMPLEJO BORANO-AMINA, AGITANDO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C125/065.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 1,2,5-TIADIAZOL DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS, SOLVATOS O N-OXIDOS, NO TOXICOS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 ES RADICAL HIDROXI O NR2R3, PUDIENDO SER R2 Y R3 VARIOS TIPOS DE RADICALES; P VALE 1 O 2; R VALE 1-3, M VALE 2-4, Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO, Y A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE P VALE 1 O 2 Y R7 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA A(CH2)MZ(CH2)NNH2, SEGUIDA DE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R9H, EN LA QUE R9 ES NHR2R3, O MO-, SIENDO M LITIO, SODIO O POTASIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE, QUE GENERALMENTE ES DIFICIL DE ELIMINAR EN SU TOTALIDAD SIN CONVETIR EL PRODUCTO EN UNA PASTA, POR LO QUE ESTE SE UTILIZA EN FORMA DE SOLVATO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H2. *FORMULA* I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07K9/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TALISOMICINA. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA PRODUCTORA DE TALIOSOMICINA DE STREPTOALLOTEICHUS HINDUSTANUS EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO Y EN PRESENCIA DE UNA AMINA PRIMARIA, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO ORGANCIO DE LA MISMA, HASTA QUE DICHO ORGANISMO PRODUZCA UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE TALISOMICINA, RECUPERANDO EL DERIVADO DE TALISOMICINA DEL MEDIO EXENTO DE SUSTANCIAS COPRODUCIDAS. EL COMPUESTO PRECURSOR DE LA AMINA ES 1,4-DIAMINOBUTANO O UNA SAL DE ADICION DE UN ACIDO INORGANICO DEL MISMO Y EL DERIVADO DE TALISOMICINA ES TALISOMICINA S10B. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y ANTITUMORAL. T.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981).

Un aparato para marcar el cabello que incluye una caja; un dispositivo de soporte en la caja para mantener una pluralidad de rulos en la caja; unos medios para calentar los rulos mientras están mantenidos en la caja; y un dispositivo de pulverización que comunica con una fuente de suministro de un líquido y que está adaptada para dirigir un líquido atomizado, dispersado o vaporizado en forma de niebla pulverizada sobre uno o varios rulos elegidos, incluyendo dichos dispositivos de pulverización unos medios para atomizar, dispersar o vaporizar mecánicamente el líquido que ha de ser aplicado al rulo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D501/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFALOSPORINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UN CLORURO DE ACIDO CARBOXILICO ORGANICO CON UN NUCLEO SILILADO (I). 2. CONVERSION DEL GRUPO A ES HIDROGENO. ANTES DE LA ACILACION SE CONVIERTE EL NUCLEO SILILADO EN EL COMPUESTO INTERMEDIO II, POR INARODUCCION DE DIOXIDO DE CARBONO SECO EN UNA SOLUCION DEL NUCLEO SILILADO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC. HASTA QUE LA REACCION DE CARBONILACION SE COMPLETA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C277/08, C07C279/26.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE CLORHEXIDINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCON DE CLORHEXIDINA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DISUELTA CON UN ACIDO ELEGIDO ENTRE LOS SORBICO, NALIDIXICO Y FORFANILICO. 2. EL PRODUCTO OBTENIDO SE LAVA Y RECRISTALIZA. LA CLORHEXIDINA SE EMPLEA EN UNA PROPORCION DE UN 35 A UN 65 POR 100 EN PESO, MIENTRAS QUE EL ACIDO SE EMPLEA EN UN 65 A 35 POR 100 EN PESO. LA PROPORCION DE ACIDO NALIDIXICO A CLORHEXIDINA ES APROXIMADAMENTE 1:1. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPLEJO ANTITUMORAL BBM-928 Y DE SUS COMPONENTES A, B, C, D, E Y F. CONSISTE EN CULTIVAR LA CEPA DE ACTINOMICETOS CON LAS CARACTERISTICAS DE LA CEPA NUMERO G455-101 EN UNA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES, EN CONDICIONES AEROBICAS SUMERGIDAS, HASTA QUE EL COMPLEJO BBM-928 PRODUCIDO COMUNICA A DICHA SOLUCION UNA ACTIVIDAD ANTIBIOTICA ANTITUMORAL SUSTANCIAL. POSTERIORMENTE, MEDIANTE METODOS ADECUADOS, SE SEPARA EL COMPLEJO BBM-928 DEL CULTIVO Y, OPCIONALMENTE, SE PUEDEN SEPARAR SUS COMPONENTES. LOS COMPONENTES BIOACTIVOS DEL COMPLEJO EJERCEN UNA PRONUNCIADA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y SON DEBILMENTE ACTIVOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y FIJAS A LOS ACIDOS, PERO PRACTICAMENTE INACTIVOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y HONGOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D499/12.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UNA PENICILINA DE FORMULA (I), DONDE *FORMULA* ES EL RESTO QUE QUEDA DESPUES DE SEPARAR EL GRUPO HIDROXILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORURO DE ACIDO DEL ACIDO CARBOXILICO ORGANICO CON UN NUCLEO SILILADO DE FORMULA (II), DONDE B ES UN GRUPO ESTER PROTECTOR. EL NUCLEO SILILADO SE CONVIERTE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON DIOXIDO DE CARBONO SECO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC, HASTA REACCION COMPLETA. ESTE COMPUESTO SE EMPLEA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO. *FORMULA* R.

