(01/11/2004). Solicitante/s: IMMUNOTECH DEVELOPMENTS INC. Inventor/es: DEIGIN, VLADISLAV ISAKOVICH, KOROTKOV, ANDREI MARXOVICH.

LA INVENCION PERTENECE AL CAMPO DE LA MEDICINA, ESPECIFICAMENTE A LOS METODOS DE OBTENCION DE SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS Y QUE SE PUEDEN USAR EN MEDICINA, EN LAS CIENCIAS VETERINARIAS Y EN BIOQUIMICA EXPERIMENTAL. EL PROBLEMA ABORDADO POR LA INVENCION ES LA PRODUCCION DE UN NUEVO PEPTIDO SINTETICO BIOLOGICAMENTE ACTIVO CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS DE FORMULA X EL CUAL A ES D AL, NVAL, PRO, TIR, FE, TRP, D L, D NOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO; Y ES GLI, ALA, LEU, ILE, VAL, D VAL, D MINOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO, C SUB,3}) SUSTITUIDA. EL METODO DE PRODUCCION DEL PEPTIDO IMPLICA LA SINTESIS DE PEPTIDOS QUE CONTIENEN GLUTAMILO EN SOLUCION POR ESCISION DE UN ANHIDRIDO INTERNO DE ACIDO TRIBUTILOXICARBONIL GLUTAMICO (D O L) CON LA SAL K APROPIADA DE D A ESTO LE SIGUE LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE LOS ISOMEROS AL} Y GA}. SE LLEVO A CABO OTRA SINTESIS CONSTRUYENDO UNA CADENA PEPTIDICA UTILIZANDO ESTERES ACTIVADOS DE TRIBUTILCARBONIL AMINOACIDOS.

(01/07/2004). Solicitante/s: SISAS SOCIETA'ITALIANA SERIE ACETICA E SINTETICA SPA. Inventor/es: RUGGIERI, ROBERTO, GELOSA, DAVINO, SLIEPEVICH, ANDREA, CODIGNOLA, FRANCO.

EL OLIGOMERO DEL ACIDO ASPARTICO QUE TIENE LA FORMULA EN DONDE A REPRESENTA X SE SELECCIONA ENTRE METALES ALCALINOS Y CUALQUIER OTRO SUSTITUYENTE CAPAZ DE LLEVAR A CABO UNA REACCION DE INTERCAMBIO CON UN METAL ALCALINOTERREO, R REPRESENTA H O UN ALQUILO QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y R{SUB,1} ES H O EL GRUPO COOX.

(16/06/2004). Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY BRIGHAM & WOMEN'S HOSPITAL, INC. Inventor/es: PLOEGH, HIDDE, L., CHAPMAN, HAROLD, A., RIESE, RICHARD, J., WOLF, PAULA, R., BOGYO, MATTHEW S.

SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS PARA LA SUPRESION DE UNA RESPUESTA INMUNE RESTRINGIDA A UN MCH DE LA CLASE II EN UN MAMIFERO O EN CELULAS DE MAMIFEROS. LOS PROCEDIMIENTOS DEPENDEN DE LA INHIBICION DE UNA PROTEOLISIS DE CADENA INVARIANTE POR PARTE DE UNA CATEPSINA S DE COMPLEJOS DE MHC DE LA CLASE II/CADENA INVARIANTE PARA REDUCIR ASI LA COMPETENCIA DE MOLECULAS DE MHC DE LA CLASE II A ENLAZARSE A PEPTIDOS ANTIGENICOS, REDUCIR LA PRESENTACION DE PEPTIDOS ANTIGENICOS A TRAVES DE MOLECULAS DE MHC DE LA CLASE II Y SUPRIMIR LAS RESPUESTAS INMUNES. LOS PROCEDIMIENTOS SE PUEDEN LLEVAR A CABO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, RESPUESTAS ALERGICAS Y RECHAZO DE INJERTOS DE ORGANOS Y TEJIDOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPEUTICAS QUE SON INHIBIDORES BASADOS EN PEPTIDOS DE LA CATEPSINA S.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DIVERDRUGS, S.L. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MERINO FERNANDEZ, JAIME M., PEREZ PAYA, ENRIQUE, SANCHEZ BAEZA, FRANCISCO, HUMET, MARC, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, GALLAR MARTINEZ,JUANA, GARCIA MARTINEZ,CAROLINA, GONZALEZ ROS,JOSE MANUEL, MESSEGUER,ANGEL.

