CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.
(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMERCON, ALAIN, BOUCHARD, HERVE.
NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O UN RADICAL R SUB,2} O ENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLILO, R SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO, R SUB,4} REPRESENTA UN RADICAL ALCOXI, ALCENILOXI, ALCINILOXY, CICLOALCILOXI O CICLOALCENILOXI, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMICAS NOTABLES.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE USO FARMACEUTICO.
(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R{SUB,1} ES H, OH, HALO, OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO), OCO(ARILO), OSO{SUB,2} (C{SUB,4}-C{SUB,6} ALQUILO), OCOO (C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO),OCOO(ARILO) , OCONH(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO), O OCON(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}; R{SUB,2} ES ARILO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUILO, O 4-CICLOHEXANOL; R{SUB,3} ES O(CH{SUB,2}){SUB,2} O O(CH{SUB,2}){SUB,3}; R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON OPCIONALMENTE CO(CH{SUB,2}){SUB,3} , CO(CH{SUB,2}){SUB,4} , C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, O R{SUB,4} Y R{SUB,5} SE COMBINA PARA FORMAR, CON EL NITROGENO PARA EL QUE ELLOS ESTAN LIGADOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3METILPIROLLIDINA, 3,3-DIMETILPIROLLIDINA , 3,4-DIMETILPIROLLIDINA , AZEPINA O PIPECOLINA; R{SUB,6} ES C=CH{SUB,2}, CH(C{SUB,1}-C{SUB,5}ALQUILO) , CH(C{SUB,2}-C{SUB,5} ALQUENILO),…
HETEROCICLOS NO AROMATICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILENO Y USO COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(01/10/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY, R., O\'NEILL, BRIAN, T..
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS NO AROMATICOS SUSTITUIDOS CON AMINOETILENO Y, ESPECIFICAMENTE, A COMPUESTOS DE LA FORMULA (IA) O (IB) EN DONDE W, R1, R2, R3, A, X', Y' Y Z' SON SEGUN SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS EN LA SINTESIS DE DICHOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (IA) Y (IB) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA INFLAMATORIO Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ASI COMO EN OTRAS ENFERMEDADES.
COMPUESTOS DE CARBAPENEM ANTIBIOTICOS.
(16/06/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, DAVIES, GARETH MORSE, JUNG, FREDERIC HENRI.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA: O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO EN DONDE: A ES UN GRUPO DE LA FORMULA (IA) O (IB): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUORETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-4; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X ES ALCANODIILO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X (EN DONDE X ES CERO, UNO O DOS), -CONR5 LKENODIILO QUE CONTIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X O -NR5 SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; SIEMPRE Y CUANDO: I) LA FUNCION DE INTERRUPCION (O,S(O)X,NR5,-CONR5-) SE PUEDA ENLAZAR DIRECTAMENTE AL ANILLO A PERO NO SE ENLACE DIRECTAMENTE A LA FUNCION -COOH NI A NINGUN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO EN X; Y (II) CUANDO LA FUNCION DE INTERRUPCION SEA -SO A LA FUNCION COOH O DELTA SI HAY UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO DE INTERVENCION EN X.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE COMPUESTOS DE TIPO BICICLICO.
(16/05/2000) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN EL QUE: CADA Y ES N Y R2 ES HIDROGENO, O Y ES C-R1 DONDE: BIEN UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ESTA SELECCIONADO DE UNA CLASE DE HIDROGENO, C3-8 CICLOALQUILO, C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDO POR OXIGENO O SUSTITUIDO POR HIDROXI, C1-6 ALCOXI O AMINOCARBONILO SUSTITUIDO, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALCOXICARBONILO, C1-6 ALQUILCARBONILOXI, C1-6 ALCOXI, NITRO, CIANO, HALO, TRIFLUOROMETILO, CF3S; O UN GRUPO CF3A-, DONDE A ES -CF2-, -CO-, -CH2-, CH(OH), SO2, SO, CH2-O, O CONH, O UN GRUPO CF2H-A`- DONDE A`ES OXIGENO, SULFURO, SO, SO2, CF2, O CFH, TRIFLUOROMETOXI, C1-6 ALQUISULFINILO, PERFLUORO C2-6 ALQUISULFONILO, C1-6 ALQUISULFONILO, C1-6 ALCOXISULFINILO, C1-6 ALCOXISULFONILO, ARILO, HETEROARILO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO, FOSFONO,…
DERIVADOS DE 3-AMIDO PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2000). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOIGEGRAIN, ROBERT, GULLY, DANIELLE, JEANJEAN, FRANCIS, MOLIMARD, JEAN-CHARLES.
