(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: PARSONS, WILLIAM, H., BOCK, MARK, G., PATCHETT, ARTHUR, A., GREENLEE, WILLIAM, J., VEBER, DANIEL, F., BOGER, JOSHUA, S., FREIDINGER, ROGER.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

(01/07/1988). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: NISATO, DINO, WAGNON, JEAN, GUEGAN, REMY, LACOUR, COLETTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS AMINOALCOHOLES PEPTIDICOS DE FORMULA: ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHO AMINOALCOHOL CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS O CON METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS CARACTERIZADO POR COMPRENDER EL TRATAMIENTO DE UN AMINOALCOHOL DE FORMULA: PROCEDIENDO A CONTINUACION, ETAPA POR ETAPA, AL ALARGAMIENTO DE LA CADENA PEPTIDICA POR ACOPLAMIENTO CON LOS ACIDOS AMINADOS O LOS FRAGMENTOS SIGUIENTES, CONVENIENTEMENTE PROTEGIDOS, SIENDO EFECTUADAS LAS DIFERENTES OPERACIONES UTILIZANDO O BIEN UN ESTER ACTIVADO DEL AMINOACIDO O DEL FRAGMENTO O ACOPLAR O BIEN EL AMINOACIDO N-PROTEGIDO EN PRESENCIA DE DCCI.

(01/06/1988). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HENNING, RAINER, BECKER, REINHARD, DR., URBACH, HANSJORG, DR..

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE A SIGNIFICA EL RADICAL DE UN AMINOACIDO, R4, JUNTO CON R5 Y LOS ATOMOS QUE LOS LLEVAN, FORMAN UN SISTEMA DE ANILLOS HETEROCICLICOS, N ES 1 O 2 Y R, R1, R2 Y R3 SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RADICAL DEFINIDO, HACIENDO REACCIONAR EN UN MEDIO ADECUADO UN COMPUESTO DE FORMULA II DONDE LOS SIMBOLOS SON COMO ANTES, CON UN ESTER DE AMINOACIDO DE FORMULA III R3OOC-A-NH2(III) DONDE A ES COMO ANTES Y R3 REPRESENTA UN GRUPO ESTERIFICADOR, SEPARANDOSE EVENTUALMENTE EL GRUPO PROTECTOR R3 Y ELIMINANDOSE EVENTUALMENTE EL RADICAL R2. EL INVENTO ABARCA OTRAS FASES DE OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA I QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES HIPOTENSORES.

(01/01/1988). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO PEPTIDICO QUE CONTIENE AL MENOS UN PEPTIDO CON UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS HIS-PRO-LEU-PRO-ASP-LEU-TYR. COMPRENDE LA REACCION DE COPULACION DE UN AMINOACIDO N-PROTEGIDO, QUE HA DE FORMAR EL RESIDUO TERMINAL DE CARBOXILO DEL PEPTIDO, CON UN POLIMERO; INTRODUCCION DEL SIGUIENTE RESIDUO AMINOACIDO EN LA SECUENCIA POR SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; REACCION DEL PRODUCTO FORMADO CON EL AMINOACIDO N-PROTEGIDO; REPETICION DE LAS DOS ULTIMAS ETAPAS HASTA COMPLETAR LA SECUENCIA DESEADA; DESCOPULACION DE LA SECUENCIA DE PEPTIDO DEL POLIMERO Y SEPARACION DEL GRUPO N-PROTECTOR FINAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA.-.

(16/12/1987). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

METODO DE PREPARAR MATERIAL PEPTIDICO CON ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE: A) HOMOGENEIZAR TIMO; B) SEPARAR LOS RESIDUOS DE CELULAS Y ESTERILIZAR EL LIQUIDO RESULTANTE; C) SEPARAR TODO EL MATERIAL QUE TIENE UN PESO MOLECULAR SUPERIOR A 1.800 MEDIANTE DIALISIS, FILTRACION CON GEL O UNA COMBINACION DE LOS MISMOS; Y D) SOMETER EL PRODUCTO A SUCESIVOS FRACCIONAMIENTOS RECUPERANDO FRACCIONES QUE MUESTRAN INDICACIONES POSITIVAS EN ENSAYOS DE PHA, CONA Y MLC Y QUE TIENEN ABSORBANCIA ULTRAVIOLETA A 210 NM Y SUSCEPTIBILIDAD A ENZIMAS DIGESTORAS DE PEPTIDOS. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR MATERIALES PEPTIDICOS CON ACTIVIDAD INMUNOLOGICA.