Trímeros de N-alquilglicina capaces de bloquear la respuesta a sustancias químicas, estímulos térmicos o mediadores de la inflamación de receptores neuronales, y composiciones que los contienen. Los trímeros de N-alquilglicina (I), donde R{sub,1} es 2-(2,4-diclorofenil)etilo , 3-metil-butilo, 2- (metilcarbonilamino)etilo , 2-(N-imidazolil)etilo o 3-(N,N- dimetilamino)propilo; R{sub,2} es 2-(2,4-diclorofenil)etilo , 2- (4-metoxifenil)etilo , 3,3-difenilpropilo o 3- (N,N-dietilamino) propilo; y R{sub,3} es N,N-dietil-aminopropilo , 3,3-difenil- propilo o 2-[2-(N-metil)pirrolidil] etilo, son capaces de bloquear los canales iónicos que se activan por sustancias químicas exógenas, por estímulos térmicos o por mediadores de la inflamación, tales como los nociceptores VR1 y los receptores ionotrópicos de glutamato, y son útiles para tratar trastornos mediados por la actividad de dichos receptores.

(16/03/2004). Solicitante/s: DIVERDRUGS, S.L. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MERINO FERNANDEZ, JAIME M., PEREZ PAYA, ENRIQUE, SANCHEZ BAEZA, FRANCISCO, HUMET, MARC, MESSEGUER,ANGEL, FELIPO,VICENTE, MONTOLIU,CARMINA.

Trímeros de n-alquilglicinas capaces de proteger a neuronas contra agresiones excitotóxicas, y composiciones que los contienen. Los trímeros de N-alquilglicina (I), donde R1, R2 y R3, independientemente entre sí, se seleccionan entre ciclopropilo, sec-butilo, 2-metoxietilo, 3-metilbutilo, ciclohexilo, 2- (N-pirrolidinil) etilo, 2- (metilcarbonilamino) etilo, 3- (2-oxo-N-pirrolidinil) propilo, 2- (2- piridil) etilo, 2-feniletilo, 2- (2-tetrahidrofuril) etilo, 2- (N- imidazolil) etilo, 2- (4-metoxifenil) etilo, 2- (3,4- dimetoxifenil) etilo, 2- (2,4-diclorofenil) etilo, 2- [2- (N- metil) pirrolidinil] etilo, 2- (4-aminosulfonilfenil) etilo, 2- (morfolino) etilo, 3- (N,N-dietilamino) propilo, 3,3-difenil- propilo, 3- (N,N-dimetilamino) propilo, y 2- (N,N-dietilamino) etilo, son capaces de bloquear los receptores de L-glutamato, y son adecuados para tratar trastornos mediados por dichos receptores.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK & CO., INC. Inventor/es: HO, GUO-JIE, ASHWOOD, MICHAEL STEWART, BISHOP, CHRISTOPHER BRIAN, COTTRELL, IAN FRANK, EMERSON, KHATEETA, MONEEK, HANDS, DAVID, LYNCH, JOSEPH, EDWARD, SHI, YAO-JUN, WILSON, ROBERT DARRIN.

Procedimiento de preparación de intermediarios peptídicos. El procedimiento de la invención proporciona una vía apropiada y eficaz para la preparación de oligopéptidos protegidos de terminal N que son útiles como intermediario en la preparación de conjugados PSA. En comparación con las alternativas disponibles, el procedimiento de la invención implica menos etapas, y proporciona productos de mayor pureza con mayores rendimientos. Se usan materiales de partida fácilmente disponibles, y todas las etapas del procedimiento están disponibles para operaciones a escala industrial. La presente invención también proporciona compuestos que son particularmente útiles como intermediarios en la síntesis de los intermediarios de oligopéptido. Entre estos compuestos intermediarios se encuentran los compuestos de la Fórmula C-1:.

(01/03/2004). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: ITAYA, YOSHITOSHI, SEKI, IKUYA, HANAOKA, KOICHI, SHIRAKAMI, YOSHIFUMI.

