174 patentes, modelos y diseños de ASTELLAS PHARMA INC. (pag. 5)

(27/12/2011) Un derivado de acilguanidina representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados R 1 y R 2 : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido, alquenilo C2-6, halógeno, -CN, -NO2, -OR 0 , -O-halógeno-alquilo C1-6, -OC(O)R 0 , -NR 0 R 0a , -NR 0 -C(O)R 0a , -NR 0 -S(O)2R 0a , -SH, - S(O)p-alquilo C1-6, -S(O)2-NR 0 R 0a , -C(O)R 0 , -CO2R 0 , -C(O)NR 0 R 0a , cicloalquilo, arilo o un grupo heterocíclico, en los que el arilo y un grupo heterocíclico en R 1 y R 2 pueden estar respectivamente sustituidos, R 0 y R 0a : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H o alquilo C1-6, m, n…

(10/11/2011) Uso de clorhidrato de ramosetron en una dosis diaria de 0,002 a 0,02 mg, o de ramosetron o de otra de sus sales farmacéuticamente aceptable en una cantidad equimolar para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome del colon irritable con predominio de diarrea en pacientes masculinos y femeninos

(02/11/2011) Formulación de liberación sostenida de un compuesto macrólido, en la que el tiempo (T63,2%) requerido para que se disuelva el 63,2% de la cantidad máxima del compuesto macrólido es de 0,7 a 15 horas, tal como se mide según la Farmacopea Japonesa, 13ª edición, prueba de disolución, n.º 2 (método de paletas, 50 rpm) usando una disolución de prueba que es una disolución acuosa de hidroxipropilcelulosa al 0,005% ajustada a pH 4,5, en la que el compuesto macrólido es un compuesto (I) tricíclico representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, 1 2 3 4 5 6 en la que cada una de las…

(27/10/2011) Uso de un inhibidor de las histona-desacetilasas en combinación con al menos una clase de agente antitumoral seleccionado del grupo constituido por un agente antitumoral de taxano, agente antitumoral de compuesto de platino, y agente antitumoral antimetabolitos, en el cual el inhibidor de las histonadesacetilasas es el compuesto de la fórmula (I) siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un agente antitumoral.

(24/10/2011) Un derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzazepina representado por una fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los símbolos de la fórmula significan lo siguiente, R 1 : un grupo representado por una fórmula en la que, Z 1 : enlace sencillo, alquileno inferior o -alquileno inferior-C(=O)-, R 11 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2-alquilo inferior y carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, o -H, R 12 : cuando Z 1 representa un enlace sencillo o alquileno inferior, -H, -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2alquilo inferior, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre…

(08/09/2011) Un compuesto de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N,N'-difenil-N"-(4-piridilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N''-piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina. N-[(2-cloropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-isopropilpiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-4-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina,…

(05/08/2011) Un compuesto de la fórmula:**Fómula** en donde: R1 es alcanoilo(C1-C6), alcoxicarbonilo(C1-C6), aroílo, aroílo sustituido con halo-alcoxi (C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6) , arilsulfonilo, arilsulfonilo sustituido con halógeno o cicloalquilcarbonilo(C3-C6), R2 es fenilo o fenilamino, pudiendo cada fenilo del cual estar sustituido con halógeno, Q es - C(=O)-, y sus sales farmacéuticamente aceptables

(03/06/2011) Una acción correctora para su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria que comprende anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4'[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una de sus sales como principio activo

(26/05/2011) Una composición farmacéutica que contiene quinuclidin-3'-il 1-fenil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2carboxilato o una sal del mismo como ingrediente activo, para su uso en un método para tratar la cistitis intersticial y/o la prostatitis no bacteriana

(09/05/2011) Un compuesto WS727713 sustancialmente puro que tiene las siguientes propiedades: (a) Fórmula molecular: C30H44N8O8 (b) Espectro de resonancia magnética nuclear de 1 H: (500 MHz, DMSO-d6) δ 9,76 (1H, s, intercambiable); 8,76 (1H, d, J = 7,5 Hz, intercambiable); 8,23 (1H, d, J = 5 Hz, intercambiable); 7,76 (1H, dd, J = 8,5 y 3 Hz, intercambiable); 7,25 - 7,17 (5H, m); 5,71 (1H, dd, J = 10,5 y 5 Hz); 5,08 (1H, dd, J = 11 y 4 Hz, intercambiable); 5,03 (1H, m); 4,99 (1H, m); 4,92 (1H, m); 4,85 (1H, m); 4,83 (1H, d, J = 3 Hz, intercambiable); 4,76 (1H, br d, J = 12 Hz, intercambiable); 4,12 (1H, dd, J = 16,5 y 8,5 Hz); 3,65 (1H, dd, J = 16,5 y 3 Hz), 3,58 (1H, m); 3,07 (1H, dd, J = 13,5 y 8,5 Hz); 2,94 (1H, br d, J = 13 Hz); 2,86 (1H, dd, J = 13,5 y 6 Hz); 2,73 - 2,68 (2H, m);…