Sección de la CIP Física

(16/02/1981). Clasificación: G01N33/52.

METODO DE DETECCION DEL CANCER EN LOS SERES HUMANOS. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, LA CONCENTRACION DE UNA CIERTA PROTEINA EN EL SUERO HUMANO ES UNA INDICACION DE LA EXISTENCIA O NO DE CANCER. SE EXPLICA LA FORMA DE DETERMINAR LA CONCENTRACION DE LA PROTEINA EN EL SUERO SABIENDO QUE ACTUA COMO INHIBIDORA EN LA DEGRADACION DEL PM-2DNA INDUCIDA POR LA BLEOMICINA. SE DETALLAN TAMBIEN DIVERSOS METODOS PARA PURIFICAR LA PROTEINA. S.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1981). Clasificación: C07D501/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R ES OH O H. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) *FORMULA* DONDE A ES (CH3)2SI- O UN GRUPO PROTECTOR DEL ESTER FACILMENTE ESCINDIBLE CON CO2 SECO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC. TIENE APLICACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K31/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PENEMAS SUSTITUIDAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) CICLACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA INMEDIATAMENTE POR ENCIMA DE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE DISOLVENTE, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE Q ES FENILO O ALQUILO INFERIOR, R'' ES EL GRUPO PROTECTOR ESTER Y T ES *FORMULA* SIENDO X-(ALQ)-A-(ALQ')-R20. 2) SEPARACION DEL GRUPO ESTER. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), *FORMULA* DONDE Z ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE ESCINDIBLE. ACTIVIDAD ANTIBIOTICA. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-ALQUINIL-N' (OPCIONALMENTE TIAZOLIL SUSTITUIDO) METILTIO ALQUIL-DERIVADOS DE N''-CIANOGUANIDINA Y DE 1,1-DIAMINO-2 ETILEN-SUSTITUIDO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE UN DISOLVENTE NO REACTIVO, A TEMPERATURA IGUAL O SUPERIOR A LA AMBIENTE DE UN COMPUESTO (I), CON OTRO DE FORMULA (II) EN QUE OMEGA ES -SR'' O NHR' Y ES 0 O 1. 2) CUANDO OMEGA ES -SR'', SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR, CON R'NH2, PARA OBTENER EL COMPUESTO (III), OBJETO DE LA INVENCION. *FORMULA* AGENTES BLOQUEANTES DEL RECEPTOR H2 DE LA HISTAMINA. AGENTE ANTI-ULCERA. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/12.

1. Un procedimiento para la producción de derivados sililados de penicilina de fórmula: **(Fórmula)** donde B es un grupo éster protector fácilmente escindible, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar dióxido de carbono seco con una solución de un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde B tiene el significado dado anteriormente, en un disolvente orgánico inerte anhidro, a una temperatura comprendida entre 0º y 100ºC, hasta que la reacción es completa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D501/58.

1. Un procedimiento para preparar derivados de cefalosporina de fórmula: **Fórmula-01** cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar en cualquier orden un compuesto de fórmula: **Fórmula-02** con: a) acetona, y b) bromometil-metil-éter.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1980). Clasificación: A45D.