LA INVENCION SUMINISTRA UN PEPTIDO QUE FORMA QUELATOS DE METAL QUE TIENE UNA SECUENCIA DE AMINOACIDO DE TRES RESIDUOS DE AMINOACIDO REPRESENTADOS POR: X1-X2-CYS, EN DONDE X1 REPRESENTA UN RESIDUO DE AMINOACIDO DIFERENTE AL RESIDUO CYS; X2 REPRESENTA UN RESIDUO DE AMINOACIDO DIFERENTE DEL RESIDUO CYS Y DEL RESIDUO PRO; LOS GRUPOS FUNCIONALES EN EL TERMINAL N, EL TERMINAL C Y LA CADENA LATERAL PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON GRUPOS PROTECTORES; Y CADA UNO DE LOS RESIDUOS DE AMINOACIDO PUEDEN SER BIEN DE FORMA D O BIEN DE FORMA L. ADEMAS, LA INVENCION SUMINISTRA UN COMPLEJO DEL PEPTIDO CON UN PEPTIDO FISIOLOGICAMENTE ACTIVO, UNA PROTEINA U OTRA SUBSTANCIA; UN REACTIVO MARCADO OBTENIDO MEDIANTE LA MARCACION DEL PEPTIDO O DEL COMPLEJO CON UN RADIONUCLIDO DE METAL; Y UNA COMPOSICION DE RADIODIAGNOSTICO O RADIOTERAPEUTICA QUE COMPRENDE EL REACTIVO MARCADO CON EL RADIONUCLIDO DE METAL.

(01/03/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., METZ, WILLIAM, A., JR., GALLION, STEVEN, L., BURKHART, JOSEPH, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R..

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA, EN PARTICULAR DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS. LOS INHIBIDORES SON PEPTIDOS CORTOS SINTETICOS EN DONDE LA UNIDAD P{SUB,2} ES SUSTITUIDA CON VARIOS GRUPOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO. COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UNA ENFERMEDAD INFLAMATORIA ASOCIADA A LOS NEUTROFILOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, GESELLCHEN, PAUL DAVID.

SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: EN LA QUE A(C = O)CICLOHEXILGLICIL, CICLOHEXENILGLICIL, TIENIGLICIL O NAFTILGLICIL, EN DONDE EL GRUPO (ALFA)-AMINO ESTA PREFERIBLEMENTE SUBSTITUIDO POR ALQUIL POR EJ. METIL O UN GRUPO ALCOXICARBONIL, CICLOXICARBONIL O ARILCOXICARBONIL, POR EJ. T-BUTILOXICARBONIL. A (C = O)TAL COMO UN (ALFA)-METOXIFENILACETIL; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-OIL; O UN GRUPO CICLOALQUILCARBONIL (AMINO SUBSTITUIDO) TAL COMO 1-AMINOCICLO EXIL CARBONIL. TAMBIEN SE SUMINISTRA UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN EL HOMBRE Y LOS ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA ARRIBA REPRESENTADA, ASI MISMO SE PRESENTAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL PRESENTE METODO.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: LEBAN, JOHANN JAKOB, SHERMAN, DOUGLAS BYRON, SIGAFOOS, JAMES FREDERICK, SPALTENSTEIN, ANDREAS, VIVEROS, OSVALDO HUMBERTO, WAN, DAVID CHI-CHEONG.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **FORMULA** en el que: R1 es arilo C5-7; arilo C5-7-alquilo C1-7; arilo C5-7-alcoxi C1-4; ariloxi C5-7-alquilo C1-4; carboxialquilo C1-4; alcoxi C1-4-carbonilalquilo C1-4; alquilo C1-4 o difenilalquilo C1-4, estando sustituidos opcionalmente tales grupos arilo o restos arilo o grupos que contienen arilo con alquilo C1-4, halo, nitro, carboxilo o sulfonilo, o R1 es un grupo de fórmula IIa, IIb o IIc: **FORMULA** donde n = 0 ó 1; **FORMULA** donde n = 0 ó 1 y donde Z es -CONH- o -CH2- y R5 es benciloxi; 1, 2, 3, 6-tetrahidro-2, 6-dioxo-4pirimidinilo; o 2, 5-dioxo-4-imidazolidinilo; o **FORMULA** donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;.

(16/11/2003). Solicitante/s: WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: NAKAMURA, KENJI, IMAJO, NOBUKO, YAMAGATA, YUKARI, KATOH, HIDEO, SATOMURA, SHINJI.

