CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.

(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786298_T3.pdf

Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es -H; o el otro es alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con: -OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es cicloalcano…

Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(04/12/2019). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método para tratar la retinitis pigmentosa resultante de un codón de terminación prematuro en un paciente.

PDF original: ES-2770035_T3.pdf

Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es **(Ver fórmula)** o -NR8R9, en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-, a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3, Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4), la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista, Re y Rf son cada uno independientemente…

Forma cristalina del compuesto (s)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoxi}-propano-1,2-diol.

(20/11/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: LESCOP,Cyrille.

Una forma cristalina del compuesto (S)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metilfenoxi}- propano-1,2-diol, caracterizado por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo por rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 5,4°, 8,5° y 10,8°.

PDF original: ES-2770348_T3.pdf

Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa.

(31/10/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: RAMURTHY,SAVITHRI, BURGER,MATTHEW T, TAFT,BENJAMIN R.

El compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno y metil; R2 se selecciona entre piridinilo y fenilo; donde el fenilo o piridinilo pueden ser sustituidos con un grupo seleccionado entre trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo y 2-fluoropropan-2-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y OH; R4 se selecciona entre 2-(fosfonooxi)metil y fosfonooxi; y Z se selecciona entre N y CH; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2729243_T3.pdf

Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos.

(16/10/2019) Una entidad química que es un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en donde la enfermedad o afección se selecciona de: ataxias espinocerebelosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades o trastornos psiquiátricos o neurológicos, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrópica, enfermedad de Creutzfeld-Jacob, neurodegeneración inducida por traumas, síndrome neurológico de alta presión, distonía, atrofia olivopontocerebelosa, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis…

Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.

(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: Q es: 1) R10OC(=O)-; 2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21; 3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o 4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41; R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…

Compuesto químico útil como intermediario para preparar un inhibidor de catecol-o-metiltransferasa.

(25/09/2019). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & Cª, S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, REITER, KLAUS, ESZENYI, TIBOR, RUSSO,DOMENICO, KREIS,MICHAEL, KISS,LASZLO ERNO, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, ZIMMERMANN,AXEL, SCHLUMMER,BJOERN.

Una composición farmacéutica en forma de dosificación unitaria para la administración oral que comprende un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** en forma cristalina de micropartículas micronizadas en un portador farmacéuticamente aceptable para este en donde el D10 (EDC) no es menor que 4 μm, el D50 (EDC) es de 10-45 μm y el D95 (EDC) no es mayor que 70 μm.

PDF original: ES-2758659_T3.pdf

Derivados de heteroarilo y sus usos.

(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; A y D son CH y B es CR2; cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo; R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10; R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O; (ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o (iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3. en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A; Q1 es CH, C(CH3) o CF; Q2 es CH o N; W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-; G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…

Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.

(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde E se selecciona entre N y CRE; R1 es halógeno o alquilo C1-4; R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; R3 se selecciona entre (i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…

Composiciones y procedimientos de lucha contra nematodos.

(04/09/2019). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: SLOMCZYNSKA,URSZULA, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR.

Un compuesto de Fórmula Ia o una sal del mismo,**Fórmula** en la que, R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, CH3, OCH3, F, Cl, Br, CF3 y OCF3; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, F, Cl, Br, CH3 y CF3; R3 se selecciona entre hidrógeno, CH3, CF3, F, Cl, Br, OCF3, OCH3, CN y C(H)O; R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y halógeno; B es C(H) o C(CH3); y X es un enlace.

PDF original: ES-2754503_T3.pdf

Procedimiento para fabricar compuestos útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

(28/08/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, ANGELL, PAUL, SHI, YI, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, HUGHES,ROBERT MICHAEL, SIESEL,DAVID ANDREW, STUDLEY,JOHN, PIERARD,FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE, DURRANT,STEVEN JOHN, URBINA,ARMANDO.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula** con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula** en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula** y desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes: tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.

PDF original: ES-2751741_T3.pdf

Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.

(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB, NORTH,CARL LESLIE, GUTHRIE,DARYL A.

Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir; R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2749682_T3.pdf

Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula** en donde: R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido; en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido; o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…

Compuestos terapéuticos de isoxazol.

(07/08/2019). Solicitante/s: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd. Inventor/es: KAPLAN,Alan P, KEENAN,TERENCE P, MCRINER,ANDREW J.

