(01/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde E es -COCONHR6 donde R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo; R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R1 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

(03/06/2015) Un péptido de fórmula general (I) R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2 (I) sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales cosmética o farmacéuticamente aceptables, caracterizado por que al menos uno de los aminoácidos AA1, AA2 o AA4 no está codificado, y por que: AA1 se selecciona del grupo que consiste en -Arg-, -Phg- y -Nle-, o es un enlace; AA2 se selecciona del grupo que consiste en -Ala-, -Phg-, -Cit- y -Nle-; AA3 se selecciona del grupo que consiste en -Trp-, -Val- y -Tyr-; AA4 se selecciona del grupo que consiste en -Phg- y -Gly-; W, X y Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en aminoácidos codificados o no codificados; p, n y m oscila entre 0 y 1; R1 se selecciona del grupo que consiste…

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que:**Fórmula** -R1 es independientemente -H o -R1A; -R1A es alquilo C1-6 alifático saturado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -RX1; -R2 es -H; -R3 es independientemente -H o -R3A; -R3A es alquilo C1-3 alifático saturado; -R4 es -R4A; -R4A es -Me; -R5 es -H; -R6 es -H o -R6A; -R6A es alquilo C1-3 alifático saturado; -R7 es -H, -R7A o -R7B; -R7A es alquilo C1-6 alifático saturado; -R7B es independientemente…

(29/04/2015) Procedimiento para purificar daptomicina que comprende las etapas siguientes a) cargar una solución que comprende daptomicina purificada parcialmente sobre una columna de cromatografía de intercambio aniónico; b) cargar la solución de la etapa a) sobre una columna de cromatografía de fase inversa; c) cargar opcionalmente la solución de la etapa b) sobre otra columna de cromatografía de fase inversa por lo menos una vez; en el que el tampón de elución de a) es una solución de sal monovalente y el tampón de elución de b) es alcohol acuoso.

(25/03/2015) Un agente de imaginología inactivado intramolecularmente que comprende un oligopéptido, representado por la Fórmula II: Mm-[[X]r-X1*-[X]p-X2*-[X]q] (II) en la que: X, independientemente, para cada aparición, es un residuo aminoacídico; X1* y X2* son cada uno independientemente X-L-F; L, independientemente, para cada aparición, es un resto enlazador o un enlace; F es un fluoróforo, donde el fluoróforo se queda químicamente unido al oligopéptido a través de una reacción química con un compuesto de (a) Fórmula VII:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X está seleccionado independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en C(CH2Y1)(CH2Y2), O, S, y Se; Y1 y Y2 están seleccionados…

(18/03/2015) Hidrolizado peptídico activador del proteasoma, caracterizado porque el hidrolizado se deriva de la hidrólisis de levaduras del género Saccharomyces, y más particularmente Saccharomyces cerevisiae, o guisante (Pisum sativum) y está enriquecido en péptidos bioactivos de peso molecular inferior a 6 kDa, teniendo 3 a 5 aminoácidos, cada péptido bioactivo comprendiendo al menos un residuo de ácido aspártico, un residuo de cisteína y un residuo de arginina.

(11/03/2015) Péptido o peptidomimético de la siguiente Fórmula general (I), (II) o (III):**Fórmula** donde MS es la olefina sustituida con aceptor de la siguiente estructura:**Fórmula** E significa el siguiente grupo -CH2-, -CF2-, -C2H4-, -CH2-CF2-, -CF2-CH2-, -CH≥CH-, -CH(OH)-CH2-, -C(≥O)-CH2-, - 30 CH2-NH-, -CH2-O-, -CH(OH)-CH2-NH-, -P(≥O)(OH)-NH-, -P(≥O)(OH)-O-, -P(≥O)(OH)-S-, -P(≥O)(OH)-CH2-, - CH(OH)-CH2-NH-, -C(≥O)-NH-, -C(≥O)-O- o -C(≥O)-NX"-; refiriéndose m a 0 o 1; refiriéndose los restos Z1, Z2, Z3, independientemente entre sí, a los siguientes grupos: -H, -CO-(alquil C1-C6), -COR 6, -COR7, -CO-(haloalquil C1-C6), -CO-(heteroarilo C3-C10), -CO-(aril C6-C15), -COO-(haloalquil C1-C6),…

