CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIPERAZINONA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO.
Derivados de piperazinona. Los derivados responden a la fórmula (I), en donde n es de preferencia 3, y los radicales G{sub,1}, G{sub,2}, G{sub,3}, G{sub,4}, A{sub,1}, A{sub,2}, A'{sub,3}, A'{sub,3}, A{sub,4}, Y y Z tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material susceptible de degradación inducida por la luz, calor u oxidación, y por lo menos un compuesto de la fórmula (I). Estos compuestos son de utilidad para estabilizar material orgánico frente a la degradación inducida por luz, calor u oxidación.
CIANO-INDOLES COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE SEROTONINA Y LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2C.
(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, (C1-C6) lineal o ramificado, A representa un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenileno (C2-C6) lineal o ramificado, o un grupo alquinileno (C2-C6) lineal o ramificado, G1 representa un grupo -N.~R3 , en el cual R3 y R4 representan independientemente un átomo R4 de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo eventualmente sustituido y arilalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o bien G1 representa un grupo heterocicloalquilo, unido con A por uno cualquiera de los eslabones del ciclo y eventualmente sustituido en una cualquiera de las posiciones del ciclo por un…
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.
(01/11/2003) Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido,…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(16/10/2003) Derivados de bencimidazol de la fórmula general(I)**fórmula** en los que R1 puede significar un radical seleccionado entre el conjunto formado por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno, -CO(alcoxi C1-C4), -CONH2, -CO-NH(alquil C1-C4), -CO-N(alquil C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar un cicloalquilo C3-C8, eventualmente unido a través de un puente de alquileno C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4-carbonilo o CF3, o puede significar fenil-alquilo C1-C4, que eventualmente…
COMPUESTOS DE PIRANONA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES.
(01/10/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LUKE, GEORGE, P., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, THAISRIVONGS, SUVIT, MORRIS, JOEL, SKALETZKI, LOUIS L., ARISTOFF, PAUL ADRIAN, GAMMILL, RONALD B., JOHNSON, PAUL D., SKULNICK, HARVEY IRVING, TOMMASI, RUBEN A., ANDERSON, DAVID, JOHN, TURNER, STEVEN, RONALD, BUNDY, GORDON, L., SCHWARTZ, THERESA, M.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II), QUE SON PIRAN-2-ONAS, 5,6-DIHIDROPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXIBENZOPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXI-CICLOALQUIL[B]PIRAN-2-ONAS , Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA INHIBIR UN RETROVIRUS EN UNA CELULA DE MAMIFERO INFECTADA POR DICHO RETROVIRUS, DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,20} TOMADOS JUNTOS SON LAS FORMULAS (III) Y (IV).
ARILALQUIL-DIAZINONAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA IV.
(01/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, JONAS, ROCHUS.
DERIVADOS DE LA ARIL-ALQUIL-DIAZINONA DE FORMULA I ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA CUAL R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, B, Q Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1; MUESTRAN INHIBICION A LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS Y DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…
FENILPIRAZOLES CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(01/09/2003) Fenilpirazoles de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: - R1 y R2, iguales o diferentes, representan un grupo alquil C1-C4 o haloalquil C1-C4; - X representa un átomo de halógeno; - X1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - X2 representa un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo haloalquil C1-C4, un grupo haloalcoxil C1-C4; - Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C4; - n representa 0 ó 1; - E representa uno de los siguientes grupos heterocíclicos: 2-furanil, 3-furanil, 2-tiofenil, 3-tiofenil, 2-pirrolil, 3-pirrolil, 2-imidazolil, 4-imidazolil, 5-imidazolil, 3-pirazolil, 4-pirazolil, 5-pirazolil, 1, 2, 4triazol-3-il, 1, 2, 4-triazol-5-il,…
AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.
(01/08/2003) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR; en donde R y R se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente…
NUEVOS COMPUESTOS AMINO-TRIAZOLES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEVENS, NIGEL, BOUTIN, JEAN ALBERT, FAUCHERE, JEAN-LUC, ORTUNO, JEAN-CLAUDE, DUHAULT, JACQUES.
Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1, para los cuales Z representa un grupo seleccionado entre alquilo, arilo eventualmente sustituido, y heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros distereoisómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DEL TRIAZOL, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: DE COINTET, PAUL, DESPEYROUX, PIERRE, FREHEL, DANIEL, GULLY, DANIELLE, BIGNON, ERIC, BRAS, JEAN-PIERRE.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la cual R{sub,1}, R{sub,4}, X{sub,1}, X {sub,2 }, X{sub,3}, X{sub,4}, Y{sub,1}, Y{sub,2} e Y{sub,3} son según se definen en la reivindicación 1. Estos compuestos tienen una actividad agonista parcial o total de los receptores CCK-A y son útiles para el tratamiento de los desordenes alimentarios, la obesidad, la disnesia tardía y los desordenes de la esfera gastrointestinal.
ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR DE TAQUIQUININAS.
(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CROWELL, THOMAS ALAN, CHO, SUNG-YONG, STEPHEN, GITTER, BRUCE, DONALD, HOWBERT, JAMES, JEFFRY, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., NIXON, JAMES, ARTHUR.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA SERIE NUEVA DE COMPUESTOS NO PEPTIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS ASOCIADOS CON UN EXCESO DE TAQUIQUININAS. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES TRASTORNOS ADEMAS DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN ESTOS COMPUESTOS.
N-(4-(HETEROARILMETIL)FENIL)-HETEROARILAMINAS.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, SANZ, GERARD CHARLES, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, LACRAMPE, JEAN, FERNAND, ARMAND.
LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI ALQUILO C 1 - 6 O ARILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQUILO C 1 - 12 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; CICLOALQUILO C 3 - 7 ; ALQUENILO C SUB,2 - 8 , PIRROLIDINILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - 6 OPTATIVAMENTE SUSTI TUIDO O ARILO; HET ES UN HETEROCICLO INSATURADO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ELEGIDO ENTRE EL IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO Y PIRRIDINILO; LA FORMULA ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO INSATURADO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; Y ARILO ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS, ASI COMO SU USO COMO MEDICINA.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/07/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: G es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halógeno; X es CO, CH2 o SO2; R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o alquilo C1 - 6, cada uno de los cicloalquilo C3 - 7 y alquilo C1 - 6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, arilo, het, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, OH, alcoxi C1 - 6, O - het1, alquilo C1 - 3, CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o cicloalquileno C4 - 7 opcionalmente sustituido con R6, cuyo anillo de cicloalquileno C4 - 7 puede contener opcionalmente…
DERIVADOS DE LA ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y COMPOSICION MEDICAMENTOSA A BASE DE ESTOS DERIVADOS.
(16/06/2003) DERIVADOS DE ACETAMIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X REPRESENTA B,1} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O CICLOALQUILALQUILO(INFERIOR); R SUB,2} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ETC.; R SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXIALQUILO(INFERIOR); R SUB,4} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ETC.; R SUB,5} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO(INFERIOR) , ETC.; R SUB,6} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, CF SUB,3} O FENILO OPCIONALMENTE…
N-ARILOXIETILINDOLILALQUILAMINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(16/06/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC, NELSON, JAMES, ALBERT.
Compuesto de fórmula:**(Fórmula)** en el que: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o fenilo sustituido por halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono o ciano; X e Y forman conjuntamente un anillo de lactama, imidazol, imidazolona o tioimidazolona; Z es hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; W es hidrógeno, halógeno, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, o un grupo trifluororometilo; y n = 2 a 5; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.
(16/06/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., MCCORMICK, KEVIN, D., ASLANIAN, ROBERT, G..
Un compuesto de la fórmula:**fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en el cual: el enlace doble (a) es E o Z; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, trihalome tilo, fenilo y bencilo; cada R7 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, trihalometilo, NR10R11, o un grupo OR10, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo inferior, o trihalometilo; X es -CONR5-; -SO2-; -S-; -CO-; -COO-; -CN(OR5)NR5-; -C(NR5)NR5-; -SONR5-; -SO2NR5- y, si p no es cero, X también puede ser -O-; -NR5; -NR5CONR5; -OCONR5; -O-CO- o - NR5CO-; Y es alquilo de C1-C3, opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono del grupo con un sustituyente R5; Z es C(R1)2; donde no más de dos grupos R1 son diferentes de hidrógeno.
QUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA.
