CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.
(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…
DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.
(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO COMO ANTICONVULSIONANTE.
(16/09/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HARLING, JOHN, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
N-(5-Cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3- cloro-4-etoxi-benzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, INTERMEDIOS, COMPOSICIONES Y METODOS.
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID, MUEHL, BRIAN, STEPHEN.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, FORMULADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA REABSORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y TRASTORNOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA, Y EL CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENOS.
COMPUESTOS DE TIOPIRANO COMO INHIBIDORES DE MMP.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, NEYA, MASAHIRO, TERASAWA, TAKESHI, YAMAZAKI, HITOSHI, SATO, KENTARO, HOSOI, KUMI, TOMISHIMA, YASUYO, YOSHIDA, NORIKO, IMAMURA, YOSHIMASA, TAKASUGI, HISASHI, SETOI, HIROYUKI.
Un compuesto de la fórmula: en que R1 es alquilo (C1-C6), un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido, R2 es carboxi, carboxi protegido, hidroxiaminocarbonilo , tetrahidropiraniloxiaminocarbonilo o fenil-alquil (C1-C6)- aminocarbonilo, Ar es arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, A es alquileno (C1-C6), X es oxa o un enlace sencillo, Y es tia, sulfinilo o sulfonilo, Z es metileno, m y n son cada uno un número entero de 0 a 6, y 1= m+n = 6 y su sal.
ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN.
Un compuesto representado por la fórmula A A o una sal, hidrato o éster suyo farmacéuticamente aceptable, en la que: y y z son, independientemente, 0-2, con la condición de que y + z = 2; Ra se selecciona de: 1) heteroarilo, en el que el heteroarilo se selecciona de: a) furilo b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo, c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11 y alquilo C1_4, 2) -COR6, 3) -NR7R8.
TIEN-3-IL-SULFONILAMINO(TIO)CARBONIL-TRIAZOLIN(TIO)ONAS SUBSTITUIDAS.
(16/08/2004) Compuestos de la fórmula general (I) en la que Q1 significa O (oxígeno) o S (azufre), Q2 significa O (oxígeno) o S (azufre), R1 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono substituido, en caso dado, por ciano, por halógeno o por alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, significa alquenilo o alquinilo con, respectivamente, 2 a 6 átomos de carbono substituidos, respectivamente, en caso dado por ciano o por halógeno, significa cicloalquilo o cicloalquilalquilo con, respectivamente, 3 a 6 átomos de carbono en el grupo cicloalquilo y, en caso dado, 1 a 4 átomos de carbono en la parte alquilo, substituidos, respectivamente, en caso dado por ciano, por halógeno o por…
NUEVAS BENZOTIEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DEL ACIDO BILIAR ILEAL Y DE LA ABSORCION DE TAUROCOLATO.
(16/08/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HUANG, HORNG-CHIH, REITZ, DAVID B., LEE, LEN, F., BANERJEE, SHYAMAL, C., LI, JINGLIN, J., MILLER, RAYMOND, E., TREMONT, SAMUEL, J.
Un compuesto con la fórmula estructural: o una sal o solvato del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
TAXANOS QUE NO TIENEN UN GRUPO OXO EN C9 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/07/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TAXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 QUE INCLUYE UN GRUPO N-SUSTITUIDO Y LA FORMULA DEL GRUPO ES COOX{SUB, 10} EN DONDE X{SUB, 10} ES ALQUIL, ALQUENIL O ARIL. LOS DERIVADOS DEL TAXANO SON UTILES COMO AGENTES ANTILEUCEMICOS Y ANTICANCERIGENOS.