(16/12/1987). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

METODO DE PREPARAR UN MATERIAL PEPTIDICO CON ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA. CONSISTE EN: A) HOMOGENEIZAR TIMO; B) SEPARAR LOS RESIDUOS DE CELULAS Y ESTERILIZAR EL LIQUIDO RESULTANTE; C) SEPARAR TODO EL MATERIAL QUE TIENE UN PESO MOLECULAR APARENTE MAYOR QUE 1.800 MEDIANTE DIALISIS, FILTRACION CON GEL O UNA COMBINACION DE LOS MISMOS; Y D) SOMETER EL PRODUCTO A SUCESIVOS FRACCIONAMIENTOS RECUPERANDO FRACCIONES QUE MUESTRAN INDICACIONES POSITIVAS EN ENSAYOS DE PHA, CONA Y MLC Y QUE TIENEN ABSORBANCIA ULTRAVIOLETA A 210 NM Y SUSCEPTIBILIDAD A ENZIMAS DIGESTORAS DE PEPTIDOS. TIENE UTILIDAD PARA OBTENER COMPOSICIONES PEPTIDICAS CON ACTIVIDAD INMUNOLOGICA.

(16/12/1987). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEPAGNOL, JEAN, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL: EN LA CUAL: A ES UN GRUPO LACTONICO O CICLOAMIDICO, B REPRESENTA CON LOS ATOMOS DE CARBONO Y DE NITROGENO A LOS CUALES ESTA UNIDO UNA ESTRUCTURA POLICICLICA SATURADA, R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO 4-IMIDAZOLIL METILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R2 Y R3, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, O FORMAN JUNTOS UN HETEROCICLO, SUS ENANTIOMEROS O DIAESTEREOISOMEROS Y SUS SALES. MEDICAMENTOS.

(16/12/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO DE PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO EVENTUALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO EVENTUALMENTE PROTEGIDO DE FORMULA R-OH, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURA ENTRE C30 Y 60JC Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO ENTRE 2 Y 24 HORAS, PARA OBTENER NUEVOS PEPTIDOS DE FORMULA (I) DONDE A ES H, ALQUILO, ARALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO O ALCOXILO; R ES UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV); Y X ES S O EL GRUPO -(CH2)N DONDE N ES 1 O 2. TIENEN UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/12/1987). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

METODO DE PREPARAR UN MATERIAL PEPTIDICO CON ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA. CONSISTE EN: A) HOMOGENEIZAR TIMO; B) SEPARAR LOS RESIDUOS DE CELULAS Y ESTERILIZAR EL LIQUIDO RESULTANTE; C) SEPARAR TODO EL MATERIAL QUE TIENE UN PESO MOLECULAR APARENTE MAYOR QUE 1.800 MEDIANTE DIALISIS; D) FILTRAR CON GEL O UNA COMBINACION DE LOS MISMOS; Y E) SOMETER EL PRODUCTO A SUCESIVOS FRACCIONAMIENTOS RECUPERANDO FRACCIONES QUE MUESTRAN INDICACIONES POSITIVAS EN ENSAYOS DE PHA, CONA Y MLC Y QUE TIENEN ABSORBANCIA ULTRAVIOLETA A 210 NM Y SUSCEPTIBILIDAD A ENZIMAS DIGESTORAS DE PEPTIDOS. EL MATERIAL COMPRENDE UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS LEU-GLU-ASP-GLY-PRO-LYS-PHE-LEU. TIENE APLICACIONES CLINICAS POR SUS CARACTERISTICAS INMUNOLOGICAS.

