Péptidos inhibidores de enzima conversora de angiotensina.
(10/04/2013) Un tripéptido que tiene una secuencia de aminoácidos Leu-Val-Tyr.
CIP-2021 › C › C07 › C07K › C07K 5/00 › C07K 5/08[2] › Tripéptidos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K 5/08 · · Tripéptidos.
(10/04/2013) Un tripéptido que tiene una secuencia de aminoácidos Leu-Val-Tyr.
(09/04/2013) Un tripéptido que tiene una secuencia de aminoácidos Val-Ile-Tyr.
(21/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio osulfonilo; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo…
(21/03/2013) Un tripéptido que tiene una secuencia de aminoácidos Leu-Ser-Ala.
(13/02/2013) Proceso químico para la modificación selectiva de péptidos. Procedimiento de modificación selectiva de un péptido de fórmula general para obtener un péptido de fórmula general donde [aa]n representa el extremo N-terminal del péptido con un número variable n de amino ácidos, [aa]m representa el extremo C-terminal con un número variable m de amino ácidos, y la suma de m + n es un valor entero entre 1 y 50, Y se elige entre -CH2-, -CH(alquilo)- y -C(=O)-, Z se elige entre hidrógeno o un grupo protector de amina, y [A]i se elige entre grupos donde A representa CH2, un carbono sustituido o un heteroátomo, e i representa un valor entero entre 1 y 10; caracterizado porque dicho procedimiento comprende las etapas de [a] escisión radicalaria oxidativa del péptido de fórmula…
(10/01/2013). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA. Inventor/es: PENTON ARIAS, EDUARDO, GUILLEN NIETO, GERARDO, ENRIQUE, MUSACCHIO LASA, ALEXIS, GONZALEZ LOPEZ,Luis Javier, PENTON ROL,Giselle, LLOPIZ ARZUAGA,Alexey, MARÍN PRIDA,Javier, RODRÍGUEZ JIMÉNEZ,Efraín, BESADA PÉREZ,Vladimir Armando, PARDO ANDREU,Gilberto Lázaro, PAVÓN FUENTES,Nancy, LÓPEZ SAURA,Pedro Antonio.
La presente invención describe péptidos que comprenden la ficocianobilina (FCB), así como el uso en medicina de dichos péptidos y de la FCB, debido a que han sido identificados efectos neuroprotectores y/o neuroregeneradores de los mismos. Además, describe combinaciones farmacéuticas de dichos péptidos y de la FCB con proteínas u otros péptidos que, en efecto sinérgico, hacen racional su uso para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central con daño isquémico y neurodegenerativo.
(03/01/2013). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: BOTO CASTRO,ALICIA, ALVAREZ GONZALEZ,ELEUTERIO, HERNANDEZ GONZALEZ,ROSENDO, SAAVEDRA FERNÁNDEZ,Carlos.
Procedimiento de modificación selectiva de un péptido de fórmula general para obtener un péptido de fórmula general donde [aa].
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
(22/08/2012). Solicitante/s: TRANZYME PHARMA INC. Inventor/es: FRASER,GRAEME, PETERSON,MARK, HOVEYDA,HAMID, RAMASESHAN,Mahesh.
Un modulador de fórmula I: en el que Ri-1, T, X, Z1-2, **Fórmula** m, n y p son tal y como se definen más abajo:.
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(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…
(25/07/2012) Uso de un compuesto de formula general (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la preparacionde un medicamento para el tratamiento de una alteracion inflamatoria elegida del grupo formado por esclerosismultiple, infarto, enfermedad arterial coronaria, infarto de miocardio, angina de pecho inestable, aterosclerosis,vasculitis, infeccion o replicacion virica, asma, osteoporosis, crecimiento tumoral, artritis reumatoide, rechazo en eltransplante de organos, retraso funcional en injertos u organos, psoriasis, heridas cutaneas, malaria, tuberculosis,alergias, enfermedad de Alzheimer, supresion de la respuesta inmunitaria, ALS y fibrosis:en la que X es -CO-R1 o -SO2-R2, R1 es un radical alquilo, haloalquilo,…
(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…
(23/05/2012) Un compuesto dirigido a integrinas, que comprende al menos un componente dirigido integrinas unido de formacovalente a un engarce lineal o ramificado que está unido de forma covalente a al menos un componente funcional,en el que dicho componente dirigido a integrinas es un peptidomimético de RGD, y en el que dicho al menos uncomponente funcional es un anticuerpo de aldolasa y dicho al menos un componente dirigido a integrinas está unidode forma covalente mediante el engarce al sitio de unión del anticuerpo.