UN COMPONENTE DE UN CUERPO VIVO EN UNA MUESTRA DERIVADA A PARTIR DE UN CUERPO VIVO PUEDE SER RAPIDAMENTE Y PRECISAMENTE MEDIDO MEDIANTE LA REACCION DE LA MUESTRA CON UN REACTIVO QUE CONTIENE UN PRODUCTO COMBINADO DE UNA SUSTANCIA DE AFINIDAD Y UN POLIPEPTIDO QUE CONTIENE AL MENOS TRES RESIDUOS ACIDOS DERIVADOS DE UN ACIDO FUERTE, SEPARANDO EL COMPLEJO RESULTANTE MEDIANTE UN METODO QUE APLICA UN CAMBIO NEGATIVO TAL COMO EL USO DE UN CAMBIADOR DE ANIONES, Y DETERMINANDO LA CANTIDAD DEL ANALITO A MEDIR, EN BASE A LA CANTIDAD DEL PRODUCTO COMPLEJO O COMBINADO LIBRE.

(01/11/2003). Solicitante/s: INSTITUT EUROPEEN DE BIOLOGIE CELLULAIRE. Inventor/es: DUSSOURD D\'HINTERLAND, LUCIEN, PINEL, ANNE-MARIE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS CONJUGADOS PEPTIDICOS QUE CONTIENEN UNA SECUENCIA DE AL MENOS 3 AMINOACIDOS ELEGIDOS ENTRE LYS-LYS-GLY, GLY-HIS-LYS Y GLU-HIS-LYS, EN LA CUAL "LYS" REPRESENTA LA LISINA O UN DERIVADO HALOGENADO DE LA LISINA O UN DERIVADO METILADO DE LA LISINA, EN PARTICULAR LA METIL LISINA Y LA DIHIDROBROMOMETIL LISINA; LOS AMINOACIDOS PUEDEN ENCONTRARSE EN LAS FORMAS D, L O DL; DICHA SECUENCIA ESTA CONJUGADA QUIMICAMENTE O FISICAMENTE CON AL MENOS UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE LOS ACIDOS MONOCARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (Y): HOOC R, ASI COMO SUS DERIVADOS ALCOHOL, ALDEHIDO O AMIDA; LOS ACIDOS DICARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (II): HOOC - R 1 - COOH. SE REFIERE ASIMISMO A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS O COSMETICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J..

COMPUESTOS DE FORMULA (I) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA TROMBINA Y LA TRIPSINA.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SIBIA NEUROSCIENCES, INC.. Inventor/es: MCDONALD, IAN, ALEXANDER, ALBRECHT, ELISABETH, MUÑOZ, BENITO, ROWE, BLAKE, ALAN, SIEGEL, ROBERT, STEVEN, WAGNER, STEVEN, LEE.

METODOS DE UTILIZACION DE COMPUESTOS Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR LA DEPOSICION CEREBRAL DE AMILOIDES. ENTRE LOS COMPUESTOS SE INCLUYEN LOS DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE R{SUB,1} ES PREFERIBLEMENTE 2 METILPROPENO, 2 - BUTENO, CICLOHEXILO O CICLOHEXILMETILO; R{SUB,2}, R{SUB,4} Y R{SUB,8} SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O ETILO; R{SUB,3} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO O FENILO; R{SUB,5} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,6} ES H O METILO; R{SUB,7} (Q){SUB,N} ES PREFERENTEMENTE BENCILOXICARBONILO O ACETILO; Q ES PREFERENTEMENTE - C(O) - ; R{SUB,B} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,A} = - (T){SUB,M} (D){SUB,M} - R{SUB,1}, DONDE T ES PREFERIBLEMENTE OXIGENO O CARBONO, D ES PREFERIBLEMENTE UN ALQUENILO C{SUB,3-4} MONOINSATURADO Y X ES PREFERIBLEMENTE UN {AL} - CETOESTER O {AL} - CETOAMIDA O ALDEHIDO.

(16/02/2003). Solicitante/s: TORREY PINES INSTITUTE FOR MOLECULAR STUDIES. Inventor/es: DOOLEY, COLETTE, T., HOUGHTEN, RICHARD, A..

