CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

(01/05/2007) Un derivado de quinolina de la **Fórmula**, en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R2) o C(R2)2, en los que cada grupo R2, que puede ser igual o diferente, es hidrógeno o alquilo (C1-6); m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selec- ciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, al- quilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)- sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo,…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbocicli- lo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroáto- mos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde cada carbono de anillo substituible del Anillo D está independiente- mente substituido por oxo, T-R5 o V-Z-R5, y cada nitrógeno de anillo substituible del Anillo D está independientemente substituido…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…

DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.

(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE UNION A LOS RECEPTORES DE LA QUIMIOQUINA.

(01/04/2007) Compuesto de fórmula (I) y sales del mismo; el anillo A contiene opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; las líneas de puntos representan instauraciones opcionales; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, hidroxilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, tiol sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido o R2 y R3 pueden formar juntos un anillo benzo; k es 0-4; l es 0, 1 o 2; X es C o N sustituido o no sustituido; o es O o S; Ar es el residuo de un grupo aromático o heteroaromático; cada n es independientemente 0-2; cada R es independientemente H o alquilo de 1 a 6 carbonos j es 0-3;…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2007) – Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es –O–, –NH– o –S–; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o –NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es –O–, –CH2–, –S–, –SO–, –SO2–, –NR7–, –NR7CO–, –CONR7–, –SO2NR7– o –NR7SO2–, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3–alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) –Y1X2COR8 [en donde –Y1– es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéu- ticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que X se selecciona de NR1, O, S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de O, S; Z se selecciona de SO, SO2; m es 1; A se selecciona de un enlace directo, alquileno (C1- 6), haloalquileno (C1-6), o heteroalquileno (C1-6) que contiene un grupo hetero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos grupos hetero selecciona- dos de N, O, S, SO, SO2 y separados por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-3), haloalquilo; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, hete- rocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, al- quil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil- heteroarilo, aril-alquilo, aril-heteroalquilo, hete- roaril-alquilo,…

DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.

Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

DERIVADOS DE PIRAZOL.

(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que bien (i) R 1 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO-(alquileno(C1 - 6))-OR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 8 R 9 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 6 , -NR 5 COR 8 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se toman junto con sus atomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado que tiene de 0 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible del anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry está sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L- Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry se sustituye independientemente por R4, R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico…

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3…

INHIBIDORES DE QUINASA RHO.

(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KHIRE, UDAY, NAGARATHNAM, DHANAPALAN, ASGARI, DAVOUD, SHAO, JIANXING, LIU, XIAO-GAO, WANG, CHUNGUANG, HART, BARRY, BOYER, STEPHEN, WEBER, OLAF, LYNCH, MARK, BANKSTON, DONALD.

Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es –(CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o –(O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.

(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…

DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

NUEVOS COMPUESTOS AMIDA Y MEDICAMENTE QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/2006) La presente invención proporciona un compuesto nuevo que tiene una actividad de inhibición de ACAT. La presente invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I) (fórmula) en la que representa un resto divalente opcionalmente sustituido tal como benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o un grupo, Het representa un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros sustituido o no sustituido que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo compuesto por un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, tal como un grupo monocíclico, un grupo policíclico o un grupo de un anillo condensado. X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre. Y representa -NR{sub, 4}-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un sulfóxido o una sulfona, Z representa un enlace sencillo o -NR{sub,5}-, R{sub,…

DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.

(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un “grupo a”, un heterociclo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un hidroxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un carboxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acil-O- que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sustituyente del “grupo b” -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, o un amino que puede estar sustituido con un “grupo c”, y dos grupos adyacentes…

DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

(16/11/2006) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono…

INDOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA COMBATIR EL DOLOR.

(16/11/2006) Indoles sustituidos de fórmula general I, donde R1, R2, R3 y R4, iguales o diferentes, representan un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, pudiendo estar cada uno de los grupo citados anteriormente opcionalmente unidos por medio de un puente éter; o representan hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo, R5 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, un grupo arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente unido por medio de un grupo alquileno(C1-6); o representa un grupo sulfonilo sustituido o un grupo de fórmula COR7, donde R7 tiene el significado indicado a continuación,…

AGENTES ANTIDIABETICOS ORALES.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: BIGGE, CHRISTOPHER F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., BRIDGES, ALEXANDER J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., CASIMIRO-GARCIA, A., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., FAKHOURY, STEPHEN A. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., LEE, HELEN T. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., REED, JESSICA E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHAUM, ROBERT P. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHLOSSER, KEVIN M. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SEXTON, KAREN E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., ZHOU, HAIRONG PFIZER GLOBAL RES. & DEV.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es (Ver fórmula) X es (Ver fórmula) Q es (Ver fórmula) Y es CH2; Z está ausente; B es H; D es (Ver fórmula) y; E es CO2H.

COMPUESTOS DE INDOL QUE CONTIENEN SULFONAMIDA.

(01/11/2006). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, OHWA, TAKASHI, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO.

Compuesto seleccionado de 3-ciano-N-(3-ciano-4- metil-1H-indol-7-il)bencenosulfonamida , 6-amino-N-(5- bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-3-piridinsulfonamida y 6- amino-N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-3- piridinsulfonamida, o una sal o hidrato farmacológicamente aceptables de cualquiera de estos compuestos.

NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

(01/11/2006) Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo-amino;…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SUS APLICACIONES FARMACEUTICAS.

(01/10/2006) Un derivado de quinazolina que tiene la **fórmula* o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en el que el anillo A representa un grupo arilo; R1 representa un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 a C4 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo aralquilamino C7 a C10 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido alifático C1 a C4 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido carboxílico de anillo aromático que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido carboxílico de anillo heteroaromático…

NUEVOS HERBICIDAS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, WENDEBORN, SEBASTIAN VOLKER, SZCZEPANSKI, HENRY.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 y R3 significan, independientemente entre sí, etilo, halógenoetilo, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono, así como las sales, los isómeros y los enantiómeros de estos compuestos, agronómicamente compatibles.

INHIBIDORES DEL FACTOR XA Y DE OTRAS SERINPROTEASAS IMPLICADAS EN LA CASCADA DE COAGULACION.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: A es arilo o heteroarilo monocíclico; B es, , , , cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo (C3- C7), cicloalquenilo (C4-C7), heterociclilo (C4-C7) insaturado, arilo o heteroarilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituidos con halo, alquilo(C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), O-(C1-C6), -CN, haloalquilo, amino, alquilamino, amidino, amido o sulfonamido; C es fenilo o heteroarilo, estando fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', alcoxi,…

AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.

(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.

la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.

AGENTES ANTIDIABETICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.

HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es –H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o –N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, –alquilo C1-6 –Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o –N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que –OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.

Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.

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