(21/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo…
(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.
(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:
(22/06/2010) Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos de dicho compuesto, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I:
(17/06/2010) Derivados peptídicos de fórmula general (I): R{sup,1}-AA{sup,1}-AA{sup,2}-AA{sup,3}-AA{sup,4}-R{sup,2} (I) sus estereoisómeros, mezclas de los mismos, y sus sales cosmética o farmacéutica mente aceptables, un método de obtención, composiciones cosméticas o farmacéuticas que los contienen y su uso para el tratamiento, cuidado y/o limpieza de aquellas condiciones, desórdenes y/o patologías de la piel, mucosas, cuero cabelludo y/o uñas que son consecuencia de una proliferación de microorganismos o presentan riesgo de proliferación de microorganismos
(12/11/2009) Un Compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, o un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R2 es un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R3 se selecciona de una de las siguientes estructuras: ** ver fórmulas** m es un número entero 1, 2 o 3; n es un número entero 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A-B juntos son -CHR4-CH-, -CR5=C-…
(16/05/2007) Molécula multimérica, caracterizada porque responde a la siguiente fórmula general: A-Xn en la que: - n es igual a 3, 4, 5 ó 6, - A es un grupo químico, funcionalizado por al menos tres funciones aminas o funciones COOH o funciones SH o funciones S-Npys (S-nitro-piridinasulfenilo) o funciones S-Pys (S-piridinasulfenilo) , y es en particular diferente de una proteína, - X representa un grupo -D, -B-D o -B(D)-D', en el que: * B es un brazo espaciador, * -D y D' representan péptidos o pseudopéptidos que corresponden a una secuencia derivada de un ligando, seleccionada de entre los residuos que forman la superficie de contacto con el receptor del ligando, secuencia que es susceptible de interactuar con el receptor, seleccionándose dicho ligando de entre los ligandos de receptores de la…
(01/04/2007) Procedimiento de síntesis en solución de un derivado diamida del tripéptido KPV de fórmula (I) siguiente, o de una sal de compuesto de **fórmula**, independientemente de la estereoquímica de los ácidos aminados empleados, en la que: a) R1, R'1 y R´´1 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno ó - alquilo C1-C22, lineal o ramificado, eventualmente interrumpido por un heteroátomo tal como O ó N ó S ó Si - cicloalquilo C4-C10 - polifluoroalquilo o perfluoroalquilo C1-C22, lineal o ramificado - arilo eventualmente substituido por uno o varios átomos de halógeno tales como Cl, F, Br ó I ó, uno o varios grupos alquilo C1-C4 lineales…
(16/03/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BAEUERLE, PATRICK, HENKEL, THOMAS.
LA INVENCION SE REFIERE A INHIBICION DE TRANSCRIPCION DE GENES EN CELULAS ALTAS EUCARIOTICAS MEDIANTE INHIBICION DE ACTIVACION DE NF - {SUB.K}B, SIENDO TRATADAS LAS CELULAS CON SUSTANCIAS QUE INHIBEN ESPECIFICAMENTE, DE FORMA DIRECTA O INDIRECTA, LA DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN METODO DE SUSTANCIAS DE APANTALLADO QUE INHIBEN ACTIVACION NF -{SUB.K}B MEDIANTE INHIBICION DE DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}, ASI COMO A LA UTILIZACION DE TALES SUSTANCIAS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES PATOLOGICAS ATRIBUIBLES A LA EXPRESION DE GENES NO DESEADA, CONTROLADAS MEDIANTE NF - {SUB.K}B.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: DIVERDRUGS, S.L. Inventor/es: FELIPO ORTS, VICENTE, MONTOLIU FELIX, CARMEN, FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MERINO FERNANDEZ, JAIME M., PEREZ PAYA, ENRIQUE, SANCHEZ BAEZA, FRANCISCO, HUMET, MARC, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL.