LA INVENCION SE REFIERE A UNOS AMIDO-3 PIRAZOLES DE FORMULA (I) O (I'): TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA SU OBTENCION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIO ACTIVO.
ACIDOS IMIDAZOLIL-ALQUENOICOS.
(01/05/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR II ANGIOTENSIN QUE TIENEN LA FORMULA: QUE SON UTILES EN REGULAR LA HIPERTENSION, Y EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CONGESTIVOS DEL CORAZON, FALLOS RENALES, Y GLAUCOMA; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESOS ANTAGONISTAS; Y METODOS DE USAR ESOS COMPONENTES PARA PRODUCIR EL ANTAGONISMO RECEPTOR II ANGIOTENSIN EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR BENZO(B)TIOFENOS.
(01/03/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AIKINS, JAMES A., ZHANG, TONY, Y.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 2 - ARILBENZO[B]TIOFENOS.
DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO FUNGICIDAS.
(01/03/2000) COMPUESTOS FUNGICIDICOS QUE TIENEN LA FORMULA (I): EN QUE DOS CUALQUIERA DE K, L Y M SON NITROGENO Y EL OTRO ES CE; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-4, CICLOALQUILO C SUB 3-6, ALQUENILO C SUB 2-4, ALQUINILO C SUB 2-4, ALQUINILOXI C SUB 2-4, FENILO, BENZILOXI, CIANO, ISOCIANO, TIOCIANO, ISOTIOCIANATO, NITRO, NR ELEVADO 1 R (AL CUADRADO) , NR ELEVADO 1 OR (AL CUADRADO) , N SUB 3, NHCOR ELEVADO 1, NR ELEVADO 1CO SUB 2R (AL CUADRADO) , NHCONR ELEVADO 1R (AL CUADRADO) , N=CHNR ELEVADO 1R (AL CUADRADO) , NHSO SUB 2R ELEVADO 1, OR ELEVADO 1, OCOR ELEVADO 1, OSO SUB 2R ELEVADO 1, SR ELEVADO 1, SOR ELEVADO 1, SO SUB 2R SUB 1, SO SUB 2OR ELEVADO 1, SO SUB 2NR SUB 1R (AL CUADRADO) , COR SUB 1, CR SUB 1=NOR (AL CUADRADO) , CHR ELEVADO 1 CO SUB 2R (AL CUADRADO) , CO SUB 2R ELEVADO 1, CONR ELEVADO 1R (AL CUADRADO) , CSNR…
1,4-PIPERAZINAS DISUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE LAS ENFERMEDADES NEUROENDOCRINAS.
(16/02/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, RIVET, JEAN-MICHEL.
NUEVAS PIPERAZINAS 1,4-DISUSTITUIDAS, UTILIZABLES COMO MEDICAMENTO Y QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I); EN LA CUAL R, D Y -A-B BAJO FORMAS RACEMICAS Y OPTICAMENTE ACTIVAS, Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN SER UTILIZADOS EN TERAPEUTICA.
AMINA TERCIARIA TRIAZOLILADA O UNA SAL DE ESTA.
(16/02/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: OKADA, MINORU, ISOMURA, YASUO, KAWAMINAMI, EIJI, YODEN, TORU, KUDO, MASAFUMI.
UN COMPUESTO DE AMINO TERCIARIO TRIAZOLILADO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y QUE ES UTIL PARA PREVENIR Y TRATAR EL CANCER DE PECHO, MASTOPATIAS, ENDOMETRIOSIS, PROSTATOMEGALIA, ETC., EN LA QUE A REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO INFERIOR O CARBONILO; B REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 UNDIDO A UN GRUPO HETEROCICLICO; D REPRESENTA ARILO, GRUPO HETEROCICLICO DE 5O 6 HETEROCICLICO; E REPRESENTA 4H.
