CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
(16/12/1985). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO DE FORMULA W-CO-W, PARA OBTENER DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO -N5H-CO- Y B SIGNIFICA UN GRUPO METILENO, CARBONILO O TIOCARBONILO; E SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILENO CON C 2 A 4; G SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILENO CON C 1 A 5; R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, CLORO O BROMO Y OTROS; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, O UN GRUPO HIDROXI, ALCOXI Y OTROS; R3 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 4 O CLORO O BROMO; R4 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO O FENILALQUILO; R5 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, FLUOR O CLORO, O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI Y OTROS; R6 ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALCOXI CON C 1 A 3; Y R7 ES UN ATOMO DE H UN GRUPO ALQUENILO CON C 3 A 5 Y OTROS. TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS PARA ENFERMEDADES CARDIACAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2 PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RESTO ALQUILIDENO; X REPRESENTA CARBONILO O SULFONILO; Y R1, R2, R3 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DERIVADOS DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA , DE FORMULA (II), CON COMPUESTOS CARBONILOS, DE FORMULA R5COR6, EN LAS QUE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-SULFONIL-N'PIRIMIDIL- Y -TRIACINIL-UREAS.
(16/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-SULFONIL-N-PIRIMIDIL- Y -TRIACINILUREAS DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN ISOCIANATO DE SULFONILO DE FORMULA (II) CON LA CANTIDAD EQUIVALENTE DE UNA 2-PIRIMIDIN- O 2-TRIACINAMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, Y EVENTUALMENTE PUEDE AISLARSE LA UREA EN FORMA DE SAL O TRANSFORMARLA MEDIANTE UNA BASE INORGANICA U ORGANICA EN UNA SAL. E REPRESENTA NITROGENO O -CH; X OXIGENO, AZUFRE, NITROGENO SUSTITUIDO O BENCENO; Y OXIGENO O S(O)M, M, 0, 1 O 3; Z OXIGENO O AZUFRE; Y R1-7 UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES ALQUILICOS Y HETEROATOMOS.DE APLICACION COMO HERBICIDA SELECTIVO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL.
(01/11/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G Y R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1; R2, R5 Y V PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES PROTEGIDOS O SIN PROTEGER Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y 150 C.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSOIDALES Y PARA LA PROFILASIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA.
(01/08/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A3 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILIDENO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO; X SIGNIFICA CARBONILO O SULFONILO; E Y SIGNIFICA CARBONILO O SULFONILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO.CONSISTE EN ALQUILAR DERIVADOS DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA , DE FORMULA GENERAL (II), CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES INERTES Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 200 GRADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO ANXIOLITICO, NEUROLEPTICO, ANTIDEPRESIVO Y NOOTROPICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES UN HETEROCICLO DE ANILLO DE CINCO MIEMBROS, SUSTITUIDO ENTRE UNA Y TRES VECES, ESCOGIDO DEL GRUPO DE TRIAZOLES, OXADIAZOLES, TIAZOLES E IMIDAZOLES, Y N VALE 2 O 3; O BIEN R ES UN GRUPO N-CIANOFENILIMIDOCARBONATO.MEDIANTE REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE N-CIANODIFENILIMIDOCARBONATO EN UN ALCOHOL, PREFERIBLEMENTE ISOPROPANOL, ENTRE 25JC Y 82º C, DURANTE 80 MINUTOS, SE OBTIENE EL COMPUESTO ANTES INDICADO DONDE R ES N-CIANOFENILIMIDOCARBONATO. HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA O CON UN ESTER DEL ACIDO MERCAPTO-ACETICO SE OBTIENEN OTROS DERIVADOS DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO AGENTE HIPERTENSIVO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFENAMIDA.
(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFENAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES ALQUILO C1-6 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C5-6, ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO; O R1 Y R2 FORMAN UN ANILLO DE ISOTIAZOLINA O DE ISOTIAZOLINONA.MEDIANTE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE SULFENILO R2-S-HAL DONDE HAL ES CLORO O BROMO; O POR REACCION ENTRE UN CLORURO DE SULFENILO Y UN ACIDO DE FORMULA (III).DE APLICACION POR SU EFECTO SELECTIVO SOBRE RECEPTORES-H2 DE HISTAMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE LA BENZAMIDA.