(18/02/2015) Peptido derivado de la HMG-CoA reductasa humana, de formula general (I) R1-(AA)n-X1-Gly-Lys-X2-(AA)p-R2 En la que X1 es la lisina o la arginina o cualquier aminoacido, X2 es la serina o la treonina, AA representa un aminoacido cualquiera, o uno de sus derivados, ynyp son numeros enteros comprendidos entre 0 y 4, R1 representa la funcion amina primaria del aminoacido N-terminal, libre o sustituido por un grupo protector que se puede seleccionar de un grupo acetilo, un grupo benzoilo, un grupo tosilo o un grupo benciloxicarbonilo, R2 representa el grupo hidroxilo de la funcion carboxilo del aminoacido C- terminal, libre o sustituido por un grupo protector que puede seleccionarse de una cadena alquilo…

(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2; G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2; L está ausente; X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-; Z es independientemente…

(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos: en donde: aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural; aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente; en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI: en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15; R2 es hidrógeno R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y n es 1, 2 o…

(22/10/2014) Compuesto cristalino que tiene una estructura de fórmula (II)**Fórmula**

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado entre compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que: X1, X2 y X3 son independientemente O o S; Y es (CHR7)n, O o S; en donde n es 1 o 2 y R7 es H, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, amino, arilamino, alquilamino, aralquilamino, alcoxi, ariloxi o aralquiloxi; A es un heterociclo de 5 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos opcionalmente sustituidos con amino, hidroxilo, mercapto, halógeno, carboxilo, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, acilo, aciloxi, acilamino, alcoxicarbonilamino, cicloalquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino…

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula** en la que X es O; Y es NH, N-alquilo o C(R9)2; Z es C(R9)2; R1, R2, R3 y R4 son todos hidrógeno; R5 y R7 son, independientemente, aralquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter; R6 y R8 son, independientemente, alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter; cada R9 es hidrógeno; m es un número entero de 0 a 2; y n es un número entero de 0 a 2, preferentemente 0 o 1; con la condición de que el compuesto no sea un…

(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6…

(03/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: R1 designa un residuo de D-5 aminoácido seleccionado de entre: D-alanina, D-treonina, D-serina, D-metionina, Dleucina, D-glutamina, D-asparagina, D-arginina, D-lisina; R2 designa nada o un residuo de glicina o dipéptido seleccionado de entre Gly-Phe, Gly-Trp.

(21/05/2014) Una combinación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** y uno o más agentes terapéuticos adicionales.

(07/05/2014) Composición que comprende una subtilisina y un aducto de hidrosulfito de péptido aldehído con la fórmula X-B1-NHCHR- CHOH-SO3M, donde: A) M es H (hidrógeno) o un metal alcalino; B) R es un grupo de manera que NH-CHR-CO es un residuo de L o D-aminoácido; C) B1 es un residuo de aminoácido; y D) X consiste en uno o más residuos de aminoácidos, que comprenden opcionalmente un grupo de protección N-terminal.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido, un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…

(09/04/2014) Un péptido antimicrobiano con actividad antimicrobiana incrementada que comprende a) un primer conjunto de residuos de aminoácido seleccionado de las SEQ ID Nos 10 y 12, y b) un segundo conjunto de residuos de aminoácido que consiste en de 3 a 8 residuos de aminoácido hidrofóbicos seleccionados del grupo que consiste en V, L, I, F, Y y W, y donde dicho segundo conjunto de residuos de aminoácido está unido al extremo aminoterminal o carboxiterminal de dicho primer conjunto de residuos de aminoácido, obteniendo de este modo dicho péptido antimicrobiano con actividad antimicrobiana incrementada en comparación con el primer…

(12/03/2014) Conjugado tripeptídico de fórmula: a) 5 A-His-DPhe-Arg-NH2, o b) A-His-DPhe-Trp-NH2, en la que A representa el radical que corresponde a un ácido monocarboxílico seleccionado de entre el ácido fenilbutírico o el ácido palmítico, en forma de enantiómeros o de diastereoisómeros así como sus mezclas, incluyendo las mezclas racémicas.

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (II) AA1-AA2-AA1-X-Y-Z (II) en la que: AA2 es un aminoácido catiónico; AA2 es un aminoácido seleccionado de tributil triptófano (Tbt) o un derivado de bifenilalanina seleccionado de Phe (4-(2-Naftilo)), Phe (4-(1-Naftilo)), Bip (4-n-Bu), Bip (4-Ph) y Bip (4-T-Bu); X es un átomo de N, que puede estar sustituido con un grupo arilo o alquilo C1-C10 ramificado o sin ramificar, cuyo grupo puede incorporar hasta 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; Y representa -Ra-Rb- en la que Ra es C y Rb es C; cada uno de Ra y Rb puede estar sustituido con grupos alquilo C1-C4 o sin sustituir; y Z es un grupo que comprende 1 grupo cíclico de 5 ó 6 átomos distintos de hidrógeno, y el grupo cíclico puede estar sustituido; el resto Z incorpora un máximo de 15 átomos…