DERIVADOS DE 4,9-ETANO-BENZO(F)ISOINDOL COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.
(01/02/2000) NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I), PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCORPORAN. EN LA FORMULA GENERAL (I), R REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL - (CH SUB,2}) SUB,M} - X SUB,1} - (CH SUB,2}) SUB,N} Z, DONDE X SUB,1} = SIMPLE ENLACE U O O S, M = 0 O 1 Y N = 0, 1 O 2, PUDIENDO LOS RADICALES CH SUB,2} SER SUSTITUIDOS POR GRUPOS CARBOXI, ALCOXICARBONIL, CARBAMOIL, ALCOILCARBAMOIL, DIALCOILCARBAMOIL, AMINO, ALCOILAMINO O DIALCOILAMINO, Y Z REPRESENTA CARBOXY, COOR SUB,4} (R SUB,4} = ALCOIL) O CON (R SUB,5}) (R SUB,6}) (R SUB,5} = HIDROGENO O ALCOIL), R SUB,1} = HIDROGENO O ALCOIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O BIEN R SUB,5} = HIDROGENO O ALCOIL…
DERIVADOS DE AMIDINA BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE OXIDO NITRICO.
(16/12/1999). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: MURRAY, ROBERT, JOHN, MACDONALD, JAMES, EDWIN, SHAKESPEARE, WILLIAM, CALVIN, MATZ, JAMES, RUSSELL.
SE PROPORCIONAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE D REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO HETEROCICLICO DE CINCO MIEMBROS, QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, N, O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UN CARBONO POR HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C{SUB,1-6}, NITRO, O CIANO, Y EL CUAL ESTA CONECTADO AL RESTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO; A REPRESENTA N(X) O CH(-(CH{SUB,2})M-NXY); U REPRESENTA NH, O, O CH{SUB,2}; V REPRESENTA (CH{SUB,2})A; W REPRESENTA (CH{SUB,2})B; A, B, M, X E Y, SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION; JUNTO CON PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE OXIDO NITRICO, Y SON UTILES EN TERAPIA.
3-ALQUILOXI-, ARILOXI O ARILALQUILOXI-BENZO(B)TIOFENO-2-CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORAS DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/1999). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: CONNOR, DAVID, THOMAS, BOSCHELLI, DIANE, WRIGHT, CLIFFORD DEAN.
SE DESCRIBEN 3-ALQUILOXI, ARILOXI-, O ARILAQUILOXIBENZO[B]TIOFENO2-CARBOXAMIDOS COMO AGENTES QUE BLOQUEEN LA ADHERENCIA DE LOS LEUCOCITOS AL ENDOTELIO VASCULAR Y, COMO TALES, SON AGENTES TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON NUEVOS Y TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA SU PREPARACION.
DERIVADOS DE CARBAPENEM COMO ANTIBIOTICOS Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/11/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI.
LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CARBAFENOS Y PROVEE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES 1 FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y EL ANILLO TIENILO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ALCOXICARBONILO C1-4, AMINO, ALQUILOAMINO C1-4, DI C1-4 S(O)N (EN DONDE N ES DE 0-2), ALCANOILAMINO C1-4, ALCANOIL C1-4 (N C1-4, DI ALQUILOCARBAMOILO C1-4 Y N O POR UN GRUPO TETRAMETILENO UNIDO A LOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES SOBRE EL ANILLO TIENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTER HIDROLIZABLE, O ESTE EN VIVO. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN TAMBIEN SE DESCRIBEN.
COMPUESTOS DE CARBAPENEM COMO ANTIBIOTICOS.