(25/03/2011) Un agente anti-virus herpes que se caracteriza por la combinación de un compuesto de fórmula general (I): en el cual Z es un grupo 1,2,4-oxadiazol-3-ilo o 4-oxazolilo; A es un grupo fenilo que está sustituido con al menos un grupo metilo y que puede tener además 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un grupo metilo o **Fórmula** átomos de halógeno, o un grupo 5-indanilo; con un inhibidor de polimerasa seleccionado de entre aciclovir , valaciclovir y famciclovir; donde el compuesto de fórmula general (I) y el inhibidor de polimerasa deben ser administrados separadamente

(22/03/2011) Un compuesto de ácido triarilcarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G siguiente; grupo G: halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-R 1 ; -O-halógeno-alquilo C1-6, -O-CO-R 1 , -O-bencilo, - O-fenilo, -NR 2 R 3 , -NH- CO-R 1 , -CO2-R 1 , -CO-R 1 , -CO-NR 2 R 3 , -CO-fenilo, -S-R 1 , -SO2-alquilo C1- 6-, -SO2-fenilo, -NH-SO2-naftaleno-NR 2 R 3 , fenilo, cicloalquilo y -alquileno C1-6-OR 1 ; R 1 : H o alquilo C1-6; R 2 y R 3 : iguales o diferentes, representando cada uno H o alquilo C1-6, donde R 2 y R…

(02/02/2011) Una composición que comprende partículas finas, de liberación sostenida, para comprimidos de disgregación rápida en la cavidad bucal, estando la composición caracterizada por que comprende un producto de granulación de partículas finas, de liberación sostenida, que se obtiene pulverizando intermitentemente una solución de acuerdo con una granulación en lecho fluidizado, en la que un aglutinante para comprimidos de disgregación rápida en la cavidad bucal, que es uno o dos o más seleccionados entre el grupo que consiste en maltosa, glucosa, xilitol, eritritol, trehalosa, sorbitol, maltitol, hidroxipropilmetil celulosa, polivinil pirrolidona, copolividona y alcohol polivinílico, se ha disuelto y/o suspendido en un disolvente farmacéuticamente aceptable,…

(26/11/2010) Un evaporador de disolvente en vacío que comprende: a) un recipiente estanco al aire para alojar un objeto que contiene un solo componente o un disolvente de múltiples componentes; b) una bomba de vacío de diafragma seco (4b) que incluye -una lumbrera de succión (40a) para aspirar un gas del disolvente evaporado en el recipiente estanco al aire, una lumbrera de escape (40b) para descargar el gas, - al menos cuatro cámaras de bomba de diafragma conectadas en serie, que cada una tiene una entrada a la cámara de bomba de diafragma para aspirar gas a través de la misma, y una salida de la cámara de la bomba de diafragma para descargar el gas, - un mecanismo de lastre con gas dispuesto entre la salida de la tercera cámara de…

(03/11/2010) - Un medicamento para ser utilizado en el tratamiento del herpes genital después del desarrollo de las lesiones, que comprende un compuesto N-{2-[(fenil 4sustituido)amino]-2-oxoetil}-tetrahidro-2H-tiopiran-4-carboxamida representado por la fórmula general (I) siguiente como ingrediente activo (los símbolos de la fórmula tienen los significados siguientes: 10 Z: un grupo 1,2,4-oxadiazol-3-ilo o 4-oxazolilo, A: un grupo fenilo que está sustituido con al menos un grupo metilo y puede además tener 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consta de un grupo metilo y átomos de halógeno, o un grupo 5-indanilo)

(09/09/2010) Un agente antitumoral que consiste esencialmente en una combinación de un inhibidor de la histona desacetilasa y un inhibidor de la topoisomerasa II como ingrediente activo, excepto amrubicina y una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en el que el inhibidor de la histona desacetilasa es un compuesto representado por la fórmula (I) incluyendo sus estereoisómeros

(08/07/2010) Un medicamento para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades causadas por herpesvirus resistentes a acyclovir, que comprende un compuesto N-{2-[(fenil 4-sustituido)amino]-2-oxoetil} tetrahidro-2H-tiopiran-4-carboxamida representado por la siguiente fórmula general (I), como ingrediente activo.