Los trímeros de N-alquilglicina (I), donde R1 , R2 y R3 , independientemente entre sí, se seleccionan entre ciclopropilo, sec-butilo, 2- metoxietilo, 3-metilbutilo, ciclohexilo, 2-(N-pirrolidinil)etilo , 2-(metilcarbonilamino)etilo , 3-(2-oxo-N-pirrolidinil)propilo , 2-(2piridil) etilo, 2-feniletilo, 1-(2-tetrahidrofuril)metilo , 2-(N-imidazolil)etilo , 2-(4-metoxifenil)etilo , 2-(3,4-dimetoxifenil)etilo , 2-(2,4- diclorofenil)etilo, 2-[2-N-metil)pirrolidinil]etilo , 2-(4-aminosulfonilfenil)etilo , 2-(morfolino)etilo, 3-N,n,-dietilamino)propilo , 3,3- difenil-propilo, 3-(N,N-dimetilamino)propilo , y 2-(N,N-dietilamino)etilo , sus formas estereoisoméricas y sus mezclas, son capaces de bloquear los receptores de L-glutamoto, y son adecuados para tratar trastornos mediatos por dichos receptores (I).
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., HOLLA, WOLFGANG, JENDRALLA, HEINER, BECK, GERHARD.
Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I, que comprende convertir el compuesto de fórmula II por hidrogenación catalítica y conversión del grupo ciano en el grupo amidino, en el compuesto de fórmula III o su sal con el ácido HX, seguido de la reacción con un compuesto de fórmula IV o su sal con el ácido HX para proporcionar un compuesto de fórmula I, en donde los aniones X son aniones fisiológicamente aceptables.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGAWARA, TAMIO, YOSHIKAWA, TAKAYOSHI, TADA, YUKIO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I), A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O A HIDRATOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO UNA ACCION DE LIBERACION PROLONGADA DE ACETILCOLINA, UNA ACCION ANTI-RESERPINA Y UN EFECTO DE INCREMENTO DE LA MOTILIDAD ESPONTANEA COMPARADA CON LA ACTIVIDAD CONOCIDA DE TRH Y SUS DERIVADOS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WALSER, ARMIN, AL-OBEIDI, FAHAD, WILDGOOSE, PETER.
Compuestos de fórmula I, en la cual a) R es metilo, alilo, fenilo o bencilo; R es hidrógeno o metilo; R es fenilo que está sustituido con R ; R es hidrógeno; R es butilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo, fenilo, bencilo, 2-feniletilo, 1-naftilmetilo, 2-naftilmetilo, aminobecilo, benciloximetilo, carboximetilo, ó 2-carboxietilo; R es NR R ; R es amidino o hidroxiamidino; R es hidrógeno; R es (Ver fórmula) R es NR R u OR ; R es hidrógeno o metilo; R es hidrógeno o fenil-(alquilo C1-C2); R es hidrógeno, alquilo C1-C2, o alilo.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROTELL AG. Inventor/es: RAPIN, JEAN, WITZMANN, HANS, KLAUS, GRUMEL, JEAN-MARIE, GONELLA, JACQUES.
El uso de los compuestos de la siguiente fórmula (I): R0HN en la que X representa NH2, NH-alquilo C C1-3 y N(alquilo C1-3)2; R1 es un residuo que se deriva del aminoácido Phe, que se puede sustituir de manera opcional con uno o más grupos metoxilo, un grupo metilo o átomos de halógeno; R2 es un residuo que se deriva de cualquiera de los aminoácidos Gly ó Ile; y en el que R0 representa un grupo de fórmula en la que Y representa -CO-, CH2C0; CH=CHCO u -OCH2CO-, y en la que z representa un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo metoxilo, un grupo metilo; o en el que dos sustituyentes vecinos pueden formar un grupo alquilén (C1-3)dioxi; y en el que n es 0 o un entero entre 1 a 5; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; para la preparación de un medicamento útil en el tratamiento de enfermedades post lesión caracterizadas por la necrosis de la célula nerviosa debida a origen isquémico, traumático o tóxico.