(16/06/1985). Solicitante/s: SOC. ESPAÑOLA ESPECIALIDADES FARMACO-TERAPEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(1-ALIL-2-PIRRODINILMETIL-4 ,5-AZIMIDO-2-METOXIBENZAMIDA.MEDIANTE REACCION DE 4-AMINO-2-METOXIBENZOATO DE METILO CON ACIDO NITRICO Y ANHIDRICO ACETICO SE OBTIENE 4-ACETAMIDO-2-METOXI-5-NITROBENZOATO DE METILO QUE POR HIDROGENERACION CATALITICA DA LUGAR A 4-ACETAMIDO-5-AMINO-2-METOXIBENZOATO DE METILO QUE, A SU VEZ, SE HACE REACCIONAR CON ACIDO NITROSO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE HIDROLIZA SELECTIVAMENTE EN MEDIO ACIDO ACUOSO DANDO LUGAR A UN COMPUESTO INTERMEDIO QUE POR REACCION CON 1-PROPARGIL-2-AMINO-METILPIRRODILINA E HIDROGENACION CATALIZADA CON PT/SO4BA CONDUCE AL PRODUCTO DESEADO.DE APLICACION COMO ANTIEMETICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRAZOLIL- E ISOXAZOLILSULFONILUREAS.
(16/05/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRAZOLILE ISOXAZOLILSULFONILUREAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (H-X-NH2) EN DISOLVENTES INERTES COMO CLOROFORMO, NITROMETANO, METANOL Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES NO FITOTOXICAS. SIENDO: R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 6, HAL Y OTROS; R3, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R4 Y R5, H, ALQUILO DE C 1 A 6, HAL Y OTROS; R6, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 4 Y OTROS; R7, R8 Y R9, H, ALQUILO DE C 1 A 8, CICLOALQUILO DE C 3 A 7; X, O O NR6; E Y, CH O N.SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS O REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE PLANTAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/06/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO -NH-; Y R SIGNIFICA UN GRUPO 1-METIL-4-PIPERIDINILO , Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5,10-DIHIDRO-11H-DIBENZOB ,E1,4DIAZEPI N-11-ONA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, PRIMERAMENTE CON UN LITIO-ALCOHILO O LITIO-ARILO Y A CONTINUACION CON UN ESTER DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIDEPRESIVOS Y ANALGESICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-PIPERAZINOQUINAZOLINA.
(16/06/1984). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-PIPERAZINOQUINAZOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO O TRIAZINILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SUSTITUIR EL GRUPO AMINO DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FDRMULA GENERAL (II), MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA: L-W, PARA OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO DE FORMULA (III), EN LAS QUE L ES UN GRUPO FACILMENTE SALIENTE Y W Y W SON RADICALES.DE APLICACION COMO REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR,Y EN ESPECIAL SE APLICAN EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-BENCIL-4-(4-(2-PIRIMIDINILAMINO)BENCIL)-2 ,3-DIOXOPIPERAZINA O SUS SALES.
(31/01/1984). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-BENCIL-4-[4-(2-PIRIMIDINILAMINO) BENCIL]-2,3-DIOXOPIPERAZINA Y DE SUS ALES, DE FORMULA (I); X ES OXIGENO O AZUFRE; R ELEVADO 2 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R ELEVADO 1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X-R ELEVADO 1, EN LA QUE R ELEVADO 3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X, R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 150GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CARCINOSTATICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-BENCIL-4(4-(2-PIRIMIDINILAMINO)BENCIL-2 ,3-DIOXOPIPERAZINA O SUS SALES.
(16/03/1983). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-BENCIL-4- 4-(2-PIRIMIDINILAMINO)BENCIL -2,3-DIOXOPIPERAZINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, R ES HIDROGENO O ALQUILO; Y X ES OXIGENO O AZUFRE. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-BENCIL-4- 4-(2-PIPIRIMIDINILAMINO)BENCIL -2,3-DIOXOPIPERAZINA , O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES UN GRUPO REACTIVO Y X, R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CARCINOSTATICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACILAMINOQUIMAZOLINA.
(16/02/1983). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACILAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O FENILO SUSTITUIDO CON ALCOXI; X ES METILENO O AZUFRE; R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 4-AMINOQUINAZOLINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL TETRAZOL.
(16/12/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL TETRAZOL Y DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALK ES UN ALQUILENO C ; Q, R , R , R , R , X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; N VALE 1-3 Y M VALE 2-5. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE DA, DB Y DC PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO EN UN DISOLVENTE ORGANICO TIPO ETER A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS H DE HISTAMINA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FENIL-5-AMIDOTETRAZOLES.
(01/12/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FENIL-5-AMIDOTETRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO NITRO O AMINO, Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O R Y R REPRESENTAN ATOMOS DE CLORO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO ACTIVADO, DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE, CON UN 1-FENIL-5-AMIDOTETRAZOL , RECUPERANDO DESPUES DE TERMINADA DICHA REACCION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). OPCIONALMENTE SE SOMETE A UNA REACCION DE REDUCCION EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE, DONDE R ES UN GRUPO NITRO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO AMINO. DE APLICACION EN TRATAMIENTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-PIRROLIL-PIRIDAZINAMINAS".