Rulo para pelo que incluye un cuerpo, uno o varios elementos de fijación para impedir el desenrollamiento del pelo enrollado en el rulo, pudiendo el elemento de fijación o cada elemento de fijación desplazarse desde una posición inactiva donde está parcialmente oculto en el cuerpo y guardado en él, hasta una posición activa en la cual sobresale del cuerpo, y un dispositivo de retención para retener de manera amovible el elemento o cada elemento de fijación en la posición activa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Clasificación: C07D501/24.

Una nueva vía de síntesis para la producción de ácido 7-(2-aminometilfenilacedtamido)-3-(1- carboximetiltetrazol-5)-il-tiometil)-3-cefem-4-carboxílico así como de nuevos ácidos intermedios.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1979). Clasificación: A61K.

Un procedimiento para la preparación de unidades de dosificación configuradas de una composición antibacteriana, para la administración oral, constituida por 0,25 a 20 partes aproximadamente de ácido fosfanílico o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; cuyo procedimento comprende combinar profundamente el ácido fosfanílico, la trimetroprima y los ingredientes adicionales necesarios en un equipo mezclador adecuado; granular la combinación obtenida y, posteriormente, tamizarla y comprimirla.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C211/27, C07C29/36, C07D303/22, C07C321/26.

Un procedimiento para preparar un compuesto seleccionado del grupo formado por una alquiltiofenoxipropanolamina de fórmula (* ver fórmula) y sus sales por adición de ácido correspondientes, donde A y B son hidrógeno, R está seleccionado, independientemente, de un grupo formado por hidrógeno y alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbón inclusive; R1 representa un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, inclusive; R2 representa un grupo alquilo de 6 a 12 átomos de carbono, inclusive, o cicloalquilo, teniendo de 5 a 8 átomos de carbono en el anillo y de 2 a 6 átomos de carbono en la cadena alquilénica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: A61K7/06.

Un procedimiento para la preparación de una composición útil para el tratamiento del cabello que comprende un vehículo, una cantidad efectiva de un fluorpolímero y un agente tensoactivo, cuyo procedimiento comprende: Someter a reacción de copolimerización los siguientes monómeros: (a) alrededor de 60 a 90% en peso de un metacrilato de fluoralquilo monomérico de fórmula: **(Fórmula-01)** donde n es un número de 7 a 11 aproximadamente, o una mezcla de ellos; (b) alrededor de 5 a 25% en peso de un metacrilato de amino-alquilo monomérico de fórmula: **(Fórmula-02)** sus N-óxidos o sus sales, donde n' es un número de 2 a 4 aproximadamente, R1 y R2 son alquilo inferior de 1 a 4 átomos de carbono; y © alrededor de 0 a 10% en peso de un dimetacrilato de etileno monomérico de fórmula: **(Fórmula-03)** para obtener un fluorpolímero; y combinar el fluorpolímero de la etapa anterior con un vehículo y con un agente tensoactivo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: A01G25/09.

Un procedimiento para la preparación de N-[3- mercaptoacetilamino)benzoil]glicina de fórmula I: **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar el ácido 3-(cloroacetilamino)-benzoico con un agente capaz de formar el cloruro de ácido, b) hacer reaccionar el producto de la etapa anterior con el éster metílico de la glicina, c) hacer reaccionar el producto de la etapa anterior con una sal metálica alcalina del ácido tiolacético, d) someter a reacción de hidrólisis el producto de la etapa anterior, e) si se desea, formar las sales farmacéuticamente aceptables del producto de la etapa anterior.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Clasificación: A45D26/00.

Una pinza útil para depilar vello que comprende una caja; brazos que se extienden fuera de la caja, teniendo los brazos mordazas para agarrar el vello a depilarse; medios para cerrar los brazos alrededor del vello, hasta que el vello sea agarrado por las mordazas; medios para hacer retroceder automáticamente los brazos a la caja desde la posición de los brazos en la que las mordazas agarran el vello; y medios montados moviblemente en la caja para excitar los medios para cerrar los brazos alrededor del vello por el movimiento de los brazos montados moviblemente por una distancia particular sobre la caja, por lo que los brazos se aproximan una distancia particular al vello, y para excitar los medios para hacer retroceder automáticamente los brazos a la caja por el movimiento ulterior de los medios montados moviblemente a una posición predeterminada sobre la caja, por lo que el vello se depila.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Clasificación: C07D403/12, C07D209/12.