(16/09/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, BERTRANDIE, ALAIN MICHEL, GALT, RONALD HILSON BEGG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CARBAPENEMOS Y SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE: R1 ES 1 IL, 1 QUIL; R3 ES HIDROGENO O C1 (IB) P (IC) Y EN LA FORMULA (IB) EL GRUPO NAFTIL PUEDE ESTAR UNIDO AL NITROGENO O AL ENLACE DEL GRUPO CARBAMOIL EN ORO ANILLO; Z ES CARBOXI, ACIDO SULFONICO, ACIDO SULFINICO, C1 ANAMIDO SULFONIL ( C1 LSULFONILCARBAMOIL, C1 SULFOAMINO, N OSULFAMOIL, TETRAZOL UIDO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO P ES DE LA FORMULA (IA) O (IC), Z NO ES CARBOXI; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O ESTER DE ELLA HIDROLIZABLE IN VIVO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
COMPUESTOS DE 4A-ARILDECAHIDROISOQUINOLINA Y USOS MEDICINALES DE LOS MISMOS.
(16/09/1999). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, ENDO, TAKASHI, IMAMURA, YOSHIFUMI, OHNO, HIROSHI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE 4AARILDECAHIDROISOQUINOLINA , EL CUAL ESTA REPRESENTADO POR UN COMPUESTO 1, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. COMO RESULTADOS DE EVALUACIONES FARMACOLOGICAS IN VITRO E IN VIVO, SE VIO QUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TENIAN EXCELENTES EFECTOS PREVENTIVOS EN MUERTE ISQUEMICA DE NEUROCITOS CEREBRALES, EFECTOS SUPRESIVOS EN EL DESARROLLO DE INFARTO CEREBRAL, Y POTENTES EFECTOS ANALGESICOS Y ANTITUSIVOS; POR TANTO LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL CAMPO MEDICINAL COMO UN UTIL AGENTE CITOPROTECTOR CEREBRAL, EL CUAL ESTA DIRIGIDO A LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES, TRASTORNOS CEREBRALES ISQUEMICOS, TRASTORNOS DE NEUROCITO CEREBRAL, Y DEMENCIA, UN ANALGESICO, Y UN ANTITUSIVO.
ESTERES DE BORNEOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRAF, HERMANN, KLAR, ULRICH, NEEF, GUNTER, BLECHERT, SIEGFRIED.
ESTERES DE BORNEOL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} ES T 8}, C(O) CH(NR{SUP,7A}R{SUP,7B}) R{SUP,7B} SON IGUAL O DISTINTOS Y ES R{SUP,7}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, A, -C(O)NHR{SUP,9D}, }, ALQUILO C{SUB,1} LES O DISTINTOS Y SON R{SUP,8}, R{SUP,8} ES (I), HETEROARILO SUSTITUIDO CON X{SUP,3}, ARALQUILO C{SUB,7} C{SUB,16}, ALQUILO, A ES B BIDORES DE LA PROTEINQUINASA O INHIBIDORES DE LA FARNESILPROTEINTRANSFERASA COMO, POR EJEMPLO, FARNESILO, (II) T ES UN ENLACE, Z{SUP,I} O UN GRUPO (III) QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INFLUIR EN LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA O EN LA DESPOLIMERIZACION DE LA TUBULINA.
N-(2-(PIRROLIDINIL-1)-1-FENILETIL)ACETAMIDAS COMO AGONISTAS DE RECEPTORES KAPPA.
(16/09/1999). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXIDO; AR ES FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; X ES FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO O MONO-, DI- O TRI-HALOMETILO HETEROCICLICO, CIANO O SIMILAR; Y X{SUP,1} ES FENILO, NAFTILO, FURILO, TIENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, BENZOFURILO, BENZOTIENILO O SIMILAR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA HACIA EL RECEPTOR KAPPA OPIOIDE Y POR TANTO SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS, DIURETICOS Y NEUROPROTECTORES.
PSEUDOPEPTIDOS Y PEPTIDOS CARACTERIZADOS POR UNA PARTE METILO CETONA SUSTITUIDA EN LA TERMINACION C COMO INHIBIDORES DE TIOL PROTEASA.
(16/08/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TOBE, AKIHIRO, MORINAKA, YASUHIRO, TAMAO, YOSHIKUNI, ANDO, RYOICHI, ANDO, NAOKO, MASUDA, HIROKAZU, TAKAHASHI, CHIZUKO.