(16/05/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, LEONARD, DANIELE, M., CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, ELSLAGER, EDWARD, FAITH, AHN, KYUNGHYE, KORNBERG, BRIAN, NIKAM, SHAM SHRIBHAR, WERBEL, LESLIE, MORTON.
SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA Y EN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION, INFARTO DE MIOCARDIO E ISQUEMIA, ALTERACIONES METABOLICAS, ENDOCRINAS Y NEUROLOGICAS, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, SHOCK ENDOTOXICO Y HEMORRAGICO, SHOCK SEPTICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA, ARRITMIAS, ASMA, INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA, NEFROTOXICIDAD INDUCIDA POR CICLOSPORINA A, ANGINA, DAÑO DE LA MUCOSA GASTRICA, ENFERMEDAD INTESTINAL ISQUEMICA, CANCER, HIPERTENSION PULMONAR, PREECLAMPSIA, ALTERACIONES ATEROSCLEROTICAS INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD Y RESTENOSIS, ISQUEMIA CEREBRAL Y VASOSPASMO Y DIABETES.
PRECURSORES SECOS DE LAS CICLOPROPILINDOLINAS Y SU USO COMO PRO - MEDICAMENTO.
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: DENNY, WILLIAM, ALEXANDER UNIVERSITY OF AUCKLAND, TERCEL, MOANA UNIVERSITY OF AUCKLAND, ATWELL, GRAHAM, JOHN UNIVERSITY OF AUCKLAND, MILBANK, JARED UNIVERSITY OF AUCKLAND.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS AMINO DE LA CLASE GENERAL DE LOS CICLOPROPILINDOLES Y SUS PRECURSORES SECOS, Y SE OCUPA PARTICULARMENTE DEL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRO -MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA CON PRODROGAS ENZIMATICAS DIRIGIDAS A ANTICUERPOS (ADEPT) Y TERAPIA CON PRO - FARMACOS DIRIGIDOS A LOS GENES (GDEPT) PARA EL CANCER.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE M ES UN ENTERO DE 1 A 2; R 1 REPRESENTA H IDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 O NR 5 R 6 (DONDE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO -, - SO 2 -, NR 7 CO -, - CONR 8 -, - SO 2 NR 9 -, - NR SUP,10 SO 2 - O - NR 11 - (DONDE R 7 , R 8 , R 9 , R 10 Y…
NUEVOS DERIVADOS DE CIANOARIL (O CIANOHETEROARIL)-CARBONIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, VAO-DOMENECH,DAVID, MESQUIDA-ESTEVEZ,MARIA NEUS.
Nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil- piperazinil-pirimidinas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Los nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil-piperazinil-pirimidinas (I), donde R{sub,1} representa un radical OR{sub,3}, donde R{sub,3} representa un radical que deriva de un hidrocarburo saturado, de cadena lineal o ramificada, de 1 a 4 átomos de carbono, y R{sub,2} representa un radical fenilo substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N), o un radical de un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N); y sus sales fisiológicamente aceptables, son útiles para su aplicación en terapéutica humana y/o veterinaria como sedantes, anticonvulsivantes, hipnóticos y anestésicos generales.
COMPUESTOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(01/04/2003) Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que L es oxígeno o azufre; Y es un enlace directo o alquilideno C{sub,1-4}; Q es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; R{sup,1} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o similar; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-4}, C{(}O{)}R{sup,5} en la que R{sup,5} es alquilo C{sub,1-22} o alquenilo C{sub,2-22}, alquilo C{sub,1-8} halosustituido, alquenilo C{sub,2-8} halosustituido, -Y-cicloalquilo C{sub,3-7}, -Y-cicloalquenilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; X es haluro, alquilo C{sub,1-4}, hidroxi, alcoxi C{sub,1-4} o similar; y n es 0, 1, 2 o3, con la condición de que un grupo de fórmula -Y-Q…
DERIVADOS DE ACILAMINOALQUENILENO COMO ANTAGONISTAS DE NK1 Y NK2.
(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO Y ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; R 3 ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; O BIEN ES NAFTILO, 1H - INDOL - 3 - IL O 1 - ALQUILO INFERIOR - INDOL…
DERIVADOS DE PROLINAMIDA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
DERIVADOS DE N-ARILOXIETILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, ZHOU, DAHUI.