(02/12/2013) Polipéptido que consiste en una secuencia según la fórmula general I: X2-[ X3-A(X4)APLP-X5-]U -X6en la que X2 está ausente o comprende un dominio de transducción; X3 es 0, 1, 2, 3 o 4 aminoácidos de la secuencia WLRR (SEC. ID. nº: 1); X4 se selecciona de entre el grupo constituido por S, T, Y, D, E, fosfoserina y fosfotirosina; X5 es 0, 1, 2 o 3 aminoácidos de una secuencia del género Z1-Z2-Z3, en la que Z1 se selecciona de entre el grupo constituido por G y D; Z2 se selecciona de entre el grupo constituido por L y K; y Z3 se selecciona de entre el grupo constituido por S y T; y X6 está ausente o comprende un dominio de transducción; y en la que u es 1-5, y en la que por lo menos uno de entre X2 y…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p y c son, de manera independiente, 1 o 2; R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo; R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo…

(20/11/2013) compuesto o sal de la fórmula **Fórmula** en donde R1 y R2 están unidos para formar un anillo de pirrolidina, piperidina o piperazina, o un anillo de piperazina condensado a un fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0 a 2 sustituyentes independientemente elegidos de halógeno, hidroxilo, amino, CONH2, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2; R9 es hidroxilo, amino, -COOH, -NR10R11, -OR12, -NR10SO2R11, -(C≥O)OR10 o -CONR10R11; R10, R11 y R12 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2, (heterocicloalquil)alquilo C0-C2, (fenil)alquilo C0-C2 o (heteroarilo monocíclico de 5 a…

(18/09/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la cual W es CH o N, L0 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; L1, L2 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 o -S-alquilo C1-4 (estando el azufreen cualquier estado de oxidación); o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, unanillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, en el cual uno o dos (en el caso de un anillo de 5 ó 6 miembros) grupos -CH2- no directamente unidos entre sí, pueden estar reemplazados cada uno independientemente…

(21/08/2013) Péptido capaz de activar la síntesis de proteínas de la familia de las acuaporinas, caracterizado por lo que correspondea una de las siguientes secuencias: (SEQ ID n°l) Ser-Met-Asn-Pro-Gly-Arg (SEQ ID n°2) Gln-Pro-Ala-Lys-Ser (SEQ ID n°3) Asn-Pro-Ala-Arg-Asp (SEQ ID n°4) Asn-Pro-Ala-Arg (SEQ ID n°5) Asn-Pro-Ala-Arg-NH2 (SEQ ID n°6) Asn-Pro-Ala (SEQ ID n°7) Asn-Pro-Ala-NH2 (SEQ ID n°9) Pro-Ala-Arg-NH2.

(21/08/2013) Utilización de un péptido de fórmula en el que X1 y X2 pueden ser idénticos o diferentes y representan independientemente cualquier aminoácidodiferente de arginina; n es 0 ó 1; y R representa arginina, en el que dicho péptido muestra una actividad biológica de peptona para inducir el crecimiento celular y/o ladensidad celular y/o la viabilidad celular y/o la eficacia de producción de polipéptidos heterólogos en cultivos dehuéspedes recombinantes.

(19/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 está seleccionado de hidroxi y -NHSO2R4; R2 está seleccionado de hidrógeno, alcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo e hidroxi; cada R3 está seleccionado independientemente de alcoxi, alquilo, ciano, dialquilamino, halo, haloalquilo, haloalcoxi,un heterociclo monocíclico, hidroxilo y fenilo; en el que el heterociclo monocícliclo y el fenilo están cada unoopcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionados independientemente dealcoxi, alquilo, dialquilamino, halo, haloalcoxi y haloalquilo; R4 está seleccionado de alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y NRaRb; en el que elalquilo y el cicloalquilo…

(23/05/2013) Composición que contiene como principio activo, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos un péptido capaz de activar el citocromo c que comprende de 3 a 13 residuos de aminoácidos y cuya secuencia responde a la fórmula general (I): R1-(AA)n- X1-X2-X3-X4-X5-(AA)p-R2 en la cual X1 es la tirosina, X2 es la leucina, X3 es la lisina, X4 es la treonina, la serina, la lisina, la arginina o algún aminoácido, X5 es la valina, la alanina, la tirosina, la metionina o algún aminoácido, AA representa un aminoácido cualquiera, o uno de sus derivados, y n y p son números enteros comprendidos entre 0 y 4, R1 representa la función amino primaria del aminoácido N-terminal, libre o…