COMPUESTOS DE N-ARILMETILTIOANILIDA UTILES PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL VIH.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A y X son, independientemente, oxígeno o azufre; R6 es H, halógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, ciano o nitro; Y es -CH2O-, -OCH2-, -CH2S- o -CH2SO2-; Q es: (A) un grupo aromático con la estructura en la que R1 a R5 son, cada uno, independientemente: (i) hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, haloalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, ciano, nitro, hidroxi, acetiloxi, benzoiloxi, amino, acetamido, fenilo, acetiloximetilo, hidroximetilo, trihalometilo, carboxi, (alcoxi con 1…
COMPUESTOS DE BENZO(B)TIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZO[B]TIOFENO, INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE OBRENCION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS. LOS NUEVOS BENZO[B]TIOFENOS, SE REPRESENTAN MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE R SUP,1} ES O FENILO SUSTITUIDO, USTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} SUB,1} R SUB,2} ES }, DO AR FENILO O FENILO SUSTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} B,6}), ILO C SUB,4} TEMENTE, SUB,1} SUB,2}(ALQUILO C SUB,4} R SUP,3} Y R SUP,4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO; N ES 2 O 3; Y R SUP,5} ES 1 INIL, DIMETIL DIETILAMINO O 1 SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS.
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…
DERIVADOS DE AZETIDINA Y DE PIRROLIDINA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, BROEKKAMP, CRISTOPHORUS L. E., WIERINGA, JOHANNUS H.
LA INVENCION ES UN COMPUESTO CUYA FORMULA SE REPRESENTA EN I, DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 LADOS OPCIONALMENTE INSATURADO, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE N, O Y S Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO O (1-6C)ALQUILO; R 1 , R 2 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, (1-6C)ALQUILO, (1-6C)ALCOXI, (1-6C)ALCOXI - (1.6C)ALQUILO, CARBO ALCOXI O HALOGENO; X ES O O S Y N ES 1 O 2, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA EXCEPCION DE 3 - (NAFTO - 1 - IL - OXI) - PIRROLIDINA Y 3 (5,6,7,8 - TETRAHIDRO - NAFTO - 1 - IL - OXI) PIRROLIDINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SEROTONINA.
UN AGENTE PARA LA POTENCIACION DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR DEL CRECIMIENTO DEL NERVIO, QUE CONTIENE 1,2-ETANODIOL O UNO DE SUS DERIVADOS.
(16/06/2004) Uso de un derivado de 1, 2-etanodiol representado mediante la siguiente fórmula general o su sal (Fórmula) en la que R1 representa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, tetrahidronaftilo o heterocíclico sustituido o no sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo protector de hidroxilo; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR4 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR5 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R6 representa un grupo amino o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno sustituido o no sustituido o un grupo amonio y n representa el 0 ó…
DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.
BENZOPIRANOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CHAN, WAI NGOR, GLAXO SMITH KLINE, MORGAN, HELEN KATE ANN, GLAXO SMITH KLINE, THOMPSON, MERVYN, GLAXO SMITH KLINE, EVANS, JOHN MORRIS, GLAXO SMITH KLINE.
Un compuesto elegido entre el grupo que consta de: trans-6-acetil-4S-(3 , 5-difluorobenzoilamino)-3 , 4-dihidro- 2, 2-dimetil-2H-1- benzopiran-3R-ol, y trans-6-acetil-4S-(2 , 3, 4-trifluorobenzoilamino)-3 , 4-dihidro- 2, 2-dimetil-2H-1-benzopiran-3R-ol.
(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.
(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.
ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.
DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
DERIVADOS DE INDOL Y DE 2,3-DIHIDROINDOL, SU PREPARACION Y USO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, SMITH, GARRICK, PAUL.
Un derivado del indol o del 2, 3-dihidro-indol, que tiene la **fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o de sus mezclas, o una de sus sales de adición de ácidos, en la que X es un grupo -O-, -S-, o -CR4R5-; e Y es un grupo -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, o -CR6=CR7-; o X e Y forman conjuntamente un grupo -CR4=CR5-, o -CR4=CR5-CR6R7-; Z es un grupo -O- o -S-; W es un átomo N, C, o un grupo CH; A es un grupo seleccionado de un grupo de fórmula (II), (III), y (IV) en las que las líneas a trazos quieren decir un enlace opcional; R1, R2, R3, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de los restos hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-4, alquenilo de C2- 4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-4, hidroxi, formilo, CO-alquilo de C1-4, amino, alquilo de C1- 4-amino, dialquilo de C1-4-amino, CO-alquilo de C1-4-amino, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino , dialquilaminocarbonilamino , nitro y ciano.