Compuesto de fórmula en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, MeSO2, o pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o distintos, seleccionados a partir de O, N ó S; R3 es halógeno, hidrógeno o carbamoílo; R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó fenilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, CN, CF3 ó hidroxi; y X es (CH2)n, donde n es 0 a 3; o sales de los mismos, aceptables desde el punto de vista farmacéutico.
COMPUESTOS SULFONIL AMINO(TIO)CARBONILO BISUSTITUIDOS EN HETEROCICLICO.
(01/03/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, ROBERT, R., MULLER, PETER, RIEBEL, HANS-JOCHEM, FINDEISEN, KURT, MULLER, KLAUS-HELMUT, SANTEL, HANS-JOACHIM, GESING, ERNST R.F., LURSSEN, KLAUS.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SULFONIL AMINO(TIO)CARBONIL BISUSTITUIDOS HETEROCICLICAMENTE DE LA FORMULA (I), EN DONDE Q ES OXIGENO O AZUFRE, R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN RESTO LIGADO POR MEDIO DE N, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO A PARTIR DE LA SERIE HETEROCICLIL, HETEROCICLIL AMINO Y HETEROCICLIL IMINO, DONDE SE EXCLUYE PIRAZOLIL AMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO COMO SIGNIFICADO DE R1, ASI COMO LAS SALES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I). SE INDICA ADEMAS UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5HT2C.
(16/02/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FLIPPIN, LEE, ALLEN, WEATHERHEAD, GABRIEL, STONE.
LOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA AQUI REVELADOS, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EXHIBEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS UTILES, PARTICULARMENTE EN SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT 2C . LA INVENCION ESTA DIRIGIDA TAMBIEN A FORMULACIONES Y METODOS DE TRATAMIENTO.
ANTAGONISTAS DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA.
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, JAKUBOWSKI, JOSEPH ANTHONY, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., VASILEFF, ROBERT THEODORE, RUHTER, GERD, RUTERBORIES, KENNETH, JAMES.
ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN UN NUCLEO FORMADO A PARTIR DE DOS ANILLOS FUSIONADOS DE SEIS ELEMENTOS, POR EJEMPLO, BENZOPIRANO, ISOQUINOLINA, ISOQUINOLONA, TETRAHIDRONAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO O TETRALONA, SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD TANTO BASICA COMO ACIDICA, QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WEIER, RICHARD M., YU, YI, XU, XIANGDONG, CLARE, MICHAEL, MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., MIYASHIRO, JULIE M., DOCTER, STEPHEN H., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., KHANNA, ISH, KUMAR, KOSZYK, FRANCIS, JAN, RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.
INHIBIDORES DE ACAT DE ALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS POR ISOXAZOL Y PIRAZOL.
(16/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, LEE, HELEN, TSENWHEI, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, Y SI X ES DISTINTO DE TETRAZOL Y N = 2 ENTONCES R{SUB,2} = R{SUB,3} = H; R{SUB,1} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 18 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO; X ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO DE 5 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS, EN DONDE DICHOS HETEROATOMOS SON NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 20 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO LOS METODOS PARA SU PRODUCCION.
N-BENCIL-2-FENILINDOLAS COMO AGENTES ESTROGENICOS.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MILLER, CHRIS P., TRAN, BACH D., COLLINI, MICHAEL D.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 3 [4 (2 UEVOS COMPUESTOS 2 1 STROGENICOS Y COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS Y ASI COMO A METODOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS CON LAS FORMULAS GENERALES SIGUIENTES: DONDE Z SE SELECCIONA DE O UB,2}){SUB,N}.
DERIVADOS DE 4-AMINOETOXI INDOLONA.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE **FORMULA**, EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO(INFERIOR); R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O - (CH 2 ) N X P AR, DONDE X ES OXIGENO O CARBONILO; AR ES CICLOALQUILO, ARILO O ARILARILO, OXINDOLILO, BENCIMIDAZOLILO, INDOLILO, 2 - OXOBENCIMIDAZOLILO O 2 TIOXOBENCIMIDAZOLILO; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, COMPLETAN UN 3,4 - DIHIDRO 1H - ISOQUINOLINILO O 1,3 -DIHIDRO - ISOINDOLILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3, 4, 5 O 6; P ES UNO DE LOS ENTEROS 0 O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, DEL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS.