Un compuesto para su uso en la inhibición de una o más enzimas monoamina oxidasa (MAO) en un animal y mejorar la función cognitiva, tratar el deterioro de la memoria o tratar un trastorno psiquiátrico, en el que el trastorno psiquiátrico es deterioro de la memoria asociado con la edad, deterioro cognitivo leve, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, trastorno de déficit de atención, depresión, enfermedad cerebrovascular, un trastorno psicótico, un trastorno neurológico o un trastorno neurótico, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2748599_T3.pdf

Inhibidores novedosos.

(19/06/2019). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, HEISER, ULRICH, DR., BUCHHOLZ,MIRKO, SOMMER,ROBERT, MEYER,ANTJE.

Compuesto según la fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo; R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o CN; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno o halógeno; en la que al menos uno de R2, R3, R4 y R5 es halógeno o CN; y en la que los grupos alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo anteriores están sustituidos por dos flúor.

PDF original: ES-2750645_T3.pdf

Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria.

(18/06/2019) Un compuesto según la fórmula (i)**Fórmula** donde W se selecciona entre un enlace C-Sp2-Sp2-C, O, SO2, S, N Z se selecciona entre C o N, Z' se selecciona entre C o N, Y' se selecciona entre C o N, Y se selecciona entre C o N, R1 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R2 indica H, halógeno, CF3, OMe, alcoxi, Alq, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2alquilo, NO2, ceto, amino o amida, R3 indica H, halógeno, CF3, OMe, SO2, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R4 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R5 indica H, alquilo, bencilo, amida, sulfonamida, Alq, alcoxi, NO2, alcoxi, OMe, NO2, ceto, amino o…

Ligandos del receptor de estrógeno.

(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster o amida farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (I), o un solvato o sal del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho…

Compuestos para el tratamiento del cáncer.

(07/06/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II) **Fórmula** donde, Q es S; R1 es furanilo, indolilo, fenilo, tiofeno-ilo o fluoreno-ilo; con respecto a R1, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo C1 a C10 alifático de cadena lineal o ramificada, ariloxi, nitro, ciano, halo, un haloalquilo C1 a C30 , un dihaloalquilo C1 a C30, un trihaloalquilo C1 a C30, amino, un alquilamino C1 a C30, mesilamino, un dialquilamino C1 a C30, arilamino, urea, una alquilurea C1 a C30 , un alquilamido C1 a C30, un haloalquilamido C1 a C30, arilamido, arilo y cicloalquilo C5 a C7 o aril-alquilo(C1- C30), donde "arilo" se refiere a un anillo aromático que no está sustituido o está sustituido; R2 es fenilo; con respecto a R2, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente un alcoxi C1 a C30; y el anillo central es insaturado, representado por**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2715926_T3.pdf

Inhibidor de PDE4 novedoso.

(29/05/2019) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (1a) o una sal farmacológicamente aceptable de mismo:**Fórmula** en la que R1-R4 se seleccionan cada uno independientemente de (i) H, halógeno, hidroxilo, ciano, di-(alquil C1-6)amino, mono y di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, y (ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 mono o policíclico, aralquilo C7-11 mono o policíclico, heterociclilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, cicloalquilamino C3-7, alquiloxilo C1-15 6, cicloalquiloxilo C3-7, ariloxilo C6-10 mono o policíclico, aralquiloxilo C7-11 mono o policíclico, heterocicliloxilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 e hidroxiaminocarbonilo; …

Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.

(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6; R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc; R4 se selecciona de H y Ra; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6; Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3; Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me; Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y n es 0-2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2714384_T3.pdf

Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia; el anillo C se selecciona independientemente…

Derivado de alquilamina.

(09/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente Formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde, R1 y R2, cada uno independientemente, representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6; R3 representa un atomo de hidrogeno, halogeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir; R4 y R5, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o halogeno; X representa CRaRb, un atomo de oxigeno, NRc o un atomo de azufre (en donde, Ra y Rb, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 o halogeno, y Rc representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6); …

Compuestos herbicidas.

(08/05/2019) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; Rb se selecciona de alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cianocicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, Rc se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; o Rb y Rc junto con los átomos de carbono a los que se encuentran enlazados forman un anillo de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre S, O y N y opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6…

Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares.

(01/05/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: alk es C1-6 alquilo sustituido con 0-5 Re; el anillo A se selecciona independientemente de:**Fórmula** y**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de:**Fórmula** R1 se selecciona independientemente de: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, -(CH2)nNRaC(=O)NRaRa, - (CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)nOC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pNRaRa, -(CH2)nNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)nNRaS(O)pRc, C1-4 alquilo sustituido con 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y -(CH2)n-heterociclilo sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente de: C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re; C2-5 alquenilo…

Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…

Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.

(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo; R3 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente; R5 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste…

Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.

(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

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