(16/12/1987). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO PEPTIDICO QUE CONTIENE AL MENOS UN PEPTIDO CON UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS PHE-VAL-LEU. COMPRENDE LA REACCION DE COPULACION DE UN AMINOACIDO N-PROTEGIDO, QUE HA DE FORMAR EL RESIDUO TERMINAL DE CARBOXILO DEL PEPTIDO, CON UN POLIMERO; INTRODUCCION DEL SIGUIENTE RESIDUO AMINOACIDO EN LA SECUENCIA MEDIANTE SEPARACI'ON DEL GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; REACCION DEL PRODUCTO FORMADO CON EL AMINOACIDO N-PROTEGIDO; REPETICION DE LAS DOS ULTIMAS ETAPAS HASTA COMPLETAR LA SECUENCIA DESEADA; DESCOPULACION DE LA SECUENCIA DE PEPTIDO DEL POLIMERO, Y SEPARACION DEL GRUPO N-PROTECTOR FINAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA.

(16/12/1987). Solicitante/s: YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO PEPTIDICO QUE CONTIENE AL MENOS UN PEPTIDO CON UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS LEU-GLU-ASP-GLY-PRO-LYS-PHE-LEU. COMPRENDE LA REACCION DE COPULACION DE UN AMINOACIDO N-PROTEGIDO, QUE HA DE FORMAR EL RESIDUO TERMINAL DE CARBOXILO DEL PEPTIDO, CON UN POLIMERO; INTRODUCCION DEL SIGUIENTE RESIDUO AMINOACIDO EN LA SECUENCIA POR SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; REACCION DEL PRODUCTO FORMADO CON EL AMINOACIDO N-PROTEGIDO; REPETICION DE LAS DOS ULTIMAS ETAPAS HASTA COMPLETAR LA SECUENCIA DESEADA; DESCOPULACION DE LA SECUENCIA DE PEPTIDO DEL POLIMERO, Y SEPARACION DEL GRUPO N-PROTECTOR FINAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA.

(01/12/1987). Solicitante/s: INSTITUT DE RECHERCHES CHIMIQUES ET BIOLOGIQUES APPLIQUEES (I.R.C.E.B.A.). Inventor/es: ROUSSEAU, CLAUDE, DANREE, BERNARD, LACOLLE, JEAN-YVES, LE BRETON, MONIQUE, MORINIERE, JEAN-LUC, CHASSEREY, ODILE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DIPEPTIDOS O DE TRIPEPTIDOS FOSFONICOS DE CONFIGURACIONL POR REACCION DE UN ALFA-AMINOACIDO O DE UN DIPEPTIDO CARBOXILICO CON UN ACIDO ALFA-AMINOFOSFONICO O DE UN ACIDO ALFA-AMINOCARBOXILICO CON UN DIPEPTIDO FOSFONICO DE CONFIGURACION L, REALIZANDOSE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA TAL COMO LA PAPAINA CON SEPARACION DE FASE.

(16/11/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, R4 Y R6, H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO INSUSTITUIDO; R3, H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R5, R1A, R2A, R4A Y R6A, H; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11, H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 Y X8 O, S O NH; X2 O O NH; A3, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HETERARILO; Y1, ALQUILENO Y N Y S 0 O 1. LOS ESTEREOISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA Y D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

(16/11/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO R1, R4 Y R6, H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO SUSTITUIDO; R3, H ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R5 H; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11 H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 O, S O NH; X2 O O NH; U Y V 0 O 1. LOS ESTEROISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA O D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

(16/11/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS.* CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) ENTRE C20J Y B150JC, PARA DISOCIAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE (I) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, R4 Y R6; H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO SUSTITUIDO; R3 H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 O, S O NH Y X O O NH. LOS ESTEREOISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA Y D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

(01/06/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.

(16/05/1987). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION.