LA PRESENTE INVENCION APORTA NUEVOS PEPTIDOS OPIOIDES. SE DESCRIBEN PEPTIDOS OPIODES QUE TIENEN LA ESTRUCTURA GENERAL ACPHE ARG TRP TRP TYR XAA NH 2 (SEQ ID N 1); AC ARG TRP ILE GLY TRP XAA - NH 2 (SEQ ID N 2); TRP TRP PRO LYS/ARG HIS SUB,Z XAA Z - NH 2 (SEQ ID N 222); TYR PRO PHE GLY PHE XAA NH 2 (SEQ ID N 5); (D)ILE (D)MET (D)SER (D)TRP (D)TRP GLY N XAA NH 2 (SEQ ID N 6); Y (D)ILE (D)MET (D )THR (D)TRP GLY XAA NH 2 (SEQ ID N 7). DENTRO DE CADA GENERO, XAA ESTA SUSTITUIDO POR UN AMINOACIDO ESPECIFICO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PEPTIDO OPIOIDE QUE TIENE LA ESTRUCTURA GENERAL TIR-A1-B2-C3-NH 2 (SEQ ID N 8), DONDE A ES D-NVE O D-NLE, B ES GLY, PHE O TRP, Y C ES TRP O NAP. TAMBIEN SE INCLUYEN CON LA INVENCION COMPUESTOS OPIOIDES CON LA ESTRUCTURA GENERAL ME X H Y N TYR TYR PHE Z PRO Z - NH 2 (SEQ ID N 221), LOS CUALES SON PEPTIDOS MODIFICADOS POR PERMETILACION, PERALILACION, PERETILACION, PERBENCILACION O PERNAFTILACION Y QUE PUEDEN SER MODIFICADOS ADICIONALMENTE POR REDUCCION.

(01/11/2002). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: KING, DAVID JOHN, ADAIR, JOHN ROBERT, OWENS, RAYMOND JOHN.

SE DESCRIBEN PROTEINAS DE UNION DEL ANTIGENO A33 PARA SU USO EN LA DIAGNOSIS O EL TRATAMIENTO DE TUMORES COLORRECTALES Y METASTASIS QUE SE DERIVAN DE LOS MISMOS. LA PROTEINA DE UNION PUEDE SER UN ANTICUERPO A33 HUMANIZADO, QUE INCLUYA MOLECULAS DE ANTICUERPO COMPLETAS, FRAGMENTOS DE LAS MISMAS, Y, ESPECIALMENTE, PROTEINAS MONOESPECIFICAS, MULTIVALENTES QUE COMPRENDAN DOS, TRES, CUATRO O MAS ANTICUERPOS O FRAGMENTOS DE LOS MISMOS UNIDOS ENTRE SI MEDIANTE UN AGENTE ENLAZADOR. PARA DIAGNOSIS O TERAPIAS EL ANTICUERPO A33 HUMANIZADO PUEDE UNIRSE A UNA MOLECULA PORTADORA.

(16/07/2002). Solicitante/s: DIATIDE, INC.. Inventor/es: LISTER-JAMES, JOHN.

LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA DE FORMULA (I) Y REACTIVOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS AGENTES, METODOS PARA RADIOMARCADO DE DICHOS REACTIVOS Y EQUIPOS QUE CONTIENEN REACTIVOS NO RADIOACTIVOS Y OTROS COMPONENTES PARA LA CONVENIENTE PREPARACION DE LAS AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA. MAS ESPECIFICAMENTE, LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA QUE SON COMPUESTOS RADIOMARCADOS QUE SE UNEN CON ALTA AFINIDAD A RECEPTORES GPIIB/IIIA EN PLAQUETAS ACTIVADAS Y USANDO ASI DERIVADOS DE COMPUESTOS RADIOMARCADOS PARA EMPLAZAMIENTOS DE IMAGENES EN EL CUERPO DE UN MAMIFERO.

(01/07/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, GESELLCHEN, PAUL DAVID.

SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN LA QUE A(C=O)- ES, ENTRE OTROS, FENILGLICILO, CICLOHEXILGLICILO, CICLOHEXENILGLICILO, TIENILGLICILO O NAFTILGLICILO, EN DONDE EL GRUPO {AL}-AMINO SE SUSTITUYE PREFERENTEMENTE POR ALQUILO, P. EJ., METILO O UN GRUPO ALCOXICARBONILO, CICLOALCOXICARBONILO O ARILOALCOXICARBONILO , P. EJ. T-BUTILOXICARBONILO. A(C=O)- TAMBIEN REPRESENTA UN GRUPO ACETILO {AL}-SUSTITUIDO TAL COMO {AL}-METOXIFENILACETILO; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-ILO; O UN GRUPO 1-AMINO O CICLOALQUILCARBONILO (SUSTITUIDO POR AMINO) TAL COMO 1-AMINOCICLOHEXILCARBONILO. TAMBIEN SE PRESENTAN UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN SERES HUMANOS Y ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA DE ARRIBA Y LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LLEVAR A CABO EL METODO.