(01/09/2005). Solicitante/s: HANKYU-KYOEI BUSSAN CO., LTD. Inventor/es: KAGAWA, KYOICHI, C/O HANKYU-KYOEI BUSSAN CO., LTD., FUKUHAMA, CHIZUKO, HANKYU-KYOEI BUSSAN CO., LTD., MATSUTAKA, HISAKO, HANKYU-KYOEI BUSSAN CO., LTD., NAKAMURA, TOYOO, C/O ITOHAM FOODS INC., NUMATA, MASAHIRO, C/O ITOHAM FOODS INC., WATANABE, SHIGEAKI, C/O ITOHAM FOODS INC., HONDA, KAZUHISA, C/O ITOHAM FOODS INC.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PEPTIDO QUE PRESENTA LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS INDICADA EN LA LISTA DE SECUENCIAS; DE UN AGENTE PARA INHIBIR LOS AUMENTOS DE LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS EN SANGRE QUE INCLUYE EL ANTERIOR PEPTIDO, UN PEPTIDO VAL - TYR - PRO Y/O UN PEPTIDO VAL - THR - LEU COMO COMPONENTE ACTIVO; DE UN ALIMENTO PARA UN USO EN SALUD ESPECIFICADO QUE ESTA DOTADO CON UNA FUNCION PARA INHIBIR LOS AUMENTOS DE LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS EN SANGRE MEDIANTE LA INCLUSION DE ESTOS PEPTIDOS COMO COMPONENTE ACTIVO; Y DE UN PIENSO QUE ESTA DOTADO CON UNA FUNCION PARA INHIBIR LOS AUMENTOS DE LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS EN SANGRE MEDIANTE LA INCLUSION DE ESTOS PEPTIDOS COMO COMPONENTE ACTIVO. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, RESULTA POSIBLE PREVENIR O TRATAR LA OBESIDAD Y LA HIPERLIPEMIA EN HUMANOS Y ANIMALES, ASI COMO ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO, TAL COMO LA HIPERTENSION Y LA ARTERIOESCLEROSIS ASOCIADA A ELLA. ADEMAS, RESULTA POSIBLE MEJORAR LA CALIDAD DE LA CARNE DE GANADO Y DE PECES DE VIVERO.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DIVERDRUGS, S.L. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GARCIA MARTINEZ,CAROLINA, VAN DEN NEST,WIN, CARREÑO SERRAIMA,CRISTINA.
Compuestos de fórmula (I), capaces de bloquear la respuesta a sustancias químicas o estímulos térmicos o mediadores de la inflamación de los nociceptores, un método para su obtención y composiciones que los contienen; donde Ar es un grupo fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno; R{sub,1} es amino, hidroxilo o tiol, todos ellos sustituidos o no con **FIGURA 01** o con grupos alifáticos o cíclicos; R{sub,2} es H o grupo alquilo, arilo, aralquilo o acilo o **FIGURA 02**; R{sub,3} es H o **FIGURA 03**; R{sub,4} y R{sub,6} son H o un grupo alifático o cíclico; R{sub,5} es H o **FIGURA 04**; R{SUB,7} es H o un grupo alifático o cíclico; Z es amino, hidroxilo o tiol, todos ellos sustituidos o no con grupos alifáticos o cíclicos; W es un enlace o **FIGURA 05**; X es un enlace o **FIGURA 06**; Y es amino, sustituido o no con **FIGURA 07** o un grupo alquilo, arilo, aralquilo o acilo; m, q y s pueden variar entre 1 y 9 y n y p pueden variar entre 1 y 10.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: CAMERON, DALE, R., LLINAS-BRUNET, MONTSE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, TSANTRIZOS, YOULA, S., FAUCHER, ANNE-MARIE, HALMOS, TEDDY.
Un compuesto de **fórmula** en la que W es CH o N, R21 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es, independientemente, H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R22 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxi C2-7-alquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C6 ó 10 o Het, en donde Het es un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado, que contiene de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dichos cicloalquilo, arilo o Het sustituidos con R24, en donde R24 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R25)2; NH-C(O)-R25; o NH-C(O)-NH-R25, en donde cada R25 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R24 es NH-C(O)-OR26, en donde R26 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6.
(01/01/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, ARNOLD, MARKUS.
Procedimiento para la producción del pentapéptido cíclico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) mediante ciclación de un pentapéptido linear, seleccionado del grupo H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH , H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH , H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH , H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH o H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH , disociación subsiguiente de los grupos protectores y, opcionalmente, transformación adicional en sus sales inofensivas fisiológicamente.
(16/11/2004) La invención se refiere a un compuesto con la fórmula (I): R{sup,1}{sub,}SO{sub ,2}-B-X-Z-C(O)-Y, B es un enlace, un aminoácido de fórmula -NH-CH[(CH{sub,2}){sub ,p}C(O)OH]-C(O)- o un derivado de éster del mismo, en la que p es 1,2 o3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, o un L- o D-aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, básica o neutral; X es un aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, glutamina, serina, treonina, un aminoácido cíclico que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S, y opcionalmente sustituido con alquilo C , alcoxi C , benciloxi u oxo, o X es un ácido 2-amino-isobutírico, -NR{sup,2}{sub,}-CH{sub ,2}-C(O)- o un fragmento (I) o (II), en el…