(01/04/2007). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: ANNE-ARCHARD, GILLES, GROS-CLAUDE, PATRICK.

Procedimiento para la preparación de una 4-alcoxicarbonilamino-1-bencil-4-fenilpiperidina de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Alk representa un alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, caracterizado porque se hidroliza en amida la 1bencil-4-ciano-4-fenilpiperidina de fórmula (II) (Ver fórmula) en medio ácido y se trata la 1-bencil-4-fenil-4-piperidincarboxamida así obtenida de fórmula (III) (Ver fórmula) con bromo en presencia de un alcoholato alcalino de fórmula (IV) Alk - OM (IV) en la que Alk es un alquilo (C1-C3) y M es un metal alcalino.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERIKSSON, TOMAS, NOORI, GHAZI.

Un compuesto de fórmula en la que m es 0, 1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o ciano; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: XIAO, WEI, CARRUTHERS, NICHOLAS, I., DVORAK, CURT, A., APODACA, RICHARD, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R..

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(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WILEY, MICHAEL, ROBERT, ENGEL, GARY, LOWELL.

La presente invención se refiere a compuestos útiles como composiciones farmacéuticas, a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, a un procedimiento para preparar los compuestos, a intermedios útiles en la preparación de los compuestos, y al uso de los compuestos como composiciones farmacéuticas. Nuevos tratamientos para las enfermedades cardiovasculares se basa en la hipótesis que un inhibidor de la serina proteasa, el Factor Xa, puede ser útil como agente anticoagulante en el tratamiento de la enfermedad trombótica.Se conocen los inhibidores del factor Xa.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: DORDAL ZUERAS,ALBERTO, TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, FISAS ESCASANY,MARIA ANGELES.

Compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general , a los métodos para su preparación, a los medicamentos que contienen estos compuestos, así como a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos o animales.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., NEUSTADT, BERNARD, R., BAROUDY, BAHIGE, M., CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., MCKITTRICK, BRIAN, A., STEENSMA, RUO, TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LAUGHLIN, MARK, A.

Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.

El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por –(A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

(16/06/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VOIT, GUIDO, WITZEL, TOM, DR., JULIUS, MANFRED, DR..

EN EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4 - AMINO - 2,2,6,6 - TETRAMETIL - PIPERIDINA (TAD) EN UN PRIMER PASO REACCIONA LA 2,2,6,6 - TETRAMETIL - PIPERIDIN - 4 - ONA (TAA) CON AMONIACO EN PRESENCIA DE UN A) CATALIZADOR DE OXIDO METALICO ACIDO O B) CATALIZADORES ACIDOS SOLIDOS, QUE SON PRACTICAMENTE INSOLUBLES EN AGUA, DANDO TAA - IMINA; PARA ELLO EN B) SE EXTRAEN INTERCAMBIADORES IONICOS INORGANICOS E ORGANICOS EN FORMA DE AMONIACO. EN UN SEGUNDO PASO SE HIDROGENA LA TAA - IMINA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION.

(01/06/2005). Solicitante/s: MAP MEDICAL TECHNOLOGIES OY. Inventor/es: HILTUNEN, JUKKA, NIKULA, TUOMO.

La presente invención se refiere a un procedimiento para producir agentes neuroreceptores radioiodados con rendimientos mejorados. En el citado procedimiento el grupo trialquiltin del precursor del agente neuroreceptor se reemplaza mediante radioioduro en presencia de un agente oxidante, preferentemente Cloramina T en un medio de pH ajustado mediante un sistema de tampón que incluye ácidos inorgánicos o orgánicos y sus sales. El producto final es subsecuentemente separado de los subproductos empleando procedimientos de separación cromatográficos tales como la cromatografía líquida de alta prestación (HPLC), en la que la fase disolvente móvil incluye una mezcla de etanol y agua con un pH entre 1-6. La mejora del rendimiento se obtiene evitando la formación de subproductos volátiles y empleando un sistema disolvente no tóxico en los procedimientos de separación cromatográficos que simplifica el procesamiento corriente abajo de los productos finales.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A., ALVARO, GIUSEPPE, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, MARAGNI, PAOLO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TAMPIERI, MARSIA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A.

Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R3 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R4 representa un grupo trifluorometilo; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 ó C(O)R6; R6 representa alquilo C1, 4, cicloalquilo C3-7, NH(alquilo C1-4) ó N(alquilo C1-4)2; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEGENS, ANTONIUS, ADRIANUS, HENDRIKUS, PETRUS, SCHUURKES, JOANNES ADRIANUS JACOBUS, HEYKANTS, JOZEF, JAN, PIETER, MEULDERMANS, WILLEM, EMIEL, GUSTAAF.

La invención se refiere a (+)-norcisapride de fórmula (I) y compuestos de fórmula (V), y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, a un procedimiento para preparar dichos compuesto y su empleo para la fabricación de medicamentos para tratar trastornos gastrointestinales mientras que evitan efectos sobre el sistema nervioso central. La invención también se refiere a procedimientos para tratar trastornos gastrointestinales. En los compuestos de la fórmula V el anillo tiene la configuración absoluta (3S, 4R) y PG es metiloxicarbonilo, etiloxicarbonilo, tert-butiloxicarbonilo o fenilmetilo.

(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, KNIGHT, STEVEN, DAVID, JIN, JIAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH.

Un compuesto de la fórmula (I) en donde: n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es benzofuranilo, naftilo o fenilo, no sustituido o sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, trifluorometilo, metoxi o metilenodioxi; R2 es hidrógeno, uno o dos halógenos, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3-butadien-1, 4-ilo); R3 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1-morfolino)etilo , 2-(1-piperazinol)etilo , (1-metilpdin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+-)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-ilo , pdin-3(S)-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3(R)-ilo, o cis-4-aminociclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.