(16/03/2002). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., NICHOLAS, ALLAN W., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, RESEARCH TRIANGEL INST.

ANALOGO DE CAMPTOTECIN CON LA ESTRUCTURA SIGUIENTE: EN DONDE Z ES H O C1-8 ALQUILO, R ES NO2, NH2 N3, HIDROGENO, HALOGENO, COOH, OH, O-C1-3 ALQUILO, SH, S-C1-3 ALQUILO, CN, CH2NH2, NH-C1-3 ALQUILO, CH2-NH-C1-3 ALQUILO, N(C1-3 ALQUILO)2, CH2N-C1-3 ALQUILO, O-, NH CH2CH2OH)2, O-, NHCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2OH2)2 , O-, NH O-, NHCHR1NR2R3, EN DONDE R1 ES LA CADENA LATERAL DE UN (ALFA)-AMINOACIDO Y R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R3 ES UNA UNIDAD DE PEPTIDO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE AMINOACIDO UNIDO AL NITROGENO A TRAVES DE UN ENLACE DE PEPTIDO; NHCO-C2-8-ALQUILENO-X O NHCO-C2-8-ALQUILENO-X , EN DONDE X ES COOH; CONR2-(CH2)-NR2R3, EN DONDE N = 1-10 Y R2 Y R3 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; NHCO-B-(CH2)N-NR2R3, EN DONDE B = OXIGENO O NH; O EN DONDE M + Y = 3-6 Y SUS SALES.

(01/12/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..

SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ENOL ACILATO DE CONOCIDO EFECTO COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS INFLAMATORIOS, INCLUYENDO LA FIBROSIS CISTICA Y EL ENFISEMA O COMO PROMEDICAMENTOS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DICHOS TRASTORNOS.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: KAHN, MICHAEL.

SE DESCRIBEN MIMETICOS DE LAMINA RELACIONADOS CON LOS MISMOS PARA IMPARTIR O ESTABILIZAR LA ESTRUCTURA DE LAMINA UN ASPECTO, LOS MIMETICOS DE LAMINA OVALENTE AL EXTREMO O AL INTERIOR DE LA LONGITUD DEL PEPTIDO O LA PROTEINA. LOS MIMETICOS DE LAMINA {BE} POSEEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS EN GENERAL, INCLUYENDO ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS SERICAS TALES COMO TROMBINA, ELASTASA Y FACTOR X.

(16/11/2001). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ATOR, MARK, A., SINGH, JASBIR, SALVINO, JOSEPH M., PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., SCHMIDT, STANLEY, J., OSIFO, IRENNEGBE K., HOYER, DENTON W., ROSS, TINA M., CHATURVEDULA, PRASAD, AWAD, MOHAMED M. A., RINKER, JAMES M., LODGE, ERIC P.

SE DESCUBREN COMPONENTES, COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA INTERLEUCINA LOS COMPONENTES LA FORMULA; EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ACIL, COMO ESTA AQUI DEFINIDO, A ES UN GRUPO AMINOACIDO COMO ESTA AQUI DEFINIDO, N ES 0-4 Y.

(01/05/2001). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KLEIN, SCOTT, I., MOLINO, BRUCE, F.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AZACICLOALQUILALCANOIL PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA Y LA FORMACION DE TROMBOS Y SON POR TANTO UTILES EN LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS ASOCIADA CON ESTADOS PATOLOGICOS TALES COMO EL INFARTO DE MIOCARDIO, LA APOPLEJIA, LAS ENFERMEDADES DE LAS ARTERIAS PERIFERICAS Y LA COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA, A METODOS PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS EN MAMIFEROS QUE NECESITEN ESTA TERAPIA QUE INCLUYEN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE ESTOS COMPUESTOS, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2001). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: SUGG, ELIZABETH, ELLEN, SZEWCZYK, JERZY, RYSZARD, AQUINO, CHRISTOPHER JOSEPH, FINCH, HARRY, CARR, ROBIN ARTHUR ELLIS.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) QUE EXHIBEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA CON LOS RECEPTORES DEL CCKA HACIENDO POSIBLE QUE MODULEN LAS HORMONAS GASTRINA Y COLECISTOQUININA (CCK) EN LOS MAMIFEROS Y SE UTILIZAN EN MEDICINAS COMO AGENTES ANORECTICOS EN LA REGULACION DEL APETITO, EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y EL MANTENIMIENTO DE LA PERDIDA DE PESO.