NUEVO DERIVADO DE ACETONA (I) QUE POSEE UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA LA PROTEASA TIOL, TAL COMO LA PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA L, CALPAINA O SIMILARES CON EXCELENTES PROPIEDADES RESPECTO A LA ABSORBENCIA ORAL, TRANSFERENCIA DE TEJIDO Y PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR Y ES CLINICAMENTE UTIL EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES, TALES COMO LA DISTROFIA MUSCULAR, AMIOTROFIA. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN PROCESO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO (I) Y UN COMPUESTO FARMACEUTICO QUE CONTIENE EL MISMO.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE ASPARTIL-PROTEASA DEL VIH.
(01/08/1999). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA ASPARTILO, DE LA FORMULA (I). EN UNA REALIZACION, ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISICO-QUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION, SON PARTICULARMENTE MUY APROPIADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV-1 Y HIV-2 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER EMPLEADOS CON VENTAJA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO USANDO LOS COMPUESTOS Y LOS METODOS DE ESTA INVENCION PARA LA PROTECCION DE COMPUESTOS PARA ACTIVIDAD ANTI HIV.
TAXANOS SUBSTITUIDOS CON FURILO O TIENIL CARBONILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/1999). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
DERIVADOS DE TAXANO DE FORMULA EN DONDE R1 ES FENILO O PNITROFENILO, R3 ES FURILO O TIENILO, T1 ES HIDROGENO, UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXILO, O - COT2, T2 ES H, ALQUILO C1 - C6, ALQUINILO C2 - C6 O ARILO MONOCICLICO, AC ES ACETILO, Y E1 Y E2 ESTAN SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO Y GRUPOS FUNCIONALES QUE AUMENTAN LA SOLUBILIDAD EN EL AGUA DE LOS DERIVADOS DE TAXANO. ESTOS DERIVADOS DE TAXANO SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.
NUEVOS DERIVADOS LIPIDICOS CICLICOS COMO POTENTES ANTAGONISTAS DEL FACTOR ACTIVADOR DE LAS PLAQUETAS (PAF).
(01/07/1999). Solicitante/s: POHANG IRON & STEEL CO., LTD. RESEARCH INSTITUTE OF INDUSTRIAL SCIENCE & TECHNOLOGY. Inventor/es: WOO, SOON, HYUNG, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, CHUNG, SUNG, KEE, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, BAN, SOO, HO, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, KIM, BYOUNG, EOG, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, KIM, SI, HWAN, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL.
SE DESCRIBEN UNOS NUEVOS DERIVADOS DIOL CICLICOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS (I) Y (II), DONDE Y ES O, S, SO, SO2, (CH2)M DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 5, O UN GRUPO NRA DONDE RA ES H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR, CARBONILO, ARILO, ARILALQUILO O ACILO; R1 ES GRUPO ALQUILCARBAMOILO O ALQUILO; R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE T SE REFIERE A UN ENLACE COVALENTE SENCILLO, UN GRUPO CO, PO3-, C(O)O, O CONRB, DONDE RB ES H, ALQUILO INFERIOR O ACILO; N ES UN ENTERO DE 1 A 10; V ES BIEN (I) EL GRUPO INDICADO POR LA FORMULA (IV) DONDE R5, R6 Y R7 SON GRUPOS ALQUILOS INFERIOR IGUALES O DIFERENTES, O DOS O TRES DE R5, R6 Y R7 JUNTO CON EL HIDROGENO ADYACENTE DEL GRUPO FORMAN UN GRUPO AMONIO HETEROCICLICO, O (II) EL GRUPO INDICADO DE FORMULA (A) DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Q ES 1 O 0; X ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS SON POTENTES ANTAGONISTAS DE PAF Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE COMPRENDEN EL PAF.
PLAGUICIDAS A BASE DE N-(4-PIRIDIL- O 4-QUINOLINIL)-ARILIACETAMIDA.
(01/07/1999). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: JOHNSON, PETER, L., THOREEN, BRIAN, R., HACKLER, RONALD, E., JOURDAN, GLEN, P., SAMARITONI, JACK, G.
N EMPLO N ENOXI(FENIL) OS Y PATOGENOS DE PLANTAS.
