CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de indol como inhibidores de receptor de histamina 3 para el tratamiento de trastornos cognitivos y del sueño, obesidad y otros trastornos del SNC.

(18/11/2013) Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que el espaciador es++Fórmula** Y es N y n es 2-4; R1 y R2 son independientemente alquilo (C1-C5) o cicloalquilo (C3-C6), o R1 y R2 tomados junto con el nitrógeno alque están unidos forman un sistema de anillos heterocíclico de 5-7 miembros con 0-1 heteroátomos adicionalesseleccionados de O y S que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos alquilo (C1-C5), fluoroalquilo o cicloalquilo(C3-C6), o R1 y R2 tomados juntos son -(CH2)a-NR11-(CH2)2-, en el que a es 2-3, que cuando se toma junto con Yforma un anillo de piperazina u homopiperazina que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados defluoro, fluoroalquilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) y alquil…

Moduladores para la beta amiloide.

(15/11/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7; R3/R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, OR', NR"R"',alquilo C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi, o es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido con uno o dos átomosde halógeno; R' es alquilo C1-7, o es fenilo, bencilo o piridinilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos, alquilos inferiores o alquilos inferiores sustituidos con flúor; R" es hidrógeno o alquilo C1-7; R"' es alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con uno o dos grupos hidroxi, CH(CH2OH)-fenilo, o es…

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Procesos biocatalíticos para la preparación de compuestos de prolina bicíclica fusionada considerablemente pura estereoméricamente.

(06/11/2013) Una monoaminooxidasa que convierte el compuesto de amina de fórmula estructural I para el compuesto imina de fórmula estructural I la, en la que contiene una secuencia de aminoácidos que es al menos 88% idéntica a la SEC NRO:10 y en el que el aminoácido correspondiente al residuo 465 de SEC NRO:2 es una glicina, en donde los compuestos I y IIa tienen las fórmulas estructurales: **Fórmula** en donde A es O, CR1R2, -C≥C-, o -CH2-CH2-, en donde cada R1 y R2 son seleccionados independientemente de -H, -COOH, -X, -NH2, -CH2NHC(NH)NH2, -CX3, -CH3, - CH2CH3, y en donde X es seleccionado de F, Cl, y Br; M y M' pueden estar ambos presentes y ambos…

Derivados de la pirazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio(C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico no-aromático G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, aminocarbonilo,halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi…

Antagonistas del receptor 5 de melanocortina 3-aminoalquil-1,4-diazepan-2-ona.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que: Y es un grupo de fórmula -(CR9R10)n-; X está seleccionado del grupo que consiste en -C(≥O)-, -OC(≥O)-, -NHC(≥O)-, -(CR11R12)s y -S(≥O)2-;Z es un grupo de fórmula -(CR13R14)q-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C12 opcionalmente sustituido,cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido; R2 y R3 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido,…

Compuestos de piperidina, composición farmacéutica que comprende los mismos y su uso.

(05/11/2013) Un compuesto de piperidina seleccionado de entre los compuestos de fórmula estructural (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que m es un número entero de 1 ó 2; n es un número entero de 0 a 2; A se elige de entre un grupo fenilo y un grupo bencimidazol, en la que el grupo fenilo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, un grupo amino, y un halógeno, y el grupo bencimidazol grupo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo…

Derivados de piridazina como inhibidores de SMO.

(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1 es: **Fórmula** o cada uno de los cuales puede estar sustituido o no sustituido por uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, NH2, CN, OCF3, OH, C(O)NR6R8, C(O)R6, NR6R8, NHC(O)R6, SO2R6, o SO2NR6R8; R2 y R3 son independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-OH, o R2 y R3 forman un grupo cicloalquilo fusionado de 3 a 14 átomos de carbono; L es un enlace,…

Nuevos derivados de indol que tienen un grupo carbamoilo, un grupo ureido y un grupo oxi sustituido.

