CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE NMDA.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Ar es arilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, o heteroarilo no sustituido o sustituido de 1 a 3 veces, heteroarilo de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que los sustituyentes se seleccionan entre los grupos F, Cl, Br, I,OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH,NHC(O)CH3, NHCH3 o N(CH3)2, V es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, o -S (O)2-, W es O -(CH2)n-, -C, -S (O)-, -S (O)2-, -O, -S,-CC- o -CH(R1) = CH(R2)- opuesto o conjunto, d es un número entero de 0 a 2, n es un número entero de 1 a 6, q es un número entero de 0 a 6, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,…

PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…

HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SU EMPLEO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/12/2005) Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, represen tan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo metilo, etilo, hidroxi, metoxi, etoxi, amino, ciano, vinilo o etinilo, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, R1 junto con R2, si éstos están unidos a átomos de carbono contiguos, significan un grupo -CH=CH-CH=CH, - CH=CH-NH o -CH=N-NH y R3 representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, Rc significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, X significa un grupo metino sustituido con un grupo…

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y/O ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo, en donde en (I) C es un resto biarilo CC", donde C' y C" son independientemente anillos arilo o heteroarilo tales que el fragmento central C está representado por uno cualquiera de los grupos D a L siguientes, en donde los grupos D a L pueden estar unidos a los anillos A y B en cualquier orientación; en donde, en los grupos D a L, R2a, R2b, R3a y R3b son: independientemente hidrógeno o flúor; en donde A y B se seleccionan independientemente de Y en donde i) y/o ii) están enlazados como se muestra en (I) por la posición 3 al grupo C y sustituidos en la posición 5 como se muestra en (I)…

FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.

Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.

HETEROCICLOS DE ALQUILSULFOXIDO DE 4-BENCILPIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NMDA SELECTIVOS DEL SUBTIPO.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., LAN, NANCY, C., WRIGHT, JONATHAN, L., KESTEN, SUZANNE, ROSS.

Un compuesto representado por la **fórmula** o estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, nitro, ciano, carboxaldehído aldehído amina, alcoxi C1-C6- carbonilmetilo, hidroxialquilo C1-C6, aminocarbonilmetilo, hidrazinocarbonilmetilo , acetamido, arilo seleccionado entre fenilo o naftilo, aralquilo en el que alquilo y arilo está definido como anteriormente, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un alcoxi C1-C6; R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un grupo alcoxi C1-C6; X es hidrógeno o hidroxi; Z es -CH2- o n es 2 a 4; e Y es O, NH ó S.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…

COMPUESTOS BISARILICOS ORTO-SUSTITUIDOS CON CONTENIDO DE NITROGENO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL CANAL DE POTASIO.

(16/11/2005) Compuestos de la fórmula I, en la que significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, de modo independiente entre sí, nitrógeno, CH o CR , en donde al menos uno de estos grupos significa nitrógeno y al menos 4 de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , de modo independiente entre sí, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un…

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…

SULFAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INDUCIDOS POR LA ENDOTELINA.

(16/10/2005). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: BLOK, NATALIE, WU, CHENGDU, KOGAN, TIMOTHY, KELLER, KARIN, WOODARD, PATRICIA.

La invención se refiere a tienil-, furil- y pirolilsulfamidas, sales farmacéuticamente aceptables de sulfamidas, formulaciones de sales y de sulfamidas, así como procedimientos para modular o modificar la actividad de los péptidos que pertenecen a la familia de la endotelina mediante formulaciones y sulfamidas en cuestión. En particular, la invención se refiere a formulaciones de sales de sodio de N-(isoxazolil)tienilsulfamidas , N-(isoxazolil)furilsulfamidas , y N-(isoxazolil)pirolilsulfamidas. La invención se refiere también a un procedimiento de elaboración de sal de metal alcalino a partir de un sulfamida hidrofóbico. Este procedimiento consiste en disolver un sulfamida libre en un solvente orgánico, en presencia de una solución salina de metal alcalino saturado, y en extraer de la fase orgánica la sal de sulfamida así formada.

DERIVADOS DE 2-OXI BENZOXAZINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALIZYME THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HODSON, HAROLD FRANCIS, DOWNHAM, ROBERT, CAMBRIDGE DISCOVERY CHEMISTRY, MITCHELL, TIMOTHY JOHN, CAMBRIDGE DISCOVERY CHEM., CARR, BEVERLEY JANE, BOYS BRIDGE COTTAGE, DUNK, CHRISTOPHER ROBERT, ALIZYME THERAPEUT. LTD., PALMER, RICHARD MICHAEL JOHN, ALIZYME THERAP. LTD.

Resumen no disponible.

ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.

(16/10/2005) Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo…

INHIBIDORES DE PCP DE ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I: en la que: X es alquileno C1 - 6, o alquenileno C2 - 6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, R es arilo, cicloalquilo C3 - 8 o cicloalquenilo C5 - 8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o Cz, Z es H o alquilo C1 - C4 opcionalmente sustituido con halógeno, X1 es H o alquilo C1 - C4, Y1 es: alquilo C1 - C4, opcionalmente con arilo, o con uno o más átomos de halógeno, con la condición de que cuando Y1 sea metilo, X1 no sea H, o Y1 es arilo, un resto o carbocíclico o heterocíclico no aromático mono o bicíclico que contiene hasta 10 átomos en el anillo y que puede incluir hasta 3 heteroátomos en el anillo, seleccionados independientemente entre N, O y S, dicho resto en el anillo está opcionalmente sustituido con…

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.