METODO DE PREPARAR EL PEPTIDO H-LYS-HIS-GLY-NH2. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR GLICINA PROTEGIDA EN SU GRUPO AMINO CON UNA RESINA, EN UN DISOLVENTE APROPIADO, QUEDANDO ASI ACOPLADA LA RESINA A LA GLICINA; B) FILTRAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA A), LAVARLO, SECARLO Y DESPROTEGER EL GRUPO AMINO DE LA GLICINA; C) HACER REACCIONAR EL GRUPO DE LA ETAPA B) CON L-HISTIDINA PROTEGIDA EN SU GRUPO AMINO; D) ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DEL PRODUCTO DE LA ETAPA C); E) HACER REACCIONAR EL CONJUGADO PROCEDENTE DE LA ETAPA D) CON L-LISINA PROTEGIDA EN SUS DOS GRUPOS AMINO; Y F) INCIDIR EL PEPTIDO PROTEGIDO DE LA RESINA Y ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO. TIENE UTILIDAD EN LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.

(01/04/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LIPOPEPTIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R1B SIGNIFICAN UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO O ALIFATICO-CICLOALIFATICO; R2 SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO, EN CASO DADO SUSTITUIDO POR FUNCIONES OXIGENO; Z1 Y Z2 SIGNIFICAN HIDROXI O EL RESTO N-TERMINAL DE UN ACIDO; Y Z3 SIGNIFICA HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN EL QUE COMO MINIMO UNO DE LOS R1-CO-, R1B-CO- Y R2-CO SIGNIFICA HIDROGENO. PARA REALIZAR LA ACILACION SE UTILIZAN ACIDOS TALES COMO: R1A-COOH, R1B-COOH O R2-COOH. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

METODO PARA PREPARAR PEPTIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN AMIDINAR A UN PEPTIDO EN EL QUE SU X2 ES UN RADICAL D DE FORMULA (II) CON 1-AMIDINO-3,5-DIMETILPIRAZOL O CON UN REACTIVO EQUIVALENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS. SIENDO: R1, H, ALQUILO DE 1 A 2 O UN GRUPO AMIDINO; R2 ALQUILO DE C 1 A 2; R3 H O CARBAMILO; R5 H; X2 UN RADICAL D DE FORMULA (III); Z Y Z2 IGUALES O DIFERENTES, H, HAL, NITRO O TRIFLUORMETILO; M, 2, 3 O 4 Y N 0, 1 O 2. SE UTILIZAN EN MEDICINA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA, DISENTERIA, LA SUPRESION DE LA TOS Y PARA LA PREVENCION Y ALIVIO DEL DOLOR.

(01/05/1979). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

La presente invención se refiere a nuevos dehidrooligopéptidos que no presentan el inconveniente anteriormente citado de acción tóxica general y se distinguen por una acción pronunciada de resorción de tumores y/o de tejidos junto a una tolerancia general. Productos químicos próximos a los dehidrooligopéptidos con una acción comparable son desconocidos hasta ahora. Productos comerciales para ser empleados en indicaciones correspondientes son los citostáticos, pudiéndose citar aquí como ejemplo la ciclofosfamida.

(16/05/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

Un método de preparación de un péptido dotado de actividad biológica análoga a la de la morfina, de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal, éster, amida, N-alcohilamida o N,N-dialcohilamida del misma, o una de sus sales de adición de ácido, en donde X1 y X2 son iguales o diferentes y cada uno es el radical de un aminoácido básico (D ó L); X3 es un radical D ó L.

(16/01/1978). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET KABI.

Procedimiento de obtención de nuevos substratos cromogénicos para trombina y enzimas similares a la trombina, diagnosticalmente activos y con un alta especifidad, caracterizados por el hecho de que tiene la fórmula general: **(Fórmula)** y sales de este compuesto, en donde R1 es hidrógeno o hidroxilo, R2 es nitrofenilo, naftilo o metoxinaftilo y n es 1, 2 o 3, caracterizado porque se procede a la unión escalonada de los aminoácidos al grupo arginilo terminal C ya suministrado con un grupo cromoforico copulado que funciones como un grupo protector carboxilo o proporcionado con un grupo protector carboxilo desdoblable.

(16/12/1977). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET KABI.

Resumen no disponible.

(01/12/1977). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

(16/06/1977). Solicitante/s: PRODUCTOS FRUMTOST, S.A..

Resumen no disponible.

(01/03/1976). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(16/11/1975). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(01/10/1975). Solicitante/s: BLADE FONT Y AGUILA-SALOMO,ART.Y SAN.

Resumen no disponible.

(16/02/1975). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.