(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…

Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

Nuevos compuestos de unión al surco menor.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican estereoquímica cis o trans opcional; R1 representa H, NO2 o -N(R2a)R2b; a representa 1, 2 o 3; A representa alquileno C2-6; D representa Het1 o -N(R3a)R3b; Het1 representa un grupo heterocíclico de cinco a siete miembros que contiene al menos un átomo de N yopcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R3a y R3b representan alquilo C1-4; Qa y Qb representan independientemente naftilo…

Estabilizante de emulsión.

(18/10/2013) Una composición farmacéutica líquida o semisólida oral que comprende un compuesto medicinal que tiene una solubilidad menor que 0,1 mg/ml en agua a 25°C y dos o más tensioactivos que tienen diferentes pesos moleculares, teniendo cada uno de los tensioactivos un HLB de12 o más, siendo uno de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C14-20 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones de unidad de óxido de etileno es 20 a 500, y siendo otro de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C4-14 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones…

Derivados 1,2-disustituidos de 4-bencilamino-pirrolidina como inhibidores CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

Agentes alfa 2 adrenérgicos selectivos de subtipo y métodos para usarlos.

(16/10/2013) Un compuesto que tiene la estructura: **Fórmula** en la que: Z1-Z6 son cada uno independientemente C, N, O, o S, con la condición de que al menos uno de Z1-Z6 es N; 5 n y m son cada uno independientemente 1 a 5; p es 0 ó 1; cada R1 y R2 es independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haluro, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo -N(R6)2, -CN, -CO2R6 o -CH2OH; o cuando n es 2, cada R1 tomado conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forma un arilo fusionado, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o anillo heterocíclico sustituido; R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C6; o sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

Derivados cíclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

Compuestos neurológicamente activos.

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

Inhibidores de ADAM-10 humana.

(10/10/2013) Un compuesto según la fórmula IV,**Fórmula** y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que, Z es -C(R15)≥, -C(H)≥ o -N≥; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes independientementeseleccionados entre alquilo, alcoxi, amino, carboxi, ciano, halógeno e hidroxi; R15 es fluoro; p es 0, 1, 2, o 3; L1 es -C(O)-, -S(O)2- o -(CH2)n-; L4 es -O-; R1 es -H, -OR11, -(CH2)nR11, -C(O)R11 o -NR12R13; R11, R12 y R13 son independientemente a) R50; b) hidrocarbilo C5-C14 -mono- o poli-cíclico condensado, saturado o mono- o poli-insaturado, que contieneopcionalmente uno o dos heteroátomos anulares por anillo y opcionalmente sustituido con uno odos sustituyentes R50; c) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o -C(O)H, cada uno de los cuales…

2,4-Di(fenilamino)-pirimidinas útiles en el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula I' **Fórmula** en el que: n' se selecciona entre 1 y 2; R'1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en el que R'1 está sustituido por 2 ó 3 radicalesseleccionados independientemente entre etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propilamino,metoxi-etoxi, -X'R'4, -C(O)R'4 y -OX'R'4; en los que X' es un enlace, metileno o etileno; R'4 se selecciona entrepiperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolino,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias.

(02/10/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I: o uno de sus estereoisómeros, sales, hidratos, solvatos, N-óxidos, en la que: Y está seleccionado entre el grupo que consiste en S, O, SO, SO2 y C(R7)2; cada R35 está seleccionado de forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y halo, o ambos R35 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; W está seleccionado entre el grupo que consiste en C≥O, C≥S, C≥NH, C(R7)2 y NR37; Z es C≥O o NR37, con la condición de que Z y W no sean ambos NR37 y con la condición de que cuando Z es C≥O,entonces…

Moduladores de la aurora cinasa y métodos de uso.

(02/10/2013) Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR2, siempre que no más de uno de A1 y A2 sea N;cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es CR3, L1 es -O- o -S-; R1 es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, CN, OH, SH, NO2, NH2, acetilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquiniloC2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10, alquilamino C1-10, dialquilamino C1-10, alcoxilo C1-10, tioalcoxiloC1-10, -SR7, -OR7, -NR7R7 o un sistema de anillos monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12miembros completamente saturado o parcial o completamente insaturado, incluyendo opcionalmente dichosistema de anillos formado…

Compuestos orgánicos.