(06/07/2010) Uso de un compuesto inhibidor de histona deacetilasa en la producción de un medicamento para inhibir la degradación de la matriz extracelular del cartílago articular

(28/06/2010) Un uso de un inhibidor de histona desacetilasa seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de fórmula (I)

(31/05/2010) Un método de selección de un agente terapéutico para síndrome de colon irritable, que comprende administrar una sustancia de ensayo a un modelo animal no humano sometido a estrés por miedo condicionado y medir una condición de evacuación, caracterizado por que el mismo comprende además medir el comportamiento paralizante y seleccionar una sustancia de ensayo que mejore la condición de evacuación y el movimiento intestinal y que no influya sobre el comportamiento paralizante

(21/04/2010) Un compuesto de la fórmula [I]:

(14/04/2010) Un método para explorar un agente para tratar diabetes, que comprende [1] una etapa de permitir que un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEC ID Nº: 2, un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos representada por la SEC ID Nº: 2 o una secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2 en la que de 1 a 10 aminoácidos de la misma están delecionados, sustituidos y/o insertados y que también se une a biguanida y/o inhibe la activación de AMPK por biguanida, debido a sobre-expresión, un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad del 90% o más con la secuencia…

(08/01/2010) Un derivado de 2-fenilpiridina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: Quim. 12 ** ver fórmula** donde los símbolos tienen los siguientes significados: R 1 : H o halógeno R 2 : un grupo -CO 2H, -CO 2-alquilo C 1-C 6 o tetrazolilo, R 3 y R 4 : iguales o diferentes entre sí, H, halógeno, o alquilo C1-C6, R 5 : -CN, -NO2, -Br, o halógeno o -alquilo C1-C6, R 6 : H, alquilo C 1-C 6, -O-alquilo C 1-C 6, halógeno, o -CN, X: -O-, -N(R 8 )-, o -S-, donde los grupos representados por R 5 y -X-R 7 están unidos en posición meta o para al grupo piridilo, R 8 : H o alquilo C1-C6 R 7 : alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo…

(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…

(19/08/2009) Un compuesto de la fórmula (I), (II), (III) o (IV): ** ver fórmula** en donde R1 es alquilcarbonilo; X1 es un enlace o alquileno (C1-C6) Y1 es un enlace, alquileno (C1-C6), -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH2-CH2-; y Z 1 es -NH 2, -NH(alquilo (C 1-C 6)) o alquilo (C 1-C 6); siempre que cuando X1 es etileno, entonces Y1 debe ser alquileno C2-C6, -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH 2-CH 2-, cuando X1 es un enlace, entonces Y1 debe ser un enlace, metileno, alquileno C3-C6, -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH2-CH2-, y cuando R 1 es acetilo, X 1 es etileno, Y 1 es etileno y Z 1 es -NH 2, entonces Y 1 debe…

(25/05/2009) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en donde X 1 y X 2 es cada uno independientemente alquileno C1-C6; X 3 es =CH 2, =CHF o =CF 2; R 1 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: #(a) R 4 O-, en donde R 4 es H, alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa, alquenilo C 2-C 6, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa; #(b) R 5 R 6 N-, en donde R 5 y R 6 es cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilo, arilsulfonilo C6-C10 opcionalmente sustituido…

(12/05/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que R1 es # alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido con halógeno, cicloalquilo (C 3-C 6), alcoxi C 1-C 6, hidroxi, alquilo C1-C6-difenilsililoxi, cicloalcoxi (C3-C6), fenoxi, hidroxiimino, carbamoiloxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, o un radical de un sistema de anillo monocíclico saturado que comprende 5 ó 6 átomos en el anillo y que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre [en el que dicho alcoxi C 1-C 6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C 3-C 6), arilo, o un radical de un sistema de anillo monocíclico aromático que comprende 5 ó 6 átomos en el…

(06/05/2009) Una composición de fármaco sólida oral estable que comprende: ramosetron o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más elementos seleccionados entre el grupo que consiste en los siguientes (i) a (vi); #(i) un ácido carboxílico alifático seleccionado entre el grupo que consiste en ácido maleico, ácido málico, ácido succínico y ácido fumárico o un éster o un anhídrido o un hidrato de los mismos; #(ii) un ácido hidroxicarboxílico seleccionado entre el grupo que consiste en ácido tartárico, ácido málico y ácido cítrico o un éster o un anhídrido o un hidrato de los mismos; #(iii) un aminoácido ácido que consiste en ácido aspártico o ácido glutámico; #(iv) un ácido enólico que consiste en ácido ascórbico o ácido eritórbico; #(v) un compuesto carboxilo…