NUEVOS DERIVADOS AZOLICOS CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.
(16/05/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: BARTROLI,JAVIER, ANGUITA,MANUEL, TURMO, ENRIC.
COMPUESTOS DE FORMULA I, UTILES COMO ANTIFUNGICOS, EN DONDE AR ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALOGENO Y/O TRIFLUOROMETILO; R1 ES C1--C4 ALQUILO; R2 ES HIDROGENO O C1-C4 ALQUILO; O BIEN R1 JUNTO CON R2 FORMAN UNA CADENA C2-C4 POLIMETILENO; R3 ES HIDROGENO C1-C4 ALQUILO, C3-C6 CICLOALQUILO, C3-C6 CICLOALQUIL C1-C4 ALQUILO, C1-C4HALOALQUILO O FENIL C1-C4 ALQUILO; A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE UNO O DOS ANILLOS CADA UNO DE ELLOS DE 5 A 6 ATOMOS DONDE DE 1 A 4 DE DICHOS ATOMOS SON NITROGENO Y/O OXIGENO Y(O AZUFRE Y QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y B REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE UNO O DOS ANILLOS CADA UNO DE ELLOS DE 5 A 6 ATOMOS DONDE DE 1 A 4 DE DICHOS ATOMOS SON NITROGENO Y/O OXIGENO Y/O AZUFRE, PUDIENDO ESTAR AMBOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS.
DERIVADOS DE PIRIDAZINA 3,6-DISUSTITUIDOS.
(16/05/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: IWASE, NORIMICHI, MORINAKA, YASUHIRO, TAMAO, YOSHIKUNI, KANAYAMA, TOSHIJI, YAMADA, KUMI.
UN DERIVADO DE PIRIDAZINA 3,6-DISUSTITUIDO QUE PRESENTA UNOS EFECTOS INHIBIDORES DE LA AGLUTINACION DE PLAQUETAS EXCELENTES. ES UTIL PARA UNA MEDICINA PREVENTIVA O UNA MEDICINA TERAPEUTICA PARA UN TRASTORNO CEREBROVASCULAR TAL COMO LA TROMBOSIS CEREBRAL O EL EMBOLISMO CEREBRAL, UNA ENFERMEDAD CARDIACA ISQUEMICA TAL COMO EL INFARTO DE MIOCARDIO Y UN TRASTORNO CIRCULATORIO TAL COMO UN TRASTORNO CIRCULATORIO PERIFERICO. TAMBIEN SE PRESENTAN UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LA COMPOSICION DE LA PRESENTE INVENCION COMO INGREDIENTE EFECTIVO Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.
DERIVADOS DE AMINO-BENZOFURILO- Y TIENILO.
(01/05/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FISCHER, RUDIGER, ES-SAYED, MAZEN, HANKO, RUDOLF, DR., BRAUNLICH, GABRIELE, DR., STURTON, GRAHAM, DR., TUDHOPE, STEPHEN, DR., FITZGERALD, MARY F., ABRAM, TREVOR, DR., MCDONALD-GIBSON, WENDY J., DR.
LOS DERIVADOS DE 6-AMINO-BENZOFURILO- Y TIENILO SE PUEDEN PREPARAR HACIENDO REACCIONAR LOS FENOLES DE BENZOILO SUSTITUIDOS POR AMINO APROPIADOS CON ACETOFENONAS SUSTITUIDAS APROPIADAS Y CON LA SUBSIGUIENTE MODIFICACION DE LOS SUSTITUYENTES. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS PASAJERAS O CRONICAS, EN PARTICULAR DE LAS VIAS RESPIRATORIAS Y DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL.
ARILALQUILAMINOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/1999). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER, GOULAOUIC, PIERRE.