(18/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: en las cuales - A es un arilo sustituido o insustituido, y un heterociclilo sustituido o insustituido, en donde A está enlazado con -(CH2)z- por medio de un miembro de carbono del anillo, en donde z es 0, 1 o 2, - R1 es halógeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, oNO2, - R'1 es hidrógeno, halógeno, trifluoro-metilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferioramino,o NO2, - D es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoílo, -CO- NH2, -O- L2- E, -S- L2 - E', -C (O)- O- L2- E, -L2- E'', o -NR6- L2- E', en donde - R6 es hidrógeno o alquilo inferior, -…

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho…

Derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cPLA2, uso del mismo y método para producirlo.

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

Compuestos de diazepina y diazocano como agonistas de MC4.

(06/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: n es 0 o 1; R1 es -alquilo (C1-C4) o Het1; R2 es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, CN, -alquilo (C1-C4) y -alcoxi (C1-C4), en el que los grupos -alquilo(C1-C4) y -alcoxi (C1-C4) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 átomos de flúor; R3 es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, CN, -alquilo (C1-C4) y -alcoxi (C1-C4), en el que los grupos -alquilo(C1-C4) y -alcoxi (C1-C4) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 átomos de flúor; bien L es -CO- y R4 es -alquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6),…

Inhibidores de aspartilproteasa heterocíclica.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-; R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2; R2 es H o alquilo; R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias.

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

Derivados de sulfonamida sustituidos.

(28/08/2013) Derivados de sulfonamida sustituidos de fórmula general I**Fórmula** donde n representa 0, 1, 2 o 3; m representa 1 o 2; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2a-c, R3 y R4 representan H o, junto con un grupo R2a-c, R3 o R4 adyacente, forman un anillo de cincoo seis miembros, que puede ser saturado o insaturado y puede estar sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido y que puede incluir heteroátomos del grupo N u O; R5 y R6 forman juntos un anillo de 4-8 miembros, que puede ser saturado o insaturado pero noaromático, sustituido o condensado con un grupo básico, y que puede estar sustituido con otro grupobásico o con grupos seleccionados de entre alquilo(C1-6), alquiloxi(C1-3), cicloalquilo(C3-8), ≥O,aralquilo o arilo; o R5 y R6 forman…

Ácido trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluorometil)fenil]metil](2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5-tetrahidro-7,9-dimetil-1H-1-benzacepin-1-il]metil]-ciclohexanocarboxílico.

(28/08/2013) Un compuesto que es ácido trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluorometil)fenil]metil](2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5-tetrahidro-7,9-dimetil-1H-1-benzacepin-1-il]metil]-ciclohexanocarboxílico, un hidrato o una salfarmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivíricos.

(28/08/2013) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A está seleccionado del grupo que consiste en:y en las que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; R1es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, R4, R5, R6 y R7 está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo,halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, ORa, NRaRb, COORa y el Grupo B; Ra y Rb está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y elGrupo B; R4N es O no existe; Y está seleccionado…

Compuestos multicíclicos condensados como inhibidores de las proteína-cinasas.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada uno de R1, R2, y R3, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORa, OC(O)Ra,C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)NRaRb, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(O)NRaRb, NHC(S)Ra, NHC(O)ORa, SO3Ra, o SO2NRaRb, enlas que cada uno de Ra y Rb, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo,cicloalquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquenilo; o R1 y R3, junto con los átomos de carbono a los que estánunidos, son cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, o heteroarilo; cada uno de Q, T, U, y V, independientemente,es…

Derivados de pirimidopiridazina útiles como inhibidores de p38 MAPK.

(14/08/2013) Un compuesto de la Fórmula (IA) o (IB), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R2a, R2b, R2c son independientemente seleccionados de H, halógeno y C1-C6 alquilo; Y es -O- o -S(O)p- en donde p es 0, 1 ó 2; y R1 es un radical de la Fórmula (IIC); en donde T es -N o -CH; R3 es H o F.

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