(01/11/1982) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-PIRROLIL-PIRIDAZINAMINAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R , R Y R PUEDEN SER HIDROGENO O ALCOHILO C ; R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R Y R SON HIDROGENO, O JUNTOS FORMAN UN GRUPO 1,3-BUTADIENILENO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRATO DE HIDRAZINA O UN DERIVADO DE ESTA DE FORMULA H NNHR , EN LAS QUE HALO ES HALOGENO Y R , R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE RCL; SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA CANTIDAD 0,5 MOLAR DE UN COMPUESTO DICARBONILICO DE FORMULA RCOCH(R )CH(R )COR ; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL MISMO DICARBONILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO Y UN DISOLVENTE; Y FINALMENTE REACCION CON UN…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRACIN-CARBOXAMIDAS.
(01/11/1982). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZINCARBOXAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C ; X ES HALOGENO Y R, R E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 25C Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL EDEMA Y DE LA HIPERTENSION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(1-PIPERACINIL)-4(PIRIMIDINAMINAS).
(16/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1-PIPERACINIL)-4-PIRIMIDINAMINAS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OTRO COMPUESTO (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO (III) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R1 Y R2 SON CADA UNO ALCOXILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR Y R4 ES DEL COMPUESTO (IV) O (V).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDIL-QUINAZOLINAS.
(16/01/1982). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDIL-QUINAZOLINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA PIPERAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III)), EN LAS QUE R1, R2 Y R3, TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); X ES HALOGENO O UN GRUPO MERCAPTO, T HAL ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 160 C. LOS REACTIVOS (II) Y (III) SE PUEDEN HACER REACCIONAR CON LA PIPERAZINA EN EL ORDEN INVERSO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2- (PIRIMIDINILAMINO)-1 ,3-DIAZA-2-CICLOALQUENO.
(16/04/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-(PIRIMIDINALAMINO)-1 ,3-DIAZA-2-CICLOALQUENO , DE FORMULA (I), DONDE PY SIGNIFICA UN RESTO 4-O 5-PIRIMIDINILO; R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUENILO INFERIOR Y A1K PUEDE SER ALQUILENO INFERIOR. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR DISTINTOS COMPUESTOS, COMO PUEDE SER EL DE FORMULA (V), CON PY-X O UN COMPUESTO DE FORMULA (VII), CON UN COMPUESTO ALQUILENDIAMINA DE FORMULA H2N-A1K-NHR1 O UN HALURO DE ACIDO FOSFINICO DE FORMULA (XII), CON UN COMPUESTO DE FORMULA PY-NH-R2; SIENDO Y, X, Y1 E Y2 DISTINTOS GRUPOS O RADICALES. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) ADICION DE UN EQUIVALENTE DE HIDRURO METALICO ALCALINO O UNA SOLUCION DE FENOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE SECO, TAL COMO EL N, N-DIMETILFORMAMIDA; LA MEZCLA SE AGITA A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE UN TIEMPO PROXIMO A 2 HORAS. SI LA REACCION ES LENTA PUEDE CALENTARSE HASTA LA COMPLETA REACCION DEL HIDRURO SODICO. 2) ENFRIAMIENTO DE LA SOLUCION Y ADICION DE UN HALURO EN CANTIDAD EQUIVALENTE O LIGERO EXCESO. DEL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA EL DISOLVENTE A VACIO O VERTIENDO LA MEZCLA DE REACCION EN AGUA PARA PRECIPITAR EL PRODUCTO. EL PRODUCTO CRUDO SE PURIFICA POR EXTRACCION CON DISOLVENTE Y LAVADO O POR CRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA. TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, ISQUIMIA CARDIACA, ATAQUES CARDIACOS, ATAQUES ISQUEMICOS TRANSISTORIOS, JAQUECA Y EN COMPLICACIONES VASCULARES DE LA DIABETES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR IMIDAZOL CON UN HIDRURO DE METAL ALCALINO Y AÑADIR CON COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), SIENDO R: NO2, CN, SO2NH2; R ELEVADO A 1 ES H, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O HALOGENO. INHIBICION DE LA ACCION DEL ENZIMA TROMBOXAMA-SINTETASA; INHIBICION DE LAS ENZIMAS PROSTACIDIN-SINTETASA O CICLO-OXIGENASA. TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, ISQUIMIA, JAQUECA Y COMPLICACIONES VASCULARES DE DIABETES. T.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINO-2-IMIDAZOLINA.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.
1. Un procedimiento para la preparación de derivados de pirazolilamino-2-imidazolina de fórmula: **(Fórmula-01)** donde R1 y R2 son hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior aralquilo, arilo, arilo sustituido por uno o más de hidrógeno, halo, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, haloalquilo inferior, amino-sulfonilo, nitro, hidroxi, alcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, cicloalcoxi carbonilo, aminocarbonilo, dialquiloaminocarbonilo inferior o **(Fórmula)** donde n es 4 ó 5, piridilo, isoquinolilo o ftalaznilo, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o arilo y R4 es hidrógeno, acilo, amino, o alquilo inferior y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINAS CICLICAS N-SUSTITUIDAS.
