CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de triazoles que tienen utilidad plaguicida, e intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con ellos.
(12/06/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
donde:
(A) R1, R2, R3, R4, 5 R5, R6, R7, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6),
donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1- C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6);
(B) R8 es H;
(C) L se selecciona del grupo que consiste en
un enlace que conecta…
(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo y NReRf, en donde cada alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, NReRf, - CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, alquilo (C1-C3), alcoxi…
Inhibidores de la autotaxina.
(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.
El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
A se elige entre**Fórmula**
Y1 es -(CH2)m-;
X se elige entre -C(=O)-NH-;
Y2 es -(CH2)n-;
m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1;
Y3 es -O-(CH2)-,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y
R1d son cloro y
R1a, R1c y
R1e son H; o
(b) R1b es CN;
R1d es CF3 u OCF3; y
R1a, R1c y R1e son H.
PDF original: ES-2715682_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de intermedios de Raltegravir.
(23/05/2019). Solicitante/s: Mylan Laboratories Ltd. Inventor/es: BALUSU,RAJA BABU, VELLANKI,SIVA RAM PRASAD, MITCHANAGATLA,KIRAN.
Un procedimiento para la preparación de 2-(2-amino-propan-2-il)-N-(4-fluorobencil)-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,6- dihidro-pirimidin-4-carboxamida de la fórmula III, que comprende:
a. la desbencilación de (2-{4-[(4-fluorobencil)carbamoil]-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-2-il}propan-2- il)carbamato de bencilo (fórmula IV) en presencia de un ácido; y
b. el aislamiento de 2-(2-amino-propan-2-il)-N-(4-fluorobencil)-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-4- carboxamida (Fórmula III).**Fórmula**
donde el ácido es el ácido bromhídrico; y en donde la desbencilación del compuesto de fórmula IV se lleva a cabo a una temperatura entre 40ºC y 100ºC.
PDF original: ES-2713686_T3.pdf
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
Ácido 3-(6-alcoxi-5-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)propanoico útil como inhibidor de kinurenina monooxigenasa.
(15/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo no sustituido o sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2737893_T3.pdf
Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de Wnt/b-catenina.
(07/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6;
R5 es -heteroarilr7; cada R6 es 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -(alquil C1-2)heterociclilR8 y -heterociclilR8;
cada R7 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 sin sustituir, haluro, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(alquil C1-2)heterociclilR9, -heterociclilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, - N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(alquil C1-2)N(R10)2 y -N(R10)SO2R11;
cada R8 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, haluro, amino,…
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Inhibidores de neprilisina.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
(i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula**
y cuando X es:**Fórmula**
R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula**
o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y
cuando…
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula**
en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros;
en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…
(23/04/2019) Compuestos de azolina de la fórmula I**Fórmula**
en donde
X1 es O o CH2;
A es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde
denota el enlace al anillo aromático de fórmula (I);
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
B1, B2 y B3 son cada uno independientemente CR2;
G1 y G2 son cada uno independientemente CR4;
Rg1 y Rg2 formar juntos un grupo puente seleccionado de -CH2CH2CH2CH2- y -CH2CH2CH2-;
R1 es CF3;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C2-haloalcoxi y C1-C2- haloalquilo;
R3a, R3b son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, - CO2R3d, C1-C3-alquilo, C1-C3-haloalquilo, C2-C3-alquenilo, C2-C3-alquinilo, C1-C3-alcoxi, C1-C3-haloalcoxi,…
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
(10/04/2019). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, LI,Yandong, ZENG,Yibin, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, GREENMAN,KEVIN LLOYD, YANG,JU.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2734746_T3.pdf
(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.
Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
R1 es tetrazol-5-ilo o COOH;
R2 es H o halo;
R3 es H;
R4 es H o halo;
R5 es H o halo;
R6 es H o halo;
R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;
o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros;
R9 es**Fórmula**
R16 es CH3CO- o H;
y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2707961_T3.pdf
Compuestos moduladores de FXR que contienen hidroxilos (NR1H4).
(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10,
en…
Tratamiento enzimático de alimentos para celíacos.
(01/04/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: KHOSLA, CHAITAN, HAUSCH,Felix, GRAY,Gary, SHAN,Lu.
Una preparación que comprende una prolil endopeptidasa (PEP) que es capaz de atenuar la toxicidad del gluten, para usar en un método para mejorar la digestión del gluten y reducir los efectos nocivos de un péptido largo del gluten, incluido el oligopéptido establecido en la SEQ ID NO: 12 en un sujeto que no sabe que tiene celiaquía mediante la administración de dicha preparación a dicho sujeto.
PDF original: ES-2706911_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que *
es el punto de unión con el anillo oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi,
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…
Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.
Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.
PDF original: ES-2704056_T3.pdf
Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.
(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:
X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;
R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…
Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
R2 se selecciona de O y S; y
R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y
R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2702279_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU.
(07/02/2019) La presente invención corresponde a compuestos piridinmetilsulfinilbenzoxazoles y piridinmetilsulfinilbenzotiazoles, marcados 5 radiactivamente o con fluorescencia y sus composiciones, como biornarcadores especificos para el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas y patológicas involucradas con Ia proteína tau tales como AIzheimer y otras demencias. Conforme a Ia presente invención las técnicas donde se pueden emplear las moléculas descritas pueden ser: Tomografia Axial Computarizada 0 (CAT), resonancia magnetica nuclear (NMR), tanto estructural (sNMR) como funcional NMR (fNMR), tomografia computarizada de emisión de fotón único (SPECT) y Ia tomografia de emisión de positrones (PET). De esta forma Ia invención proporciona una herrarnienta farmacolóqicamente segura, con una elevada afinidad y selectividad por estructuras proteicas de proteína tau,…
Novedosos compuestos de aril-cianoguanidina.
(30/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: BRUMBY, THOMAS, HILLIG,ROMAN, TER LAAK,ANTONIUS, STÖCKIGT,DETLEF, KÖHR,SILKE, MOWAT,JEFFREY STUART, STELLFELD,TIMO, STRESEMANN,CARLO, WEISKE,JÖRG, BARACK,NAOMI, CHRIST,CLARA, BADOCK,VOLKER, CRAMPTON,ROSEMARY HELEN, STEFANUTI,IAN.
Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, que está sustituido con un sustituyente seleccionado entre -OH, -NH2 o - NHCH3,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un metilo o un grupo etilo,
R3 representa un átomo de flúor o cloro, o un grupo metilo,
R4 representa un grupo seleccionado entre: -CF3, -CH2CF3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3 u - OCH2CH2N(CH3)2,
R5 representa un átomo de flúor o cloro o un grupo seleccionado entre: -OCH3, -OCF3,
**(Ver fórmula)**
X representa CH o N y
r representa 0 o 1,
así como sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, Isómeros E/Z, tautómeros, solvatos, sales y solvatos fisiológicamente aceptables de estas sales.
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