(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…

DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.

(16/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D.

Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.

DERIVADOS DE NICOTINAMIDA BENZOCONDENSADA-HETEROCICLILO UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE ISOZIMAS PDE4.

(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula : en la que · m es 1; · n es 1; · RA y RB son H, -CF3 o -alquilo (C1-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 o -CONH2, o ambos RA y RB considerados juntos son un espiro-cicloalquilo (C3-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3 o -CN; · uno de RC y RD es -H y el otro es -H, -alquilo (C1-C4) o fenilo, cada uno sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, o -CN; · W es -O-; · Y es =C(RE)-, donde RE es -H, -F, -Cl, -CN, -CH3 o - OCH3; · R1 y R2 son -H, -F, -Cl, -CN, -NO2, -OH, -CH3, -OCH3, -OCHF2 o -OCF3; · R3 es H o -CH3; · R4 es -H, -F, -CN, -NO2, -OH, -CH3 o -OCH3; · R5 y R6 considerados juntos forman un resto de las fórmulas parciales , o : en las que R7 y R8 o están ausentes en cada una de dichas fórmulas parciales o representan independientemente uno de otro H o -CH3; · Q es…

OXAZOLIDINONAS SUBSTITUIDAS Y SU USO EN EL CAMPO DE LA COAGULACION SANGUINEA.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, POHLMANN, JENS, RIHRIG, SUSANNE, PERNERSTORFER, JOSEPH.

Compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: R1 representa 2-tiofeno que está substituido en la posición 5 con un resto del grupo de cloro, bromo, metilo o trifluorometilo, R2 representa D-A:en el que: el resto A representa fenileno; el resto D representa un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, que está enlazado a través de un átomo de nitrógeno con A que posee directamente adyacente al átomo de nitrógeno de enlace un grupo carbonilo y en el que un carbono miembro del anillo puede estar remplazado por un heteroátomo de la serie de S, N y O; pudiendo estar el grupo A anteriormente definido dado el caso mono o disubstituido en la posición meta respecto al enlace con la oxazolidinona con un resto del grupo de flúor, cloro, nitro, amino, trifluorometilo, metilo o ciano, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 representan hidrógeno, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y profármacos farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONAMIDA HIDROXAMICO CON ANILLO AMIDOAROMATICO.

(16/07/2005) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto tiene fórmula VII: **(Fórmula)** n se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1 y 2; cada W se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -NR5COR6, -NR5S(O)2R7, -NR5COOR8, -NR5CONR8R9 y -NR11R12; R1 es fenileno; z se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1, y 2; en cuanto a R2 y R3: R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, hidroxicarbonilalquilo , aroilalquilo, heteroaroilalquilo, -(CH2)x-NR11R12, y -(CH2)x-C(O)-NR11R12;y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrido, alquilo, arilo, aralquilo, tioalquilo, heteroaralquilo,…

DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…

SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la fórmula IV: o derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es S; R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1-C6 o -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 es alquilo C1-C6; -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 , o heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a dos heteroátomos seleccionados entre O y N; R7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi C1-C6, S(O)2NHR50 y OS(O)2NR38R39; donde cada uno de R38 y R39 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; cada uno de x e y es independientemente de 0 a 14; R50 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y es O; R8 es CONR38R39,…

4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.

Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…

NUEVAS FENILPIPERAZINAS.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., RONKEN, ERIC, MCCREARY, ANDREW, C., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M..

Derivados de fenilpiperazina que tienen la fórmula **(Fórmula)** en la que R es un grupo de la fórmula (a) o (b) **(Fórmula)** y sus sales.

DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, BLEICHER, KONRAD.

Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J.

Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

NUEVOS HERBICIDAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.

Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.

DERIVADOS BENZOOXAZOL COMO INHIBIDORES DE TNF Y DE PDE IV.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYKE, HAZEL JOAN, FINDLAY, ALAN HAUGHAN, LOWE, CHRISTOPHER, BUCKLEY, GEORGE MARTIN, DAVENPORT, RICHARD JOHN, SHARPE, ANDREW, KENDALL, HANNAH JAYNE, SABIN, VERITY MARGARET, MONTANA, JOHN GARY, PICKEN, CATHERINE LOUISE.

Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido con una o más fluoruros; R2 es alquilo C1 - 6, cicloalquilo o NR4R5; R3 es un grupo pirazol, imidazol o isoxazol de fórmula parcial (A), (B) ó (C) **(Fórmula)** NR4R5 es un anillo heterocíclico nitrogenado; R6 es alquilo C1 - 3; y R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan, cada uno, alquilo C1 - 3, halógeno, CF3 ó CN; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

COMPUESTOS DE HETEROARILO BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde: R1 representa arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R2, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2R3, -SO2-NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2, o cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R3, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2-R3, -SO2NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2; R2 representa arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo,…

ACIDOS OX(ADI)AZOLIL-HIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: X es C1-6-alquileno o C2-6-alquenileno, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R es arilo o C3-8-cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; W es N o CZ; Y y Z son cada uno independientemente H, C1-4-alquilo (sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, S(O)pR6, OR5, CONR1R2, CO2R7 y arilo), C1-4-alcanoilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, C1-4-alcoxicarbonilo sustituido opcionalmente con uno o mas halógenos, o CONR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada…

UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.

Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.

1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.

COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.

(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…

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