(01/03/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, TH GERSEN, HENNING, JOHANSEN, NILS LANGELAND, MADSEN, KJELD, LUNDT, BEHREND FRIEDRICH, HANSEN, BIRGIT SEHESTED, PESCHKE, BERND.

PEPTIDOS SINTETICOS DE FORMULA GENERAL A-B-C-D-(E) P , SIENDO P 0 O 1, CON UNA MEJOR RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA POR ENZIMAS DEBIDA A LA PRESENCIA DE AMINOACIDOS ADYACENTES, OPCIONALMENTE COMBINADOS CON LA SUSTITUCION DE UN ENLACE AMIDICO (-CONH-) POR (Y-N-R18), P. E. AMINOMETILENO (CH{SUB,2}NH-) Y/O MODIFICACION DEL EXTREMO N- O C- TERMINAL DEL PEPTIDO. LOS DERIVADOS PEPTIDICOS ESTIMULAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA.

(16/11/2000). Solicitante/s: SEIKAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA (SEIKAGAKU CORPORATION). Inventor/es: WAKI, MICHINORI, MIYAMOTO, KENJI, MOTANI, YOSHIHIRO.

LA INVENCION PROPORCIONA UN DERIVADO DE ACIDO CINAMICO QUE TIENE UN NUEVO SEPARADOR INTRODUCIDO EN EL ACIDO CINAMICO QUE ES FOTODIMERIZABLE, UN DERIVADO DE POLIMERO DE ACIDO CINAMICO FOTOCURABLE CON ALTA SENSIBILIDAD Y EFICACIA OBTENIBLE MEDIANTE LA INTRODUCCION DEL DERIVADO DE ACIDO CINAMICO ANTERIOR EN UN POLIMERO HUESPED COMO UN GLICOSAMINOGLICANO, Y UN DERIVADO DE POLIMERO DE ACIDO CINAMICO FOTORETICULADO OBTENIBLE MEDIANTE LA EXPOSICION DEL MISMO DERIVADO DE POLIMERO DE ACIDO CINAMICO A RADIACION DE LUZ ULTRAVIOLETA.

(01/08/2000). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: BEELEY, NIGEL, ROBERT, ARNOLD, KING, DAVID, JOHN 59 YAVERLAND DRIVE, TURNER, ALISON 43 BRAEMAR GARDENS, MILLICAN, THOMAS, ANDREW 3 HARCOURT CLOSE.

LA INVENCION SUMINISTRA UNA PROTEINA QUE SE UNE A LOS ANTIGENOS MONOESPECIFICA, TRI O TETRAVALENTE QUE COMPRENDE TRES O CUATRO FRAGMENTOS FAB UNIDOS UNOS A LOS OTROS DE FORMA COVALENTE MEDIANTE UNA ESTRUCTURA DE CONEXION, DICHA PROTEINA NO ES UNA INMUNOGLOBULINA NATURAL. ADEMAS, SE SUMINISTRAN NUEVAS ESTRUCTURAS DE CONEXION PARA SU USO EN EL ENSAMBLAJE DE LAS PROTEINAS DE LA INVENCION Y MEDIOS PARA SUJETAR UN GRUPO ETIQUETADOR A LAS MISMAS. LAS PROTEINAS DE LA INVENCION SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO Y LA DIAGNOSIS DEL CANCER.

(01/07/2000). Solicitante/s: ISAGRO S.P.A.. Inventor/es: GUSMEROLI, MARILENA, CAMAGGI, GIOVANNI, SIGNORINI, ERNESTO, GARAVAGLIA, CARLO.

UNOS COMPONENTES OLIGOPEPTIDOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I). LOS COMPONENTES QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) SON ANTIFUNGICIDAS PARA PROPOSICIONES AGRICOLAS.

(01/04/2000). Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

SE OBTIENEN UREINAS POR REACCION EN MEDIO BASICO ENTRE UN N OMEGA ARILOXICARBONIL RENDE UN GRUPO AMINO LIBRE. LA QUIRALIDAD DE LOS COMPUESTOS SE CONSERVA A LA PERFECCION.