ARILALQUILAMINOS DE FORMULA: EN LA QUE: LMENTE SUSTITUIDO; UN CICLOALQUILO EN C SUB 3 RIMIDINILO O UN PIRIDILO; TA UN FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN PIRIDILO O UN TIENILO; . X ES CERO O UNO; . X REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROXILO, UN ALCOXI EN C SUB 1 UB 4; UN CARBOXI; UN CARBALCOXI EN C SUB 1 C SUB 4; UN CIANO; UN GRUPO PRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO EN C SUB 1 C SUB 4; UN GRUPO OGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C SUB 1 QUE ALK ES UN ALQUILO EN C SUB 1 EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA LIGADO Y CON EL ATOMO VECINO EN EL HETEROCICLO UN DOBLE ENLACE; LO; UN NAFTILO O UN INDOLILO; UILO EN C SUB 1 RE -CO EL GRUPO -CO-, BIEN M CUANDO T REPRESENTA EL GRUPO -CW-NH-; M REPRESENTA UN ALQUILO EN C SUB 1 STIRILO; UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO-DICLO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; O UNA DE SUS SALES CON ACIDOS MINERALES U ORGANICAS. APLICACION: ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININAS.
BENZODERIVADOS CONDENSADOS.
(01/05/1999). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, PEDERSEN, HENRIK, MOLTZEN, EJNER, K.
COMPUESTOS BENZO FUNDIDOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO SEPARADOR HIDROCARBURO DE 1 A 6 MIEMBROS, B ES UN GRUPO DIVALENTE POLAR SELECCIONADO DE SO, SO2, Y UN GRUPO (A); U ES C, N O CH; X ES UNA CADENA DE 3 A 4 MIEMBROS DIVALENTES QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS HETEROATOMOS; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO, ARILALQUILO O DIFENILALQUILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO O JUNTOS FORMAN UN PUENTE ETILENO O PROPILENO; R4, R5, Y R6 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R7 Y R8 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES INCLUYENDO, UN GRUPO -COOR9 Y UN GRUPO -COONR10R11; SON LIGANDOS RECEPTORES 5-HT1-A UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS). TAMBIEN SE HAN DESCUBIERTO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y SU USO PARA LA PRODUCCION DE UNA PREPARACION FARMACEUTICA.
DERIVADOS DE PIRIDAZINONA O SUS SALES, PROCEDIMENTOS PARA SU PRODUCCION Y AGENTES ANTI-SHOCK QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/1999) UN DERIVADO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO, EN DONDE Q ES -CH{SUB,2}- O -CO-, A ES UN GRUPO FURANILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO TIENILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO PIRIDILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO N-OXIDO PIRIDILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO TIAZOLILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUENILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUINILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, O UN GRUPO FENILICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, R{SUP,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO,…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
(01/03/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUFF, JOEL, R., THOMPSON, WAYNE J., GHOSH, ARUN K., LEE, HEE YOON.
SE DESCRIBEN ANALOGOS DE OLIGOPEPTIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA PROTEASA DEL VIH, LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH Y EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, TANTO SI SE ENCUENTRAN COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODO PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH.
DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA.
(01/02/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: RYOICHI, ANDO, TOSHIRO, SAKAKI, YASUHIRO, MORINAKA, CHIZUKO TAKAHASHI, YOSHIKUNI, TAMAO.
DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN FUERTEMENTE PROTEASA DE TIOL TAL COMO PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA Y CALPAINA O SIMILAR Y TIENEN EXCELENTE PROPIEDADES AL ABSORBERSE POR ADMINISTRACION ORAL , DISTRIBUCION DE TEJIDOS Y PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR. LOS DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA PUEDEN ASI SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR LA DISTROFIA MUSCULAR, LA AMIOTROFIA, INFARTO CARDIACO, ATAQUE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, TRASTORNOS DE CONCIENCIA O DISQUINESIA CAUSADA POR TRAUMA CEREBRAL, ESCLEROSIS MULTIPLE NEUROPATIA NERVIOSA PERIFERICA, CATARATAS, INFLAMACION, ALERGOSIS, HEPATITIS FULMINANTE, OSTEOPOROSIS, HIPERCALCEMIA, CARCINOMA DEL PECHO, CARCINOMA PROSTATICO O PROSTATOMEGALIA. PUEDE TAMBIEN SER USADO COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA SUPRIMIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS CANCEROSAS, QUE PREVIENE A LA METASTASIS DE CANCER O SUPRIMIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS.