N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.
(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…
COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE AIRCRAFT.
(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura en la que R1 es H o CN; R2 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo, fenoxi, tienilo, tetrazolilo o 4-morfolinilo; y R3 es fenilo sustituido con -SO2NR5R6 o -NR5SO2R6 y además opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; donde R5 es H o alquilo C1-4, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde los restos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; o donde n es un número entero de 1 a 4, R4 es OH, alcoxi C1-4, o un ácido glutámico o resto glutamato-éster unido a través del grupo funcional amina., o una sal o solvato farmacéuticamente…
COMPUESTOS DE PIRROLIDINIL Y PIRROLINILETIAMINA COMO AGONISTAS DE RECEPTOR KAPPA`.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, KONDO, HIROSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A LAS SALES DEL MISMO, DONDE A ES HALO, HIDROXI O SIMILAR; LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE DOBLE OPCIONAL, CON LA CONDICION DE QUE SI LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE DOBLE, ENTONCES A ESTA AUSENTE; AR 1 ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUS TITUIDO O SIMILAR; AR 2 ES ARILO O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO, NAFTILO, PIRIDILO O SIMILAR, ESTANDO DICHO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1 - C 4 O SIMILARES; Y R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C 1 - C 7 CICLOALQUILO C 3 - C 6, ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 Y SIMILARES, O R 2 Y R 3 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA O MORFOLINA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE TIPO KAPPA.
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES CON CADENAS LATERALES NO BASICAS QUE CONTIENDO NITROGENO.
(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN.
LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS CON CADENAS LATERALES NO BASICAS QUE CONTIENEN NITROGENO DE FORMULA II. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA II, CONTENIENDO OPCIONALMENTE ESTROGENO O PROGESTINA, Y EL USO DE TALES COMPUESTOS,SOLOS, O EN COMBINACION CON ESTROGENO O PROGESTINA, PARA ALIVIAR DE LOS SINTOMAS DE POSMENOPAUSICOS, PARTICULARMENTE OSTEOPOROSIS, CONDICIONES CARDIOVASCULARES PATOLOGICAS RELACIONADAS CON CARDIOVASCULAR, Y CANCER DE ESTROGENDEPENDENCIA. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA EL USO DE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION PARA INHIBIR LA ENFERMEDAD FIBROIDE UTERINA Y ENDOMETRIOSIS EN LAS MUJERES Y LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MUSCULARES LISAS AORTALES, PARTICULARMENTE REESTENOSIS, EN LOS HUMANOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
COMPUESTO FARMACEUTICOS DE BENZOTIOFENO.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I: DONDE R 1 ES H, OH, HALO, OCO(ALQUILO C 1 - C 6 ), OCO (ARILO), OSO 2 (ALQUILO C 4 - C 6 ), OCOO(ALQUILO C 1 - C 6 ), OCOO(ARILO), OCONH(ALQUILO C 1 - C6 ) O OCON(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 ; R 2 ES ARILO, ALQUILO C 1 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 C 6 O 4 - CICLOHEXANOL; R 3 ES O(CH 2 ) 2 O O(CH 2 ) 3 ; R 4 Y R 5 SE COMBINAN PARA FORMAR, CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3 METILPIRROLIDINA, 3,3 - METILPIRROLIDINA, 3, 3 - DIMETILPIRROLIDINA, 3, 4 - DIMETILPIRROLIDINA, AZEPINA O PIPECOLINA; DONDE EL ARILO DE R 1 Y R 2 ES F ENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DE 1 A 3 VECES POR ALQUILO C SUB,1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C 6 , HALO, AMINO O HID ROXILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.
LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BROMIDGE, STEVEN MARK, KING, FRANCIS DAVID, WYMAN, PAUL ANDRIAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC), PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.