Un procedimiento para la preparación de derivados del indol de fórmula: **(Fórmula)** donde Ar1 es Ar-Xn o Ar-Het siendo Ar está seleccionado entre el grupo formado por fenilo y naftilo, X se refiere a sustituyentes opcionales unidos a Ar, que están seleccionados independientemente entre el grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alcanoilo, alquenoílo, alcanoiloxi, alquenoiloxi, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcanolamido, cicloalquilo de 3 a 6 miembros en el anillo y 1 a 3 sustituyentes alquílicos opcionales, cicloalquilalquilo de 3 a 6 miembros en el anillo y 1 a 3 sustituyentes alquílicos opcionales, done cada uno de los grupos anteriores contiene hasta 8 átomos e carbono, fenilo, trifluormetilo, nitro, amino, hidroxilo, halógeno, carboxamido, ciano, y cianoalquilo de 2 a 4 átomos de carbono, n es el número entero 0, 1 o 2 y significa el número de grupos X.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/40, C12P17/18, C07D493/18.

Un procedimiento microbiológico para la preparación de un nuevo complejo antibiótico Bu-2313 y sus componentes bioactivos Bu-2313A y Bu-2313B de fórmula: **(Fórmula)** Donde R es H en el componente Bu-2313B y -CH3 en el componente Bu-2313A, o una sal no tóxica farmacéuticamente aceptable de los mismos, cuyo procedimiento se caracteriza porque consisten en: a) cultivar una cepa de Micropolyspora caesia con las características e identificación de ATCC 31295, 31296, 31297 o 31298, en condiciones aerobias sumergidas en un medio acuoso de cultivo que contiene fuentes asimilables de carbono y nitrógeno, hasta que dicho microorganismo ha producido en el medio de cultivo una cantidad sustancial de actividad antibiótica; b) recuperar la mezcla antibiótica, producida en la etapa (a), del medio de cultivo; c) separar los componentes bioactivos Bu-2313A y Bu-2313-B de la mezcla antibiótica mediante cromatografía.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/10/1979). Clasificación: B26B19/06.

Instrumento para cortar el pelo que incluye: una envoltura que tiene una porción de empuñadura de forma alargada; un conjunto de cuchillas que poseen por lo menos una cuchilla de corte de forma alargada, y unos medios para impartir un movimiento de vaivén longitudinal o dicha cuchilla de corte.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07H15/236.

Un procedimiento para la preparación de una 1-N-{omega-anubi-alfa-hidroxialcanoil}kanamicina A o B de fórmula: **(Fórmula-01)** donde R es OH o NH2 y n es número entero de 0 a 2, o una sal de adición de ácido no tóxica y farmacéuticamente aceptable de las mismas, cuyo procedimiento consiste en someter a reacción de acilación la kanamicina A o B protegida, siendo los grupos protectores restos sililo y, opcionalmente, un grupo distinto de sililo en la posición 6'amino, con un derivado acilante del ácido de fórmula: **(Fórmula-02)** donde n es un número entero de 0 a 2 y B es un grupo de bloqueo del amino, en un disolvente orgánico esencialmente anhidro y posteriormente eliminar todos los grupos de bloqueo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07H.

Procedimiento para la preparación de antibióticos de 1-N-{omega-amino-alfa-hidroxi-alcanoil}aminoglicósido de fórmula: **(Fórmula)** donde n es un número entero de 0 a 4; R2 es un anillo de hidrógeno o un anillo de hexopiranosilo sustituido definido más adelante; R4 es hidrógeno, hidroxi o un anillo de pentofuranosilo definido más adelante y R5 es hidrógeno o hidroxi; con la condición de que, cuando R3 es distinto de hidrógeno, uno de los radicales R4 y R5 es hidrógeno y el otro es hidroxi y con la condición de que, cuando R3 es hidrógeno, R5 es hidrógeno y R4 es un anillo de pentofuranosilo sustituido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/64.

Un procedimiento para la preparación de derivados de N-ciano-N" -alquinilguanidinas de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es un grupo alquinilo de cadena lineal o ramificada, de 3 a 9 átomos de carbono, o una sal de adición de ácido no tóxica y farmacéuticamente aceptable del mismo.