(16/06/1980). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
El procedimiento de acuerdo con la invención puede llevarse a cabo en forma análoga a los métodos conocidos para la ciclización de derivados amino análogos. Cuando X' junto con un átomo de hidrógeno es un grupo que se separa, entonces la reacción se efectúa preferentemente en un disolvente inerte tal como metanol o etanol o, cuando el compuesto de fórmula VI es líquido a la temperatura de la reacción, entonces la reacción se efectúa convenientemente en ausencia de un disolvente adicional. La reacción se efectúa preferentemente en presencia de un ácido mineral tal como ácido clorhídrico o ácido yodhídrico.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)-AMINOPIRIMIDINAS.
(16/06/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEIERSDORF AKTIENGESELLSCHAFT.
Procedimiento para la preparación de 5-(2-imidazolin-2-il)- aminopirimidinas substituidas, de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo de alcoxilo, alquiltio o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un grupo de cicloalquilo con 3 a 5 átomos de carbono, y R4 significa un átomo de hidrógeno o un grupo de acilo alifático o aromático, así como sus sales de adición de ácido compatibles fisiológicamente.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLILPIRIDAZINAMINA.
(16/05/1980) Un procedimiento para preparar nuevos derivados de pirrolil- piridazin-amina de la fórmula **(Fórmula)** donde R, R1, R2, R3 pueden ser iguales o diferentes y están seleccionados independientemente de entre hidrógeno y alcohilo inferior, R4 representa hidrógeno, alcohilo inferior, alcohilo inferior-amino- alcohilo inferior, dialcohilo -inferior-amino-alcohilo inferior, alcanoilo inferior, halógeno-alcanoilo inferior, carbo (alcoxi inferior) o carbobenciloxi; R5 y R6 representan cada uno de ellos, independientemente, alcohilo inferior, alcanoiloxi inferior-alcohilo inferior, alquenilo inferior, fenilo, fenilo sustituido, fenilo-alcohilo inferior y fenilo sustituido-alcohilo inferior, o considerados junto con el átomo de nitrógeno adyacente, representan un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros saturado, que puede contener…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS NITROIMIDAZOLES.
(16/10/1979). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
Un procedimiento para la preparación de nuevos nitroimidazoles de la fórmula general *** Varias imágenes.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS NITROIMIDAZOLES.
(16/10/1979). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
Un procedimiento para la preparación de nuevos nitroimidazoles de la fórmula general *** Varias fórmulas.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL.
(01/10/1979). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
Un procedimiento para la preparación de derivados del indol de fórmula: **(Fórmula)** donde Ar1 es Ar-Xn o Ar-Het siendo Ar está seleccionado entre el grupo formado por fenilo y naftilo, X se refiere a sustituyentes opcionales unidos a Ar, que están seleccionados independientemente entre el grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alcanoilo, alquenoílo, alcanoiloxi, alquenoiloxi, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcanolamido, cicloalquilo de 3 a 6 miembros en el anillo y 1 a 3 sustituyentes alquílicos opcionales, cicloalquilalquilo de 3 a 6 miembros en el anillo y 1 a 3 sustituyentes alquílicos opcionales, done cada uno de los grupos anteriores contiene hasta 8 átomos e carbono, fenilo, trifluormetilo, nitro, amino, hidroxilo, halógeno, carboxamido, ciano, y cianoalquilo de 2 a 4 átomos de carbono, n es el número entero 0, 1 o 2 y significa el número de grupos X.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-AMINOINDOLINA.
(16/09/1979). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
Procedimiento para preparar derivados de 1-aminoindolina, de fórmula I, **(Fórmula)**, en donde una de R1 y R2 es hidrógeno y el símbolo restante es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en la posición 2 o 3, R4 y R5, independientemente, son hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono o halógeno con número atómico de 9 a 35, y n es 2, 3 o 4.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS TRICICLICOS.
(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ AG.
Un procedimiento para la producción de compuestos tricíclicos de fórmula I (* ver fórmula), en donde X es el grupo imino, n es 1 ó 2, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4.alcoxi C1-4, alquiltio C1-4. trifluorometilo o hidroxi, y A es un heterociclo de 5 miembros que posee dos átomos de carbono, adyacentes, en común con el anillo bencénico y que contiene nitrógeno, oxígeno o azufre, pero que junto con el anillo bencénico condensado no significa benzo-2,1,3-tiadiazol o indazol, R2 y R3 están ligadas a un anillo A que puede ser substituido, R2 ligada a un átomo de carbono del anillo significa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4.alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, trifluorometilo o hidroxi, y R3 ligada a un átomo de nitrógeno del anillo significa hidrógeno o alquilo C1-4.
